识别
- 总结
-
利培酮是一种第二代抗精神病药物，用于治疗许多精神健康障碍，包括精神分裂症，躁郁症，精神病，或作为严重抑郁症的辅助治疗。
- 品牌名称
-
Perseris,利培酮
- 通用名称
- 利培酮
- DrugBank加入数量
- DB00734
- 背景
-
利培酮是第二代抗精神病药物(SGA)，用于治疗包括精神分裂症和双相情感障碍在内的许多情绪和精神健康状况。16它是应用最广泛的SGAs之一。Paliperidone另一种常用的SGA，是利培酮(即9-羟利培酮)的主要活性代谢物。16
精神分裂症和各种情绪障碍被认为是由多巴胺D2和5-羟色胺5-HT2A活性过量引起的，分别导致中脑边缘通路和中脑皮层通路过度活跃。利培酮被认为可以通过抑制大脑中的多巴胺D2受体和5-羟色胺5-HT2A受体来减少这种过度活动。16
利培酮与5-HT2A受体的结合亲和力很高，约为D2受体结合亲和力的10-20倍，并且在一些脱靶部位的活性较低，这可能导致一些不良效应。16
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:410.4845
单一同位素的:410.211804333 - 化学公式
- C23H27FN4O2
- 同义词
-
- Risperidona
- 利培酮
- 利培酮
- Risperidonum
- 外部id
-
- r - 64766
- r - 64766
- 普查- 3028
- RCN3028
药理学
- 指示
-
利培酮是指治疗精神分裂症和激惹相关的自闭症障碍。16它也可作为单一疗法，或与锂盐或丙戊酸联合治疗，用于治疗急性躁狂或双相I型障碍相关的混合发作。16
在加拿大，利培酮还用于对非药物治疗无反应的阿尔茨海默型严重痴呆患者的攻击性或精神病性症状的短期症状管理。19
利培酮也用于一些适应症，包括作为抗抑郁药的辅助药物治疗难治性抑郁症。11
降低药物开发失败率建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的药物不良事件通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。 - 药效学
-
利培酮的主要作用是降低脑内多巴胺和血清素通路的活性，从而减轻精神分裂症和情绪障碍的症状。3.，4
与大脑中的多巴胺D2受体相比，利培酮对5-羟色胺能5-HT2A受体具有较高的结合亲和力。2，3.利培酮与D2受体结合的亲和力比第一代抗精神病药物低，而第一代抗精神病药物与D2受体结合的亲和力非常高。与前代药物相比，利培酮可减少锥体外系症状，这可能是其对多巴胺D2受体有一定亲和力的结果。7，5
- 的作用机制
-
虽然它的确切作用机制还不完全清楚，目前的焦点是利培酮抑制大脑中D2多巴胺受体和5-HT2A血清素受体的能力。精神分裂症被认为是由多巴胺D2和5-羟色胺5-HT2A活性过剩导致的，分别导致中央中边缘通路和中皮层通路的过度活跃。3.，4，5
D2多巴胺能受体被利培酮短暂抑制，减少多巴胺能神经传递，从而减少妄想、幻觉等精神分裂症阳性症状。14利培酮与多巴胺D2受体的结合是短暂的，并具有松散的亲和力，理想受体占60-70%的最佳效果。7，10利培酮与D2受体的快速分离有助于降低锥体外系症状(EPS)的风险，这种症状发生于D2多巴胺能受体的永久和高占用性封锁。6，7与D2受体的低亲和力结合和快速分离使利培酮有别于传统的抗精神病药物。D2受体占位率越高，出现锥体外系症状的风险越高，因此应予以避免。6，7，8
精神分裂症患者血清素能中皮层活动增加会导致消极症状，如抑郁和动机降低。利培酮与5-HT2A受体的高亲和力结合导致血清素活性的降低。此外，5-HT2A受体阻断导致锥体外系症状的风险降低，可能是通过增加多巴胺从额叶皮层释放，而不是黑质纹状体束。因此，多巴胺水平并没有完全被抑制。5，7通过上述机制，羟色胺能和D2阻断利培酮被认为协同作用，以降低锥体外系症状的风险。
利培酮也被认为是α -1 (α1)、α -2 (α2)和组胺(H1)受体的拮抗剂。13阻断这些受体被认为可以改善精神分裂症的症状，然而对这些受体的确切作用机制目前还不完全清楚。16
目标 行动 生物 一个5 -羟色胺受体2 拮抗剂人类 一个多巴胺D2受体 拮抗剂人类 UAlpha-1B肾上腺素能受体 拮抗剂人类 UAlpha-2B肾上腺素能受体 拮抗剂人类 UAlpha-1A肾上腺素能受体 拮抗剂人类 UAlpha-2C肾上腺素能受体 拮抗剂人类 U组胺H1受体 拮抗剂人类 U5 -羟色胺受体2摄氏度 拮抗剂人类 U5 -羟色胺受体1 d 拮抗剂人类 U5 -羟色胺受体1 拮抗剂人类 U5 -羟色胺受体7 拮抗剂人类 U多巴胺受体2 D (l) 拮抗剂人类 U多巴胺D1受体 拮抗剂人类 - 吸收
-
好吸收。利培酮口服绝对生物利用度为70% (CV=25%)。与溶液相比，利培酮片剂的相对口服生物利用度为94% (CV=10%)。16
- 的体积分布
-
利培酮的体积分布约为1 - 2l /kg。16
- 蛋白结合
-
利培酮及其活性代谢物9-羟利培酮在人血浆中的蛋白结合率分别为~88%和~77%。9，16它们分别与血清白蛋白和α -1-酸性糖蛋白结合。16
- 新陈代谢
-
被肝细胞色素P450 2D6同工酶广泛代谢为9-羟基利培酮(即paliperidone)，与利培酮具有近似相同的受体结合亲和力。6，9羟化依赖于去异喹4-羟化酶，代谢对去异喹4-羟化酶的遗传多态性敏感。7，9利培酮也在较小程度上发生n -脱烷基反应。7，9
将鼠标悬停在产品下方，查看反应伙伴
- 路线的消除
-
利培酮在肝脏中广泛代谢。在健康的老年受试者中，利培酮和9-羟利培酮的肾脏清除率均降低，与年轻健康受试者相比，消除半衰期延长。9，15
- 半衰期
- 间隙
-
利培酮通过肾脏排出体外。清除率在老年人和肌酐清除率(ClCr)在15-59 mL/min之间的人群中下降，其中清除率下降约60%。15
- 的不利影响
-
提高决策支持和研究成果必威国际app具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
服药过量的症状包括嗜睡、肌张力障碍/痉挛、心动过速、心动过缓和癫痫发作。LD50=57.7 mg/kg(大鼠，口服)和34 mg/kg(大鼠，静脉注射)。5，6，7
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 当利培酮与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Abametapir 利培酮与阿巴美替匹联用可提高利培酮的血清浓度。 Abatacept 利培酮与Abatacept合用可增加其代谢。 Abiraterone 利培酮与阿比特龙合用可降低利培酮的代谢。 Acalabrutinib 利培酮与Acalabrutinib合用可降低利培酮的代谢。 阿卡波糖 阿卡波糖与利培酮合用可降低疗效。 醋丁洛尔 乙酰丁醇可增加利培酮的降压活性。 Aceclofenac 当利培酮与阿塞氯芬酸联合使用时，高血压的风险或严重程度可能会增加。 Acemetacin 当利培酮与阿塞美辛合用时，高血压的风险或严重程度可能会增加。 苊香豆醇 当利培酮与Acenocoumarol合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 - 食物相互作用
-
- 不论是否进食。食物不影响吸收的速度和程度。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供的产品信息包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售周期。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 利培酮酒石酸 0 s6b72e3lk 666179-92-6 KSWIOGDSXUFKOC-LREBCSMRSA-N - 产品图片
- 国际/其他品牌
- Risperidal M-Tab(詹森)/Risperin (Gador)/Rispolept/Rispolin/Sequinan
- 品牌名称
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 法利培酮 平板电脑 2毫克 口服 Actavis制药公司 2006-07-05 2018-06-26 加拿大 
法利培酮 平板电脑 0.25毫克 口服 Actavis制药公司 2006-07-05 2018-06-26 加拿大 法利培酮 平板电脑 4毫克 口服 Actavis制药公司 2006-07-05 2018-06-26 加拿大 法利培酮 平板电脑 1毫克 口服 Actavis制药公司 2006-07-05 2018-06-26 加拿大 法利培酮 平板电脑 3毫克 口服 Actavis制药公司 2006-07-05 2018-06-26 加拿大 法利培酮 平板电脑 0.5毫克 口服 Actavis制药公司 2006-07-05 2018-06-26 加拿大 Okedi 注射，粉末，用于悬浮，延长释放 100毫克 肌肉内的 Laboratorios Farmacéuticos Rovi, S.A. 2022-05-04 不适用 欧盟 
Okedi 注射，粉末，用于悬浮，延长释放 75毫克 肌肉内的 Laboratorios Farmacéuticos Rovi, S.A. 2022-05-04 不适用 欧盟 Perseris 工具包 120毫克/ 0.8毫升 皮下 Indivior Inc .) 2018-11-09 不适用 我们 
Perseris 工具包 120mg / syr 皮下 Hls疗法公司 2021-06-15 不适用 加拿大 - 通用的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Ag-risperidone 平板电脑 4毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-09-06 不适用 加拿大 Ag-risperidone 平板电脑 1毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-09-06 不适用 加拿大 Ag-risperidone 平板电脑 3毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-09-06 不适用 加拿大 Ag-risperidone 平板电脑 0.5毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-09-06 不适用 加拿大 Ag-risperidone 平板电脑 2毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-09-06 不适用 加拿大 Ag-risperidone 平板电脑 0.25毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-09-06 不适用 加拿大 Apo-risperidone 平板电脑 2.0毫克 口服 Apotex公司 2006-07-05 不适用 加拿大 Apo-risperidone 解决方案 1 mg / mL 口服 Apotex公司 2006-07-05 不适用 加拿大 Apo-risperidone 平板电脑 0.25毫克 口服 Apotex公司 2006-07-05 不适用 加拿大 Apo-risperidone 平板电脑 4.0毫克 口服 Apotex公司 2006-07-05 不适用 加拿大
类别
- ATC代码
- N05AX08——利培酮
- 药物类别
-
- 肾上腺素能α -1受体拮抗剂
- 肾上腺素能alpha-Antagonists
- 肾上腺素的拮抗剂
- 产生高血压的因素
- 降低癫痫发作阈值的药物
- 抗抑郁的药物
- 抗精神病药物
- 抗精神病药物(第二代[非典型])
- 中枢神经系统药物
- 中枢神经抑制剂
- CYP2D6抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(弱)
- CYP2D6底物
- CYP3A底物
- CYP3A4底物
- CYP3A5底物
- CYP3A7底物
- 细胞色素P-450酶抑制剂
- 细胞色素p - 450基质
- 多巴胺药物
- 多巴胺拮抗剂
- 多巴胺D2受体拮抗剂
- 组胺拮抗剂
- 组胺H1拮抗剂
- Hyperglycemia-Associated代理
- 神经系统
- 毒害神经的代理
- 神经递质代理
- 22基板
- 潜在QTc-Prolonging代理
- Psycholeptics
- 精神药品
- 嘧啶
- Pyrimidinones
- QTc延长代理
- 5 -羟色胺能药物会增加5 -羟色胺综合征的风险
- 5-羟色胺5-HT1受体拮抗剂
- 5-羟色胺5-HT1A受体拮抗剂
- 5-羟色胺5-HT1D受体拮抗剂
- 5-羟色胺5-HT2受体拮抗剂
- 5-羟色胺5-HT2A受体拮抗剂
- 5-羟色胺- ht2c受体拮抗剂
- 5 -羟色胺剂
- 5 -羟色胺受体拮抗剂
- 镇静性代理
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为吡啶类的有机化合物。这些化合物含有一个吡啶，由一个吡啶与一个嘧啶融合而成。吡啶是由五个碳原子和一个氮原子组成的六元环。嘧啶是一个六元环，由四个碳原子和两个氮中心在1环和3环位置组成。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Pyridopyrimidines
- 子课
- 不可用
- 直接父
- Pyridopyrimidines
- 选择父母
- Benzisoxazoles/Pyrimidones/Aralkylamines/吡啶和衍生品/哌啶/芳基氟化物/苯环型的/Heteroaromatic化合物/异恶唑/三烷基胺 8展示更多
- 基
- 胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/Benzisoxazole/Heteroaromatic化合物 展示19日更
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 有机氟化合物吡啶，1,2-苯并恶唑，杂芳基哌啶(CHEBI: 8871）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- L6UH7ZF8HC
- 化学文摘号
- 106266-06-2
- InChI关键
- RAPZEAPATHNIPO-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C23H27FN4O2 c1-15-18(23(29) 28-10-3-2-4-21(28)的数量)9-13-27-11-7-16(8-12-27)9-13-27-11-7-16(24)14到20 (19)30-26-22 / h5-6, 14日16 h, 2 - 4, 7-13H2 1 h3
- 国际命名
-
3 - {2 - [4 - (6-fluoro-1 2-benzoxazol-3-yl) piperidin-1-yl]乙基}2-methyl-4h, 6 h, h, 7 8 h, 9 h-pyrido pyrimidin-4-one (1 a)
- 微笑
-
CC1 = C (CCN2CCC (CC2) C2 = NOC3 = C2C = CC (F) = C3) C = O N2CCCCC2 = N1
参考文献
- 合成参考
- US4804663
- 一般引用
-
- Altschuler EL, Kast RE:非典型抗精神病药物齐拉西酮[齐拉西酮的纠正]，利培酮和奥氮平用于治疗和预防进行性多灶性脑白质病变。地中海假设。2005;65(3):585 - 6。［文章］
- Bostwick JR, Guthrie SK, Ellingrod VL:抗精神病药引起的高催乳素血症。药物治疗。2009年1月,29(1):64 - 73。doi: 10.1592 / phco.29.1.64。［文章］
- Fenton C, Scott LJ:利培酮在双相躁狂症治疗中的应用综述。中枢神经系统药物。2005;19(5):429 - 44。［文章］
- Kemp DE, Canan F, Goldstein BI, McIntyre RS:长效利培酮在双相情感障碍治疗中的作用综述。临床杂志2009年6月26(6):588-99。doi: 10.1007 / s12325 - 009 - 0039 - 0。Epub 2009年6月26日。［文章］
- sarfman A, Tonning JM, Levine JG, Doraiswamy PM:非典型抗精神病药物与垂体肿瘤:药物警戒研究。药物治疗。2006年6月26日(6):748 - 58。［文章］
- Urichuk L, Prior TI, Dursun S, Baker G:非典型抗精神病药物的代谢:细胞色素p450酶的参与和药物-药物相互作用的相关性。中国药物杂志。2008年6月;9(5):410-8。［文章］
- 山内，石田，铃木，张志刚:DRD2、5-HT2A和COMT基因对利培酮抗精神病药反应的影响。药物基因组学j . 2003; 3(6): 356 - 61。［文章］
- 利培酮过量的影响。中华急诊医学杂志1998年9月16(5):498-501。［文章］
- 张建军，张建军，张建军。利培酮与血浆蛋白的结合及其在血液中的分布。精神药理学(Berl)。114年5月,1994(4):566 - 72。［文章］
- 霍尔·H，贺丁·C, Nyberg S, Farde L, Sedvall G:氯氮平和利培酮对人死后大脑5-HT2和d2 -多巴胺受体结合的影响。一个autoradiographic研究。《欧洲神经精神药理学》1995年3月5(1):19-25。［文章］
- Kennedy SH, Lam RW, McIntyre RS, Tourjman SV, Bhat V, Blier P, Hasnain M, Jollant F, Levitt AJ, MacQueen GM, McInerney SJ, McIntosh D, Milev RV, Muller DJ, Parikh SV, Pearson NL, Ravindran AV, Uher R:加拿大情绪和焦虑治疗网络(CANMAT) 2016年成人重度抑郁障碍治疗临床指南第3部分。药物治疗。中华精神医学杂志。2016年9月;61(9):540-60。doi: 10.1177 / 0706743716659417。Epub 2016年8月2日［文章］
- Ejsing TB、Pedersen AD、Linnet K: p -糖蛋白与利培酮和9- oh -利培酮的相互作用在体外、敲除小鼠和药物-药物相互作用实验中进行了研究。精神药理学。2005年10月20(7):493-500。doi: 10.1002 / hup.720。［文章］
- 利培酮和帕利培酮的比较药理学。药物研究与开发2015年6月;15(2):163-74。doi: 10.1007 / s40268 - 015 - 0092 - x。［文章］
- McEvoy JP:利培酮对精神分裂症阳性症状的疗效。临床精神病学杂志，1994年5月;55增刊:18-21。［文章］
- 利培酮的药代动力学:临床总结[链接］
- FDA批准的药品:利培酮(利培酮)口服[链接］
- FDA批准药品:利培酮长效肌肉注射[链接］
- FDA批准的药品:Perseris(利培酮)皮下注射缓释混悬液[链接］
- 加拿大卫生部产品专论:利培酮口服片[链接］
- FDA标签-利培酮[文件］
- 加拿大卫生专论-利培酮[文件］
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0005020
- KEGG药物
- D00426
- PubChem化合物
- 5073
- PubChem物质
- 46505850
- ChemSpider
- 4895
- BindingDB
- 50001885
- 35636
- ChEBI
- 8871
- ChEMBL
- CHEMBL85
- 锌
- ZINC000000538312
- 治疗目标数据库
- DAP000003
- 网页
- PA451257
- 药理学指南
- 三磷酸鸟苷药物页面
- PDBe配体
- 8ν
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药物页面
- 维基百科
- 利培酮
- FDA的标签
-
下载 (2.54 MB)
- 化学物质
-
下载 (25.2 KB)
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 不可用 分裂情感性障碍/精神分裂症 1 4 完成 不可用 精神分裂症 1 4 完成 基础科学 健康受试者(HS)/精神分裂症 1 4 完成 卫生服务研究必威国际app 首发精神病(FEP)/分裂情感性障碍/精神分裂症 1 4 完成 卫生服务研究必威国际app 精神分裂症 1 4 完成 预防 创伤后应激障碍(PTSD) 1 4 完成 预防 精神分裂症 2 4 完成 支持性护理 自闭症 1 4 完成 治疗 侵略 1 4 完成 治疗 侵略/搅动/阿尔茨海默病(AD)/精神病 1
药物经济学
- 制造商
-
- 骨科麦克尼尔杨森制药公司
- 骨科麦克尼尔杨森制药公司
- 里士满山Apotex公司
- Aurobindo制药有限公司
- 瑞迪博士实验室有限公司
- 精确剂量公司
- 罗克珊实验室公司
- 美国梯瓦制药公司
- Wockhardt有限公司
- Par制药有限公司
- 兰伯西实验室公司
- 山德士公司
- Zydus制药美国公司
- Actavis风险有限责任公司
- Apotex公司
- Cadista制药有限公司
- Mylan制药有限公司
- Pliva赫尔瓦次卡豆儿
- Ratiopharm
- 合成纤维制药有限公司
- 洪流制药有限公司
- 古董制药有限责任公司
- 沃森实验室公司
- 西沃德制药公司
- 外包商
-
- 先进制药服务公司
- 美源健康服务公司
- Apotex Inc .)
- Apotheca Inc .)
- 大西洋生物制品公司
- Aurobindo制药有限公司
- 巴尔制药
- Cadila医疗有限公司
- 卡地纳健康
- 钴制药公司。
- 综合咨询服务公司
- 核心药品
- 卫生部中央药房
- DispenseXpress Inc .)
- 瑞迪博士实验室有限公司
- 绿岩有限责任公司
- Hikma制药
- Janssen-Ortho Inc .)
- 伊利湖医疗和外科用品
- 主要药物
- 默弗里斯伯勒医药护理供应
- Mylan
- 纽曼分销商公司。
- Nucare制药有限公司
- 营养研究协会有限公司必威国际app
- Mcneil Janssen制药公司。
- Par制药
- 爱国者制药
- PD-Rx制药有限公司
- 医生合作伙伴有限公司
- 医师全面护理公司
- Pliva Inc .)
- Prepak系统公司。
- 质量
- 护理质量
- Ratiopharm Inc .)
- 叛军的经销商集团。
- 补救重新打包
- 资源优化与创新有限责任公司
- 罗克珊实验室
- 山德士
- Southwood制药
- 美国统计处方
- 太阳药业有限公司
- 梯瓦制药工业有限公司
- 洪流制药
- UDL实验室
- 弗吉尼亚州Cmop达拉斯
- Vangard实验室公司。
- 的制药公司。
- West-Ward制药
- Wockhardt有限公司
- Zydus制药
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 0.50毫克 解决方案 口服 1.0毫克/毫升 解决方案/滴 口服 平板电脑,涂 口服 4毫克 平板电脑,涂膜 口服 1.0毫克 平板电脑,涂膜 口服 2.0毫克 平板电脑,涂膜 口服 1毫克 平板电脑,可溶 口服 0.5毫克 平板电脑,可溶 口服 2毫克 平板电脑,延迟释放 口服 1毫克 平板电脑,延迟释放 口服 2毫克 平板电脑 口服 3毫克 平板电脑,冒泡的 解决方案 口服 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,口头瓦解 口服 平板电脑 注射，粉末，用于悬浮，延长释放 肌肉内的 100毫克 注射，粉末，用于悬浮，延长释放 肌肉内的 75毫克 解决方案 口服 100毫克 平板电脑,涂膜 口服 2毫克 工具包 皮下 120mg / syr 工具包 皮下 120毫克/ 0.8毫升 工具包 皮下 90mg / syr 工具包 皮下 90毫克/ 0.6毫升 平板电脑 口服 1.0毫克 平板电脑 口服 2.0毫克 平板电脑 口服 3.0毫克 平板电脑 口服 4.0毫克 平板电脑,口头瓦解 口服 3毫克 平板电脑,口头瓦解 口服 4毫克 糖浆 口服 平板电脑,涂膜 口服 0.50毫克 平板电脑,涂膜 口服 2.00毫克 平板电脑 口服 1毫克 粉 注射用药物的 25毫克/ 2毫升 粉 注射用药物的 37.5毫克/ 2毫升 粉 注射用药物的 50毫克/ 2毫升 解决方案/滴 口服 1毫克/毫升 平板电脑 口服 0.25毫克 平板电脑 口服 0.5毫克 平板电脑 口服 4毫克 平板电脑 口服 5毫克 平板电脑,涂膜 口服 6毫克 注射，粉末，用于溶液 肌肉内的 注射，粉末，用于悬浮，延长释放;工具包 肌肉内的 12.5毫克/瓶 注射，粉末，用于悬浮，延长释放;工具包 肌肉内的 12.5毫克/ 2毫升 注射，粉末，用于悬浮，延长释放;工具包 肌肉内的 25毫克/瓶 注射，粉末，用于悬浮，延长释放;工具包 肌肉内的 25毫克/ 2毫升 注射，粉末，用于悬浮，延长释放;工具包 肌肉内的 37.5 mg /瓶 注射，粉末，用于悬浮，延长释放;工具包 肌肉内的 37.5毫克/ 2毫升 注射，粉末，用于悬浮，延长释放;工具包 肌肉内的 50毫克/瓶 注射，粉末，用于悬浮，延长释放;工具包 肌肉内的 50毫克/ 2毫升 注射用粉末，用于悬浮 注射用药物的 50毫克 注射，粉末，用于悬浮，延长释放 注射用药物的 25毫克 注射，粉末，用于悬浮，延长释放 肌肉内的 注射，悬浮液，延长释放 肌肉内的 注射 肌肉内的 注射，粉末，用于悬浮，延长释放 注射用药物的 37.5毫克 注射，粉末，用于悬浮，延长释放 注射用药物的 50毫克 注射，粉末，用于溶液 肌肉内的 25毫克 注射，粉末，用于溶液 肌肉内的 37.5毫克 注射用粉末，用于悬浮 肌肉内的 37.5毫克 解决方案 口服 1 mg / mL 解决方案 口服 1毫克/毫升 平板电脑,口头瓦解 口服 0.5毫克 平板电脑,口头瓦解 口服 1毫克 平板电脑,口头瓦解 口服 2毫克 平板电脑,可溶 口服 4毫克 平板电脑 颊;口服 0.5毫克 平板电脑 口服 2毫克 平板电脑,涂膜 口服 3毫克 注射用粉末，用于悬浮 肌肉内的 25毫克 平板电脑,可溶 颊 1毫克 注射用粉末，用于悬浮 注射用药物的 37.5毫克 平板电脑,涂膜 口服 0.5毫克 平板电脑,涂膜 口服 4.0毫克 注射用粉末，用于悬浮 注射用药物的 25毫克 平板电脑,涂膜 口服 3.0毫克 平板电脑,涂膜 口服 8毫克 平板电脑,涂膜 口服 0.25毫克 电影中,可溶性 口服 平板电脑,可溶 口服 1毫克 解决方案 口服 1毫克/毫升 平板电脑 口服 平板电脑 口服 或25毫克/ 1 平板电脑 口服 5毫克/ 1 平板电脑 口服 0.25毫克/ 1 平板电脑 口服 0.5毫克/ 1 平板电脑 口服 1毫克/ 1 平板电脑 口服 2毫克/ 1 平板电脑 口服 3毫克/ 1 平板电脑 口服 4毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 或25毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 5毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 1毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 2毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 3毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 4毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 0.25毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 0.5毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 0.50毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 1毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 2毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 3毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 4毫克/ 1 平板电脑,口头瓦解 口服 0.25毫克/ 1 平板电脑,口头瓦解 口服 0.5毫克/ 1 平板电脑,口头瓦解 口服 1毫克/ 1 平板电脑,口头瓦解 口服 2毫克/ 1 平板电脑,口头瓦解 口服 3毫克/ 1 平板电脑,口头瓦解 口服 4毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 4毫克 注射，粉末，用于悬浮，延长释放 25毫克 注射，粉末，用于悬浮，延长释放 37.5毫克 注射，粉末，用于悬浮，延长释放 50毫克 解决方案 口服 0.1克 解决方案 口服 1毫克 平板电脑,涂 口服 3毫克 平板电脑,涂 口服 1毫克 平板电脑,涂 口服 2毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 利培酮康司50mg锡尔 592.93美元 注射器 利培酮康司37.5 mg锡尔 444.68美元 注射器 利培酮康司25mg锡尔 296.46美元 注射器 利培酮1 mg/ml溶液30ml瓶 204.42美元 瓶 利培酮M-TAB 28 1 mg分散片盒装 196.08美元 盒子 利培酮M-TAB 28 0.5 mg分散片瓶 167.82美元 瓶 利培酮1 mg/ml溶液30ml瓶 158.66美元 瓶 利培酮康司12.5 mg syr 148.22美元 注射器 利培酮m-tab 4 mg odt 18.55美元 平板电脑 利培酮4毫克片 16.47美元 平板电脑 利培酮m-tab 4 mg odt 15.16美元 平板电脑 利培酮m-tab 3 mg odt 13.81美元 平板电脑 利培酮3毫克片 11.45美元 平板电脑 利培酮m-tab 3mg odt 11.29美元 平板电脑 利培酮m-tab 2 mg odt 10.95美元 平板电脑 利培酮4mg片 9.0美元 平板电脑 利培酮m-tab 2 mg odt 8.95美元 平板电脑 利培酮2毫克片 6.94美元 平板电脑 利培酮m-tab 1 mg odt 6.73美元 平板电脑 利培酮3mg片 6.63美元 平板电脑 利培酮1毫克片 6.12美元 平板电脑 利培酮m-tab 0.5 mg odt 5.76美元 平板电脑 利培酮2mg片 5.59美元 平板电脑 利培酮m-tab 1 mg odt 5.5美元 平板电脑 利培酮M-TAB 0.5 mg分散片 4.9美元 分散片 利培酮m-tab 0.5 mg odt 4.71美元 平板电脑 利培酮M-Tab 4 mg崩解片 4.6美元 平板电脑 利培酮0.25 mg片 4.56美元 平板电脑 利培酮0.25 mg odt 4.48美元 平板电脑 利培酮0.5 mg片 3.62美元 平板电脑 利培酮M-Tab 3mg崩解片 3.44美元 平板电脑 利培酮1 mg片 3.27美元 平板电脑 利培酮0.5 mg片 3.03美元 平板电脑 阿普-利培酮4mg片 2.53美元 平板电脑 Co利培酮4mg片 2.53美元 平板电脑 迈兰-利培酮4mg片 2.53美元 平板电脑 诺和利培酮4mg片 2.53美元 平板电脑 盐酸利培酮4mg片 2.53美元 平板电脑 pms -利培酮4mg片 2.53美元 平板电脑 兰-利培酮4mg片 2.53美元 平板电脑 利培酮4mg片 2.53美元 平板电脑 rbx -利培酮4mg片 2.53美元 平板电脑 山德士利培酮4mg片 2.53美元 平板电脑 利培酮M-Tab 2 mg崩解片 2.29美元 平板电脑 阿普-利培酮3mg片 1.9美元 平板电脑 Co利培酮3mg片 1.9美元 平板电脑 迈兰-利培酮3mg片 1.9美元 平板电脑 诺和利培酮3mg片 1.9美元 平板电脑 利培酮3mg片 1.9美元 平板电脑 pms -利培酮3mg片 1.9美元 平板电脑 兰-利培酮3mg片 1.9美元 平板电脑 利培酮3mg片 1.9美元 平板电脑 rbx -利培酮3mg片 1.9美元 平板电脑 山德士利培酮3mg片 1.9美元 平板电脑 利培酮0.25 mg片 1.88美元 平板电脑 阿普-利培酮2mg片 1.26美元 平板电脑 Co利培酮2mg片 1.26美元 平板电脑 迈兰-利培酮2mg片 1.26美元 平板电脑 诺和利培酮2mg片 1.26美元 平板电脑 盐酸利培酮2mg片 1.26美元 平板电脑 pms -利培酮2mg片 1.26美元 平板电脑 兰-利培酮2mg片 1.26美元 平板电脑 利培酮2 mg片 1.26美元 平板电脑 rbx -利培酮2mg片 1.26美元 平板电脑 山德士利培酮2mg片 1.26美元 平板电脑 利培酮M-Tab 1 mg崩解片 1.16美元 平板电脑 利培酮M-Tab 0.5 mg崩解片 0.84美元 平板电脑 阿普-利培酮1 mg片 0.63美元 平板电脑 Co利培酮1 mg片 0.63美元 平板电脑 迈兰-利培酮1 mg片 0.63美元 平板电脑 利培酮1 mg片 0.63美元 平板电脑 利培酮1 mg片 0.63美元 平板电脑 pms -利培酮1 mg片 0.63美元 平板电脑 兰-利培酮1 mg片 0.63美元 平板电脑 利培酮1 mg片 0.63美元 平板电脑 rbx -利培酮1 mg片 0.63美元 平板电脑 山德士利培酮1 mg片 0.63美元 平板电脑 阿普-利培酮0.5 mg片 0.46美元 平板电脑 Co利培酮0.5 mg片 0.46美元 平板电脑 迈兰-利培酮0.5 mg片 0.46美元 平板电脑 诺和利培酮0.5 mg片 0.46美元 平板电脑 盐酸利培酮0.5 mg片 0.46美元 平板电脑 利培酮0.5 mg片 0.46美元 平板电脑 兰-利培酮0.5 mg片 0.46美元 平板电脑 利培酮0.5 mg片 0.46美元 平板电脑 rbx -利培酮0.5 mg片 0.46美元 平板电脑 山德士利培酮0.5 mg片 0.46美元 平板电脑 阿普-利培酮0.25 mg片 0.27美元 平板电脑 Co利培酮0.25 mg片 0.27美元 平板电脑 迈兰-利培酮0.25 mg片 0.27美元 平板电脑 诺和利培酮0.25 mg片 0.27美元 平板电脑 ph -利培酮0.25 mg片 0.27美元 平板电脑 pms -利培酮0.25 mg片 0.27美元 平板电脑 兰-利培酮0.25 mg片 0.27美元 平板电脑 利培酮0.25 mg片 0.27美元 平板电脑 rbx -利培酮0.25 mg片 0.27美元 平板电脑 山德士利培酮0.25 mg片 0.27美元 平板电脑 DrugBank不出售也不购买药物。价格信息仅供参考用途。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US6110921 没有 2000-08-29 2013-11-19 我们 CA2406536 没有 2009-12-22 2021-04-19 加拿大 CA2194564 没有 1998-01-27 2015-07-04 加拿大 US6667061 是的 2003-12-23 2020-11-25 我们 US5792477 是的 1998-08-11 2017-11-02 我们 US5916598 是的 1999-06-29 2017-11-02 我们 US6379703 是的 2002-04-30 2019-06-30 我们 US6403114 是的 2002-06-11 2017-11-02 我们 US6596316 是的 2003-07-22 2019-06-30 我们 US6194006 是的 2001-02-27 2019-06-30 我们 US6224905 是的 2001-05-01 2017-12-10 我们 US9186413 没有 2015-11-17 2028-02-13 我们 US10010612 没有 2018-07-03 2028-02-13 我们 US9180197 没有 2015-11-10 2028-02-13 我们 US9597402 没有 2017-03-21 2026-09-26 我们 US10058554 没有 2018-08-28 2026-09-26 我们 US10406160 没有 2019-09-10 2026-06-26 我们 US10376590 没有 2019-08-13 2028-02-13 我们 US11013809 没有 2021-05-25 2028-02-13 我们 US11110093 没有 2021-09-07 2026-11-05 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 170 PhysProp 沸点(°C) 442 不可用 水溶度 2.33毫克/毫升 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.171毫克/毫升 ALOGPS logP 3.27 ALOGPS logP 2.63 ChemAxon 日志 -3.4 ALOGPS pKa最强(基本) 8.76 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体数 4 ChemAxon 氢供体数 0 ChemAxon 极地表面面积 61.942 ChemAxon 可旋转键数 4 ChemAxon 折射性 114.55米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 45.283. ChemAxon 数量的戒指 5 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 1．0 血脑屏障 + 0.9925 Caco-2渗透 - 0.5057 22基板 底物 0.6163 我22抑制剂 抑制剂 0.8564 22抑制剂二世 抑制剂 0.9361 肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.6491 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8235 CYP450 2 d6衬底 底物 0.8918 CYP450 3 a4衬底 底物 0.7407 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9046 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071 CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8931 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.82 CYP450抑制滥交 高CYP抑制乱交 0.8459 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5302 致癌性 Non-carcinogens 0.8204 生物降解 没有准备好可生物降解 0.99 大鼠急性毒性 3.8290 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.65 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.8062
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察并加速药物研究。必威国际app
洞察并加速药物研究。必威国际app
使用我们的结构化和循证数据集解锁新的见解和加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白质heterodimerization活动
- 特定的功能
- 这种α -肾上腺素能受体通过与激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统的G蛋白关联来介导其作用。其作用受G(q)和G(11) prot…
- 基因名字
- ADRA1B
- Uniprot ID
- P35368
- Uniprot名字
- Alpha-1B肾上腺素能受体
- 分子量
- 56835.375哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白质heterodimerization活动
- 特定的功能
- 这种α -肾上腺素能受体通过与激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统的G蛋白关联来介导其作用。其作用受G(q)和G(11) prot…
- 基因名字
- ADRA1A
- Uniprot ID
- P35348
- Uniprot名字
- Alpha-1A肾上腺素能受体
- 分子量
- 51486.005哒
参考文献
12.多巴胺受体2 D (l)
未知的
拮抗剂
参考文献
- 利培酮和帕利培酮的比较药理学。药物研究与开发2015年6月;15(2):163-74。doi: 10.1007 / s40268 - 015 - 0092 - x。［文章］
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责新陈代谢的许多药物和环境化学物质，它氧化。它参与抗心律失常药物、肾上腺素受体拮抗剂、三环等药物的代谢。
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 d6
- 分子量
- 55768.94哒
参考文献
- Fang J, Bourin M, Baker GB:人细胞色素P450 2D6和3A4代谢利培酮为9-羟利培酮。药理学杂志，1999年2月;359(2):147-51。［文章］
- Hendset M, Molden E, Refsum H, Hermann M: CYP2D6基因型对长效可注射利培酮患者稳态血清中利培酮和9-羟利培酮浓度的影响。临床精神药理学杂志，2009年12月29(6):537-41。doi: 10.1097 / JCP.0b013e3181c17df0。［文章］
- 周顺丰:人细胞色素P450 2D6的多态性及其临床意义:第二部分。Pharmacokinet。2009;48(12):761 - 804。doi: 10.2165 / 11318070-000000000-00000。［文章］
- 周曙松:人细胞色素P450 2D6多态性及其临床意义:第一部分。临床药典。2009;48(11):689-723。doi: 10.2165 / 11318030-000000000-00000。［文章］
- Yasui-Furukori N, Hidestrand M, Spina E, Facciola G, Scordo MG, Tybring G:人CYP2D6和CYP3A4酶对利培酮的不同对侧选择性9-羟基化作用。Metab Dispos. 2001年10月29(10):1263-8。［文章］
- Flockhart药物相互作用表[链接］
- 源(链接］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
航空公司
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药蛋白
- 分子量
- 141477.255哒
参考文献
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月26日21:49