美芬妥因

识别

总结

美芬妥因是一种苯苯妥因，用于治疗难治性部分癫痫。

通用名称

美芬妥因

药物库登录号

DB00532

背景

甲苯妥英用于治疗难治性部分癫痫。甲苯妥英是固体。这种化合物属于苯基海丹因。它们是含有咪唑烷二酮部分被苯基取代的杂环芳香族化合物。已知甲苯妥英以钠通道蛋白5亚基α为靶点。细胞色素P450 2C19，细胞色素P450 2C8，细胞色素P450 2C9，细胞色素P450 2B6，细胞色素P450 1A2和细胞色素P450 2D6已知代谢甲苯托英。甲苯妥因是一种海妥因衍生的抗惊厥药，用于控制各种部分癫痫发作。与其他抗惊厥药相比，甲苯妥英和恶唑烷二酮衍生物与较高的血凝障碍发生率相关。

类型

小分子

组

批准，调查，撤回

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:218.2518
单一同位素的:218.105527702
化学公式: C₁₂H₁₄N₂O₂

同义词

mefenitoina
美芬妥因

药理学

指示

用于治疗难治性部分癫痫。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

甲苯妥英是一种抗癫痫药物，可用于治疗癫痫。主要的作用部位似乎是运动皮层，在那里癫痫活动的扩散被抑制。甲苯妥英可能通过促进神经元的钠外排来稳定阈值，防止过度刺激或环境变化导致的过度兴奋，从而降低膜钠梯度。这包括突触破伤风后增强的减少。破伤风后增强的丧失可防止皮质癫痫灶引爆邻近的皮质区。甲苯妥英降低了脑干中枢负责强直阵挛发作(大发作)强直期的最大活动。

作用机制

甲苯妥英的作用机制尚不明确，但广泛的研究强烈表明，其主要机制是阻断频率、使用和电压依赖的神经元钠通道，从而限制动作电位的重复放电。必威国际app

目标	行动	生物
一个钠通道蛋白5型亚基α	抑制剂	人类
U核受体亚家族1 I族成员2	激活剂	人类

吸收

不可用

配送量

1.4 L /公斤

蛋白结合

不可用

新陈代谢

悬停在以下产品上查看反应伙伴

美芬妥因

淘汰路线

不可用

半衰期

约7小时

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
细胞色素P450 2C19	CYP2C19 * 3	(,)	等位基因，纯合子	效果直接研究	该基因型患者甲苯妥因代谢降低。	细节
细胞色素P450 2C19	CYP2C19 * 8	(C, C)/(C; T)	T > c	效果直接研究	该基因型患者甲苯妥因代谢降低。	细节
细胞色素P450 2C19	CYP2C19 * 7	(,)/(一个;T)	T > a	效果直接研究	该基因型患者甲苯妥因代谢降低。	细节
细胞色素P450 2C19	CYP2C19 * 2	不可用	681 g >	效果推断出	代谢产物差，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2C19	CYP2C19 * 2 b	不可用	681 g >	效果推断出	代谢产物差，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2C19	CYP2C19 * 4	不可用	1 > G	效果推断出	代谢产物差，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2C19	CYP2C19 * 5	不可用	1297 c > T	效果推断出	代谢产物差，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2C19	CYP2C19 * 6	不可用	395 g >	效果推断出	代谢产物差，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2C19	CYP2C19 * 7	不可用	19294 t >	效果推断出	代谢产物差，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2C19	CYP2C19 * 22	不可用	557 g > C/991 G >	效果推断出	代谢产物差，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2C19	CYP2C19 * 24	不可用	99 c > T/991 G >.．.显示所有	效果推断出	代谢产物差，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2C19	CYP2C19 * 35	不可用	12662 > G	效果推断出	代谢产物差，剂量要求低	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当甲苯妥英与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abametapir	甲苯妥英与阿美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	与阿巴西普联用可促进甲苯妥因代谢。
Abiraterone	甲苯妥因与阿比特龙合用可提高血清浓度。
Abrocitinib	阿布罗替尼与甲苯妥英联用可降低代谢。
醋丁洛尔	甲苯妥因与乙酰丁胺醇联用可降低代谢。
苊香豆醇	阿辛诺豆蔻醇与甲苯妥英联用可降低其代谢。
对乙酰氨基酚	与对乙酰氨基酚联用可降低甲苯妥因的代谢。
乙酰唑胺	当甲苯妥英与乙酰唑胺联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acetohexamide	甲苯妥英与乙己酰胺联用可降低其代谢。

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食物相互作用

不可用

产品

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Mesantoin	平板电脑	100毫克/ 1	口服	诺华制药	1946-10-23	2010-08-10

类别

ATC代码

N03AB04 -甲苯妥英

N03AB54 -甲苯妥英，组合

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于一类有机化合物，称为苯乙酸乙酯。它们是含有咪唑烷二酮部分被苯基取代的杂环芳香族化合物。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Azolidines
子课: Imidazolidines
直接父: Phenylhydantoins
选择父母: Phenylimidazolidines/氨基酸及其衍生物/n -尿素酶/苯和取代衍生物/Dicarboximides/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品 /羰基化合物

展示更多
基: 5-phenylhydantoin/氨基酸或衍生物/芳香族杂单环化合物/Azacycle/苯环型的/碳酸衍生物/羰基/羧酸的衍生物/Dicarboximide/碳氢化合物的衍生物

再展示11个
分子框架: 芳香族杂单环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: R420KW629U
化学文摘号: 50-12-4
InChI关键: GMHKMTDVRCWUDX-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C12H14N2O2 c1-3-12 (9-7-5-4-6-8-9) 10 (15) 14 (2) 11 (16) 13-12 / h4-8H 3 h2, 1-2H3, (H, 13日,16)
国际命名: 5-ethyl-3-methyl-5-phenylimidazolidine-2, 4-dione
微笑: CCC1 (NC (= O) N (C) C1 = O) C1 = CC = CC = C1

参考文献

一般引用

不可用

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0014673
KEGG药物: D00375
PubChem化合物: 4060
PubChem物质: 46508677
ChemSpider: 3920
BindingDB: 50103593
RxNav: 6757
ChEBI: 6757
ChEMBL: CHEMBL861
治疗靶点数据库: DAP000508
网页: PA450373
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 美芬妥因

化学物质

下载 (73.1 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
不可用	招聘	其他	健康人士(HS)	1

药物经济学

制造商

诺华制药公司

外包商

内科医生Total Care公司

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	100毫克/ 1

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	135°C	PhysProp
水溶度	1270毫克/升	不可用
logP	1.69	SANGSTER非常肯定(1994)
pKa	8.51	汤姆林森，e和哈夫肯沙伊德，tl (1986)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.97毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.64	ALOGPS
logP	1.67	ChemAxon
日志	-2.4	ALOGPS
pKa(最强酸性)	11.09	ChemAxon
pKa(最强基础)	-8.1	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体计数	2	ChemAxon
氢供体数量	1	ChemAxon
极表面积	49.41²	ChemAxon
可旋转键数	2	ChemAxon
折射性	59.54米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	22.67^3.	ChemAxon
环数	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.9771
Caco-2渗透	+	0.6007
22基板	Non-substrate	0.5353
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.8782
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.8593
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9017
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7827
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.9117
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.6645
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.9046
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9232
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8812
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.9185
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.8301
致癌性	Non-carcinogens	0.7739
生物降解	未准备好生物可降解	0.9654
大鼠急性毒性	2.3788 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9518
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8827

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

下载 (8.17 KB)

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
GC-MS谱- EI-B	气相	splash10 - 0 f79 af8712fc36e2b911e9a8——2900000000
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0159 - 3901000000 - d726d8591f6fd6b87a0a

目标

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细节 1.钠通道蛋白5型亚基α

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 与窦房结细胞动作电位有关的电压门控钠通道活性
特定的功能: 该蛋白介导可兴奋膜的电压依赖性钠离子通透性。假设膜上的电压差响应为开放或封闭构象，则膜上的电压差响应为开放或封闭构象。
基因名字: SCN5A
Uniprot ID: Q14524
Uniprot名字: 钠通道蛋白5型亚基α
分子量: 226937.475哒

参考文献

Lenkowski PW, Ko SH, Anderson JD, Brown ML, Patel MK:苯妥英钠的新型α -羟基苯胺类似物阻断人类NaV1.5钠通道。欧洲药学杂志2004 april;21(5):635-44。［文章］
Swadron SP, Rudis MI, Azimian K, Beringer P, Fort D, Orlinsky M:急诊部门苯妥英负载技术的比较。中华急诊医学杂志2004 3月11日(3):244-52。［文章］
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

细节 2.核受体亚家族1 I族成员2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 激活剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 核受体结合并被多种内源性和外源性化合物激活。激活参与代谢的多种基因转录的转录因子。
基因名字: NR1I2
Uniprot ID: O75469
Uniprot名字: 核受体亚家族1 I族成员2
分子量: 49761.245哒

参考文献

Kobayashi K, Yamagami S, Higuchi T, Hosokawa M, Chiba K:人怀孕X受体激活配体的关键结构特征。《药物代谢杂志》2004 Apr;32(4):468-72。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2C19

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im。
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2C19
分子量: 55930.545哒

参考文献

周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。［文章］
张涛，朱勇，Gunaratna C:梯度液相色谱-电喷雾电离-离子阱质谱法快速定量测定多种细胞色素P450探针底物的代谢产物。中国生物医学工程学报，2002年11月25日(2):371-9。［文章］
Ghahramani P, Ellis SW, Lennard MS, Ramsay LE, Tucker GT:介导阿米替林n -去甲基化的细胞色素P450。中华临床药物学杂志，1997 2月;43(2):137-44。［文章］
佛洛哈特药物相互作用表[链接］

细节 2.细胞色素P450 2B6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP2B6
Uniprot ID: P20813
Uniprot名字: 细胞色素P450 2B6
分子量: 56277.81哒

参考文献

周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。［文章］
李建平，李建平，李建平，等:人细胞色素P450底物与抑制剂的构效关系。Metab rev 2002 feb - 5;34(1-2):69-82。［文章］
Heyn H, White RB, Stevens JC:细胞色素P4502B6在s -甲苯妥英n -去甲基化中的催化作用。《药物代谢处置》1996 9月24日(9):948-54。［文章］
Rendic S:人类CYP酶信息摘要:人类P450代谢数据。Metab rev 2002 feb - 5;34(1-2):83-448。［文章］
源(链接］

细节 3.细胞色素P450 1A2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧化还原酶活性，作用于配对供体，结合或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，并结合一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1A2
分子量: 58293.76哒

参考文献

Coller JK, Somogyi AA, Bochner F: (S)-mephenytoin和proguanil体外氧化的比较:几种CYP异构体的贡献。中华临床药物学杂志1999年8月;48(2):158-67。［文章］
Koyama E, Chiba K, Tani M, Ishizaki T:参与丙咪帕明n -去甲基化和2-羟基化的人CYP异构体的重新评价:一项使用从s -甲苯托英广泛和较差的代谢产物和11个重组人CYP中获得的微粒体的研究。中华药物学杂志，1997,6;(3):1199-210。［文章］

细节 4.细胞色素P450 2D6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢许多药物和环境化学物质，它被氧化。它参与药物代谢，如抗心律失常，肾上腺素受体拮抗剂，和三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2D6
分子量: 55768.94哒

参考文献

Koyama E, Chiba K, Tani M, Ishizaki T:参与丙咪帕明n -去甲基化和2-羟基化的人CYP异构体的重新评价:一项使用从s -甲苯托英广泛和较差的代谢产物和11个重组人CYP中获得的微粒体的研究。中华药物学杂志，1997,6;(3):1199-210。［文章］

细节 5.细胞色素P450 2C8

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP2C8
Uniprot ID: P10632
Uniprot名字: 细胞色素P450 2C8
分子量: 55824.275哒

参考文献

冬HR，王艳，Unadkat JD: CYP2C8/9介导氨苯砜n -羟基化的临床浓度。2000年8月;28(8):865-8。［文章］
NCBI细胞色素P450 CYP2C8基因谱[链接］

细节 6.细胞色素P450 2C9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2C9
分子量: 55627.365哒

参考文献

周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。［文章］

航空公司

细节 1.Thyroxine-binding球蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 丝氨酸型内肽酶抑制剂活性
特定的功能: 血清中主要的甲状腺激素转运蛋白。
基因名字: SERPINA7
Uniprot ID: P05543
Uniprot名字: Thyroxine-binding球蛋白
分子量: 46324.12哒

参考文献

巨细胞细胞(碘甲状腺原氨酸)FDA标签[文件］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月2日09:56

美芬妥因

识别

甲苯妥英结构(DB00532)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

航空公司

参考文献