Phenmetrazine拟交感神经药物主要用作一个食欲抑制剂。其行为和机制类似于右旋安非他命。安非他命与中枢神经系统兴奋剂non-catecholamine拟交感神经胺活动。Phenmetrazine最初出售商品名称下Preludin食欲缺乏的。它已经被撤出市场。一些认为有更大的潜力比安非他命上瘾,和被滥用在许多国家,比如瑞典。

的作用机制

Phenmetrazine被认为阻断去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取到突触前神经元导致增加这些类extraneuronal空间的释放。多巴胺将传入的感官刺激,发起和控制好运动(nigro-neostriatal通路),控制情绪行为(中脑mesolimbic-forebrain系统)和控制垂体内分泌系统(tubero-infundibular系统)。这是后者影响tubero-infundibular systm似乎导致减少食物摄入量。Phenmetrazine也作为单胺氧化酶抑制药。

目标	行动	生物
一个Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	抑制剂	人类
一个Sodium-dependent多巴胺转运体	抑制剂	人类

吸收

容易从胃肠道吸收,颊粘膜。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

主要是肝(通过CYP3A和CYP2D6)。对单胺氧化酶代谢。代谢包括脱氨基作用para-hydroxyamphetamine phenylacetone;后者随后化合物氧化苯甲酸和排泄葡糖苷酸或甘氨酸(马尿酸)共轭。少量的安非他命转换为norephedrine氧化。

路线的消除

不可用

半衰期

16 - 31个小时

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

成年猴子LD₅₀15至20毫克/公斤,而年轻的猴子LD₅₀只有5毫克/公斤。过量的症状包括急性中枢神经系统的刺激,毒性引起心动过速、心律失常、高血压和心血管崩溃。虽然有些病人表现出毒性20µg / L的血药浓度,长期滥用安非他命的已知血药浓度高达3000µg / L。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abaloparatide	不利影响的风险或严重性Phenmetrazine结合Abaloparatide时可以增加。
醋丁洛尔	Phenmetrazine可能减少降压醋丁洛尔活动。
Aceclofenac	高血压的风险或严重性Phenmetrazine结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin	高血压的风险或严重性Phenmetrazine结合Acemetacin时可以增加。
乙酰水杨酸	高血压的风险或严重性可以增加当Phenmetrazine结合乙酰水杨酸。
Aclidinium	心动过速时可以增加的风险或严重性Phenmetrazine结合Aclidinium。
腺苷	心动过速的风险或严重性腺苷结合Phenmetrazine时可以增加。
Alclofenac	高血压的风险或严重性Phenmetrazine结合Alclofenac时可以增加。
Alfentanil	高血压的风险或严重性Alfentanil结合Phenmetrazine时可以增加。
Aliskiren	Phenmetrazine可能减少降压Aliskiren活动。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Phenmetrazine盐酸盐	6 u85yrt588	1707-14-8	VJNXVAVKCZJOFQ-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Preludin

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为phenylmorpholines。这些是包含吗啉环和苯环芳香族化合物与对方通过CC或CN债券。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Oxazinanes
子课: 吗啉
直接父: Phenylmorpholines
选择父母: Aralkylamines/苯和取代衍生品/Oxacyclic化合物/二烃基胺/二烷基醚/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 胺/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/二烷基醚/醚/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半/有机氮的化合物
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 吗啉(CHEBI: 8067)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: XA501VL3VR
化学文摘号: 134-49-6
InChI关键: OOBHFESNSZDWIU-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C11H15NO c1-9-11 (13-8-7-12-9) 10-5-3-2-4-6-10 / h2-6, 9日11-12H 7-8H2 1 h3
国际命名: 3-methyl-2-phenylmorpholine
微笑: CC1NCCOC1C1 = CC = CC = C1

引用

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014968
KEGG化合物: C07432
PubChem化合物: 4762年
PubChem物质: 46504524
ChemSpider: 4598年
RxNav: 8133年
ChEBI: 8067年
ChEMBL: CHEMBL1201208
治疗目标数据库: DAP000860
网页: PA164747188
维基百科: Phenmetrazine

化学物质

下载 (285 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

勃林格殷格翰集团制药有限公司

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	139°C	不可用
水溶度	> 5 mg / L	不可用
logP	1.7	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	2.44毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.45	ALOGPS
logP	1.79	ChemAxon
日志	-1.9	ALOGPS
pKa最强(基本)	8.22	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	2	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	21.26²	ChemAxon
可旋转键数	1	ChemAxon
折射性	52.47米³·摩尔¹	ChemAxon
极化率	20.1³	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9723
Caco-2渗透	+	0.7082
22基板	底物	0.5953
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.7284
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9708
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.5
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7859
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.5985
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5798
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.6065
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9188
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.6846
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7002
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8524
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.7188
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8037
致癌性	Non-carcinogens	0.9102
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9538
大鼠急性毒性	2.6487 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.7603
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.7129

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

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光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
gc - ms谱——EI-B	气相	splash10 - 00 - di - 9100000000 - da503eda1d0e6fdabb4c
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 05 - fu - 9000000000 - 391 - e092b81a9d4597b70
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

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细节 1。Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 去甲肾上腺素:钠同向转运活动
特定的功能: 胺转运体。终止高亲和力sodium-dependent去甲肾上腺素的再摄取的作用在突触前终端。
基因名字: SLC6A2
Uniprot ID: P23975
Uniprot名字: Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体
分子量: 69331.42哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
Rothman RB, Katsnelson M, Vu N, Partilla JS, Dersch厘米,Blough,鲍曼MH:厌食的药物的相互作用,苯二甲吗啉,其代谢物与单胺转运蛋白在大鼠大脑。欧元J杂志。2002年6月28日,447 (1):51-7。(文章]
Rothman RB,鲍曼MH:单胺转运体基质的治疗潜力。咕咕叫地中海上化学2006;6 (17):1845 - 59。(文章]

细节 2。Sodium-dependent多巴胺转运体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 单胺跨膜转运体活动
特定的功能: 胺转运体。终止多巴胺的作用通过其高亲和力sodium-dependent再摄取到突触前终端。
基因名字: SLC6A3
Uniprot ID: Q01959
Uniprot名字: Sodium-dependent多巴胺转运体
分子量: 68494.255哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
Rothman RB, Katsnelson M, Vu N, Partilla JS, Dersch厘米,Blough,鲍曼MH:厌食的药物的相互作用,苯二甲吗啉,其代谢物与单胺转运蛋白在大鼠大脑。欧元J杂志。2002年6月28日,447 (1):51-7。(文章]
Rothman RB,鲍曼MH:单胺转运体基质的治疗潜力。咕咕叫地中海上化学2006;6 (17):1845 - 59。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2022年5月2日10:04

Phenmetrazine

识别

结构Phenmetrazine (DB00830)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用