识别
- 总结
-
氨己烯酸是一种不可逆的GABA转氨酶抑制剂，用于治疗对替代疗法无反应的≥2年的难治性复杂部分癫痫患者的辅助治疗。也可作为单药治疗婴儿痉挛1个月至2岁。
- 品牌名称
-
Sabril, Vigadrone
- 通用名称
- 氨己烯酸
- 药物库登录号
- DB01080
- 背景
-
维加巴苷是-氨基丁酸的类似物(伽马氨基丁酸)，是中枢神经系统中的主要抑制性神经递质，用于治疗难治性癫痫发作和婴儿痉挛。7它不可逆地抑制负责氨基丁酸代谢的酶，从而增加循环中的氨基丁酸水平。虽然作为外消旋混合物，只有S(+)对映体具有药理活性。4
1989年，它作为抗癫痫药物首次在英国引入，并被广泛使用，直到1997年，它与视力下降的关系变得明显。6现在，它的使用通常只用于替代疗法失败的患者。2009年，美国食品和药物管理局批准了它，要求建立一个药物注册中心，以监测患者的视力缺陷。9，6
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:129.157
单一同位素的:129.078978601 - 化学公式
- C6H11没有2
- 同义词
-
- 4-Amino-5-hexenoic酸
- 伽马乙烯基氨基丁酸
- gamma-Vinyl GABA
- gamma-Vinyl-gamma-aminobutyric酸
- GVG
- 氨己烯酸
- Vigabatrina
- Vigabatrine
- Vigabatrinum
- 乙烯-氨基丁酸
- 外部id
-
- cpp - 109
- MDL 71754
- mdl - 71754
- rmi - 71754
药理学
- 指示
-
维加巴苷可作为2岁及以上患者难治性复杂局部癫痫的辅助治疗，这些患者对以前的多种治疗反应不充分(即不用于一线治疗)。7对于1个月到2岁之间的婴儿痉挛患者，它也被认为是单药治疗，对这些患者来说，潜在的好处超过了视力丧失的风险。7
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
维加巴苷是一种抗癫痫药物，化学上与其他抗癫痫药物无关。维加巴苷通过不可逆地抑制GABA转氨酶(GABA- t)来阻止GABA的代谢。维加巴苷是γ -氨基丁酸转氨酶(GABA-T)的不可逆抑制剂，其药效持续时间被认为取决于GABA-T的再合成速率而不是药物消除速率。7
- 作用机理
-
伽马氨基丁酸(GABA)是贯穿中枢神经系统的主要抑制性递质，因此，增强GABA能神经传递是抗癫痫药物对抗癫痫病理兴奋性神经传递的关键机制。5维加巴苷通过不可逆地抑制氨基丁酸转氨酶(GABA- t)代谢成琥珀酸半醛，从而增加中枢神经系统中GABA的浓度。7
目标 行动 生物 一个4-氨基丁酸转氨酶，线粒体 抑制剂人类 - 吸收
-
口服给药后吸收基本完全。7T马克斯婴儿(5 - 2岁)约为2.5小时，其他年龄组约为1小时。
- 分布量
-
维加巴苷广泛分布于全身，平均稳态分布体积为1.1 L/kg。7
- 蛋白结合
-
维加巴苷不与血浆蛋白结合。7
- 新陈代谢
-
维加巴苷没有明显的代谢。7
- 消除路线
-
大约95%的药物在给药后72小时内从尿液中消失，其中约80%是原药。7
- 半衰期
-
维加巴苷的终末半衰期对婴儿(5岁- 2岁)约5.7小时，对儿童(3岁- 9岁)约6.8小时，对青少年(10岁- 16岁)约9.5小时，对成人约10.5小时。7
- 间隙
-
维加巴苷的口服清除率为婴儿(5 - 2岁)2.4 L/h，儿童(3 - 9岁)5.1 L/h，青少年(10 - 16岁)5.8 L/h，成人为7 L/h。7
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
口头LD50对小鼠和大鼠的作用分别为2830 mg/kg和3100 mg/kg。8过量用药的症状往往涉及严重的中枢神经系统抑制——例如昏迷、无意识和/或嗜睡——不太常见的症状包括神经障碍(例如癫痫发作活动、语言障碍、头痛)和精神后遗症(例如精神病、躁动、异常行为、精神错乱)。7
在服药过量的情况下，症状通常通过对症和支持性护理得到解决。可采用标准措施去除未吸收的药物(如洗胃)在体外研究发现，活性炭对维伽巴苷没有明显的吸收作用。7尽管维加巴苷不与蛋白质结合，但血液透析在药物过量时的去除效果尚不清楚——在接受维加巴苷治疗剂量的血液透析的肾功能衰竭患者中，有个别报告指出，维加巴苷血浆浓度在透析后降低了40-60%。7
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 当维加巴苷与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 乙酰唑胺 乙酰唑胺与维加巴苷合用可增加不良反应的风险或严重程度。 Acetophenazine 当苯乙嗪与维加巴苷联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Aclidinium 维加巴苷可增加阿克利定的中枢神经系统抑制剂活性。 Agomelatine 当维加巴苷与阿戈美拉汀合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Alfentanil 当阿芬太尼与维加巴苷合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 阿利马嗪 当维加巴苷与Alimemazine合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Almotriptan 当阿莫曲坦与维加巴苷合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Alosetron 当Alosetron与Vigabatrin合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 阿普唑仑 当阿普唑仑与维加巴苷合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 - 食物相互作用
-
- 带或不带食物服用。
- 用清水服用。维加巴伐林口服液粉与清水混合即可。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 国际/其他品牌
- Sabrilan (Lundbeck Inc.)/Sabrilex (Lundbeck Inc.)
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Kigabeq 平板电脑 100毫克 口服 奥菲利亚制药公司 2020-12-16 不适用 欧盟 
Kigabeq 平板电脑 500毫克 口服 奥菲利亚制药公司 2020-12-16 不适用 欧盟 Sabril 平板电脑 500毫克 口服 伦德贝克制药有限公司 1994-12-31 不适用 加拿大 
Sabril 涂膜片剂 500毫克/ 1 口服 伦德贝克制药有限公司 2009-08-21 不适用 我们 
Sabril 粉末，用于溶液 500毫克/袋 口服 伦德贝克制药有限公司 1997-08-20 不适用 加拿大 Sabril 粉末，用于溶液 50毫克/ 1毫升 口服 伦德贝克制药有限公司 2009-08-21 不适用 我们 Sabril Pwr 1g/包 粉 1 g / PCK 口服 安万特制药有限公司 不适用 不适用 加拿大 Sabril Pwr 2g/袋 粉 2 g / PCK 口服 安万特制药有限公司 不适用 不适用 加拿大 Sabril Pwr 3g/包 粉 3 g / PCK 口服 安万特制药有限公司 不适用 不适用 加拿大 - 非专利处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 氨己烯酸 为解决方案 500毫克/ 1 口服 Amneal制药纽约有限责任公司 2018-03-19 不适用 我们 氨己烯酸 粉末，用于溶液 500毫克/ 1 口服 卢平制药公司 2022-03-10 不适用 我们 氨己烯酸 平板电脑 500毫克/ 1 口服 Hikma制药美国公司 2022-09-09 不适用 我们 氨己烯酸 粉末，用于溶液 500毫克/ 10毫升 口服 Navisci私人有限公司 2021-10-15 不适用 我们 氨己烯酸 为解决方案 50毫克/ 1毫升 口服 精英实验室公司 2022-06-24 不适用 我们 氨己烯酸 粉末，用于溶液 50毫克/ 1毫升 口服 阿特维斯制药公司 2020-05-14 不适用 我们 氨己烯酸 平板电脑 500毫克/ 1 口服 Amneal制药纽约有限责任公司 2022-06-27 不适用 我们 氨己烯酸 粉末，用于溶液 50毫克/ 1毫升 口服 Par制药公司 2017-04-27 不适用 我们 氨己烯酸 涂膜片剂 500毫克/ 1 口服 Zydus制药(美国)有限公司 2022-01-20 不适用 我们 氨己烯酸 为解决方案 50毫克/ 1毫升 口服 Novadoz制药有限公司 2022-09-07 不适用 我们
类别
- ATC代码
- N03AG04 -维加巴苷
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于一种有机化合物，称为伽马氨基酸及其衍生物。这些氨基酸的γ碳原子上有一个(-NH2)基团。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸及其衍生物
- 类
- 羧酸及其衍生物
- 子课
- 氨基酸、多肽和类似物
- 直接父
- 氨基酸及其衍生物
- 选择父母
- 中链脂肪酸/氨基酸脂肪酸/不饱和脂肪酸/氨基酸/单羧酸及其衍生物/羧酸/Organopnictogen化合物/有机氧化物/Monoalkylamines/碳氢化合物的衍生品 再看一遍
- 基
- 脂肪族无环化合物/胺/氨基酸/氨基酸脂肪酸/羰基/羧酸/脂肪酸/脂酰/氨基酸或衍生物/碳氢化合物的衍生物 再看11个
- 分子框架
- 脂肪族无环化合物
- 外部描述符
- -氨基酸(CHEBI: 63638）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- GR120KRT6K
- 化学文摘号
- 68506-86-5
- InChI关键
- PJDFLNIOAUIZSL-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C6H11NO2 c1-2-5 (7) 3-4-6 (8) 9 / h2, 5 H, 1, 3 - 4, 7 h2 (H, 8, 9)
- 国际命名
-
4-aminohex-5-enoic酸
- 微笑
-
数控(CCC (O) = O) C = C
参考文献
- 一般引用
-
- Gram L, Larsson OM, Johnsen A, Schousboe A:维加巴苷对GABA体系影响的实验研究。中华临床药理学杂志1989;27增刊:13s - 17s。［文章］
- Zwanzger P, Baghai TC, Schuele C, Strohle A, Padberg F, Kathmann N, Schwarz M, Moller HJ, Rupprecht R: Vigabatrin降低健康志愿者胆囊收缩素四肽(CCK-4)诱导的恐慌。神经精神药理学。2001年11月25日(5):699-703。［文章］
- Tulloch JK, Carr RR, Ensom MH:抗癫痫药物在难治性癫痫新生儿中的药代动力学系统综述。儿科药理学杂志2012年1月17(1):31-44。1551 - 6776 - 17.1.31 doi: 10.5863 /。［文章］
- Jacqz-Aigrain E, Guillonneau M, Rey E, Macher MA, Montes C, Chiron C, Loirat C:维加巴苷S(+)和R(-)对映体在肾功能衰竭患者慢性给药过程中的药代动力学。中华临床药理学杂志1997年8月;44(2):183-5。doi: 10.1046 / j.1365-2125.1997.00636.x。［文章］
- 抗癫痫药物的作用机制。没收。1995年12月4(4):267-71。doi: 10.1016 / s1059 - 1311(95) 80003 - 4。［文章］
- Foroozan R: Vigabatrin:从美国经验中吸取的教训。神经眼科杂志。2018年12月38(4):442-450。doi: 10.1097 / WNO.0000000000000609。［文章］
- FDA批准药品:口服Sabril (vigabatrin) [链接］
- 加拿大卫生部产品专论:口服Sabril(维加巴苷)[链接］
- 维加巴苷rem计划[链接］
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0015212
- KEGG药物
- D00535
- KEGG化合物
- C07500
- PubChem化合物
- 5665
- PubChem物质
- 46507052
- ChemSpider
- 5463
- BindingDB
- 50118886
- 14851
- ChEBI
- 63638
- ChEMBL
- CHEMBL89598
- 治疗靶点数据库
- DAP000557
- 网页
- PA10231
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 氨己烯酸
- 化学物质
-
下载 (63.9 KB)
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 支持性护理 成人难治性复杂部分癫痫发作 1 4 终止 治疗 复杂部分癫痫发作障碍 1 4 未知的状态 治疗 癫痫病 1 4 撤销 不可用 婴儿痉挛(IS) 1 3. 尚未招聘 治疗 婴儿痉挛(IS) 1 3. 暂停 治疗 婴儿痉挛(IS) 1 3. 终止 治疗 婴儿痉挛(IS) 1 3. 撤销 治疗 婴儿痉挛(IS) 1 2 主动不招聘 预防 结节性硬化症(TSC) 1 2 完成 治疗 依赖,可卡因 2
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
- Lundbeck公司。它是一家
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 100毫克 平板电脑,可溶 口服 100毫克 平板电脑,可溶 口服 500毫克 颗粒，用于溶液 口服 1克 颗粒，用于溶液 口服 500毫克 粉末，用于溶液 口服 50毫克/ 1毫升 粉末，用于溶液 口服 500毫克/袋 涂膜片剂 口服 500毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 500毫克 平板电脑 口服 500毫克 涂膜片剂 口服 粉末，用于溶液 口服 平板电脑 口服 粉 口服 1 g / PCK 粉 口服 2 g / PCK 粉 口服 3 g / PCK 涂膜片剂 口服 500毫克 为解决方案 口服 500毫克/ 1 粉末，用于溶液 口服 500毫克/ 10毫升 粉末，用于溶液 口服 500毫克/毫升 粉末，用于溶液 口服 500毫克/ 1 平板电脑 口服 500毫克/ 1 为解决方案 口服 50毫克/ 1毫升 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Sabril片剂500毫克 16.66美元 平板电脑 Sabril 500毫克粉包 0.95美元 包 药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 171 - 176 c FDA的标签 水溶度 55.1毫克/毫升 FDA的标签 logP -1.96 FDA的标签 pKa 4和9.7 FDA的标签 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 96.6毫克/毫升 ALOGPS logP -2.6 ALOGPS logP -2.1 ChemAxon 日志 -0.13 ALOGPS pKa(最强酸性) 4.61 ChemAxon pKa(最强基础) 9.91 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体数量 3. ChemAxon 氢供体数 2 ChemAxon 极表面积 63.322 ChemAxon 可旋转键数 4 ChemAxon 折射性 34.29米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 13.643. ChemAxon 环数 0 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五人法则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9213 血脑屏障 + 0.9382 Caco-2渗透 - 0.5191 22基板 Non-substrate 0.797 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.949 p -糖蛋白抑制剂 Non-inhibitor 0.9856 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8944 CYP450 2C9衬底 Non-substrate 0.8785 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8115 CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.7664 CYP450 1A2衬底 Non-inhibitor 0.9149 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9389 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9654 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.963 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8309 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9824 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.8409 致癌性 Non-carcinogens 0.7678 生物降解 准备好了可生物降解的 0.7494 大鼠急性毒性 1.6656 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9617 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.9772
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 琥珀酸半醛脱氢酶结合
- 特定的功能
- 催化-氨基丁酸和l - β -氨基异丁酸分别转化为琥珀酸半醛和甲基丙二酸半醛。还可以转化氨基戊酸和-al…
- 基因名字
- ABAT
- Uniprot ID
- P80404
- Uniprot名字
- 4-氨基丁酸转氨酶，线粒体
- 分子量
- 56438.405哒
参考文献
酶
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- l -脯氨酸跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 中性氨基酸/质子转运体。对小氨基酸如甘氨酸、丙氨酸和脯氨酸具有依赖于ph值的电致转运活性。除了小极性l -氨基酸外，它还能识别…
- 基因名字
- SLC36A1
- Uniprot ID
- Q7Z2H8
- Uniprot名字
- 质子偶联氨基酸转运蛋白1
- 分子量
- 53075.045哒
参考文献
- Abbot EL, Grenade DS, Kennedy DJ, Gatfield KM, Thwaites DT: Vigabatrin在人肠上皮(Caco-2)刷缘膜中的转运是通过H+偶联氨基酸转运子hPAT1进行的。中国药理学杂志，2006 2月;147(3):298-306。［文章］
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月26日23:32