识别

总结

Tipranavir是一种蛋白酶抑制剂,用于治疗对多种蛋白酶抑制剂具有耐药性的HIV-1。

品牌名称
Aptivus
通用名称
Tipranavir
DrugBank加入数量
DB00932
背景

替那那韦是一种含磺酰胺的二氢吡酮,也是一种针对HIV蛋白酶的非肽性蛋白酶抑制剂。替那那韦和利托那韦可同时用于治疗艾滋病毒。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:602.664
单一同位素的:602.206227481
化学公式
C31H33F3.N2O5年代
同义词
  • Tipranavir

药理学

指示

对有病毒复制证据的HIV-1感染成人患者进行联合抗逆转录病毒治疗,这些患者具有高度的治疗经验或具有对多种蛋白酶抑制剂耐药的HIV-1菌株。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

替那韦是HIV病毒的非肽性蛋白酶抑制剂(PI)。蛋白酶抑制剂阻断了HIV病毒中被称为蛋白酶的部分。HIV-1蛋白酶是将病毒多蛋白前体水解成感染性HIV-1中发现的单个功能蛋白所需要的一种酶。奈非那韦与蛋白酶活性位点结合,抑制酶的活性。这种抑制阻止了病毒多蛋白的裂解,从而形成未成熟的非传染性病毒颗粒。蛋白酶抑制剂几乎总是与至少两种其他抗hiv药物联合使用。

的作用机制

Tipranavir (TPV)是一种非肽性HIV-1蛋白酶抑制剂,可抑制HIV-1感染细胞中病毒Gag和Gag- pol多蛋白的加工,从而阻止成熟病毒粒子的形成。关于tipranavir的效力,提出了两种机制:1。与肽类蛋白酶抑制剂相比,替普拉万尼可能以更少的氢键与蛋白酶活性位点结合,从而增加了灵活性,使其能够适应对其他蛋白酶抑制剂产生耐药性的病毒中酶的活性位点。这也使tipranavir能够适应活性位点的氨基酸取代。2.Tipranavir与蛋白酶活性位点Asp30的酰胺骨架的强氢键相互作用可能导致其对耐药病毒的活性。

目标 行动 生物
一个人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶
抑制剂
人类免疫缺陷病毒1型
吸收

吸收是有限的,虽然没有吸收的绝对量化是可用的。

的体积分布

不可用

蛋白结合

广泛(> 99.9%),对人血清白蛋白和α-1-酸性糖蛋白均有影响。

新陈代谢

肝。人肝微粒体体外代谢研究表明,CYP 3A4是参与替那韦代谢的主要CYP酶。

路线的消除

不可用

半衰期

5 - 6小时

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

口服LD50在大鼠体内超过5000毫克/公斤。副作用包括口渴和饥饿,不明原因的体重减轻,尿频增多,疲劳,皮肤干燥瘙痒。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 与替那韦联用可降低1,2-苯二氮杂卓的代谢。
Abacavir 阿巴卡韦与替那那韦合用可提高代谢。
Abametapir 替那那韦与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 替那那韦与阿巴他普合用可提高机体代谢。
Abciximab 替那那韦可增加阿昔单抗的抗血小板活性。
Abemaciclib 阿贝马昔lib与替那韦合用可降低其代谢。
Abiraterone 阿比特龙与替那那韦合用可降低代谢。
Abrocitinib 替那韦与阿布罗替尼合用可提高血清浓度。
Acalabrutinib 阿克拉鲁替尼与替那韦合用可降低其代谢。
阿卡波糖 阿卡波糖与替那韦合用可降低疗效。
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食物相互作用
  • 带或不带食物服用。然而,如果与利托那韦片一起服用,替那那韦应与食物一起服用。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Tipranavir二钠 9 ban2xg1zw 191150-83-1 ZBWMQTUSVWBMQE-KPHXKKTMSA-M
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Aptivus 胶囊 250毫克 口服 勃林格殷格翰集团 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Aptivus 胶囊、液体填充 250毫克/ 1 口服 勃林格殷格翰制药有限公司 2005-07-01 不适用 美国国旗
Aptivus 胶囊 250毫克 口服 勃林格殷格翰(加拿大)有限公司 2005-12-01 不适用 加拿大的国旗
Aptivus 解决方案 100毫克/毫升 口服 勃林格殷格翰制药有限公司 2008-09-01 2021-12-31 美国国旗

类别

ATC代码
J05AE09——Tipranavir
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类被称为线性二芳基庚烷的有机化合物。这些是二芳庚烷,有一个开放的庚烷链。两个芳香环只由庚烷链连接。
王国
有机化合物
超类
糖类多酮类化合物,
Diarylheptanoids
子课
线性diarylheptanoids
直接父
线性diarylheptanoids
选择父母
Sulfanilides/Pyridinesulfonamides/丙苯/Dihydropyranones/Organosulfonamides/Aminosulfonyl化合物/Vinylogous酸/Enoate酯/Heteroaromatic化合物/内酯
显示11个
氟烷基/卤代烷/α,beta-unsaturated羧酸酯/Aminosulfonyl化合物/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯
显示30多
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
磺酰胺(CHEBI: 63628
受影响的生物
  • 人类免疫缺陷病毒

化学标识符

UNII
ZZT404XD09
化学文摘号
174484-41-4
InChI关键
SUJUHGSWHZTSEU-FYBSXPHGSA-N
InChI
InChI = 1 s / C31H33F3N2O5S c1-3-16-30(17-15-21-9-6-5-7-10-21) 19-26(37) 28(29(38) 41-30) 25(4 - 2) 22-11-8-12-24(在18到22岁)36-42(39岁,40岁)27-14-13-23(20-35-27)31(32、33)34 / h5-14, 18日20日25日36-37H, 3 - 4, 15 - 17日,19个h2, 1-2H3 /进口汽车,30 - m1 / s1
国际命名
3 - [N - {(1 r) 1 - [(6 r) 4-hydroxy-2-oxo-6——(2-phenylethyl) 6-propyl-5 6-dihydro-2H-pyran-3-yl]丙基]苯基}5 - (trifluoromethyl) pyridine-2-sulfonamide
微笑
[H] [C@@] (CC) (C1 = CC (NS (= O) (= O) C2 =数控= C (C = C2) C F (F) (F)) = CC = C1) C1 = C (O) C [C@@] (CCC) (CCC2 = CC = CC = C2) OC1 = O

参考文献

合成参考

Franz Klingler,“tipranavir合成中间体的对映选择性加氢”美国专利US20040224990, 2004年11月11日发布。

US20040224990
一般引用
  1. Doyon L, Tremblay S, Bourgon L, Wardrop E, Cordingley MG: HIV-1对非肽蛋白酶抑制剂tipranavir敏感性降低的选择和表征。抗病毒决议2005年10月68(1):27-35。[文章
  2. Tipranavir: PNU 140690, tipranivir。药物研究与发展2006;7(1):55-62。[文章
  3. 替那那韦:一种治疗耐药HIV感染的新选择。临床感染杂志2007年9月15日;45(6):761-9。Epub 2007 8月7日。[文章
  4. Luna B, Townsend MU: Tipranavir:第一个用于治疗蛋白酶耐药的非肽性蛋白酶抑制剂。临床杂志2007年11月29(11):2309-18。[文章
PubChem化合物
54682461
PubChem物质
46506257
ChemSpider
10482313
BindingDB
50479982
RxNav
190548
ChEBI
63628
ChEMBL
CHEMBL222559
ZINC000100016058
治疗目标数据库
DAP001085
网页
PA163522473
PDBe配体
冠捷科技
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Tipranavir
PDB项
1 d4/1 d4y/2 o4l/2 o4n/2 o4p/3 spk/4 nju/6 dif/6迪勒
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 诊断 心血管疾病(CVD)/艾滋病毒脂肪代谢障碍综合症 1
4 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
3. 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 5
3. 终止 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 3.
2 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 6
2 终止 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
2、3 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 2
1 完成 治疗 健康受试者(HS) 20.
1 完成 治疗 肝功能不全 2
1 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 2

药物经济学

制造商
  • 勃林格殷格翰制药公司
外包商
  • 勃林格殷格翰集团有限公司
  • Catalent制药公司的解决方案
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服 250毫克
胶囊、液体填充 口服 250毫克/ 1
解决方案 口服 100毫克/毫升
解决方案 口服 100毫克/毫升
价格
单元描述 成本 单位
Aptivus 120 250mg胶囊瓶 1271.8美元
Aptivus胶囊250毫克 10.19美元 胶囊
Aptivus 100mg /ml溶液 4.29美元 毫升
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6169181 没有 2001-01-02 2014-05-06 美国国旗
CA2294033 没有 2007-01-09 2018-07-27 加拿大的国旗
CA2187523 没有 2006-11-21 2015-05-04 加拿大的国旗
US6147095 是的 2000-11-14 2020-04-29 美国国旗
US6231887 是的 2001-05-15 2019-01-27 美国国旗
US5852195 是的 1998-12-22 2019-12-22 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
水溶度 不溶性 不可用
logP 6.9 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.000205毫克/毫升 ALOGPS
logP 6.29 ALOGPS
logP 7.14 ChemAxon
日志 -6.5 ALOGPS
pKa最强(酸性) 5.96 ChemAxon
pKa最强(基本) -2.3 ChemAxon
生理上的电荷 -1 ChemAxon
氢受体数 5 ChemAxon
氢供体数 2 ChemAxon
极地表面面积 105.592 ChemAxon
可旋转键数 11 ChemAxon
折射性 154.57米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 60.873. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9066
血脑屏障 - 0.6801
Caco-2渗透 - 0.6103
22基板 底物 0.5277
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.5057
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9249
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.9277
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8364
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5143
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.6708
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.5711
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8485
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.5383
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.5442
CYP450抑制滥交 高CYP抑制性乱交 0.5317
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6078
致癌性 Non-carcinogens 0.728
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.5773 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8277
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.702
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类免疫缺陷病毒1型
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Aspartic-type肽链内切酶活性
特定的功能
不可用
基因名字
波尔
Uniprot ID
Q72874
Uniprot名字
波尔多蛋白
分子量
10778.7哒
参考文献
  1. Koh Y, Matsumi S, Das D, Amano M, Davis DA, Li J, Leschenko S, Baldridge A, Shioda T, Yarchoan R, Ghosh AK, Mitsuya H:蛋白酶二聚的新型非肽基小分子抑制剂对HIV-1复制的有效抑制。生物化学杂志2007 9月28日;282(39):28709-20。Epub 2007年7月17日。[文章
  2. Tenore SB, Ferreira PR:蛋白酶抑制剂在抗逆转录病毒治疗中的作用。巴西传染病杂志2009年10月13(5):371-4。doi: 10.1590 / s1413 - 86702009000500012。[文章
  3. Muzammil S, Armstrong AA, Kang LW, Jakalian A, Bonneau PR, Schmelmer V, Amzel LM, Freire E: tipranavir对人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶耐药突变的独特热力学响应。病毒学报。2007 5;81(10):5144-54。Epub 2007年3月14日。[文章
  4. 谢明明,常淑云,洪成昌,盛文华,陈明明,张淑贞:一线蛋白酶抑制剂对病毒学失效hiv -1感染患者tipranavir预耐药的影响。BMC感染公告2009年9月14日;9:154。doi: 10.1186 / 1471-2334-9-154。[文章
  5. 替那那韦:一种治疗耐药HIV感染的新选择。临床感染杂志2007年9月15日;45(6):761-9。Epub 2007 8月7日。[文章
  6. Luna B, Townsend MU: Tipranavir:第一个用于治疗蛋白酶耐药的非肽性蛋白酶抑制剂。临床杂志2007年11月29(11):2309-18。[文章
  7. Croom KF, Keam SJ: Tipranavir:利托那韦增强蛋白酶抑制剂。药。2005;65 (12):1669 - 77;讨论1678 - 9。[文章
  8. 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物,如抗惊厥药物s -甲苯妥英,奥美拉唑,丙鸟尼,某些巴比妥酸盐,地西泮,心得安,西酞普兰和im…
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. 李芳,王磊,郭桂莲,马鑫:利托那韦促进的替那韦在小鼠体内代谢介导的药物相互作用。药物Metab处置。2010年5月;38(5):871-8。doi: 10.1124 / dmd.109.030817。Epub 2010年1月26日。[文章
  2. Dumond JB, Vourvahis M, Rezk NL, Patterson KB, Tien HC, White N, Jennings SH, Choi SO, Li J, Wagner MJ, La-Beck NM, Drulak M, Sabo JP, Castles MA, Macgregor TR, Kashuba AD:一种表型-基因型方法预测CYP450和p糖蛋白药物与混合抑制剂/诱导剂tipranavir/ritonavir的相互作用。临床药理学杂志,2010年6月;87(6):735-42。doi: 10.1038 / clpt.2009.253。Epub 2010年2月10日。[文章
  3. Vourvahis M, Kashuba AD:利托那韦增强tipranavir的药代动力学和药效学药物相互作用机制。药物治疗。2007年6月27日(6):888 - 909。doi: 10.1592 / phco.27.6.888。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
诱导物
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种异构体葡萄糖醛酸盐胆红素ix - α形成。
基因名字
UGT1A1
Uniprot ID
P22309
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量
59590.91哒
参考文献
  1. 相互作用(链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 替那那韦:一种治疗耐药HIV感染的新选择。临床感染杂志2007年9月15日;45(6):761-9。Epub 2007 8月7日。[文章
  2. Luna B, Townsend MU: Tipranavir:第一个用于治疗蛋白酶耐药的非肽性蛋白酶抑制剂。临床杂志2007年11月29(11):2309-18。[文章
  3. 李芳,王磊,郭桂莲,马鑫:利托那韦促进的替那韦在小鼠体内代谢介导的药物相互作用。药物Metab处置。2010年5月;38(5):871-8。doi: 10.1124 / dmd.109.030817。Epub 2010年1月26日。[文章
  4. Dumond JB, Vourvahis M, Rezk NL, Patterson KB, Tien HC, White N, Jennings SH, Choi SO, Li J, Wagner MJ, La-Beck NM, Drulak M, Sabo JP, Castles MA, Macgregor TR, Kashuba AD:一种表型-基因型方法预测CYP450和p糖蛋白药物与混合抑制剂/诱导剂tipranavir/ritonavir的相互作用。临床药理学杂志,2010年6月;87(6):735-42。doi: 10.1038 / clpt.2009.253。Epub 2010年2月10日。[文章
  5. FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物和环境化学物质的代谢,并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. 李芳,王磊,郭桂莲,马鑫:利托那韦促进的替那韦在小鼠体内代谢介导的药物相互作用。药物Metab处置。2010年5月;38(5):871-8。doi: 10.1124 / dmd.109.030817。Epub 2010年1月26日。[文章
  2. Dumond JB, Vourvahis M, Rezk NL, Patterson KB, Tien HC, White N, Jennings SH, Choi SO, Li J, Wagner MJ, La-Beck NM, Drulak M, Sabo JP, Castles MA, Macgregor TR, Kashuba AD:一种表型-基因型方法预测CYP450和p糖蛋白药物与混合抑制剂/诱导剂tipranavir/ritonavir的相互作用。临床药理学杂志,2010年6月;87(6):735-42。doi: 10.1038 / clpt.2009.253。Epub 2010年2月10日。[文章

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
运输活动
特定的功能
参与atp依赖性的胆汁盐分泌进入肝细胞的小管
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆盐出口泵
分子量
146405.83哒
参考文献
  1. Pedersen JM, Matsson P, Bergstrom CA, Hoogstraate J, Noren A, LeCluyse EL, Artursson P:早期识别与人胆盐出口泵(BSEP/ABCB11)临床相关药物相互作用。毒理学杂志,2013 12月;136(2):328-43。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013年9月6日[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导有机阴离子,如牛磺胆酸,前列腺素PGD2, PGE1, PGE2,白三烯C4,血栓素B2和伊洛前列素的Na(+)独立运输。
基因名字
SLCO2B1
Uniprot ID
O94956
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1
分子量
76709.98哒
参考文献
  1. Karlgren M, Vildhede A, Norinder U, Wisniewski JR, Kimoto E, Lai Y, Haglund U, Artursson P:肝脏有机阴离子运输多肽抑制剂的分类:蛋白表达对药物-药物相互作用的影响。中华医学化学杂志。2012年5月24日;55(10):4740-63。doi: 10.1021 / jm300212s。Epub 2012年5月15日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导不依赖钠离子的有机阴离子的吸收,如普伐他汀,牛磺胆酸,甲氨蝶呤,脱氢表雄酮硫酸酯,17- β -葡醛酸雌二醇,硫酸雌二醇,前列腺素…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. Karlgren M, Vildhede A, Norinder U, Wisniewski JR, Kimoto E, Lai Y, Haglund U, Artursson P:肝脏有机阴离子运输多肽抑制剂的分类:蛋白表达对药物-药物相互作用的影响。中华医学化学杂志。2012年5月24日;55(10):4740-63。doi: 10.1021 / jm300212s。Epub 2012年5月15日。[文章
  2. Karlgren M, Ahlin G, Bergstrom CA, Svensson R, Palm J, Artursson P:体外和有机硅策略识别OATP1B1抑制剂并预测临床药物-药物相互作用。Pharm Res. 2012 Feb;29(2):411-26。doi: 10.1007 / s11095 - 011 - 0564 - 9。Epub 2011年8月23日[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖有机阴离子的摄取,如17- β -葡醛酸雌二醇,牛磺胆酸,三碘甲状腺原氨酸(T3),白三烯C4,脱氢表雄酮硫酸盐(DHEAS),甲氧基…
基因名字
SLCO1B3
Uniprot ID
Q9NPD5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B3
分子量
77402.175哒
参考文献
  1. Karlgren M, Vildhede A, Norinder U, Wisniewski JR, Kimoto E, Lai Y, Haglund U, Artursson P:肝脏有机阴离子运输多肽抑制剂的分类:蛋白表达对药物-药物相互作用的影响。中华医学化学杂志。2012年5月24日;55(10):4740-63。doi: 10.1021 / jm300212s。Epub 2012年5月15日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
诱导物
策展人评论
替那那韦是P-gp的底物。处方信息表明,在第一次给药后,它也是P-gp的抑制剂,在连续给药后,它是P-gp的诱导剂。
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16