利培酮与帕利培酮的比较药理学。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Corena-McLeod米
利培酮与帕利培酮的比较药理学。
药物研发2015年6月;15(2):163-74。doi: 10.1007 / s40268 - 015 - 0092 - x。
- PubMed ID
-
25943458 (查看PubMed］
- 摘要
-
抗精神病药利培酮和利培酮的活性代谢物帕利培酮(9-羟基利培酮)是用于治疗精神分裂症和相关疾病的相关分子。受体结合、5-HT2A/D2(血清素/多巴胺)结合比和线粒体蛋白质组学的差异表明利培酮和帕利培酮对神经元放电、线粒体功能调节和运动的影响是不同的。这篇综述试图探索利培酮和帕利培酮在分子水平上最显著的差异，正如临床前研究报道的那样。尽管利培酮对5-羟色胺受体表现出较高的亲和力，但帕利培酮不符合这一特征。因此，利培酮5-HT2A/D2的结合比明显低于帕利培酮5-HT2A/D2的结合比。与锂和丙戊酸盐类似，帕利潘立酮影响大鼠前额皮质突触神经元体制剂中I和V复合体蛋白的表达水平和磷酸化，提示帕利潘立酮具有情绪稳定剂的作用。很明显，帕利潘立酮分子中羟基的存在使这种药物的亲水性比它的母体利培酮要高;因此，这有助于对线粒体运动、蛋白质表达和磷酸化产生不同的影响。这些差异反映在突触可塑性和神经元放电上，直到最近才涉及到线粒体功能和运动的机制。
引用本文的药库数据
- 药物
- 药物靶点
-
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动 利培酮 5-羟色胺受体2A 蛋白质 人类 是的拮抗剂细节 利培酮 5-羟色胺受体2C 蛋白质 人类 未知的拮抗剂细节 利培酮 5-羟色胺受体 蛋白质 人类 未知的拮抗剂细节 利培酮 阿尔法- 1a肾上腺素能受体 蛋白质 人类 未知的拮抗剂细节 利培酮 阿尔法- 1b肾上腺素能受体 蛋白质 人类 未知的拮抗剂细节 利培酮 α - 2b肾上腺素能受体 蛋白质 人类 未知的拮抗剂细节 利培酮 α - 2c肾上腺素能受体 蛋白质 人类 未知的拮抗剂细节 利培酮 D(2L)多巴胺受体 蛋白质 人类 未知的拮抗剂细节 利培酮 多巴胺D2受体 蛋白质 人类 是的拮抗剂细节 利培酮 组胺H1受体 蛋白质 人类 未知的拮抗剂细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Paliperidone 左旋甲状腺素 帕立酮与左旋甲状腺素合用可降低血清浓度。 Paliperidone 米非司酮 帕立酮与米非司酮合用可降低血清浓度。 Paliperidone 利福平 帕立酮与利福平合用可降低血清浓度。 Paliperidone Lorlatinib 帕立酮与洛拉替尼合用可降低血清浓度。 Paliperidone Lumacaftor 帕立酮与Lumacaftor合用可降低血清浓度。 Paliperidone Tipranavir 帕立酮与替那韦合用可降低血清浓度。 Paliperidone 强的松磷酸 帕利潘立酮与磷酸泼尼松龙合用可降低血清浓度。 Paliperidone 醋酸地塞米松 帕利潘立酮与醋酸地塞米松合用可降低血清浓度。
