N-Hydroxy-1, 2-disubstituted-1H-benzimidazol-5-yl丙烯酰胺作为新颖的组蛋白脱乙酰酶抑制剂:设计、合成、SAR研究和体内抗肿瘤活性。

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王H, Yu N,陈歌H, D,邹Y,邓W,碱液PL, Chang J, Ng M,太阳等,Sangthongpitag K,王X,吴X, Khng HH,方L,吴作栋SK, Ong WC, Bonday Z, Stunkel W,保尔森,Entzeroth M

N-Hydroxy-1, 2-disubstituted-1H-benzimidazol-5-yl丙烯酰胺作为新颖的组蛋白脱乙酰酶抑制剂:设计、合成、SAR研究和体内抗肿瘤活性。

地中海Bioorg化学。2009年3月1;19 (5):1403 - 8。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.01.041。2009年1月19日Epub。

PubMed ID

19181524 (在PubMed

]

文摘

一系列N-hydroxy-1 2-disubstituted-1H-benzimidazol-5-yl丙烯酰胺是设计和合成新颖的HDAC抑制剂。总体特区建立了取代基位置1和2,以及乙烯集团的重要性及其附件5的位置。优化化合物更强大的比萨哈在酶和细胞化验。代表化合物,23 (SB639),显示了抗肿瘤活性在结肠癌异种移植模型中。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vorinostat	组蛋白脱乙酰酶1	集成电路50 (nM)	120年	N /一个	N /一个	细节