Metabolism-mediated与老鼠的双tipranavir相关药物的相互作用。
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李,王L,郭GL,马X
Metabolism-mediated与老鼠的双tipranavir相关药物的相互作用。
药物金属底座Dispos。2010年5月,38 (5):871 - 8。doi: 10.1124 / dmd.109.030817。Epub 2010年1月26日。
- PubMed ID
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20103582 (在PubMed]
- 文摘
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Tipranavir(冠捷科技)是第一个nonpeptidic蛋白酶抑制剂用于治疗耐药艾滋病病毒感染。临床上,冠捷coadministered例如(RTV)来提高血药浓度,提高治疗效果。metabolism-mediated药物的相互作用机制与RTV-boosted冠捷并不完全理解。在当前的研究中,冠捷新陈代谢在老鼠使用代谢组学方法研究。冠捷及其代谢物中发现了老鼠的粪便而不是尿液。主成分分析的粪便代谢物发现八冠捷代谢物,包括三位monohydroxylated,三个不饱,一个脱烷烃,二羟之一。使用人类肝微粒体体外研究完成五冠捷代谢物,所有这一切被退货镇压。CYP3A4被确定为主要的酶导致的形成四个冠捷代谢物(代谢物二,四,五,六世),包括一个不寻常的脱烷烃产品引起的碳碳键乳沟。多个细胞色素P450 (2 c19 2 d6, 3 a4)导致的形成monohydroxylated代谢物(代谢物III)。体内,RTV cotreatment显著抑制八冠捷代谢途径。总之,代谢组学分析显示两个已知和六个小说冠捷代谢物在老鼠中,所有这些被退货镇压。 The current study provides solid evidence that the RTV-mediated boosting of TPV is due to the modulation of P450-dependent metabolism.
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 Tipranavir 细胞色素P450 2 c19 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 Tipranavir 细胞色素P450 2 d6 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 Tipranavir 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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