维生素D受体激动剂/组蛋白去乙酰化酶抑制剂分子杂交。

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Lamblin M, Dabbas B, Spingarn R, Mendoza-Sanchez R, Wang TT, An BS, Huang DC, Kremer R, White JH, Gleason JL

维生素D受体激动剂/组蛋白去乙酰化酶抑制剂分子杂交。

生物医学化学。2010年6月1日;18(11):4119-37。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.03.078。Epub 2010年4月7日。

PubMed ID

20452225 (查看PubMed

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摘要

将锌结合基团加入到1 α，25-二羟基维生素D(3) (1,25D)全双功能杂化分子的侧链中，这些杂化分子既是维生素D受体激动剂又是组蛋白去乙酰化酶抑制剂。这些双功能杂交种在体外对AT84鳞状癌细胞系显示抗增殖活性，而缺乏体内1,25 d的高钙作用。

引用本文的药库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
骨化三醇	维生素D3受体	IC 50 (nM)	13	N/A	N/A	细节
Vorinostat	组蛋白去乙酰化酶2	IC 50 (nM)	210	N/A	N/A	细节
Vorinostat	组蛋白去乙酰化酶3	IC 50 (nM)	150	N/A	N/A	细节
Vorinostat	组蛋白去乙酰化酶6	IC 50 (nM)	350	N/A	N/A	细节