异丙酚

识别

总结

异丙酚是一种用于全身麻醉和镇静的药物。

品牌名称

得

通用名称

异丙酚

药物库登录号

DB00818

背景

异丙酚是一种用于全身麻醉诱导和维持的静脉麻醉药。静脉给药异丙酚用于诱导昏迷，之后可使用联合药物维持麻醉。异丙酚引起的麻醉恢复通常很快，副作用(如嗜睡、恶心、呕吐)比硫喷妥钠、甲氧必达和依咪酯更少。异丙酚可用于需要麻醉的诊断程序之前，用于难治性癫痫状态的处理，用于手术前和手术中麻醉的诱导和/或维持。

类型

小分子

组

批准，调查，兽医批准

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

异丙酚结构(DB00818)

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关闭

重量

平均:178.2707
单一同位素的:178.135765198

化学公式

C₁₂H₁₈O

同义词

• 2, 6-bis(1 -甲基乙基)苯酚
• 2, 6-Diisopropylphenol
• 异丙酚
• Propofolum

外部id

• ICI 35 - 868
• 这里35868
• 这里35868
• ici - 35868
• ICI35,868

药理学

指示

用于麻醉诱导和/或麻醉维持和治疗难治性癫痫状态。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关的治疗

• 麻醉诱导治疗
• 麻醉治疗的维持
• 监测麻醉护理镇静
• 镇静剂治疗

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

异丙酚是一种镇静催眠剂，用于麻醉或镇静的诱导和维持。静脉注射治疗剂量的异丙酚可迅速产生催眠作用，但兴奋程度极低，通常在注射开始后40秒内(单臂脑循环时间)。

作用机理

异丙酚的作用包括通过GABA- a受体正向调节神经递质-氨基丁酸(GABA)的抑制功能。

目标	行动	生物
一个-氨基丁酸受体亚基β -2	电位器	人类
一个-氨基丁酸受体亚基β -3	电位器	人类
一个GABA (A)受体	正变构调制器	人类
U钠通道蛋白4亚基α	抑制剂	人类
U钠通道蛋白2亚基α	抑制剂	人类

吸收

由于从血浆到中枢神经系统的快速分布，从昏迷开始的快速时间为15-30秒。分布如此之快，以致于血浆浓度峰值无法轻易测量。动作持续时间5-10分钟。

分布量

• 60升/公斤[健康成人]

蛋白结合

95%到99%，主要是血清白蛋白和血红蛋白

新陈代谢

主要通过c1 -羟基葡萄糖醛酸化在肝脏代谢。苯环羟化成4-羟基异丙酚也可能通过CYP2B6和2C9发生，随后与硫酸和/或葡萄糖醛酸结合。羟异丙酚的催眠活性约为异丙酚的1/3。

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

• 异丙酚
  • 4-Hydroxypropofol
    • 4-Quinol硫酸
    • 1-Quinol葡糖苷酸
  • 异丙酚葡糖苷酸
    • 1-Quinol葡糖苷酸
  • 4-OH-propofol

消除路线

它主要通过肝脏与由肾脏排出的非活性代谢物结合而被清除。

半衰期

初始分布阶段t_1/2α-9.5 = 1.8分钟。第二再分解阶段t_1/2β= 21 - 70分钟。末消阶段t_1/2γ= 1.5 -31小时。

间隙

• 23 - 50ml /kg/min
• 1.6 - 3.4升/分钟[70公斤成人]

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

过量使用可能增加药理学和不良反应，甚至导致死亡。

第四LD₅₀=53 mg/kg(小鼠)，42 mg/kg(大鼠)。口服LD₅₀(作为大豆油溶液)=1230 mg/kg(小鼠)，600 mg/kg(大鼠)

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当异丙酚与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abacavir	阿巴卡韦与异丙酚合用可降低其代谢。
Abametapir	异丙酚与阿维他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept	异丙酚与阿巴替普合用可促进代谢。
Abemaciclib	Abemaciclib与异丙酚联用可降低其代谢。
Abiraterone	异丙酚与阿比特龙合用可降低代谢。
Abrocitinib	阿布罗替尼与异丙酚合用可降低代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与异丙酚合用可降低其代谢。
醋丁洛尔	异丙酚可降低乙酰丁醇的降压作用。
Aceclofenac	当异丙酚与乙酰氯芬酸合用时，高血压的风险或严重程度会增加。

确定潜在的用药风险

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食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

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国际/其他品牌

Anepol (Ha Na Pharm)/Anespro (behren)/麻醉师(志生)/Critifol (Abbott)/Disoprivan(阿斯利康)/Disoprofol/Dormofol (Actavis)/Fresofol (Boryung)/Gobbifol(球迷)/希诺拉姆(AC Farma)/Hypro (Celon)/IV-Pro (Claris Lifesciences)/利普罗(B.布劳恩医疗公司)/Oleo-Lax (Fada)/Plofed(华沙制药厂)/我们(Biogalenic)/Profolen (Blausiegel)/Propofabb (Hospira)/Propofil (Alvia)/Propogen (Genepharm)/Propolipid(费森尤斯公司)/丙泊万(巴拉特精华)/Propoven(费森尤斯公司)/Provive(尾)/Rapinovet/Recofol(拜耳)/Safol (Novell)/Trivam (Hana制药)/Troypofol (Troikaa)/uniifol (Claris生命科学)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
得	注入,乳液	10毫克/ 1毫升	静脉注射	一般注射剂和疫苗	2010-03-01	不适用
得	注入,乳液	10毫克/ 1毫升	静脉注射	费森尤斯卡比美国有限责任公司	2020-01-13	不适用
得	注入,乳液	10毫克/ 1毫升	静脉注射	阿斯利康公司	1996-06-24	2010-10-31
得	注入,乳液	10毫克/ 1毫升	静脉注射	费森尤斯卡比美国有限责任公司	2009-11-13	不适用
得1%	乳状液	10 mg / mL	静脉注射	阿斯彭制药加拿大公司。	1993-12-31	不适用
费森尤斯证明2%	乳状液	20毫克/ 1毫升	静脉注射	费森尤斯卡比奥地利有限公司	2020-06-05	不适用
费森尤斯证明2%	乳状液	20毫克/ 1毫升	静脉注射	费森尤斯卡比美国有限责任公司	2020-06-05	不适用
异丙酚	注入,乳液	10毫克/ 1毫升	静脉注射	费森尤斯卡比美国有限责任公司	2009-10-23	2013-07-22
异丙酚	乳状液	10 mg / mL	静脉注射	巴克斯特的实验室	2018-04-24	不适用
异丙酚注射	乳状液	10 mg / mL	静脉注射	费森尤斯公司Kabi	2015-06-01	不适用

非专利处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
异丙酚	注入,乳液	10毫克/ 1毫升	静脉注射	Hospira公司。	2022-05-22	不适用
异丙酚	注入,乳液	10毫克/ 1毫升	静脉注射	梯瓦非肠道药物公司	2007-06-21	2015-11-30
异丙酚	注入,乳液	10毫克/ 1毫升	静脉注射	REMEDYREPACK INC .)	2021-10-25	不适用
异丙酚	注入,乳液	10毫克/ 1毫升	静脉注射	HF收购有限公司，DBA健康第一	2019-12-15	不适用
异丙酚	注入,乳液	10毫克/ 1毫升	静脉注射	通用注射剂和疫苗公司	2020-02-20	不适用
异丙酚	注入,乳液	10毫克/ 1毫升	静脉注射	banca Civica公司	2021-07-16	不适用
异丙酚	注入,乳液	10毫克/ 1毫升	静脉注射	梯瓦非肠道药物公司	2007-06-21	2016-03-31
异丙酚	注入,乳液	10毫克/ 1毫升	静脉注射	通用注射剂和疫苗公司	2014-08-21	2023-02-01
异丙酚	注入,乳液	10毫克/ 1毫升	静脉注射	banca Civica公司。	2020-09-03	不适用
异丙酚	注入,乳液	10毫克/ 1毫升	静脉注射	北极星有限责任公司	2022-07-01	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
麻醉S / i - 40公路上啊	异丙酚1(10毫克/毫升)+异丙醇(0.7毫升/ 1毫升)	注射乳剂;工具包	静脉注射;局部	Rx制药公司	2017-08-24	不适用
麻醉S / I-50	异丙酚1(10毫克/毫升)+异丙醇(0.7毫升/ 1毫升)	注射乳剂;工具包	静脉注射;局部	Rx制药公司	2017-06-16	2018-12-14
麻醉S / I-60	异丙酚1(10毫克/毫升)+异丙醇(0.7毫升/ 1毫升)	注射乳剂;工具包	静脉注射;局部	Rx制药公司	2017-06-16	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
费森尤斯证明2%	异丙酚1(20毫克/毫升)	乳状液	静脉注射	费森尤斯卡比奥地利有限公司	2020-06-05	不适用
费森尤斯证明2%	异丙酚1(20毫克/毫升)	乳状液	静脉注射	费森尤斯卡比美国有限责任公司	2020-06-05	不适用
异丙酚% 1费森尤斯10克20毫升安瓿，5毫升	异丙酚(1%)	乳状液	静脉注射	Fresenİus kabİ İlaÇ san。TİC。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用
异丙酚Lipuro	异丙酚1(10毫克/毫升)	注入,乳液	静脉注射	B.布劳恩医疗公司	2021-03-12	不适用
Propoven	异丙酚1(10毫克/毫升)	注射	静脉注射	APP制药有限责任公司	2012-07-01	2015-06-30

类别

ATC代码

异丙酚

• N01AX -其他全身麻醉剂
• 麻醉药，将军
• N01 -麻醉剂
• N神经系统

药物类别

• 引起肌肉毒性的物质
• 产生高血压的物质
• 降低发作阈值的药物
• 麻醉剂
• 麻醉剂,一般
• 麻醉、静脉
• 苯衍生物
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP1A2抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP1A2抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2B6底物
• 细胞色素P-450 CYP2C18底物
• 细胞色素P-450 CYP2C19底物
• 细胞色素P-450 CYP2C8底物
• 细胞色素P-450 CYP2C9底物
• 细胞色素P-450 CYP2E1抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2E1抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(弱)
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素P-450底物
• 催眠药和镇静剂
• 低血压的代理
• 杂项全麻
• 神经系统
• 22诱导物
• 酚类
• 潜在的qtc延长剂
• QTc延长剂
• UGT1A1抑制剂
• UGT1A1基质
• UGT1A6衬底
• UGT1A9基质

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为cumenes的有机化合物类。这些是含有prop-2-基苯部分的芳香化合物。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯及其取代衍生物

子课

异丙基苯

直接父

异丙基苯

选择父母

丙苯/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/Organooxygen化合物/碳氢化合物的衍生品

基

1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/芳香同单环化合物/异丙基苯/碳氢化合物的衍生物/有机氧化合物/Organooxygen化合物/苯酚/丙苯

分子框架

芳香同单环化合物

外部描述符

酚类(CHEBI: 44915）/一个小分子(cpd - 11437）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

YI7VU623SF

化学文摘号

2078-54-8

InChI关键

OLBCVFGFOZPWHH-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C12H18O c1-8 (2) 10-6-5-7-11 (9 (3) 4) 12 (10) 13 / h5-9 13 h, 1-4H3

国际命名

2, 6-bis (propan-2-yl)苯酚

微笑

CC (C) C1 = CC = CC = C1O (C (C) C)

参考文献

合成参考

约翰·r·卡朋特，《异丙酚类麻醉药及其制造方法》美国专利US6150423, 1977年5月发布。

US6150423

一般引用

1. Vasile B, Rasulo F, Candiani A, Latronico N:异丙酚输注综合征的病理生理学:一种复杂综合征的简单名称。重症监护医学。2003年9月29日(9):1417-25。Epub 2003年8月6日。［文章］
2. 柯晶晶，詹晶，冯小波，吴艳，饶艳，王雅莉:异丙酚、瑞芬太尼静脉全麻醉与异氟醚吸入麻醉对开放胆囊切除术患者促细胞因子和抗炎细胞因子释放的影响。麻醉重症监护2008年1月36(1):74-8。［文章］
3. Hong JY, Kang YS, Kil HK:异丙酚-瑞芬太尼与七氟醚-一氧化二氮比较日间乳腺切除活检的麻醉。中华麻醉学杂志2008年6月25(6):460-7。doi: 10.1017 / S026502150800375X。Epub 2008年2月26日。［文章］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0014956

KEGG药物

D00549

KEGG化合物

C07523

PubChem化合物

4943

PubChem物质

46504991

ChemSpider

4774

BindingDB

50058046

RxNav

8782

ChEBI

44915

ChEMBL

CHEMBL526

锌

ZINC000000968303

治疗靶点数据库

DAP000662

网页

PA451141

PDBe配体

PFL

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

异丙酚

PDB项

1 e7a/3 f33/3 p50/5 muo/5墙/5 mvm/5 mvn/5 mzr/6 x3t

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	其他	镇静,有意识的/经导管主动脉瓣置换术	1
4	主动不招聘	治疗	麻醉治疗	1
4	主动不招聘	治疗	不良反应	1
4	主动不招聘	治疗	冠状动脉疾病/疼痛,急性/术后疼痛/瓣膜性心脏病	1
4	主动不招聘	治疗	小型门诊手术后的驾驶表现/小型外科手术与监控麻醉护理	1
4	完成	不可用	消化系统疾病/定向障碍	1
4	完成	不可用	胆囊、胆道和胰脏疾病	1
4	完成	不可用	在手术过程中没有使用适度镇静	1
4	完成	不可用	炎症	1
4	完成	不可用	神经肌肉萎缩症/脊柱侧凸特发性/脊柱畸形	1

药物经济学

制造商

• App制药有限责任公司
• 贝德福德实验室本会场实验室有限公司
• Hospira公司
• 梯瓦非肠道药物公司

外包商

• 应用药物
• 阿斯利康公司。
• 百特国际有限公司
• 卡地纳健康
• Hospira Inc .)
• 辉瑞公司
• Sicor制药
• 梯瓦制药工业有限公司

剂型

形式	路线	强度
注射乳剂;工具包	静脉注射;局部
乳状液	静脉注射	10毫克
乳状液	静脉注射;注射用药物的	10毫克/毫升
乳状液	静脉注射	500毫克
解决方案	注射用药物的	20毫克
乳状液	静脉注射	200毫克
悬架	静脉注射	10毫克
乳状液	静脉注射	20毫克/ 1毫升
乳状液	静脉注射	0.2克
注射	静脉注射
注入,乳液	静脉注射	1%
乳状液		20毫克/ 1毫升
乳状液	静脉注射	2%
注入,乳液	静脉注射	20毫克/毫升
乳状液	注射用药物的	10毫克
乳状液	静脉注射	0.5克
乳状液	静脉注射	1克
注射
注射	注射用药物的	200毫克
乳状液	静脉注射
注射	静脉注射	10毫克/毫升
注入,乳液	静脉注射	10毫克/ 1毫升
注入,乳液	静脉注射
注入,解决方案	静脉注射
注射	静脉注射	1%
乳状液	注射用药物的	1%
乳状液	注射用药物的	2%
乳状液	注射用药物的	5毫克/毫升
注入,乳液	注射用药物的
注入,乳液	静脉注射	10毫克/毫升
乳状液	静脉注射	10 mg / mL
乳状液
乳状液	静脉注射	100毫克
注入,乳液	静脉注射	2%
乳状液	静脉注射	20.0毫克/毫升
乳状液	静脉注射	10毫克/毫升
乳状液	注射用药物的
注射	静脉注射	10毫克/ 1毫升
注射	静脉注射	20毫克/毫升
注射	静脉注射	10毫克
乳状液	注射用药物的	10毫克/毫升
乳状液	注射用药物的	20毫克/毫升
注入,乳液		10毫克/ 1毫升
乳状液		10毫克/ 1毫升
解决方案	注射用药物的	10毫克/ 1毫升

价格

单元描述	成本	单位
得普利麻10mg /ml瓶	0.93美元	毫升
证明1000mg / 100ml瓶	0.19美元	毫升
经证实200 mg/20 ml安瓿	0.19美元	毫升
经证实500 mg/50 ml瓶	0.19美元	毫升
异丙酚10mg /ml瓶	0.13美元	毫升
1%异丙酚乳剂瓶	0.1美元	毫升

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
CA2212794	没有	2000-09-12	2015-03-17
US8476010	是的	2013-07-02	2025-06-01
US5908869	是的	1999-06-01	2015-09-22
US5731356	是的	1998-03-24	2015-09-22
US5731355	是的	1998-03-24	2015-09-22
US5714520	是的	1998-02-03	2015-09-22

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	18°C	PhysProp
沸点(°C)	256°C	PhysProp
水溶度	124毫克/升	不可用
logP	3.79	Hansch等人(1995)
pKa	11.1(20°C)	中士，ep &邓普西，b (1979)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.158毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.81	ALOGPS
logP	4.16	ChemAxon
日志	3	ALOGPS
pKa(最强酸性)	10.98	ChemAxon
pKa(最强基础)	5	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数量	1	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极表面积	20.232	ChemAxon
可旋转键数	2	ChemAxon
折射性	56.42米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	21.613.	ChemAxon
环数	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五人法则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9955
血脑屏障	+	0.9381
Caco-2渗透	+	0.9153
22基板	Non-substrate	0.722
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.9343
p -糖蛋白抑制剂	Non-inhibitor	0.9883
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.9036
CYP450 2C9衬底	Non-substrate	0.7352
CYP450 2D6衬底	底物	0.7838
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.5667
CYP450 1A2衬底	抑制剂	0.9107
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.907
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9368
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.9196
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.7429
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.9282
致癌性	Non-carcinogens	0.7195
生物降解	无法生物降解	0.7808
大鼠急性毒性	2.2996 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8987
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9087

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

下载 (7.9 KB)

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 03 - di - 2900000000 - 52 - d81dde2dccf378a450
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
1H NMR谱	一维核磁共振	不适用
13C核磁共振谱	一维核磁共振	不适用

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月31日19:25