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普环啶

识别

总结

普环啶是一种抗痉挛药物用于治疗帕金森症的各种类型和锥体外系症状的治疗。

通用名称
普环啶
DrugBank加入数量
DB00387
背景

穿过血脑屏障的毒蕈碱的拮抗剂,用于治疗药物引起锥体外系疾病和帕金森症。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:287.4397
单一同位素的:287.224914555
化学公式
C19H29日没有
同义词
  • 1-cyclohexyl-1-phenyl-3-pyrrolidin-1-yl-propan-1-ol盐酸盐
  • 1-Cyclohexyl-1-phenyl-3-pyrrolidino-1-propanol
  • Prociclidina
  • Procyclidin
  • 普环啶
  • Procyclidinum
  • Tricyclamol

药理学

指示

所有形式的帕金森病的治疗,以及抗精神病药物引起的锥体外系反应的控制。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

普环啶有atropine-like行动parasympathetic-innervated外围结构包括平滑肌。止痉挛的效果被认为是与中枢胆碱能受体的堵塞M1, M2, M4。它是用于治疗帕金森症和锥体束外的功能障碍症状由抗精神病药物引起的。

的作用机制

行动的机制尚不清楚。人们认为普环啶行为通过阻断中枢胆碱能受体,从而平衡胆碱能和多巴胺活动在基底神经节。它的许多影响是由于其与阿托品药理相似之处。普环啶施加一个抗痉挛药对平滑肌的影响,可能产生瞳孔放大,唾液分泌减少。

目标 行动 生物
一个毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3
拮抗剂
 人类
一个毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1
拮抗剂
 人类
一个毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米
拮抗剂
 人类
一个毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4
拮抗剂
 人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

大约100%白蛋白。

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

LD50老鼠= 60毫克/公斤(IV)

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine 1,2-Benzodiazepine可能增加中枢神经系统抑制剂普环啶(中枢神经系统抑制剂)活动。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加中枢神经系统抑制剂普环啶(中枢神经系统抑制剂)活动。
Acetophenazine Acetophenazine可能增加中枢神经系统抑制剂普环啶(中枢神经系统抑制剂)活动。
Aclidinium 不利影响的风险或严重性可以增加当普环啶与Aclidinium相结合。
腺苷 心动过速时可以增加的风险或严重性普环啶结合腺苷。
Agomelatine Agomelatine可能增加中枢神经系统抑制剂普环啶(中枢神经系统抑制剂)活动。
Alfentanil 不利影响的风险或严重性可以增加当普环啶与Alfentanil相结合。
阿利马嗪 阿利马嗪可能增加中枢神经系统抑制剂普环啶(中枢神经系统抑制剂)活动。
Alloin Alloin可以减少使用时的治疗效果结合普环啶。
Almotriptan Almotriptan可能增加中枢神经系统抑制剂普环啶(中枢神经系统抑制剂)活动。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 有或没有食物。带着食物可以减少普环啶的不利影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
普环啶盐酸盐 CQC932Z7YW 1508-76-5 ZFSPFXJSEHCTTR-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Arpicolin (Rosemont)/Extranil(制药)/Kdrine(调理素)/Kemadren(葛兰素史克)/Osnervan (Aspen)/Prodine (Psyco的补救措施)/Proimer(赵党)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Kemadrin 平板电脑 5毫克/ 1 口服 君主制药公司。 1955-05-26 2008-10-22 美国国旗
Kemadrin Elx 长生不老药 2.5毫克/ 5毫升 口服 葛兰素史克公司 1968-12-31 2004-08-05 加拿大的国旗
Kemadrin标签5毫克 平板电脑 5毫克 口服 葛兰素史克公司 1956-12-31 2004-12-02 加拿大的国旗
Procyclid Elx 长生不老药 2.5毫克/ 5毫升 口服 Icn制药 1980-12-31 2005-04-26 加拿大的国旗
Procyclid标签5毫克 平板电脑 5毫克 口服 Icn制药 1974-12-31 2005-04-26 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Pdp-procyclidine 长生不老药 2.5毫克/ 5毫升 口服 Pendopharm Pharmascience公司分工 1984-12-31 不适用 加拿大的国旗
Pdp-procyclidine 平板电脑 2.5毫克 口服 Pendopharm Pharmascience公司分工 1985-12-31 不适用 加拿大的国旗
Pdp-procyclidine 平板电脑 5毫克 口服 Pendopharm Pharmascience公司分工 1985-12-31 不适用 加拿大的国旗
Pendo-procyclidine 平板电脑 2.5毫克 口服 Pendopharm Pharmascience公司分工 不适用 不适用 加拿大的国旗
PHL-procyclidine平板电脑 平板电脑 2.5毫克 口服 Pharmel公司 1998-02-17 2010-11-03 加拿大的国旗
PHL-procyclidine平板电脑 平板电脑 5毫克 口服 Pharmel公司 1998-02-17 2010-11-03 加拿大的国旗

类别

ATC代码
N04AA04——普环啶
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为aralkylamines。这些是烷基胺的烷基取代在一个碳原子的芳香烃基组。
王国
有机化合物
超类
有机含氮化合物
类
Organonitrogen化合物
子课
胺
直接父
Aralkylamines
选择父母
N-alkylpyrrolidines/苯和取代衍生品/叔醇/1,3-aminoalcohols/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品/芳香醇
基
1,3-aminoalcohol/酒精/Aralkylamine/芳香醇/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半/N-alkylpyrrolidine
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
叔醇,吡咯烷(CHEBI: 8448)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
C6QE1Q1TKR
化学文摘号
77-37-2
InChI关键
WYDUSKDSKCASEF-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C19H29NO c21-19 (17-9-3-1-4-10-17, 18-11-5-2-6-12-18) 13-16-20-14-7-8-15-20 / h1、3 - 4、9、18、21 h, 2, 5 - 8, 11-16H2
国际命名
(1-cyclohexyl-1-phenyl-3) - pyrrolidin-1-yl propan-1-ol
微笑
OC (CCN1CCCC1) (C1CCCCC1) C1 = CC = CC = C1

引用

一般引用
  1. Theodoridis GC,鲜明的L:太阳能信息流pregenetic进化的核心作用。J理论的医学杂志1971年6月,31 (3):377 - 88。(文章]
人类代谢组数据库
HMDB0014531
KEGG药物
D08425
KEGG化合物
C07378
PubChem化合物
4919年
PubChem物质
46505553
ChemSpider
4750年
BindingDB
50062598
RxNav
8718年
ChEBI
8448年
ChEMBL
CHEMBL86715
治疗目标数据库
DAP001110
网页
PA164784001
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
普环啶

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数

药物经济学

制造商
  • 君主制药有限公司
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服
平板电脑 口服 5毫克/ 1
长生不老药 口服 2.5毫克/ 5毫升
平板电脑 口服 2.5毫克
平板电脑 口服 5毫克
价格
单元描述 成本 单位
Pms-Procyclidine 2.5毫克的平板电脑 0.06美元 平板电脑
Pms-Procyclidine 0.5毫克/毫升药剂 0.03美元 毫升
Pms-Procyclidine 5毫克的平板电脑 0.03美元 平板电脑
DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 86°C PhysProp
水溶度 适量溶于水,~ 30毫克/毫升 不可用
logP 4.2 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00984毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.13 ALOGPS
logP 3.79 ChemAxon
日志 -4.5 ALOGPS
pKa最强(酸性) 13.84 ChemAxon
pKa最强(基本) 9.45 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 2 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 23.472 ChemAxon
可旋转键数 5 ChemAxon
折射性 88.6米3·摩尔1 ChemAxon
极化率 34.433 ChemAxon
数量的戒指 3 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9822
血脑屏障 + 0.9734
Caco-2渗透 + 0.6388
22基板 底物 0.6324
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.51
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.5877
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.7954
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7956
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7907
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5427
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.915
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8931
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8308
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.8682
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.841
致癌性 Non-carcinogens 0.9142
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9178
大鼠急性毒性 2.7861 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 强有力的抑制剂 0.6498
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.5597
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 001 - i - 9010000000 - 7 - d7f1b16f54aaca37f10
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
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细节 1。毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
受体的活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM3
Uniprot ID
P20309
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3
分子量
66127.445哒
引用
  1. Myhrer T:神经目标区域的识别受体的神经毒气和规范药物治疗。神经毒理学。2010;12月31日(6):629 - 38。doi: 10.1016 / j.neuro.2010.07.002。Epub 2010年7月17日。(文章]
  2. 意料之中,加缪J, Tastenoy M, Mutschler E, Strohmann C, Tacke R, Schjelderup L, Aasen, Lambrecht G,克利斯朵夫J:立体选择交互普环啶,hexahydro-difenidol, hexbutinol oxyphencyclimine,和相关的对手,四个毒蕈碱的受体。欧元J杂志。1992年9月1;227 (1):33-42。(文章]
细节 2。毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM1
Uniprot ID
P11229
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1
分子量
51420.375哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. 拉森电子战、马Pfenning Richelson E:选择性antimuscarinic化合物对人类大脑和心脏毒蕈碱的受体。精神药理学(Berl)。1991年,103 (2):162 - 5。(文章]
  4. 意料之中,加缪J, Tastenoy M, Lambrecht G, Mutschler E, Tacke R,克利斯朵夫J:立体选择性普环啶绑定毒蕈碱的受体亚型M1, M2, M4。欧元J杂志。1990年9月18日,189 (2):135 - 42。(文章]
  5. Myhrer T:神经目标区域的识别受体的神经毒气和规范药物治疗。神经毒理学。2010;12月31日(6):629 - 38。doi: 10.1016 / j.neuro.2010.07.002。Epub 2010年7月17日。(文章]
  6. 意料之中,加缪J, Tastenoy M, Mutschler E, Strohmann C, Tacke R, Schjelderup L, Aasen, Lambrecht G,克利斯朵夫J:立体选择交互普环啶,hexahydro-difenidol, hexbutinol oxyphencyclimine,和相关的对手,四个毒蕈碱的受体。欧元J杂志。1992年9月1;227 (1):33-42。(文章]
细节 3所示。毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白耦合的乙酰胆碱受体的活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM2
Uniprot ID
P08172
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米
分子量
51714.605哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. 拉森电子战、马Pfenning Richelson E:选择性antimuscarinic化合物对人类大脑和心脏毒蕈碱的受体。精神药理学(Berl)。1991年,103 (2):162 - 5。(文章]
  4. 意料之中,加缪J, Tastenoy M, Lambrecht G, Mutschler E, Tacke R,克利斯朵夫J:立体选择性普环啶绑定毒蕈碱的受体亚型M1, M2, M4。欧元J杂志。1990年9月18日,189 (2):135 - 42。(文章]
  5. Myhrer T:神经目标区域的识别受体的神经毒气和规范药物治疗。神经毒理学。2010;12月31日(6):629 - 38。doi: 10.1016 / j.neuro.2010.07.002。Epub 2010年7月17日。(文章]
  6. 意料之中,加缪J, Tastenoy M, Mutschler E, Strohmann C, Tacke R, Schjelderup L, Aasen, Lambrecht G,克利斯朵夫J:立体选择交互普环啶,hexahydro-difenidol, hexbutinol oxyphencyclimine,和相关的对手,四个毒蕈碱的受体。欧元J杂志。1992年9月1;227 (1):33-42。(文章]
细节 4所示。毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
Guanyl-nucleotide交换因素活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM4
Uniprot ID
P08173
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4
分子量
53048.65哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. 意料之中,加缪J, Tastenoy M, Lambrecht G, Mutschler E, Tacke R,克利斯朵夫J:立体选择性普环啶绑定毒蕈碱的受体亚型M1, M2, M4。欧元J杂志。1990年9月18日,189 (2):135 - 42。(文章]
  4. Alberts P:突触前毒蕈碱的受体亚型分类调节3 h-acetylcholine豚鼠膀胱体外分泌。J Exp其他杂志》1995年7月,274 (1):458 - 68。(文章]
  5. Myhrer T:神经目标区域的识别受体的神经毒气和规范药物治疗。神经毒理学。2010;12月31日(6):629 - 38。doi: 10.1016 / j.neuro.2010.07.002。Epub 2010年7月17日。(文章]
  6. 意料之中,加缪J, Tastenoy M, Mutschler E, Strohmann C, Tacke R, Schjelderup L, Aasen, Lambrecht G,克利斯朵夫J:立体选择交互普环啶,hexahydro-difenidol, hexbutinol oxyphencyclimine,和相关的对手,四个毒蕈碱的受体。欧元J杂志。1992年9月1;227 (1):33-42。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2022年10月16日02:33