抗毒蕈碱和抗神经抑制剂化合物对中国仓鼠卵巢细胞表达的5个克隆人毒蕈碱胆碱能受体的拮抗作用。

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博尔登C，库萨克B，理查森E

抗毒蕈碱和抗神经抑制剂化合物对中国仓鼠卵巢细胞表达的5个克隆人毒蕈碱胆碱能受体的拮抗作用。

中国药理学杂志1992年2月;260(2):576-80。

PubMed ID

1346637 (在PubMed

］

摘要

我们测定了24种化合物在中国仓鼠卵巢细胞表达的5种人毒蕈碱受体亚型上的亲和力和结合选择性:9种抗毒蕈碱类药物(包括一些抗帕金森药物)和15种神经抑制剂(包括非典型化合物氯氮平、氟培拉平、melperone、rilapine、利培酮、tenilapine、tiosperone和zotepine)。平衡解离常数(Kd)是通过与[3H]苯甲酰喹啉酯和这些细胞的膜制剂的竞争性辐射配基结合研究获得的。与预期的一样，QNB对5个受体亚型的化合物具有最高的亲和力，且无选择性(Kd范围为0.027-0.088 nM)。苯托品对抗毒蕈碱类化合物的亲和力次之，硫嘧嗪对神经抑制剂的亲和力最高。在抗帕金森药物中，双佩里登是m1亚型唯一的选择性药物;在神经抑制剂中，非典型药物氯氮平对m1亚型也有选择性。这种选择性可能解释氯氮平对难治性精神分裂症患者的不寻常疗效和其锥体外系副作用的低发生率。然而，由于大多数其他研究的非典型神经抑制剂对毒蕈碱受体亚型缺乏高亲和力和选择性，很可能还涉及其他机制。

引用本文的药库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Biperiden	毒蕈碱乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	0.48	N/A	N/A	细节
氯丙嗪	毒蕈碱乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	25	N/A	N/A	细节
氯丙嗪	毒蕈碱乙酰胆碱受体M3	Ki (nM)	67	N/A	N/A	细节
泰尔登	毒蕈碱乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	11	N/A	N/A	细节
泰尔登	毒蕈碱乙酰胆碱受体M2	Ki (nM)	28	N/A	N/A	细节
泰尔登	毒蕈碱乙酰胆碱受体M3	Ki (nM)	22	N/A	N/A	细节
泰尔登	毒蕈碱乙酰胆碱受体M4	Ki (nM)	18	N/A	N/A	细节
氯氮平	毒蕈碱乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	3．1	N/A	N/A	细节
氯氮平	毒蕈碱乙酰胆碱受体M2	Ki (nM)	48	N/A	N/A	细节
氯氮平	毒蕈碱乙酰胆碱受体M3	Ki (nM)	20.	N/A	N/A	细节
氯氮平	毒蕈碱乙酰胆碱受体M4	Ki (nM)	11	N/A	N/A	细节
苯那君	毒蕈碱乙酰胆碱受体M2	Ki (nM)	120	N/A	N/A	细节
洛沙平	毒蕈碱乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	63.9	N/A	N/A	细节
洛沙平	毒蕈碱乙酰胆碱受体M2	Ki (nM)	300	N/A	N/A	细节
洛沙平	毒蕈碱乙酰胆碱受体M3	Ki (nM)	390	N/A	N/A	细节
洛沙平	毒蕈碱乙酰胆碱受体M4	Ki (nM)	300	N/A	N/A	细节
Pirenzepine	毒蕈碱乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	8	N/A	N/A	细节
普环啶	毒蕈碱乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	4.6	N/A	N/A	细节
普环啶	毒蕈碱乙酰胆碱受体M2	Ki (nM)	25	N/A	N/A	细节
普环啶	毒蕈碱乙酰胆碱受体M3	Ki (nM)	12.4	N/A	N/A	细节
普环啶	毒蕈碱乙酰胆碱受体M4	Ki (nM)	7	N/A	N/A	细节
莨菪碱	毒蕈碱乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	1．1	N/A	N/A	细节
莨菪碱	毒蕈碱乙酰胆碱受体M2	Ki (nM)	0.44	N/A	N/A	细节
莨菪碱	毒蕈碱乙酰胆碱受体M2	Ki (nM)	2	N/A	N/A	细节
莨菪碱	毒蕈碱乙酰胆碱受体M3	Ki (nM)	0.44	N/A	N/A	细节
莨菪碱	毒蕈碱乙酰胆碱受体M4	Ki (nM)	0.8	N/A	N/A	细节
苯海索	毒蕈碱乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	1．6	N/A	N/A	细节
苯海索	毒蕈碱乙酰胆碱受体M2	Ki (nM)	7	N/A	N/A	细节
苯海索	毒蕈碱乙酰胆碱受体M3	Ki (nM)	6.4	N/A	N/A	细节
苯海索	毒蕈碱乙酰胆碱受体M4	Ki (nM)	2.6	N/A	N/A	细节