组胺H3受体拮抗剂药效团在抗精神病药物中的潜在应用。

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冯·科伯格Y，科特基T，魏泽尔L，利格诺X，斯塔克H

组胺H3受体拮抗剂药效团在抗精神病药物中的潜在应用。

生物医学化学杂志2009年1月15日;19(2):538-42。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.09.012。Epub 2008 9月7日。

PubMed ID

19091563 (PubMed视图

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摘要

组胺H3受体(H3R)拮抗剂具有一定的抗精神病作用，但其分子机制尚不清楚。实际上，最有效和副作用较小的抗精神病药物是具有多个靶点的药物，我们设计了具有额外组胺H3药效团的典型和非典型抗精神病药物。4-(3-哌啶基丙氧基)苯基药效团部分与阿米替林、马普替林、氯丙嗪、氯丙噻烯、氟非那嗪和氯氮平有关。酰胺、胺和酯类元素通常用于维持或轻微改变多巴胺D(2)样受体(D2和D3)的亲和力，降低组胺H(1)受体的亲和力，并获得低纳摩尔或亚纳摩尔亲和力的H3R配体。D(1)样受体(D1)和(D5)的作用变化不均匀。这些新发现的化合物可能具有不同的抗精神病特性。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
泰尔登	多巴胺D2受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
阿米替林	组胺H1受体	Ki (nM)	1.12	N/A	N/A	细节
氯丙嗪	多巴胺D1受体	Ki (nM)	96	N/A	N/A	细节
氯丙嗪	多巴胺D2受体	Ki (nM)	4.06	N/A	N/A	细节
氯丙嗪	多巴胺D3受体	Ki (nM)	6.9	N/A	N/A	细节
氯丙嗪	多巴胺D5受体	Ki (nM)	172	N/A	N/A	细节
氯丙嗪	组胺H1受体	Ki (nM)	4.25	N/A	N/A	细节
泰尔登	多巴胺D1受体	Ki (nM)	18	N/A	N/A	细节
泰尔登	多巴胺D2受体	Ki (nM)	2.96	N/A	N/A	细节
泰尔登	多巴胺D3受体	Ki (nM)	4.56	N/A	N/A	细节
泰尔登	组胺H1受体	Ki (nM)	3.75	N/A	N/A	细节
氯氮平	多巴胺D1受体	Ki (nM)	89	N/A	N/A	细节
氯氮平	多巴胺D2受体	Ki (nM)	83	N/A	N/A	细节
氯氮平	多巴胺D3受体	Ki (nM)	295	N/A	N/A	细节
氯氮平	组胺H1受体	Ki (nM)	2.38	N/A	N/A	细节
氟奋乃静	多巴胺D1受体	Ki (nM)	179	N/A	N/A	细节
氟奋乃静	多巴胺D2受体	Ki (nM)	1.44	N/A	N/A	细节
马普替林	组胺H1受体	Ki (nM)	1.67	N/A	N/A	细节