氯丙噻吩是硫黄嘌呤类典型的抗精神病药物。它的抗精神病效力很低(只有氯丙嗪的一半到2/3)。氯丙烯还没有完全证明有抗抑郁或镇痛作用，但它已证明有止吐作用。它被用于治疗神经、精神和情绪状况。这种情况的改善被认为是由于药物对大脑特定区域神经通路的作用。氯丙烯的副作用与氯丙嗪相似，但过敏副作用和肝损伤较少见。

的作用机制

氯丙烯阻断大脑突触后中边缘多巴胺能D1和D2受体;抑制下丘脑和垂体激素的释放，并被认为抑制网状激活系统，从而影响基础代谢、体温、觉醒、血管舒缩张力和呕吐。

目标	行动	生物
一个多巴胺D2受体	拮抗剂	人类
一个多巴胺D1受体	拮抗剂	人类
一个多巴胺D3受体	拮抗剂	人类
一个5 -羟色胺受体2	拮抗剂	人类
一个组胺H1受体	拮抗剂	人类
一个5 -羟色胺受体	抑制剂	人类
N毒蕈碱乙酰胆碱受体M1	拮抗剂	人类
N毒蕈碱乙酰胆碱受体M2	拮抗剂	人类
N毒蕈碱乙酰胆碱受体M3	拮抗剂	人类
N毒蕈碱乙酰胆碱受体M4	拮抗剂	人类
N毒蕈碱乙酰胆碱受体M5	拮抗剂	人类

吸收

不完整的生物利用度。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝

路线的消除

不可用

半衰期

8至12小时

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

过量服用的症状包括呼吸困难(严重)、头晕(严重)、嗜睡(严重)、肌肉颤抖、抽搐、僵硬或无法控制的动作(严重)、瞳孔缩小、异常兴奋、异常疲劳或虚弱(严重)。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	1,2-苯二氮卓可增加氯丙噻烯的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
苊香豆醇	当氯丙烯与棘香豆醇合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可增加氯丙噻烯的中枢神经系统抑制剂活性。
Acetophenazine	苯乙嗪可增加氯丙噻烯的中枢神经系统抑制剂活性。
Aclidinium	氯丙烯与阿克立定合用可增加不良反应的风险或严重程度。
Acrivastine	氯丙噻烯与Acrivastine合用可增加QTc延长的风险或严重程度。
腺苷	氯丙烯与腺苷合用可增加QTc延长的风险或严重程度。
Agomelatine	agomelatin可增加氯丙噻烯的中枢神经系统抑制剂活性。
西萝芙木碱	氯丙烯与Ajmaline合用可增加QTc延长的风险或严重程度。
Alfentanil	氯丙烯与阿芬太尼合用可增加不良反应的风险或严重程度。

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产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸泰尔登	268年kcr965n	6469-93-8	YWKRLOSRDGPEJR-KIUKIJHYSA-N

国际/其他品牌

Clothixen (Yoshitomi)/Cloxan (Orion)/Taractan(罗氏)

类别

ATC代码

N05AF03 -泰尔登

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 9 s7od60ewp
化学文摘号: 113-59-7
InChI关键: WSPOMRSOLSGNFJ-AUWJEWJLSA-N
InChI: InChI = 1 s / C18H18ClNS c1-20(2) 11-5-7-14-15-6-3-4-8-17(15) 11-5-7-14-15-6-3-4-8-17(19)日(14)18 / h3-4, 6 - 10, 12 h, 5、11 h2, 1-2H3 / b14-7 -
国际命名: {3 - [(9 z) 2-chloro-9h-thioxanthen-9-ylidene]丙}二甲胺
微笑: CN (C) CC \ C = C1、C2 = CC = CC = C2SC2 = CC = C (Cl) C = C12

参考文献

合成参考

J.M.斯普拉格和E.L.恩格尔哈特;我们。专利2951082;1960年8月30日;分配给默克公司。R.施拉弗和H.斯皮格伯格;我们。专利3115502;1963年12月24日;分配给霍夫曼-拉罗彻公司

US3046283

一般引用

不可用

外部链接

KEGG药物: D00790
KEGG化合物: C07953
PubChem化合物: 667466
PubChem物质: 46508957
ChemSpider: 580849
BindingDB: 50240514
RxNav: 2406
ChEBI: 50931
ChEMBL: CHEMBL908
锌: ZINC000000001137
治疗目标数据库: DAP000833
网页: PA164781400
维基百科: 泰尔登

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	终止	治疗	焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症	1
不可用	完成	不可用	双相情感障碍(BD)/精神病/分裂情感性障碍/精神分裂症/2型糖尿病	1
不可用	招聘	不可用	肥胖、病态	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂膜	口服	15毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	50毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	90毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	15毫克
平板电脑,涂膜	口服	50毫克
平板电脑,涂膜	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	153 - 154	J.M.斯普拉格和E.L.恩格尔哈特;我们。专利2951082;1960年8月30日;分配给默克公司。R.施拉弗和H.斯皮格伯格;我们。专利3115502;1963年12月24日;分配给霍夫曼-拉罗彻公司
水溶度	0.295毫克/升	不可用
logP	5.18	Hansch等人(1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.000366毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.42	ALOGPS
logP	5.07	ChemAxon
日志	-5.9	ALOGPS
pKa最强(基本)	9.76	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	1	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	3.24²	ChemAxon
可旋转键数	3.	ChemAxon
折射性	104.66米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	35.77^3.	ChemAxon
数量的戒指	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9899
血脑屏障	+	0.95
Caco-2渗透	+	0.7404
22基板	底物	0.8042
我22抑制剂	抑制剂	0.8407
22抑制剂二世	抑制剂	0.8884
肾脏有机阳离子转运蛋白	抑制剂	0.72
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7199
CYP450 2 d6衬底	底物	0.6845
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7096
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.9106
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.8931
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8308
CYP450抑制滥交	高CYP抑制性乱交	0.768
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7084
致癌性	Non-carcinogens	0.8714
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9838
大鼠急性毒性	3.1665 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8117
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.7373

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

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光谱: 不可用

目标

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财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	2.96	N/A	N/A	A11189

细节 1.多巴胺D2受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 钾通道调节活性
特定的功能: 多巴胺受体的活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字: DRD2
Uniprot ID: P14416
Uniprot名字: D(2)多巴胺受体
分子量: 50618.91哒

参考文献

Froimowitz M, Cody V:吩噻嗪和硫杂蒽的生物活性构象。多巴胺D2受体拮抗剂配体模型的进一步证据。医学化学杂志。1993 7月23日;36(15):2219-27。［文章］
氯丙噻烯与氟哌啶醇治疗慢性精神分裂症的对照研究。中华精神病学杂志1991;28(1):37-40。［文章］
von Coburg Y, Kottke T, Weizel L, Ligneau X, Stark H:组胺H3受体拮抗剂药效团在抗精神病药物中的潜在效用。Bioorg Med Chem Lett. 2009 Jan 15;19(2):538-42。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.09.012。Epub 2008 9月7日［文章］
陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	18	N/A	N/A	A11189

细节 2.多巴胺D1受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能: 多巴胺受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字: DRD1
Uniprot ID: P21728
Uniprot名字: D(1)多巴胺受体
分子量: 49292.765哒

参考文献

Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
氯丙噻烯与氟哌啶醇治疗慢性精神分裂症的对照研究。中华精神病学杂志1991;28(1):37-40。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	4.56	N/A	N/A	A11189

细节 3.多巴胺D3受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能: 多巴胺受体的活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。促进细胞增殖。
基因名字: DRD3
Uniprot ID: P35462
Uniprot名字: D(3)多巴胺受体
分子量: 44224.335哒

参考文献

Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
氯丙噻烯与氟哌啶醇治疗慢性精神分裂症的对照研究。中华精神病学杂志1991;28(1):37-40。［文章］

细节 4.5 -羟色胺受体2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 病毒受体的活动
特定的功能: g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。它也是多种药物和精神活性物质的受体，包括美斯卡灵、裸盖菇素、1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
基因名字: HTR2A
Uniprot ID: P28223
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体2
分子量: 52602.58哒

参考文献

Antkiewicz-Michaluk L:慢性抗抑郁神经抑制剂治疗对中枢血清素系统的影响。Pol Pharmacol Pharm. 1986 7 - 8;38(4):359-70。［文章］
Wander TJ, Nelson A, Okazaki H, Richelson E:神经抑制剂对正常人大脑5-HT1A和5-HT2受体的体外拮抗作用。欧洲药理学杂志。1987年11月10日;143(2):279-82。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
集成电路50 (nM)	1	N/A	N/A	A28200
集成电路50 (nM)	870.96	N/A	N/A	A28200
Ki (nM)	3.75	N/A	N/A	A11189

细节 5.组胺H1受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂
策展人评论: 一些体外研究提供了这一目标关系的证据，然而，需要进一步的研究。必威国际app

通用函数: 组胺受体的活动
特定的功能: 在外周组织中，组胺受体H1亚类介导平滑肌收缩，毛细血管通透性增加，由于末端小静脉收缩，儿茶酚胺…
基因名字: HRH1
Uniprot ID: P35367
Uniprot名字: 组胺H1受体
分子量: 55783.61哒

参考文献

Vasudevan SR, Moore JB, Schymura Y, Churchill GC: fda批准的H(1)组胺受体药物的基于形状的重新分析。医学化学杂志。2012年8月23日;55(16):7054-60。doi: 10.1021 / jm300671m。Epub 2012年8月6日。［文章］
丁鹏，闫旭，刘铮，杜军，杜勇，吕勇，吴东，徐勇，周华，顾强，徐静:PTS:一种药物靶标导引器。数据库(牛津大学)。2017年1月1;2017年。pii: 4781737。doi: 10.1093 /数据库/ bax095。［文章］

细节 6.血清素受体(蛋白质组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂
策展人评论: 并不是所有的文献都明确了该药对血清素受体亚型的特异性。

通用函数: 5 -羟色胺受体活动
特定的功能: g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合导致构象改变，触发…

组件:

的名字	UniProt ID
5 -羟色胺受体1	P08908
5 -羟色胺受体1 b	P28222
5 -羟色胺受体1 d	P28221
5 -羟色胺受体1 e	P28566
5 -羟色胺受体1 f	P30939
5 -羟色胺受体2	P28223
5 -羟色胺受体2 b	P41595
5 -羟色胺受体2摄氏度	P28335
5 -羟色胺受体3	P46098
5 -羟色胺受体3 b	O95264
5 -羟色胺受体3 c	Q8WXA8
5 -羟色胺受体3 d	Q70Z44
5 -羟色胺受体3 e	A5X5Y0
5 -羟色胺受体4	Q13639
5 -羟色胺受体6	P50406
5 -羟色胺受体7	P34969

参考文献

Drummond AH, Whigham KA, Prentice CR:氯丙烯异构体对血小板5-羟色胺受体的影响:摄取和刺激部位不同5-羟色胺构象的证据。欧洲药理学杂志1976年6月;37(2):385-8。0014 - 2999 . doi: 10.1016 /(76) 90047 - 9。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	11	N/A	N/A	A27897

细节 7.毒蕈碱乙酰胆碱受体M1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 拮抗剂

通用函数: 磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能: 毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括抑制腺苷酸环化酶，磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
基因名字: CHRM1
Uniprot ID: P11229
Uniprot名字: 毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
分子量: 51420.375哒

参考文献

Cusack B, Nelson A, Richelson E:抗抑郁药与人类大脑受体的结合:关注新一代化合物。精神药理学(Berl)。114年5月,1994(4):559 - 65。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	28	N/A	N/A	A27897

细节 8.毒蕈碱乙酰胆碱受体M2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 拮抗剂

通用函数: g蛋白偶联乙酰胆碱受体活性
特定的功能: 毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括抑制腺苷酸环化酶，磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
基因名字: CHRM2
Uniprot ID: P08172
Uniprot名字: 毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
分子量: 51714.605哒

参考文献

Cusack B, Nelson A, Richelson E:抗抑郁药与人类大脑受体的结合:关注新一代化合物。精神药理学(Berl)。114年5月,1994(4):559 - 65。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	22	N/A	N/A	A27897

细节 9.毒蕈碱乙酰胆碱受体M3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 拮抗剂

通用函数: 受体的活动
特定的功能: 毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括抑制腺苷酸环化酶，磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
基因名字: CHRM3
Uniprot ID: P20309
Uniprot名字: 毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
分子量: 66127.445哒

参考文献

Cusack B, Nelson A, Richelson E:抗抑郁药与人类大脑受体的结合:关注新一代化合物。精神药理学(Berl)。114年5月,1994(4):559 - 65。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	18	N/A	N/A	A27897

细节 10.毒蕈碱乙酰胆碱受体M4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 拮抗剂

通用函数: 鸟苷核苷酸交换因子活性
特定的功能: 毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括抑制腺苷酸环化酶，磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
基因名字: CHRM4
Uniprot ID: P08173
Uniprot名字: 毒蕈碱乙酰胆碱受体M4
分子量: 53048.65哒

参考文献

Cusack B, Nelson A, Richelson E:抗抑郁药与人类大脑受体的结合:关注新一代化合物。精神药理学(Berl)。114年5月,1994(4):559 - 65。［文章］

细节 11.毒蕈碱乙酰胆碱受体M5

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 拮抗剂

通用函数: 磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能: 毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括抑制腺苷酸环化酶，磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
基因名字: CHRM5
Uniprot ID: P08912
Uniprot名字: 毒蕈碱乙酰胆碱受体M5
分子量: 60073.205哒

参考文献

Cusack B, Nelson A, Richelson E:抗抑郁药与人类大脑受体的结合:关注新一代化合物。精神药理学(Berl)。114年5月,1994(4):559 - 65。［文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白1
分子量: 141477.255哒

参考文献

Mahar Doan KM、Humphreys JE、Webster LO、Wring SA、Shampine LJ、serabji - singh CJ、Adkison KK、Polli JW:被动通透性和p糖蛋白介导的外排可区分中枢神经系统(CNS)和非中枢神经系统上市药物。J Pharmacol Exp Ther. 2002 12月;303(3):1029-37。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年6月09日08:40

泰尔登

识别

氯丙烯结构(DB01239)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

组件:

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

转运蛋白

参考文献