识别

总结

氧氟沙星是一种抗菌剂,用于治疗身体许多部位的细菌感染,包括呼吸道、肾脏、皮肤、软组织和尿道。

品牌名称
Ocuflox
通用名称
氧氟沙星
药物库登录号
DB01165
背景

一种合成的氟喹诺酮类(氟喹诺酮类)抗菌剂,可抑制细菌DNA旋回酶的超卷曲活性,停止DNA复制。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:361.3675
单一同位素的:361.143784348
化学公式
C18H20.FN3.O4
同义词
  • (8-Fluoro-3-methyl-9) - 4-methyl-piperazin-1-yl 6-oxo-2, 3-dihydro-6H-1-oxa-3a-aza-phenalene-5-carboxylic酸
  • 氧氟沙星
  • Ofloxacine
  • Ofloxacino
  • Ofloxacinum
  • OFLX
外部id
  • dl - 8280
  • 锄头280
  • 锄头- 280

药理学

指示

用于治疗感染(呼吸道,肾脏,皮肤,软组织,UTI),尿道和宫颈淋病。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

氧氟沙星是喹诺酮类/氟喹诺酮类抗生素。氧氟沙星具有杀菌作用,它的作用方式是通过与一种叫做DNA旋回酶的酶结合来阻止细菌DNA复制,这种酶允许将一个DNA双螺旋复制成两个DNA所需的解扭。值得注意的是,该药物对细菌DNA回转酶的亲和力是对哺乳动物的100倍。氧氟沙星是一种广谱抗生素,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌都有效。

作用机理

氧氟沙星作用于DNA旋转酶和拓扑异构酶IV,这两种酶和人类拓扑异构酶一样,可以防止DNA在复制或转录过程中过度卷曲。通过抑制它们的功能,这种药物可以抑制正常的细胞分裂。

目标 行动 生物
一个DNA旋转酶亚基A
抑制剂
流感嗜血杆菌(ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd株)
一个DNA拓扑异构酶4亚基A
抑制剂
流感嗜血杆菌(ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd株)
UDNA拓扑异构酶2- α
抑制剂
人类
吸收

片剂中氧氟沙星的生物利用度约为98%

分布量

不可用

蛋白结合

32%

新陈代谢

消除路线

氧氟沙星主要通过肾脏排泄排出,口服氧氟沙星剂量的65% - 80%在给药后48小时内通过尿液排出。大约4-8%的氧氟沙星剂量通过粪便排出,药物很少通过胆道排出。

半衰期

9小时

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

LD50=5450 mg/kg(小鼠口服)

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
阿卡波糖 阿卡波糖与氧氟沙星合用可提高疗效。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可增加氧氟沙星的神经兴奋活性。
Acemetacin 阿西美辛可增加氧氟沙星的神经兴奋活性。
苊香豆醇 与氧氟沙星合用可提高阿辛诺可玛诺的治疗效果。
Acetohexamide 乙酰六嗪与氧氟沙星合用可提高疗效。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可增加氧氟沙星的神经兴奋活性。
Acipimox 当氧氟沙星与阿昔莫司合用时,肌病、横纹肌溶解和肌红蛋白尿的风险或严重程度会增加。
Acrivastine 当辛伐他汀与氧氟沙星合用时,QTc延长的风险或严重程度会增加。
无环鸟苷 阿昔洛韦与氧氟沙星合用可减少其排泄。
阿德福伟 阿德福韦酯与氧氟沙星合用可减少排泄。
确定潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重程度评级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 限制咖啡因的摄入。
  • 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
现在访问
获取全球10多个地区的药品信息。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸氧氟沙星 I2UWV315WA 118120-51-7 CAOOISJXWZMLBN-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Floxstat/Zanocin
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Floxin 平板电脑,涂 400毫克/ 1 口服 Ortho Mc Neil制药公司 1990-12-28 2009-01-31 美国国旗
Floxin 平板电脑,涂 400毫克/ 1 口服 医生全面护理公司 1992-12-08 2011-05-31 美国国旗
Floxin 平板电脑,涂 300毫克/ 1 口服 Ortho Mc Neil制药公司 1990-12-28 2009-01-31 美国国旗
Floxin 平板电脑,涂 300毫克/ 1 口服 医生全面护理公司 1995-04-25 2011-05-31 美国国旗
Floxin 平板电脑,涂 200毫克/ 1 口服 Ortho Mc Neil制药公司 1990-12-28 2009-01-31 美国国旗
Floxin 平板电脑,涂 200毫克/ 1 口服 医生全面护理公司 1993-08-03 2011-05-31 美国国旗
Floxin耳 解决方案 3毫克/ 1毫升 耳(耳) 第一三共制药开发公司 1998-01-01 2010-09-30 美国国旗
Floxin耳 解决方案 3毫克/ 1毫升 耳(耳) 医生全面护理公司 2000-09-11 2013-06-30 美国国旗
氟新片200mg 平板电脑 200毫克 口服 詹森制药 1992-12-31 2002-07-31 加拿大的国旗
氟新片300毫克 平板电脑 300毫克 口服 詹森制药 1990-12-31 2006-12-21 加拿大的国旗
非专利处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-ofloxacin 解决方案 0.3% 眼科 Apotex公司 2004-01-22 不适用 加拿大的国旗
Floxin耳 溶液/滴剂 3毫克/ 1毫升 耳(耳) 阿拉木蒂卡制药公司 2016-07-25 2019-11-15 美国国旗
Novo-ofloxacin 平板电脑 300毫克 口服 Novopharm有限 2004-06-11 2012-05-08 加拿大的国旗
Novo-ofloxacin 平板电脑 200毫克 口服 Novopharm有限 2004-06-11 2012-05-08 加拿大的国旗
Novo-ofloxacin 平板电脑 400毫克 口服 Novopharm有限 2004-06-11 2012-05-08 加拿大的国旗
氧氟沙星 溶液/滴剂 3毫克/ 1毫升 眼科 亨利·沙因公司 2015-05-13 不适用 美国国旗
氧氟沙星 溶液/滴剂 3毫克/ 1毫升 眼科 单位剂量服务 2004-05-14 不适用 美国国旗
氧氟沙星 涂膜片剂 300毫克/ 1 口服 凯迪拉制药有限公司 2014-09-24 2014-09-24 美国国旗
氧氟沙星 涂膜片剂 200毫克/ 1 口服 凯迪拉制药有限公司 2015-12-29 不适用 美国国旗
氧氟沙星 解决方案 3毫克/ 1毫升 眼科 精通Rx LP 2014-12-15 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Exopred(眼悬液) 氧氟沙星1(3毫克/毫升)+强的松1(10毫克/毫升) 悬架 眼科 บริษัทแอลเลอร์แกน(ประเทศไทย)จำกัด 2016-07-14 不适用 泰国的国旗

类别

ATC代码
氧氟沙星 氧氟沙星奥硝唑 氧氟沙星 氧氟沙星
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类被称为喹啉羧酸的有机化合物。这些是喹啉环系在一个或多个位置被一个羧基取代的喹啉。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
喹啉及其衍生物
子课
喹啉羧酸
直接父
喹啉羧酸
选择父母
氟喹诺酮类原料药/N-arylpiperazines/Haloquinolines/Hydroquinolones/氨基喹啉及其衍生物/苯并恶嗪/Hydroquinolines/Pyridinecarboxylic酸/Dialkylarylamines/N-methylpiperazines
展示更多15个
1, 4-diazinane/烷基芳基醚//氨基酸/氨基酸或衍生物/氨基喹啉/芳香杂多环化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle
展示更多34个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
n -芳基哌嗪,有机异三环化合物,n -烷基哌嗪,喹诺酮类抗生素,氟喹诺酮类抗生素,3-氧基单羧酸,恶唑喹啉(CHEBI: 7731
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII
A4P49JAZ9H
化学文摘号
82419-36-1
InChI关键
GSDSWSVVBLHKDQ-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C18H20FN3O4 c1-10-9-26-17-14-11 (16 (23) 12 (18 (24) 25) 8-22 (10) 14) 7 - 13 (19) 15 (17) 21-5-3-20 (2) 21-5-3-20 / h7-8 10 H、3 - 6、9 h2, 1-2H3, (H, 24日,25)
国际命名
(7-fluoro-2-methyl-6) - 4-methylpiperazin-1-yl 10-oxo-4-oxa-1-azatricyclo[7.3.1.0 ^{5、13}]trideca-5 (13), 6, 8, 11-tetraene-11-carboxylic酸
微笑
CC1COC2 = C3N1C = C (C (O) = O) C (= O) C3 = CC (F) = C2N1CCN (C) CC1

参考文献

合成参考
US4382892
一般引用
不可用
人体代谢组数据库
HMDB0015296
KEGG药物
D00453
KEGG化合物
C07321
PubChem化合物
4583
PubChem物质
46507574
ChemSpider
4422
BindingDB
50045004
RxNav
7623
ChEBI
7731
ChEMBL
CHEMBL4
治疗靶点数据库
DAP000655
网页
PA450684
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药品页
维基百科
氧氟沙星
FDA的标签
下载 (198 KB)
化学物质
下载 (73.9 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 主动不招聘 治疗 角膜移植手术/嫁接,角膜/角膜移植术,层状/移植、角膜 1
4 完成 其他 感染 1
4 完成 支持性护理 阿莫西林/灭滴灵/氧氟沙星/牙周炎/根滑行 1
4 完成 治疗 白内障 1
4 完成 治疗 发热/尿路感染 1
4 完成 治疗 盆腔炎 2
4 招聘 其他 中耳炎(OM) 1
4 未知的状态 预防 感染 1
3. 完成 支持性护理 感染/多发性骨髓瘤(MM) 1
3. 完成 治疗 急性中耳炎(AOM) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 阿肯。
  • 爱尔康的实验室
  • 爱力根公司
  • 美国摄政
  • Apotex Inc .)
  • AQ制药公司
  • A-S药物解决有限责任公司
  • 博士伦公司
  • Cipla公司有限公司
  • 第一三共制药
  • 分发解决方案
  • 多元化医疗保健服务公司
  • 瑞迪斯博士实验室有限公司
  • 猎鹰制药有限公司
  • 哈金斯有限公司
  • 海泰制药有限公司。
  • Innoviant制药公司。
  • Janssen-Ortho Inc .)
  • 伊利湖医疗和外科用品
  • Novex制药
  • Nucare制药公司
  • Ortho Mcneil Janssen制药公司
  • 太平洋制药有限公司
  • 药品包装
  • Par制药
  • PD-Rx制药公司
  • 药品利用管理计划VA公司。
  • Pharmaforce Inc .)
  • 医生全面护理公司。
  • Preferred Pharmaceuticals Inc.
  • 规定的药品
  • 兰伯西实验室
  • 叛军分销商公司
  • Redpharm药物
  • Sandhills包装公司
  • Santen Inc .)
  • 梯瓦制药工业有限公司
剂型
形式 路线 强度
溶液/滴剂 耳(耳)
溶液/滴剂 眼科 3毫克/毫升
悬架 眼科
平板电脑 口服
涂膜片剂 口服 200.00毫克
溶液/滴剂 眼科
药膏 眼科
平板电脑,涂 口服 200毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 300毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 400毫克/ 1
液体 静脉注射 20 mg / mL
平板电脑 口服 300毫克
解决方案 静脉注射 400毫克
平板电脑,涂 口服 400毫克
平板电脑,涂 口服 100毫克
注入,解决方案 静脉注射
解决方案 眼科 0.3%
平板电脑 口服 200毫克
平板电脑 口服 400毫克
解决方案 耳(耳) 3毫克
平板电脑,涂 口服
解决方案 结膜;眼科 3毫克
解决方案 耳(耳) 3毫克/ 1毫升
解决方案 眼科 3毫克/ 1毫升
溶液/滴剂 耳(耳) 3毫克/ 1毫升
溶液/滴剂 眼科 3毫克/ 1毫升
平板电脑 口服 200毫克/ 1
平板电脑 口服 300毫克/ 1
平板电脑 口服 400毫克/ 1
涂膜片剂 口服 200毫克/ 1
涂膜片剂 口服 300毫克/ 1
涂膜片剂 口服 400毫克/ 1
涂膜片剂 口服
注射 静脉注射
解决方案 口服 3毫克
涂膜片剂 口服 200毫克
涂膜片剂 口服 400毫克
解决方案 耳(耳)
解决方案 耳(耳) 3毫克/毫升
解决方案 静脉注射 200毫克
平板电脑,涂 口服 300毫克
液体 耳(耳) 3毫克/ 1毫升
液体 眼科 3毫克/ 1毫升
平板电脑,涂 口服 200毫克
涂膜片剂 口服 100毫克
平板电脑 口服 100毫克
解决方案 2毫克/ 1毫升
胶囊 100毫克
价格
单元描述 成本 单位
Floxin Otic 0.3%溶液10ml瓶 142.91美元
氧氟沙星10ml耳部(耳)溶液 132.19美元
氧氟沙星10毫升。眼科(眼睛)溶液 87.6美元
Floxin Otic 0.3%溶液5ml瓶 86.49美元
氧氟沙星5ml耳部(耳)溶液 77.21美元
氧氟沙星5毫升。眼科(眼睛)溶液 43.86美元
Ocuflox 0.3%滴眼液 11.35美元 毫升
氟新400毫克片剂 9.55美元 平板电脑
0.3%氧氟沙星滴眼液 8.08美元 毫升
氟新200毫克片剂 6.6美元 平板电脑
氧氟沙星400毫克片 6.12美元 平板电脑
氧氟沙星300毫克片 5.81美元 平板电脑
氟新300毫克片剂 5.61美元 平板电脑
氧氟沙星片200毫克 4.88美元 平板电脑
Floxin性单身 4.28美元 每一个
Ocuflox 0.3%溶液 2.75美元 毫升
阿波氧氟沙星0.3 %溶液 1.04美元 毫升
pms -氧氟沙星0.3%溶液 1.04美元 毫升
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5401741 没有 1995-03-28 2012-03-27 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 254 dec°C PhysProp
水溶度 28.3毫克/毫升 不可用
logP -0.39 Hansch等人(1995)
预测性能
财产 价值
水溶度 1.44毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.02 ALOGPS
logP 0.09 ChemAxon
日志 -2.4 ALOGPS
pKa(最强酸性) 5.35 ChemAxon
pKa(最强基础) 6.72 ChemAxon
生理上的电荷 -1 ChemAxon
氢受体数量 7 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极表面积 73.322 ChemAxon
可旋转键数 2 ChemAxon
折射性 94.94米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 36.693. ChemAxon
环数 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五人法则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9545
血脑屏障 - 0.9659
Caco-2渗透 + 0.8867
22基板 底物 0.7862
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8782
p -糖蛋白抑制剂 Non-inhibitor 0.8383
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.7489
CYP450 2C9衬底 Non-substrate 0.8468
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6386
CYP450 1A2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.907
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9268
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8309
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.7726
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.7844
致癌性 Non-carcinogens 0.9033
生物降解 无法生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.1639 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8402
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.866
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
MS/MS谱- DI-ESI-qTof,阴性 质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
LC-MS/MS - LC-ESI-QQ,阴性 质/女士 splash10 - 066 u - 4849000000 - 62 a3272bb7a7b0465316
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 044 - i - 4069000000 - fc2f3ccfc4622b82671d
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0009000000 - 8 ca4d2a7e1305755f3d3
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 02 - t9 - 0019000000 - a2e5b08b64a9acd1d2f8
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 1093000000 - 8403 d1bb463eb3fb6e3e
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 1090000000 - ee50b73ec2b046ce37ca
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 0 - ck9 - 1490000000 - 8 b09e639f03f4aa7a14a
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 0 - adl - 1950000000 - 0 - c369c959a56510a5ff7
LC-MS/MS - LC-ESI-QQ,阳性 质/女士 splash10 - 02 - t9 - 0029000000 - 3 - b84ed4e6dd24267cf5d
LC-MS/MS - LC-ESI-QQ,阳性 质/女士 splash10 - 07 - r0 - 1590000000 - 4 - be12443c6e428a5b6b3
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0091000000 - a74a0303807ced89f7cc
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 c08e9fca2077fb0daa17——0 - cml - 0590000000
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 014 - i - 0009000000 - 9046 - beaae10bda8773cb
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 014 - i - 0009000000 - 97824 - faaceab754612c9
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0159000000 - de443922130ae95667e4
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0089 - 0920000000 - 16 - bd425ab62950a6c1f7
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 1269000000 - 01 - b22da2e2e9a9fdbc27
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 2492000000 - e0ea454a6ebaa02d7ae9

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
流感嗜血杆菌(ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd株)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Dna拓扑异构酶ii型(atp水解)活性
特定的功能
DNA旋回酶负超线圈以atp依赖的方式闭合环状双链DNA,也催化双链DNA环的其他拓扑异构体的相互转化。
基因名字
gyrA
Uniprot ID
P43700
Uniprot名字
DNA旋转酶亚基A
分子量
97817.145哒
参考文献
  1. Schmitz FJ、Hofmann B、Hansen B、Scheuring S、Luckefahr M、Klootwijk M、Verhoef J、Fluit A、Heinz HP、Kohrer K、Jones ME: 116株不相关金黄色葡萄球菌临床分离株中环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、斯巴氟沙星和莫西沙星(BAY 12-8039) mic与grlA、grlB、gyrA和gyrB突变的关系抗菌素化学杂志。1998年4月41(4):481-4。[文章
  2. Cambau E, Sougakoff W, Besson M, Truffot-Pernot C, Grosset J, Jarlier V:氧氟沙星治疗期间对氟喹诺酮类药物耐药的结核分枝杆菌gyrA突变体的选择。中国传染病杂志1994年11月170(5):1351。[文章
  3. 石锐,张娟,李晨,Kazumi Y, Sugawara I:利用变性高压液相色谱和DNA测序的gyrA突变分析分析中国结核分枝杆菌临床分离株对氧氟沙星耐药的出现。临床微生物学杂志。2006 12月;44(12):4566-8。Epub 2006年10月11日。[文章
种类
蛋白质
生物
流感嗜血杆菌(ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd株)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Dna拓扑异构酶ii型(atp水解)活性
特定的功能
拓扑异构酶IV是染色体分离所必需的。它放松了超卷曲的DNA。完成环状DNA分子复制过程中所需的脱链事件。
基因名字
帕洛阿尔托研究中心
Uniprot ID
P43702
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶4亚基A
分子量
83366.24哒
参考文献
  1. 特纳AK, Nair S, Wain J:通过拓扑异构酶靶点突变积累伤寒沙门菌对氟喹诺酮类药物的完全耐药。2006年10月;58(4):733-40。Epub 2006年8月8日。[文章
  2. 洲TT,坎贝尔,Galindo厘米,凡明黄平君N, Diep TS, Nga TT, Van Vinh洲N,老爷PQ,页面,落RL, Schultsz C,北斗七星J, Bhutta咱,帕里厘米,Bhattacharya SK,杜塔,Agtini M,董B, Honghui Y,安DD, Canh G, Naheed,阿尔伯特·乔丹Phetsouvanh R,牛顿PN, Basnyat B, Arjyal, TT,响了NN, Phuong T, Van湾P,冯Seidlein L,杜德恒G,克莱门斯JD, Vinh H,阿娴TT, Chinh NT, Acosta CJ,法勒J, Dolecek C:亚洲肠性血色型伤寒沙门菌耐药性及对氟喹诺酮类药物敏感性降低的分子机制。2007年12月51(12):4315-23。Epub 2007 10月1日。[文章
  3. 石黑F, Toho M, Yamazaki M, Matsuyuki S, Moriya K, Tanaka D, Isobe J, Kyota Y, Muraoka M:[散发腹泻病例中氟喹诺酮耐药大肠埃希菌gyrA和parC基因突变的研究]。Kansenshogaku Zasshi。2006年9月;80(5):507-12。[文章
  4. Drlica K, Zhao X: DNA旋回酶,拓扑异构酶IV,和4-喹诺酮类。微生物Mol Biol Rev. 1997 Sep;61(3):377-92。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
泛素结合
特定的功能
通过DNA链的短暂断裂和随后的重新连接来控制DNA的拓扑状态。拓扑异构酶II产生双链断裂。在有丝分裂和减数分裂中,适当的segr是必不可少的。
基因名字
TOP2A
Uniprot ID
P11388
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶2- α
分子量
174383.88哒
参考文献
  1. Divo AA、Sartorelli AC、Patton CL、Bia FJ:氟喹诺酮类抗生素体外抗恶性疟原虫活性的研究。1988年8月;32(8):1182-6。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
这是一种氟喹诺酮类药物,已知这些药物可以抑制CYP1A2。
通用函数
氧化还原酶活性,作用于配对供体,合并或减少分子氧,还原黄素或黄蛋白作为一个供体,合并一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1A2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. 张丽,魏美梅,赵春林,祁红梅:6种氟喹诺酮类药物对人肝微粒体中CYP1A2和CYP2C9抑制电位的测定。药理学学报。2008 12月29(12):1507-14。doi: 10.1111 / j.1745-7254.2008.00908.x。[文章
  2. 周强,闫晓峰,张志明,潘文伟,曾森:胃肠道疾病治疗中类似治疗或结构类药物的合理处方:药物代谢及其相互作用。世界胃肠杂志。2007年11月14日;13(42):5618-28。[文章

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
同向转运活动
特定的功能
钠离子依赖性,高亲和力肉碱转运体。与肉碱的活性细胞摄取有关。用一分子肉碱运送一个钠离子。也运输有机猫…
基因名字
SLC22A5
Uniprot ID
O76082
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员5
分子量
62751.08哒
参考文献
  1. Ohashi R, Tamai I, Yabuuchi H, Nezu JI, Oku A, Sai Y, Shimane M, Tsuji A:有机阳离子转运体(OCTN2)对Na(+)依赖性肉碱转运的药理和毒理学意义。中国药理学杂志1999年11月;291(2):778-84。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
运输活动
特定的功能
调节有机阴离子和药物从细胞质的输出。介导谷胱甘肽和谷胱甘肽缀合物,白三烯C4,雌二醇-17- β -葡萄糖醛酸酯,甲氧基…
基因名字
ABCC1
Uniprot ID
P33527
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白1
分子量
171589.5哒
参考文献
  1. Terashi K, Oka M, Soda H, Fukuda M, Kawabata S, Nakatomi K, Shiozawa K, Nakamura T, Tsukamoto K, Noguchi Y, Suenaga M, Tei C, Kohno S:氧氟沙星和红霉素与MRP过表达人白血病细胞中多药耐药蛋白(MRP)的相互作用。抗微生物剂化学化学。2000年6月;44(6):1697-700。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
参与肾脏对内源性和外源性有机阴离子的清除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子的外流相结合时,充当有机阴离子交换器的功能。
基因名字
SLC22A6
Uniprot ID
Q4U2R8
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员6
分子量
61815.78哒
参考文献
  1. Jariyawat S, Sekine T, Takeda M, Apiwattanakul N, Kanai Y, Sophasan S, Endou H: β -内酰胺类抗生素与克隆大鼠肾脏有机阴离子转运蛋白的相互作用和转运1999年8月;290(2):672-7。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
有机阴离子跨膜转运活性
特定的功能
调节肝胆排泄大量有机阴离子。可能作为细胞顺铂转运蛋白。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
管状多特异性有机阴离子转运蛋白
分子量
174205.64哒
参考文献
  1. Sasabe H, Tsuji A, Sugiyama Y:喹诺酮类抗生素格帕沙星及其葡糖苷在大鼠胆汁排泄的载体介导机制。中国药理学杂志1998年3月284(3):1033-9。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
同向转运活动
特定的功能
钠离子依赖性,低亲和力肉碱转运体。大概是用一分子肉碱来运送一个钠离子。也运输有机阳离子,如四乙胺(茶)没有…
基因名字
SLC22A4
Uniprot ID
Q9H015
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员4
分子量
62154.48哒
参考文献
  1. Yabuuchi H, Tamai I, Nezu J, Sakamoto K, Oku A, Shimane M, Sai Y, Tsuji A:新型膜转运蛋白OCTN1介导有机阳离子的多特异性、双向和ph依赖性转运。J Pharmacol Exp Ther. 1999 5月;289(2):768-73。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
参与atp依赖性的胆汁盐分泌进入肝细胞的小管
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆盐出口泵
分子量
146405.83哒
参考文献
  1. Pedersen JM, Matsson P, Bergstrom CA, Hoogstraate J, Noren A, LeCluyse EL, Artursson P:早期识别与人胆盐出口泵(BSEP/ABCB11)临床相关药物相互作用。毒理学杂志,2013 12月;136(2):328-43。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013年9月6日[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16