氟喹诺酮类抗生素的活性对恶性疟原虫体外。

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Divo AA, Sartorelli AC,巴顿CL, Bia陆地

氟喹诺酮类抗生素的活性对恶性疟原虫体外。

Antimicrob代理Chemother。1988年8月,32 (8):1182 - 6。

PubMed ID

2847647 (在PubMed

]

文摘

氟喹诺酮类抗生素在结构上与萘啶酸有关。他们的主要抗菌作用似乎主要是由于抑制DNA促旋酶(DNA拓扑异构酶II)。我们确定几个氟喹诺酮类原料药的活动对两株恶性疟原虫体外,FCC1(氯喹敏感)和迷走神经刺激法(耐氯喹)。[3 h]次黄嘌呤合并由疟原虫决心在48和96 h。每个代理造成的物质的量浓度降低50%的[3 h]次黄嘌呤与无毒的控制被定义为50%抑制浓度。氟喹诺酮类原料药评估amifloxacin,环丙沙星,enoxacin诺氟沙星、氧氟沙星、pefloxacin。其他测试DNA促旋酶抑制剂萘啶酸、奥索利酸、新生霉素,coumermycin A1。氟喹诺酮类原料药中,环丙沙星50%最低抑制浓度在48 h chloroquine-susceptible和恶性疟原虫的多重压力,(0.26 + / - 0.08)x 10(4)和(0.38 + / - 0.15)x 10(4)米,分别(均值+ / -标准差)。Enoxacin 50%最低抑制浓度对FCC1和迷走神经刺激法在96 h, 0.23 x 10(5)和(0.06 + / - 0.04)x 10(5)米,分别。VNS应变,部分抑制浓度指标的结合环丙沙星和四环素计算在48和96 h是0.93和0.79,分别表示适度的添加剂的影响。新生霉素与环丙沙星的结合表现出冷漠在同一个系统。一些氟喹诺酮类原料药的抗疟作用发生在可实现的血清浓度。 Whether inhibition of DNA gyrase contributes to the antimalarial activity of the fluoroquinolones is unknown at present.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
氧氟沙星	DNA拓扑异构酶2α	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节