可能参与多个人工细胞色素P450亚型在肝脏代谢的异丙酚。

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Guitton J, Buronfosse T, Desage M, Flinois JP, Perdrix JP,火盆杰,博纳P

可能参与多个人工细胞色素P450亚型在肝脏代谢的异丙酚。

Br J Anaesth。1998年6月,80 (6):788 - 95。doi: 10.1093 / bja / 80.6.788。

PubMed ID

9771309 (在PubMed

]

文摘

6-diisopropylphenol先前的研究异丙酚(2)药理学已经表明,这种广泛使用的麻醉药物广泛从身体清除母体分子的共轭或其对苯二酚代谢物。的基础上潜在的流行性流感减毒活疫苗剂异丙酚对新陈代谢的影响,许多调查人员评估异丙酚的影响细胞色素P450 (CYP)活动。CYP亚型参与异丙酚代谢不定义。在这项研究中,我们的目标是进一步阐明CYP亚型负责异丙酚羟基化。使用从12种不同的人类肝脏微粒体,我们调查CYP亚型参与异丙酚羟化酶活性,使用选择性化学抑制剂CYP亚型,相关性与immunoquantified特定CYP同种型内容,immunoinhibition, 11功能活跃的人类CYP亚型表达在不同的系统中(酵母和人类B-lymphoblastoid细胞)。我们发现一个低变异性生产异丙酚羟化代谢物,2,6-diisopropyl-1 4-quinol。这个活动是由CYP跟从Michaelis-Menten动力学与明显的18 K (M)和Vmax值microM(95%氯15.1 - -20.1)和2.6 nmol最低为1 mg-1分别(Cl 2.45 - -2.68 95%)。异丙酚羟化酶活动的一部分是由CYP2C9在人类肝脏,特别是在低底物浓度。此外,异丙酚可能是代谢体内CYP2A6基因表现等额外的亚型,2 c8, 2使用c18 2 c19和1 a2,特别是当底物浓度很高。这低特异性CYP亚型可能导致低个人间变异性(两个)和可能导致的低水平与异丙酚代谢药物的相互作用观察。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
异丙酚	细胞色素P450 2 c18	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
异丙酚	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
异丙酚	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	未知的	底物	细节