硫喷妥钠

识别

总结

硫喷妥钠是一种巴比妥酸盐，用于全身麻醉，治疗惊厥，降低颅内压。

通用名称

硫喷妥钠

药物库登录号

DB00599

背景

巴比妥类药物静脉注射的巴比妥类药物，用于诱导全身麻醉或产生短时间的完全麻醉它也用于催眠和控制抽搐状态。它已被用于神经外科患者，以降低颅内压升高。它不产生任何兴奋，但有较差的镇痛和肌肉松弛的性质。小剂量已被证明是抗镇痛和降低疼痛阈值。(摘自马丁代尔，《额外药典》第30版，第920页)

类型

小分子

组

批准了，兽医批准了

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

硫喷妥钠结构(DB00599)

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重量

平均:242.338
单一同位素的:242.10889852

化学公式

C₁₁H₁₈N₂O₂年代

同义词

• (±)硫喷妥钠
• 2-Thio-5-ethyl-5-sec-pentylbarbituric酸
• (5-Ethyl-5) - 1-methyl-butyl 2-thioxo-dihydro-pyrimidine-4 6-dione
• Penthiobarbital
• Pentothiobarbital
• 硫喷妥钠
• Thiopentobarbital
• Thiopentobarbitone
• Thiopentobarbituric酸
• Thiopentone
• Tiopentale

药理学

指示

用于短时间(15分钟)手术的唯一麻醉剂，在使用其他麻醉剂之前进行麻醉诱导，补充区域麻醉，在平衡麻醉期间使用其他麻醉剂进行镇痛或肌肉松弛，在吸入麻醉或局部麻醉期间或之后控制惊厥状态，用于颅内压升高的神经外科患者，用于精神疾病的麻醉分析和麻醉合成。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

• 癫痫发作

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

硫喷妥钠是一种巴比妥酸盐，用于在使用其他全麻药之前的麻醉诱导，以及用于与最小疼痛刺激相关的短期手术、诊断或治疗过程的麻醉诱导。硫喷妥钠是一种中枢神经系统的超短效抑制剂，可诱导催眠和麻醉，但不能镇痛。在静脉注射后30 - 40秒内产生催眠作用。小剂量后恢复很快，伴有嗜睡和逆行性遗忘。反复静脉注射会导致麻醉时间延长，因为脂肪组织起着储存的作用;它们积聚的喷妥撒浓度是血浆浓度的6到12倍，然后缓慢释放药物，造成长时间的麻醉

作用机制

硫喷妥钠结合在一个与氯有关的独特的结合位点上^-氨基丁酸离子孔_一个受体，增加Cl^-电离孔是打开的。因此，GABA在丘脑中的突触后抑制作用延长了。

目标	行动	生物
一个γ -氨基丁酸受体亚基α -1	电位器	人类
一个γ -氨基丁酸受体亚基α -2	电位器	人类
一个γ -氨基丁酸受体亚单位α -3	电位器	人类
一个γ -氨基丁酸受体亚基α -4	电位器	人类
一个γ -氨基丁酸受体亚基α -5	电位器	人类
一个γ -氨基丁酸受体亚基α -6	电位器	人类
U神经元乙酰胆碱受体亚基α -4	拮抗剂	人类
U神经元乙酰胆碱受体亚基α -7	拮抗剂	人类
U谷氨酸受体2	拮抗剂	人类
U谷氨酸受体离子化，红氨酸2	拮抗剂	人类
U脂肪酸酰胺水解酶1	抑制剂	人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M3	不可用	人类

吸收

迅速吸收。

配送量

不可用

蛋白结合

血液中大约80%的药物与血浆蛋白结合。

新陈代谢

硫喷妥钠被广泛代谢，主要在肝脏中，导致只有0.3%的给药剂量不变地通过尿液排出。⁷环脱硫会产生一种活性代谢物，戊巴比妥，其浓度约为母体浓度的3-10%。⁵硫喷妥钠和戊巴比妥也可分别氧化和羟化成羧酸和醇，所有这些在药理上都是惰性的。⁵

虽然关于硫喷妥钠生物转化的许多细节尚未阐明，包括负责的酶，硫喷妥钠氧化为其羧酸可能是硫喷妥钠解毒的主要驱动因素，因为该产品似乎占肾脏排泄药物的10-25%。⁵

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• 硫喷妥钠
  • 戊巴比妥

淘汰路线

不可用

半衰期

3 - 8小时

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

快速或反复注射可能导致过量。注射太快可能会导致血压惊人地下降，甚至达到休克水平。由于注射过量或过快，可能会出现呼吸暂停、偶尔的喉痉挛、咳嗽和其他呼吸困难。短效巴比妥类药物致死血药浓度可低至1毫克/100毫升;如果同时服用其他抑制剂或酒精，则会减少。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当硫喷妥钠与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abatacept	硫喷妥钠与阿巴西普联用可促进代谢。
Abrocitinib	阿布罗替尼与硫喷妥钠联用可降低代谢。
醋丁洛尔	硫喷妥钠可增加乙酰丁胺醇的降压活性。
苊香豆醇	Acenocoumarol与硫喷妥联合使用可提高血清浓度。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚与硫喷妥钠联用可促进其代谢。
乙酰唑胺	当硫喷妥钠与乙酰唑胺联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Acetophenazine	当苯丙那嗪与硫喷妥联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙酰水杨酸	硫喷妥钠与乙酰水杨酸联用可促进硫喷妥钠代谢。
Aclidinium	硫喷妥钠可增加阿克利丁胺的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

• 避免饮酒。如果酒精和硫喷妥钠一起服用，可能会发生加性中枢神经系统抑制。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
硫喷妥钠	49 y44qzl70	71-73-8	AWLILQARPMWUHA-UHFFFAOYSA-M

国际/其他品牌

Anestho (Incepta)/Bensulf (Fada)/Bitol Sodium (Brookes)/Ekipental (Tüm Ekip)/Farmotal (Marvecs Pharma Services)/静脉钠(雅培)/戊酸钠(即乌拉盖)/戊唑(瑞士非注射)/Penthal (Oboi)/喷妥钠(雅培)/penttotan (chongwae)/Pentotex (Rotexmedica)/硫喷妥(Hospira)/Ravonal (Ravonal)/Thiopen (ACI)/Tiopental (Richmond)/Trapanal(奈科明)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
硫喷妥钠	注射，粉末，溶液	50毫克/ 1毫升	静脉注射	Hospira公司。	2010-05-25	2011-01-21
硫喷妥钠	注射，粉末，溶液	25毫克/ 1毫升	静脉注射	Hospira公司。	2010-05-25	2011-01-21

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
硫喷妥钠	硫喷妥钠1(50毫克/毫升)	注射，粉末，溶液	静脉注射	Hospira公司。	2010-05-25	2011-01-21
硫喷妥钠	硫喷妥钠1(25毫克/毫升)	注射，粉末，溶液	静脉注射	Hospira公司。	2010-05-25	2011-01-21

类别

ATC代码

硫喷妥钠

• N01AF -巴比妥酸盐，普通
• N01a，麻醉剂，将军
• N01 -麻醉剂
• N -神经系统

N05CB01 -巴比妥类化合物的组合

• N05CB -巴比妥酸盐，组合
• 催眠药和镇静剂
• N05 -心理感受剂
• N -神经系统

N05CA19 -硫喷妥钠

• N05CA -巴比妥酸盐，普通
• 催眠药和镇静剂
• N05 -心理感受剂
• N -神经系统

药物类别

• 麻醉剂
• 麻醉剂,一般
• 麻醉、静脉
• 抗胆碱能药物
• 抗惊厥药物
• 巴比妥酸盐
• 巴比妥酸盐,平原
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C19底物
• 细胞色素P-450 CYP2C19底物治疗指数窄
• 细胞色素P-450 CYP3A诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素P-450酶诱导剂
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素P-450底物
• GABA代理
• GABA调节器
• 催眠药和镇静剂
• 低血压的代理
• 窄治疗指标药物
• 神经系统
• 神经递质代理
• 烟碱拮抗剂
• Psycholeptics
• 嘧啶
• Pyrimidinones
• Thiobarbiturates

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于一类有机化合物，称为硫代巴比妥酸衍生物。它们是含有2-硫氧二氢嘧啶-4,6(1H,5H)-二酮骨架的有机化合物。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

二嗪

子课

嘧啶及其衍生物

直接父

硫代巴比妥酸衍生物

选择父母

Diazinanes/硫脲/羧酸及其衍生物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

基

1, 3-diazinane/脂肪族杂单环化合物/Azacycle/羰基/羧酸的衍生物/碳氢化合物的衍生物/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物

分子框架

脂肪族杂单环化合物

外部描述符

巴比妥酸盐(CHEBI: 102166）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

JI8Z5M7NA3

化学文摘号

76-75-5

InChI关键

IUJDSEJGGMCXSG-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C11H18N2O2S c1-4-6-7(3) 11(5 -) 8(14)成员(16)13-9 (11)15 / h7H 4-6H2, 1-3H3, (H2, 12日,13日,14日,15日,16)

国际命名

(5-ethyl-5) - pentan-2-yl 2-sulfanylidene-1、3-diazinane-4 6-dione

微笑

预备(C) C1 (CC) C = O)数控(= S) NC1 = O

参考文献

一般引用

1. 李志刚，李志刚，李志刚，李志刚:硫喷妥钠的药代动力学与血浆结合。二:剖宫产的研究。麻醉学。1981 Jun;54(6):474-80。［文章］
2. WINTERS WD, SPECTOR E, WALLACH DP, SHIDEMAN FE:大鼠肝脏肉糜对硫贲妥- s35和硫贲妥-2- c14的代谢及戊巴比妥作为主要代谢物的鉴定。中华药物学杂志。1955年7月;114(3):343-57。［文章］
3. Bory C, Chantin C, Boulieu R, Cotte J, Berthier JC, Fraisse D, Bobenrieth MJ:[硫喷妥钠在人体内的使用。液相色谱质谱法测定血浆和尿液中该药及其代谢物]。学院科学III。1986, 303(1): 7 - 12。［文章］
4. Carroll FI, Smith D, Mark LC, Brand L, Perel JM:人尿液中光学活性硫贲塔尔、硫淀粉醛及其代谢物的测定。《药物代谢杂志社》1977 july - aug;5(4):343-54。［文章］
5. 硫喷妥钠的药效学和药代动力学。临床药典，1998 Aug;35(2):95-134。doi: 10.2165 / 00003088-199835020-00002。［文章］
6. Suddock JT, Cain MD:巴比妥类药物毒性。［文章］
7. 产品特性概述:注射用硫喷妥钠粉剂[链接］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0014737

KEGG化合物

C07521

PubChem化合物

3000715

PubChem物质

46504621

ChemSpider

2272258

BindingDB

50058058

RxNav

10493

ChEBI

102166

ChEMBL

CHEMBL441

治疗靶点数据库

DAP000661

网页

PA451664

药理学指南

GtP药物页面

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Sodium_thiopental

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	麻醉治疗/Palonosetron/Ponv	1
4	完成	治疗	老化/麻醉诱导	1
4	完成	治疗	冠状动脉疾病(CAD)/心脏瓣膜病	1
4	完成	治疗	Subfertility	1
4	终止	其他	健康人士(HS)	1
3.	完成	治疗	感染性休克	1
3.	终止	治疗	癫痫持续状态(惊厥)	1
3.	终止	治疗	创伤性脑损伤	1
2	完成	预防	斜视	1
2	完成	治疗	麻醉剂代理	1

药物经济学

制造商

• 雅培实验室hosp产品div

外包商

• 百特国际有限公司
• Hospira Inc .)
• 梯瓦制药工业有限公司

剂型

形式	路线	强度
注射，粉末，溶液	静脉注射	1000毫克/ 1瓶
粉		1000毫克/ 1瓶
粉末，用于溶液	静脉注射
注射
粉末，用于溶液	静脉注射	25 mg / mL
粉末，用于溶液	静脉注射	500毫克
粉末，用于溶液	静脉注射	250毫克/ syr
粉末，用于溶液	静脉注射	1克/瓶
粉末，用于溶液	静脉注射	5克/瓶
注射，粉末，溶液	注射用药物的
注射，粉末，溶液	静脉注射	25毫克/ 1毫升
注射，粉末，溶液	静脉注射	50毫克/ 1毫升
注射，粉末，溶液	静脉注射

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	2.85	Hansch等人(1995)
日志	-3.36	ADME研究，必威国际appUSCD
pKa	7.55	SANGSTER非常肯定(1994)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0398毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.05	ALOGPS
logP	2.78	ChemAxon
日志	-3.8	ALOGPS
pKa(最强酸性)	7.2	ChemAxon
pKa(最强基础)	8	ChemAxon
生理上的电荷	－1	ChemAxon
氢受体计数	2	ChemAxon
氢供体数量	2	ChemAxon
极表面积	58.22	ChemAxon
可旋转键数	4	ChemAxon
折射性	65.99米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	25.73.	ChemAxon
环数	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	-	0.5106
血脑屏障	+	0.9505
Caco-2渗透	-	0.5463
22基板	Non-substrate	0.5623
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.5373
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.8381
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9031
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8052
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.858
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.6688
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.8297
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.5588
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.914
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.5927
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8813
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.8482
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.6907
致癌性	Non-carcinogens	0.8992
生物降解	未准备好生物可降解	0.9917
大鼠急性毒性	2.7671 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9827
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.6314

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

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光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0596 - 9600000000 - 1 - b2c7562818b87a3dce1
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阴性	质/女士	splash10 - 0 - udi - 0900000000 - 2256 e1984e122af286e5
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阴性	质/女士	splash10 - 0006 - 0090000000 - c8a2b96397abdac51af0
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阴性	质/女士	splash10 - 0006 - 4090000000 - 3397 - f51adf5ac5e26757
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阴性	质/女士	splash10 - 0 - a4i - 9010000000 - 2049 e423160775847315
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阴性	质/女士	splash10 - 0 a4i e858eafc5134f3cf550e——9000000000
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LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阴性	质/女士	splash10 - 0 - a4i - 9000000000 - 35496 - d92c575e3289c20
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药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月22日01:35