设计、合成和生物活性的difluoro-substituted构象上刚性氨己烯酸类似物作为一个强有力的γ-氨基丁酸转氨酶抑制剂。

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潘Y,邱J,西尔弗曼RB

设计、合成和生物活性的difluoro-substituted构象上刚性氨己烯酸类似物作为一个强有力的γ-氨基丁酸转氨酶抑制剂。

J地中海化学。2003年12月4日,46 (25):5292 - 3。

PubMed ID

14640537 (在PubMed

]

文摘

以前发现的构象上刚性模拟(2)癫痫药物氨己烯酸(1)不灭活γ-氨基丁酸转氨酶(GABA-AT)。环状化合物,合成了环外的双键(6)和灭活GABA-AT被发现,但只有在缺乏2-mercaptoethanol。相应的difluoro-substituted模拟合成(14)和被证实是一个非常有效的时间抑制剂,甚至在2-mercaptoethanol的存在。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氨己烯酸	4-aminobutyrate转氨酶,线粒体	Ki (nM)	3200000	N /一个	N /一个	细节