双佩里登是一种弱外周抗胆碱能药。因此，它有一些抗分泌，抗痉挛和催眠剂的作用。此外，双橄榄素具有烟溶活性。双佩里登的肠外形式是一种有效和可靠的药物，用于治疗急性发作的锥体外系紊乱，有时出现在神经抑制剂治疗期间。静坐不动、运动障碍震颤、僵硬、眼部危象、痉挛性斜颈和大量出汗明显减少或消除。使用肠外双橄榄素，这些药物引起的紊乱迅速得到控制。

的作用机制

帕金森症被认为是由纹状体中兴奋(胆碱能)和抑制(多巴胺能)系统之间的不平衡造成的。中心活性的抗胆碱能药物如双佩里登的作用机制被认为与乙酰胆碱在纹状体胆碱能受体上的竞争性拮抗作用有关，然后恢复平衡。

目标	行动	生物
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M1	拮抗剂	人类

吸收

87%的生物利用度

的体积分布

不可用

蛋白结合

60％

新陈代谢

双橄榄素的代谢还不完全清楚，但确实涉及羟基化。

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

LD₅₀=760毫克/公斤(大鼠口服)。过量的迹象包括瞳孔扩张和呆滞、皮肤温暖、干燥、面部潮红、口、咽、鼻和支气管分泌物减少、恶臭呼吸、体温升高、心动过速、心律失常、肠音减弱、尿潴留、谵妄、定向障碍、焦虑、幻觉、幻觉、躁动、多动、共济失调、失忆、偏执、易怒和癫痫发作。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	1,2-苯二氮卓可增加双佩林的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
醋丁洛尔	乙酰胆醇与双培灵合用可降低乙酰胆醇的代谢。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚与双佩林合用可降低其代谢。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可增加双佩啶类中枢神经系统抑制剂的活性。
Acetophenazine	苯乙嗪可增加双佩林的中枢神经系统抑制剂活性。
Aclidinium	当双培立与阿克立定合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
腺苷	当腺苷与双佩立联合使用时，心动过速的风险或严重程度会增加。
Agomelatine	Agomelatine可增加双佩林的中枢神经系统抑制剂活性。
Alfentanil	当双培立与阿芬太尼合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿利马嗪	Alimemazine可增加双佩林的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。

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食物相互作用

避免饮酒。
带食物。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Biperiden盐酸盐	K35N76CUHF	1235-82-1	RDNLAULGBSQZMP-UHFFFAOYSA-N
Biperiden乳酸	09年td6c5147	7085-45-2	GLPUBCPQWZZFNJ-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Bilino(温斯顿)/Ipsatol (Orion)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Akineton	平板电脑	2毫克/ 1	口服	医生全面护理公司	1996-06-10	2006-12-31
Akineton	平板电脑	2毫克/ 1	口服	Par制药	2004-12-12	2006-12-12
Akineton标签2毫克	平板电脑	2毫克	口服	阿伯特	1985-12-31	2007-07-31

类别

ATC代码

N04AA02——Biperiden

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的一类，称为烷基胺。这些是烷基胺，其中的烷基在一个碳原子上被芳香羰基取代。
王国: 有机化合物
超类: 有机含氮化合物
类: Organonitrogen化合物
子课: 胺
直接父: Aralkylamines
选择父母: 哌啶/苯及其取代衍生物/叔醇/1, 3-aminoalcohols/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品/芳香醇
基: 1, 3-aminoalcohol/酒精/Aralkylamine/芳香醇/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半/有机氧化合物
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 哌啶类，叔醇，叔氨基化合物(CHEBI: 3112)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 0 frp6g56ld
化学文摘号: 514-65-8
InChI关键: YSXKPIUOCJLQIE-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C21H29NO c23-21(19-7-3-1-4-8-19, 11-14-22-12-5-2-6-13-22) 20-16-17-9-10-18(20) 15 - 17日/ h1、3 - 4、7 - 10、17 - 18、20日23 h, 2, 5 - 6, 11-16H2
国际命名: 1 - {bicyclo (2.2.1) hept-5-en-2-yl} 1-phenyl-3——propan-1-ol (piperidin-1-yl)
微笑: OC (CCN1CCCCC1) (C1CC2CC1C = C2) C1 = CC = CC = C1

参考文献

合成参考

Peter Klein，“双橄榄酮的生产方法II。”美国专利US20040152899, 2004年8月05日发布。

US20040152899

一般引用

Nishiyama K, Mizuno T, Sakuta M, Kurisaki H:抗胆碱能药物治疗帕金森病慢性痴呆。神经心理学和神经放射学检查。阿神经。1993;60:479 - 83。［文章］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014948
KEGG药物: D00779
KEGG化合物: C07941
PubChem化合物: 2381
PubChem物质: 46508325
ChemSpider: 2289
BindingDB: 50240680
RxNav: 1589
ChEBI: 3112
ChEMBL: CHEMBL1101
治疗目标数据库: DAP001125
网页: PA448626
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Biperiden

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	未知的状态	治疗	残疾人士的牙科护理	1
4	未知的状态	治疗	依赖,可卡因	1
3.	完成	治疗	依赖,可卡因	1
3.	没有招聘	预防	中等创伤性脑损伤(TBI)/癫痫，创伤后/重型颅脑损伤	1
3.	招聘	治疗	创伤性脑损伤(TBI)	1
3.	终止	治疗	焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症	1
2、3	完成	治疗	可卡因相关疾病	1

药物经济学

制造商

雅培公司

外包商

雅培公司有限公司
巴斯夫集团。
医生全面护理公司。

剂型

形式	路线	强度
解决方案/滴	口服	2.3毫克/毫升
平板电脑	口服	2毫克/ 1
平板电脑,涂		4毫克
平板电脑,延长释放	口服	4毫克
平板电脑	口服
平板电脑,延长释放	口服
注入,解决方案	注射用药物的
注入,解决方案	肌内;静脉注射
注入,解决方案	肌肉内的	5毫克/毫升
注入,解决方案	肌内;静脉注射	5毫克/毫升
药丸	口服	4毫克
平板电脑	口服	2毫克
平板电脑	口服	4毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	114°C	PhysProp
水溶度	25.1毫克/升	不可用
logP	4.25	SANGSTER非常肯定(1993)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00426毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.28	ALOGPS
logP	３．５４	ChemAxon
日志	-4.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.82	ChemAxon
pKa最强(基本)	9.3	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	2	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	23.47²	ChemAxon
可旋转键数	5	ChemAxon
折射性	97.02米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	36.88^3.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9669
血脑屏障	+	0.9808
Caco-2渗透	+	0.6422
22基板	底物	0.7189
我22抑制剂	抑制剂	0.6211
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8284
肾脏有机阳离子转运蛋白	抑制剂	0.7592
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8119
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5193
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9046
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9084
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.8931
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9056
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9041
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.9558
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8194
致癌性	Non-carcinogens	0.9309
生物降解	没有准备好可生物降解	0.8756
大鼠急性毒性	2.6495 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	强有力的抑制剂	0.6982
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.6332

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397)

光谱

质量规范(NIST)

下载 (7.72 KB)

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0002 - 9000000000 - 92 - eb93b999cf7f5ec519
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

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财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	0.48	N/A	N/A	A27897

细节 1.毒蕈碱乙酰胆碱受体M1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能: 毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括抑制腺苷酸环化酶，磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
基因名字: CHRM1
Uniprot ID: P11229
Uniprot名字: 毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
分子量: 51420.375哒

参考文献

Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
Hosoi R, Kobayashi K, Watanabe Y, Inoue O: 3H-NMPB和3H-QNB在小鼠大脑中体内结合特性的评价。神经医学杂志(维也纳)。1999; 106(7 - 8): 583 - 92。［文章］
Pehl C, Wendl B, Kaess H, Pfeiffer A:两种抗胆碱能药物trospium氯化铵和双佩德林对食管运动和诱发电位的影响。1998年10月12(10):979-84。［文章］
多作用机制:布地平的药理概况。中华神经科学杂志1999;56:83-105。［文章］
Eltze M, Galvan M:兔支气管/气管迷走神经刺激收缩与毒蕈碱M2和M3受体有关，而与M1和M4受体无关。Pulm Pharmacol. 1994年4月7(2):109-20。［文章］
陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2 d6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

参考文献

工藤S，内田M, Odomi M: cdna表达的人细胞色素P450对卡替洛尔的代谢。中华临床临床杂志，1997;52(6):479-85。［文章］
日本精神病患者CYP2D6表型-基因型错配的研究Pharmacopsychiatry。2003年9月,36(5):192 - 6。doi: 10.1055 / s - 2003 - 43049。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月02日10:05

Biperiden

识别

Biperiden结构(DB00810)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献