识别和优化的一系列取代5 - (1 h-pyrazol-3-yl) -thiophene-2-hydroxamic酸作为强有力的组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂。

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识别和优化的一系列取代5 - (1 h-pyrazol-3-yl) -thiophene-2-hydroxamic酸作为强有力的组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂。

地中海Bioorg化学。2007年1月15日,17 (2):370 - 5。Epub 2006年10月24日。

PubMed ID

17095213 (在PubMed

]

文摘

优化ADS100380, sub-micromolar HDAC抑制剂使用虚拟筛选方法,导致了一系列的取代5 - (1 h-pyrazol-3-yl) -thiophene-2-hydroxamic酸(6 -ⅰ),具有显著的HDAC抑制活动。后续的functionalisation悬而未决的苯基化合物6 f和6 g 6 j-w类似物提供了进一步提高酶和anti-proliferative活动。化合物6 j鼠标异种移植实验证明效力。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶1	集成电路50 (nM)	125年	N /一个	N /一个	细节