组蛋白脱乙酰酶抑制剂的结构要求:suberoylanilide异羟肟酸类似物改性的C6的位置。

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崔,Pflum可

组蛋白脱乙酰酶抑制剂的结构要求:suberoylanilide异羟肟酸类似物改性的C6的位置。

地中海Bioorg化学。2012年12月1;22 (23):7084 - 6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.09.093。Epub 2012 10月2。

PubMed ID

23089527 (在PubMed

]

文摘

Suberoylanilide异羟肟酸(萨哈,Vorinostat),美国fda批准的首个组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂药物,在C6的位置来研究结构修改要求高效力和选择性。取代基对C6位置仅略有影响抑制剂效力,与贫穷活动观察随着取代基的大小增加。有趣的是,C6取代基也适度影响选择性与母体化合物相比,萨哈。这个系统的研究记录萨哈链接器上的取代基的影响,地区将援助发展抗癌药物针对HDAC蛋白质。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶1	集成电路50 (nM)	96年	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶3	集成电路50 (nM)	136年	N /一个	N /一个	细节
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶6	集成电路50 (nM)	74年	N /一个	N /一个	细节