识别

总结

Nateglinide是一种用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病的甲氨苄胍。

通用名称
Nateglinide
药物库登录号
DB00731
背景

那格列奈是一种口服降糖药,用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)。它属于短效胰岛素促分泌素的甲格利奈德类,通过与胰腺β细胞结合来刺激胰岛素释放。那格列奈是一种氨基酸衍生物,可诱导胰岛素对膳食的早期反应,降低餐后血糖水平。它只能在正餐时服用,餐时剂量应跳过任何跳过的餐点。大约需要一个月的治疗才能看到空腹血糖的下降。megglitnides可能对体重有中性影响或导致体重轻微增加。meglitinides引起的平均体重增加似乎低于磺酰脲类药物和胰岛素引起的平均体重增加,并且似乎仅发生在naïve到口服抗糖尿病药物中。由于它们的作用机制,甲格利氨酯可能导致低血糖,尽管风险被认为低于磺酰脲类,因为它们的作用取决于葡萄糖的存在。除了降低餐后和空腹血糖外,megglitides还被证明可以降低糖化血红蛋白(HbA1c)水平,这反映了过去8-10周的血糖控制。比起二甲双胍、磺酰脲类和噻唑烷二酮类,甲格利啶类似乎更有效地降低餐后血糖。 Nateglinide is extensively metabolized in the liver and excreted in urine (83%) and feces (10%). The major metabolites possess less activity than the parent compound. One minor metabolite, the isoprene, has the same potency as its parent compound.

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:317.429
单一同位素的:317.199093733
化学公式
C19H27没有3.
同义词
  • Nateglinida
  • Nateglinide
  • Nateglinide
  • Nateglinidum
外部id
  • a - 4166
  • ay - 4166
  • AY4166
  • DJN 608
  • djn - 608
  • SDZ djn608
  • sdz - djn - 608

药理学

指示

治疗非胰岛素依赖型糖尿病,配合饮食及运动。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

胰腺β细胞分泌胰岛素部分受细胞膜电位控制。细胞膜电位是通过细胞膜atp敏感钾通道(ABCC8)活性与细胞外葡萄糖浓度之间的反比关系来调节的。细胞外葡萄糖通过GLUT2 (SLC2A2)转运体进入细胞。一旦进入细胞,葡萄糖被代谢产生ATP。高浓度ATP抑制ATP敏感钾通道,导致膜去极化。当细胞外葡萄糖浓度低时,atp敏感的钾通道打开,导致膜复极化。高糖浓度导致atp敏感钾通道关闭,导致膜去极化和l型钙通道打开。钙离子的流入刺激胰岛素颗粒的钙依赖性胞吐。那格列奈以葡萄糖依赖的方式通过抑制atp敏感钾通道来增加胰岛素释放。

作用机制

那格列奈的活性取决于β细胞和葡萄糖的存在。与磺酰脲类胰岛素促分泌物相比,那格列奈在缺乏葡萄糖的情况下对胰岛素释放没有影响。相反,它增强了细胞外葡萄糖对atp敏感钾通道的影响,对餐间和夜间的胰岛素水平几乎没有影响。因此,那格列奈在降低餐后血糖水平方面比空腹血糖水平更有效,并且需要更长的治疗时间(大约一个月)才能观察到空腹血糖的降低。那格列奈的促胰岛素作用在中等糖水平(3 ~ 10 mmol/L)时最高,并且不会增加高糖浓度(大于15 mmol/L)刺激的胰岛素释放。那格列奈似乎对胰腺β细胞有选择性,似乎不影响骨骼、心肌或甲状腺组织。

目标 行动 生物
一个8 . atp结合盒亚家族C成员
抑制剂
人类
U过氧化物酶体增殖物激活受体
受体激动剂
人类
吸收

餐前口服后迅速吸收,绝对生物利用度估计约为73%。血药浓度峰值一般出现在口服给药后1小时内。起效时间<20分钟,持续时间约4小时。

配送量

健康受试者10升

蛋白结合

98%与血清蛋白结合,主要是血清白蛋白,少量与α1酸性糖蛋白结合

新陈代谢

肝脏,通过细胞色素P450同工酶CYP2C9(70%)和CYP3A4(30%)。代谢是通过羟化,然后葡萄糖醛酸化。主要代谢物的抗糖尿病活性低于那格列奈,但异戊二烯次级代谢物的抗糖尿病活性与那格列奈相当。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

尿液(83%)和粪便(10%)

半衰期

1.5小时

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
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毒性

过量可导致降糖作用增强,并出现低血糖症状。

通路
通路 类别
那格列奈作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir 那格列奈可能降低阿巴卡韦的排泄率,从而导致血清水平升高。
Abametapir 那格列奈与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 那格列奈与阿巴西普联用可促进代谢。
Abiraterone 那格列奈与阿比特龙联用可降低代谢。
Abrocitinib 阿布罗替尼与那格列奈联用可降低代谢。
Acalabrutinib 那格列奈与阿卡拉替尼联用可降低其代谢。
阿卡波糖 阿卡波糖联合那格列奈可增加低血糖的风险或严重程度。
醋丁洛尔 那格列奈与乙酰丁醇合用可提高疗效。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低那格列奈的排泄率,从而导致血清水平升高。
Acemetacin 阿西美辛可降低那格列奈的排泄率,从而导致血清水平升高。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 随食物服用。饭前30分钟服用。

产品

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产品图片
国际/其他品牌
Fastic/Starsis
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Starlix 片剂,覆膜 180毫克 口服 诺华欧洲制药有限公司 2016-09-08 2022-06-28 欧盟旗帜
Starlix 片剂,覆膜 120毫克 口服 诺华欧洲制药有限公司 2016-09-08 2022-06-28 欧盟旗帜
Starlix 片剂,覆膜 180毫克 口服 诺华欧洲制药有限公司 2016-09-08 2022-06-28 欧盟旗帜
Starlix 片剂,覆膜 60毫克 口服 诺华欧洲制药有限公司 2016-09-08 2022-06-28 欧盟旗帜
Starlix 片剂,覆膜 120毫克 口服 诺华欧洲制药有限公司 2016-09-08 2022-06-28 欧盟旗帜
Starlix 平板电脑 120毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 2005-08-01 2011-06-30 美国国旗
Starlix 片剂,覆膜 60毫克 口服 诺华欧洲制药有限公司 2016-09-08 2022-06-28 欧盟旗帜
Starlix 片剂,覆膜 180毫克 口服 诺华欧洲制药有限公司 2016-09-08 2022-06-28 欧盟旗帜
Starlix 片剂,覆膜 180毫克 口服 诺华欧洲制药有限公司 2016-09-08 2022-06-28 欧盟旗帜
Starlix 片剂,覆膜 120毫克 口服 诺华欧洲制药有限公司 2016-09-08 2022-06-28 欧盟旗帜
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Nateglinide 片剂,覆膜 60毫克/ 1 口服 凯迪拉医疗有限公司 2016-10-27 不适用 美国国旗
Nateglinide 平板电脑 120毫克/ 1 口服 威尔希尔制药公司 2019-04-20 不适用 美国国旗
Nateglinide 平板电脑,涂 120毫克/ 1 口服 金州医疗用品有限公司 2009-09-09 不适用 美国国旗
Nateglinide 平板电脑 60毫克/ 1 口服 雷迪博士实验室有限公司 2009-09-09 不适用 美国国旗
Nateglinide 平板电脑,涂 120毫克/ 1 口服 Modavar制药有限责任公司 2021-08-19 不适用 美国国旗
Nateglinide 平板电脑,涂 60毫克/ 1 口服 尼瓦根制药公司 2019-09-25 不适用 美国国旗
Nateglinide 平板电脑 60毫克/ 1 口服 瑞星医药控股有限公司 2020-12-16 不适用 美国国旗
Nateglinide 平板电脑 120毫克/ 1 口服 阿特维斯制药公司 2011-05-18 不适用 美国国旗
Nateglinide 平板电脑,涂 60毫克/ 1 口服 肯塔基州Ncs医疗保健公司Dba先锋实验室 2009-09-08 不适用 美国国旗
Nateglinide 平板电脑,涂 60毫克/ 1 口服 AvKARE 2016-04-06 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Nat-ala 120/200 mg薄膜卡普利片,90 adet Nateglinide(120毫克)+硫辛酸(200毫克) 平板电脑,涂 口服 Vİtalİs İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Nat-ala 180/200 mg薄膜卡普利片,90 adet Nateglinide(180毫克)+硫辛酸(200毫克) 平板电脑,涂 口服 Vİtalİs İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
纳美特120/ 1000mg tedavi paketi, 90+90 adet Nateglinide(120毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克) 平板电脑 口服 Neutec İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
纳他美120/500 mg tedavi paketi, 90+90 adet Nateglinide(120毫克)+盐酸二甲双胍(500毫克) 片剂,覆膜 口服 Neutec İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
纳他美120/850 mg tedavi paketi, 90+90 adet Nateglinide(120毫克)+盐酸二甲双胍(850毫克) 片剂,覆膜 口服 Neutec İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
纳特加180/ 1000mg tedavi paketi, 90+90 adet Nateglinide(1000毫克)+二甲双胍(180毫克) 片剂,覆膜 口服 Celtİs İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
纳特加180/500 mg tedavi paketi, 90+90 adet Nateglinide(500毫克)+二甲双胍(180毫克) 片剂,覆膜 口服 Celtİs İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
纳特加180/850 mg tedavi paketi, 90+90 adet Nateglinide(850毫克)+二甲双胍(180毫克) 片剂,覆膜 口服 Celtİs İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
A10BX03 -那格列奈
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为苯丙氨酸及其衍生物的有机化合物类。这些化合物含有苯丙氨酸或其衍生物,由苯丙氨酸在氨基或羧基上反应产生,或由甘氨酸的任何氢被杂原子取代而产生。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸、多肽和类似物
直接父
苯丙氨酸及其衍生物
选择父母
n -酰基-氨基酸/Phenylpropanoic酸/单环monoterpenoids/薄荷烷monoterpenoids/芳香monoterpenoids/安非他明及其衍生物/仲羧酸酰胺/单羧酸及其衍生物/羧酸/Organopnictogen化合物
再看4个
3-phenylpropanoic-acid/安非他明或衍生物/芳香族同单环化合物/芳香monoterpenoid/苯环型的/羰基/甲酰胺组/羧酸/碳氢化合物的衍生物/单羧酸或衍生物
显示14个
分子框架
芳香族同单环化合物
外部描述符
N-acyl-D-phenylalanine (CHEBI: 31897
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
41 x3pwk4o2
化学文摘号
105816-04-4
InChI关键
OELFLUMRDSZNSF-BRWVUGGUSA-N
InChI
InChI = 1 s / C19H27NO3 c1-13(2) 15-8-10-16(11-9-15) 18(21)决赛(19 (22)23)12-14-6-4-3-5-7-14 / h3-7, 13日15-17H, 8-12H2, 1-2H3, (H, 20日,21)(H, 22、23)/ t15, 16 - 17 - m1 / s1
国际命名
(2 r) 3-phenyl-2 - {((1 r, 4 r) 4 - (propan-2-yl)环己基]formamido}丙酸
微笑
CC (C) [C@H] 1 CC (C@@H) (CC1) C (= O) N [C@H] (CC1 = CC = CC = C1) C = O (O)

参考文献

合成参考

Michito Sumikawa,“生产那格列奈b型晶体的方法。”美国专利US20030229249, 2003年12月11日发布。

US20030229249
一般引用
  1. FDA批准药品:STARLIX(那格列奈)片剂[链接
人体代谢组数据库
HMDB14869
KEGG药物
D01111
KEGG化合物
C12508
PubChem化合物
5311309
PubChem物质
46504836
ChemSpider
10482084
BindingDB
50344967
RxNav
274332
ChEBI
31897
ChEMBL
CHEMBL783
ZINC000101489663
治疗靶点数据库
DAP000918
网页
PA450600
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
Nateglinide
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 预防 空腹血糖受损(IFG)/胰岛素抵抗, 1
4 完成 治疗 糖尿病/2型糖尿病 1
4 完成 治疗 移植后糖尿病/移植后糖耐量受损/肾移植受者 1
4 完成 治疗 胰岛素抵抗,/2型糖尿病 1
4 完成 治疗 2型糖尿病 6
3. 完成 预防 2型糖尿病 1
3. 完成 治疗 2型糖尿病 1
2、3 完成 治疗 2型糖尿病 1
1 完成 治疗 健康人士(HS) 3.
不可用 完成 不可用 2型糖尿病 3.

药物经济学

制造商
  • 瑞迪博士实验室有限公司
  • Par制药公司
  • 梯瓦制药美国
  • 诺华制药公司
外包商
  • 药店连锁有限责任公司
  • 瑞迪博士实验室有限公司
  • Heartland reack Services LLC
  • Mckesson集团。
  • 诺华公司
  • Par制药
  • 内科医生Total Care公司
  • 资源优化和创新有限责任公司
  • 先锋实验室公司
剂型
形式 路线 强度
片剂,覆膜 口服
平板电脑,涂 口服
平板电脑 口服 60毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 120毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 60毫克/ 1
片剂,覆膜 口服 120毫克/ 1
片剂,覆膜 口服 60毫克/ 1
平板电脑 口服
片剂,覆膜 口服
平板电脑 口服 120毫克/ 1
平板电脑 口服 120毫克
平板电脑 口服 180毫克
平板电脑 口服 60毫克
片剂,覆膜 口服 120毫克
片剂,覆膜 口服 60毫克
片剂,覆膜 口服 180毫克
价格
单元描述 成本 单位
Starlix片剂120毫克 2.12美元 平板电脑
星立星60mg片剂 2.01美元 平板电脑
那格列奈片剂120毫克 1.73美元 平板电脑
那格列奈60毫克片剂 1.66美元 平板电脑
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
USRE34878 没有 1995-03-14 2009-09-08 美国国旗
CA2271865 没有 2003-10-14 2017-11-14 加拿大的国旗
CA2114678 没有 1999-04-27 2014-02-01 加拿大的国旗
US6559188 没有 2003-05-06 2020-09-15 美国国旗
US6641841 没有 2003-11-04 2017-11-14 美国国旗
US6844008 没有 2005-01-18 2017-11-14 美国国旗
US6878749 没有 2005-04-12 2020-09-15 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
水溶度 几乎不溶 不可用
logP 2.4 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00848毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.59 ALOGPS
logP 4.03 ChemAxon
日志 -4.6 ALOGPS
pKa(最强酸性) 4 ChemAxon
pKa(最强基础) -1.1 ChemAxon
生理上的电荷 -1 ChemAxon
氢受体计数 3. ChemAxon
氢供体数量 2 ChemAxon
极表面积 66.42 ChemAxon
可旋转键数 6 ChemAxon
折射性 89.46米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 35.553. ChemAxon
环数 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9156
血脑屏障 + 0.7539
Caco-2渗透 - 0.7148
22基板 底物 0.6187
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8842
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.8604
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8882
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7192
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.5103
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9167
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.8412
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9088
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8764
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8874
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.8734
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.922
致癌性 Non-carcinogens 0.9354
生物降解 未准备好生物可降解 0.7779
大鼠急性毒性 2.0362 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9881
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8425
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阴性 质/女士 splash10 - 014 - i - 0009000000 - 6 - d3ecfcb5cad6574fb53
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阴性 质/女士 splash10 - 014 - i - 2906000000 - 611 - e57a755195a18f161
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阴性 质/女士 splash10 - 0297 - 4900000000 - 249 - affd02e2091b02c4f
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LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阴性 质/女士 splash10 y - 006 - 9800000000 - 9 - ae37acdd6880d2b5b15
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LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 01 - b9 - 9500000000 - 8 ae951e802da41dc6224
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 014 - i - 0901000000 - 44 - ac1cd2a68ec0f4bdfc
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 014 - i - 0902000000 - a4601550406e75607d7d

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
磺酰脲受体活性
特定的功能
β细胞atp敏感钾通道(KATP)的亚单位。atp敏感K(+)通道和胰岛素释放的调节剂。
基因名字
ABCC8
Uniprot ID
Q09428
Uniprot名字
8 . atp结合盒亚家族C成员
分子量
176990.36哒
参考文献
  1. Hu S, Wang S, Fanelli B, Bell PA, Dunning BE, Geisse S, Schmitz R, Boettcher BR:那格列奈的胰腺β细胞K(ATP)通道活性和膜结合研究:与磺脲类和瑞格列奈的比较。中华药物学杂志2000 5月号;293(2):444-52。[文章
  2. Sunaga Y, Gonoi T, Shibasaki T, Ichikawa K, Kusama H, Yano H, Seino S:抗糖尿病新药mitiglinide (KAD-1229)对atp敏感K+通道和胰岛素分泌的影响:与磺脲类和那格列奈的比较。欧洲药物学杂志,2001年11月9日;431(1):119-25。[文章
  3. Hansen AM, Christensen IT, Hansen JB, Carr RD, Ashcroft FM, Wahl P:那格列奈和瑞格列奈对人β细胞磺脲受体的差异相互作用糖尿病。2002年9月;51(9):2789-95。[文章
  4. Chachin M, Yamada M, Fujita A, Matsuoka T, Matsushita K, Kurachi Y: Nateglinide是一种d -苯丙氨酸衍生物,缺乏磺酰脲或苯甲胺部分,特异性抑制胰腺β细胞型K(ATP通道)。中华药物学杂志2003 03;304(3):1025-32。[文章
  5. Norman P, Rabasseda X:那格列奈:一种结构新颖、短效、降糖药。今日毒品(Barc)。2001年6月,37(6):411 - 426。[文章
  6. Dornhorst A:促胰岛素的甲格利亚胺类似物。《柳叶刀》2001年11月17日;358(9294):1709-16。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
核受体结合过氧化物酶体增殖物,如降血脂药物和脂肪酸。一旦被配体激活,核受体结合到DNA特异性PPAR反应元件(PPRE…
基因名字
PPARG
Uniprot ID
P37231
Uniprot名字
过氧化物酶体增殖物激活受体
分子量
57619.58哒
参考文献
  1. Scarsi M, Podvinec M, Roth A, Hug H, Kersten S, Albrecht H, Schwede T, Meyer UA, Rucker C: Sulfonylureas和glinides表现出过氧化物酶体增殖物激活受体γ活性:虚拟筛选和生物测定相结合的方法。Mol Pharmacol, 2007 Feb;71(2):398-406。Epub 2006年11月2日[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2C9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Kirchheiner J, Meineke I, Muller G, Bauer S, Rohde W, Meisel C, Roots I, Brockmoller J: CYP2C9和CYP2D6多态性对基因分型健康志愿者那格列奈药代动力学的影响临床药典杂志2004;43(4):267-78。doi: 10.2165 / 00003088-200443040-00005。[文章
  2. Takanohashi T, Kubo S, Nakayama A, Mihara R, Hayashi M:那格列奈对人肝微粒体CYP的抑制作用。J Pharm Pharmacol. 2010 5月;62(5):592-7。doi: 10.1211 / jpp.62.05.0005。[文章
  3. Pakkir Maideen NM, Manavalan G, Balasubramanian K:涉及CYP酶和OATP1B1转运体的美格林尼特抗糖尿病药物相互作用。中国内分泌杂志,2018年4月6日;9(8):259-268。doi: 10.1177 / 2042018818767220。eCollection 2018。[文章
  4. 那格列奈FD标签[文件
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 周顺丰,周志伟,杨丽萍,蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志,2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。[文章
  2. Takanohashi T, Kubo S, Nakayama A, Mihara R, Hayashi M:那格列奈对人肝微粒体CYP的抑制作用。J Pharm Pharmacol. 2010 5月;62(5):592-7。doi: 10.1211 / jpp.62.05.0005。[文章
  3. Pakkir Maideen NM, Manavalan G, Balasubramanian K:涉及CYP酶和OATP1B1转运体的美格林尼特抗糖尿病药物相互作用。中国内分泌杂志,2018年4月6日;9(8):259-268。doi: 10.1177 / 2042018818767220。eCollection 2018。[文章
  4. 佛洛哈特药物相互作用表[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3A5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. 佛洛哈特药物相互作用表[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP3A7
Uniprot ID
P24462
Uniprot名字
细胞色素P450 3A7
分子量
57525.03哒
参考文献
  1. 佛洛哈特药物相互作用表[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
前列腺素过氧化物内酯合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2),这是前列腺合成中的一个重要步骤。特别是在胃和血小板中参与前列腺素的构成生产。在气体……
基因名字
PTGS1
Uniprot ID
P23219
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶1
分子量
68685.82哒
参考文献
  1. 周顺丰,周志伟,杨丽萍,蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志,2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
视黄酸结合
特定的功能
UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体对酚类有特异性。异构体2缺乏trans…
基因名字
UGT1A9
Uniprot ID
O60656
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
分子量
59940.495哒
参考文献
  1. 周顺丰,周志伟,杨丽萍,蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志,2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢许多药物和环境化学物质,它被氧化。它参与药物代谢,如抗心律失常,肾上腺素受体拮抗剂,和三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. Kirchheiner J, Meineke I, Muller G, Bauer S, Rohde W, Meisel C, Roots I, Brockmoller J: CYP2C9和CYP2D6多态性对基因分型健康志愿者那格列奈药代动力学的影响临床药典杂志2004;43(4):267-78。doi: 10.2165 / 00003088-200443040-00005。[文章

航空公司

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质,对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
不可用
特定的功能
在血液中起运输蛋白的作用。在它的-桶结构域内部结合各种配体。还与合成药物结合并影响其在…
基因名字
ORM1
Uniprot ID
P02763
Uniprot名字
-1-酸性糖蛋白1
分子量
23511.38哒

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
atp酶活性,与物质的跨膜运动耦合
特定的功能
可能是与细胞解毒有关的有机阴离子泵。
基因名字
ABCC4
Uniprot ID
O15439
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白4
分子量
149525.33哒
参考文献
  1. Uchida Y, Kamiie J, Ohtsuki S, Terasaki T:多通道液相色谱-串联质谱鸡尾酒法对多药耐药相关蛋白4转运体底物的综合表征。Pharm Res. 2007 12月;24(12):2281-96。Epub 2007 10月16日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
同向转运活动
特定的功能
质子偶联单羧酸转运体。催化跨质膜的快速运输许多单羧酸酯,如乳酸,丙酮酸,支链氧酸衍生自leucin…
基因名字
SLC16A1
Uniprot ID
P53985
Uniprot名字
单羧酸转运蛋白1
分子量
53943.685哒
参考文献
  1. Okamura A, Emoto A, Koyabu N, Ohtani H, Sawada Y:那格列奈在Caco-2细胞中的转运摄取及其对人单羧酸转运体MCT1的抑制作用。中国药物学杂志,2002 10月;137(3):391-9。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
质子依赖性寡肽次级活性跨膜转运蛋白活性
特定的功能
质子耦合摄入2到4个氨基酸的寡肽,偏好二肽。可构成蛋白质消化最终产物吸收的主要途径。
基因名字
SLC15A1
Uniprot ID
P46059
Uniprot名字
溶质载体家族15个成员1
分子量
78805.265哒
参考文献
  1. Terada T, Sawada K, Saito H, Hashimoto Y, Inui K:新型口服降糖药那格列奈(AY4166)对肽转运蛋白PEPT1和PEPT2的抑制作用。欧洲药物学杂志2000 3月24日;392(1-2):11-7。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
肽:质子转运体活性
特定的功能
质子耦合摄入2到4个氨基酸的寡肽,偏好二肽。
基因名字
SLC15A2
Uniprot ID
Q16348
Uniprot名字
溶质载体家族15个成员2
分子量
81782.77哒
参考文献
  1. Terada T, Sawada K, Saito H, Hashimoto Y, Inui K:新型口服降糖药那格列奈(AY4166)对肽转运蛋白PEPT1和PEPT2的抑制作用。欧洲药物学杂志2000 3月24日;392(1-2):11-7。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
参与肾脏内源性和外源性有机阴离子的消除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子分子的流出相耦合时,作为有机阴离子交换器。
基因名字
SLC22A6
Uniprot ID
Q4U2R8
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员6
分子量
61815.78哒
参考文献
  1. 吴洋,齐藤华,桥本勇,井井K:抗糖尿病药物对大鼠有机阴离子转运蛋白rOAT1的抑制作用。《欧洲药物学杂志》2000 6月16日;398(2):193-7。[文章

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年1月2日11:50