Nabumetone

识别

总结

Nabumetone是一种用于治疗骨关节炎和类风湿性关节炎的非甾体抗炎药。

品牌名称

Relafen

通用名称

Nabumetone

药物库登录号

DB00461

背景

纳布美酮最初是作为非酸性非甾体抗炎药(NSAID)开发的。^标签它被认为是通过使药物无法分解成离子来避免被困在胃里，这被认为是通过限制局部作用来减少胃肠道毒性。⁸纳布美酮虽然略有降低，可能是由于一定程度的环氧合酶-2选择性(COX-2)，但仍在胃肠道产生显著的不良反应。^标签，1该分子本身是一种前驱药物，其6-甲氧基-2-萘乙酸(6-MNA)代谢物作为一种有效的COX抑制剂，其结构类似于甲氧萘丙酸．Nabumetone是由Smithkline Beecham公司以商品名Relafen开发的，于1991年12月首次获得FDA批准。¹²

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

纳布美酮结构(DB00461)

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重量

平均:228.2863
单一同位素的:228.115029756

化学公式

C₁₅H₁₆O₂

同义词

• (4) - 6-Methoxy-2-naphthalenyl 2-butanone
• (4) - 6-Methoxy-2-naphthyl 2-butanone
• Nabumeton
• Nabumetona
• Nabumetone
• Nabumetone
• Nabumetonum

外部id

• BRL 14777
• brl - 14777

药理学

指示

表示:^标签

1)类风湿性关节炎症状缓解。

2)骨关节炎症状缓解。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 骨关节炎(OA)
• 类风湿性关节炎

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

非甾体抗炎药，如纳布美酮，是公认的镇痛药。非甾体抗炎药可减少痛觉神经元的外周和中枢敏化，导致痛觉过敏和异位痛。^9，6这种敏化是通过降低外周神经元的动作电位阈值来实现的，从而降低产生痛觉所需的疼痛刺激的强度。在中央，背角神经元的激活伴随着谷氨酸、降钙素基因相关肽(CGRP)和P物质的释放增加而发生，这些物质增加了疼痛刺激的传递。与此相结合的是抑制甘氨酸能神经元，它通常抑制疼痛传递，这种现象被称为去抑制。n-甲基d-天冬氨酸(NMDA)和α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸(AMPA)受体活性的增加导致中枢敏化的建立，使轻度疼痛刺激和无害刺激都能在伤害感知投射神经元中产生动作电位。非甾体抗炎药对减轻轻中度急性和慢性伤害性疼痛有效，然而，非甾体抗炎药在神经性疼痛中的作用是有限的。

非甾体抗炎药的抗炎作用是通过防止血管扩张、增加血管通透性和内皮细胞释放细胞因子来介导的。^9，7这三种作用共同阻止免疫活性细胞迁移到损伤部位，从而防止损伤部位免疫系统激活引起的额外损伤和炎症。pg也调节t辅助性细胞的激活和分化，这一活动被认为在关节炎条件下很重要。

非甾体抗炎药的解热作用是通过前列腺素(pg)通过下丘脑防止体温升高而介导的。⁹其他炎症介质对这一过程的激活依赖于pg的后续作用，因此非甾体抗炎药也能够由于这些介质而降低发烧。

非甾体抗炎药的不良反应与其治疗效果有关。⁹在炎症中发生的血管舒张作用也用于调节通过肾输入动脉流向肾脏的血液。非甾体抗炎药被广泛认为是肾毒性药物，因为pg的减少会导致这些动脉血管收缩，导致流向肾脏的血流量减少，进而导致肾功能下降。粘液和HCO减少_3.^-胃中的分泌通过限制pg介导的保护作用而增加溃疡的风险。最后，COX-2选择性药物如纳布美酮可使血栓前和抗血栓前列腺素生成失衡，导致血小板聚集增加，血栓风险增加。

作用机理

纳布美酮的活性代谢物6-MNA是COX-1和COX-2的抑制剂，尽管它表现出一定的COX-2选择性。^标签，1抑制COX-1和COX-2减少花生四烯酸转化为PGs和血栓素(TXA)₂)．前列腺素产生的减少是介导南布酮作用的常见机制。

铂族元素₂是参与调节痛觉的主要PG。⁶它通过多种作用介导外周致敏。^9，6铂族元素₂激活G_问耦合的EP₁导致肌醇三磷酸/磷脂酶C途径活性增加的受体。该通路的激活释放了细胞内储存的钙，从而直接降低了动作电位阈值，并激活了蛋白激酶C (PKC)， PKC参与了多种间接机制。铂族元素₂也会激活EP₄受体，与G_年代，激活腺苷酸环化酶/蛋白激酶A (AC/PKA)信号通路。PKA和PKC都参与瞬时受体电位阳离子通道亚家族V成员1 (TRPV1)的增强，增加对热刺激的敏感性。它们还能激活抗河豚毒素的钠通道，抑制向内的钾电流。PKA进一步促进P2X3嘌呤受体的激活和t型钙通道的增敏。去极化离子通道的激活和敏化，以及向内钾电流的抑制，都是为了降低在痛觉感觉传入中产生动作电位所需的刺激强度。铂族元素₂通过EP行动_3.通过EP增加对缓激肽的敏感性₂进一步增加热敏性。中枢敏化发生在脊髓的背角，由EP介导₂受体与G_年代．在突触前，该受体增加了促痛觉神经递质谷氨酸、CGRP和p物质的释放。在突触后，它增加了AMPA和NMDA受体的活性，并对抑制性甘氨酸神经元产生抑制。这些因素共同导致激活阈值降低，使得低强度刺激产生疼痛信号。PGI₂通过它的G_年代-偶联的IP受体，尽管其贡献的大小不同。它被认为在疼痛的炎症情况下更重要，如关节炎。通过这些途径限制外周和中枢的致敏作用，非甾体抗炎药可以有效地减轻炎性疼痛。

PGI₂和铂族元素₂通过它们的IP和EP促进急性炎症₂受体。^9，7与β肾上腺素能受体相似的是G_年代-通过AC/PKA通路耦合并介导血管舒张。铂族元素₂也有助于增加白细胞对内皮细胞的粘附并将细胞吸引到损伤部位。⁹PGD₂通过其DP激活内皮细胞释放细胞因子₁受体。⁷PGI₂和铂族元素₂通过IP、EP调节t辅助细胞的激活和分化₂，以及EP₄受体被认为是关节炎病理的重要活动。通过限制这些pg在损伤部位的产生，非甾体抗炎药可以减少炎症。

铂族元素₂能越过血脑屏障，作用于兴奋的G_问EP_3.下丘脑温度调节神经元上的受体。⁹这种激活会引起发热的增加和热损失的减少，从而产生发烧。非甾体抗炎药可防止PGE的产生₂从而减少这些神经元的活动。

非甾体抗炎药的不良影响源于前列腺素的保护和调节作用，这些作用已得到很好的表征。⁹PGI₂和铂族元素₂通过与炎症中产生的血管舒张相似的机制调节血液流向肾脏。非甾体抗炎药对这种调节的预防会产生血管收缩，通过减少血流和驱动过滤的静水压力来限制肾功能。铂族元素₂也通过EP调节胃保护_3.这些受体在这个位置与G相结合_我抑制AC/PKA通路这使质子的分泌减少了H⁺/ K⁺三磷酸腺苷酶在顶膜细胞，增加粘液和HCO的分泌_3.^-通过表面内皮细胞。非甾体抗炎药对这种保护作用的破坏会导致胃粘膜溃疡。最后，PGI的破坏₂COX-2选择性药物的产生导致与TXA不平衡₂由COX-1产生，它促进血小板聚集，导致血栓形成的风险增加。由于纳布美酮具有一定的COX-2选择性，因此被认为会促进这种不平衡并增加血栓形成的风险。¹

目标	行动	生物
一个前列腺素G/H合成酶2	抑制剂	人类
U前列腺素G/H合成酶1	抑制剂	人类

吸收

纳布美酮易于从胃肠道吸收，并经历显著的第一程代谢，导致约35%的代谢产物转化为活性代谢产物6-MNA。^标签，16-MNA的Tmax变化很大，在官方产品专著中报告的平均值为3和11小时，在发表的文献中描述为9-12小时^{标签，10，1}与食物同服可使Cmax增加33%，并增加吸收率。^标签，1如果作为混悬液配制，Cmax增加，Tmax减少0.8小时，而所有其他药代动力学参数保持不变。¹

分布量

单次给药后6-MNA的Vd为0.1-0.2 L/kg或约5-10 L。¹官方产品标签中报告的Vdss约为53 L。^标签，10

蛋白结合

超过99%的6-MNA与血浆蛋白结合，可能是白蛋白。^标签，1游离分数为0.1-0.2%，在1000-2000mg的剂量范围内保持成比例

新陈代谢

通过醛酮还原酶- 1c家族和皮质类固醇11- β脱氢酶将纳布美酮还原为3-羟基纳布美酮^2，3.．然后被CYP1A2氧化裂解为活性代谢物6-MNA。^4，3.6-MNA通过CYP2C9的o -去甲基化作用被清除为6-羟基-2-萘乙酸(6-HNA)。^2，3.6-MNA和6-HNA都进一步转化为共轭物。^3.其他代谢物是通过酮还原和o -去甲基化以及随后的偶联反应混合产生的。一些代谢物的葡萄糖醛酸酯结合物已被发现进一步结合到甘氨酸残基上。⁵

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• Nabumetone
  • 3-OH-nabumetone
    • O-desmethyl-3-hydroxy-nabumetone
      • 减少O-desmethyl-3-hydroxy-nabumetone
        • 还原o -去甲基-3-羟基纳布美酮葡萄糖醛酸酯
          • 还原o -去甲基-3-羟基纳布美酮葡萄糖醛酸甘氨酸共轭物
    • 减少3-hydroxy-nabumetone
      • 减少O-desmethyl-3-hydroxy-nabumetone
        • 还原o -去甲基-3-羟基纳布美酮葡萄糖醛酸酯
          • 还原o -去甲基-3-羟基纳布美酮葡萄糖醛酸甘氨酸共轭物
    • 6-methoxy-2-naphthylacetic酸
      • 6-甲氧基萘基乙酸葡糖苷酸酯
      • 6-hydroxy-naphthylacetic酸
        • 6-羟基萘乙酸硫酸盐
        • 6-羟基萘乙酸葡醛酸酯
  • (4) - 6-Methoxy-2-naphthyl——butan-2-ol
    • (4) - 6-hydroxy-2-naphthyl——butan-2-ol
      • 4-(6-羟基-2-萘基)-丁烷-2-醇葡糖苷酸酯(2-OH共轭)
        • 4-(6-羟基-2-萘基)-丁烷-2-醇葡糖苷酸酯(2-OH共轭)甘氨酸共轭
      • 4-(6-羟基-2-萘基)-丁烷-2-醇硫酸盐
      • 4-(6-羟基-2-萘基)-丁烷-2-醇葡糖苷酸酯(6-OH共轭)
        • 4-(6-羟基-2-萘基)-丁烷-2-醇葡糖苷酸酯(6-OH共轭)甘氨酸共轭
    • 4-(6-甲氧基-2-萘基)-丁烷-2-醇葡糖苷酸酯
  • (4) - 6-Hydroxy-2-naphthyl——butan-2-one
    • (4) - 6-hydroxy-2-naphthyl——butan-2-ol
      • 4-(6-羟基-2-萘基)-丁烷-2-醇葡糖苷酸酯(2-OH共轭)
        • 4-(6-羟基-2-萘基)-丁烷-2-醇葡糖苷酸酯(2-OH共轭)甘氨酸共轭
      • 4-(6-羟基-2-萘基)-丁烷-2-醇葡糖苷酸酯(6-OH共轭)
        • 4-(6-羟基-2-萘基)-丁烷-2-醇葡糖苷酸酯(6-OH共轭)甘氨酸共轭
    • 4-(6-羟基-2-萘基)-丁烷-2- 1葡糖苷酸酯
      • 4-(6-羟基-2-萘基)-丁烷-2- 1葡糖苷甘氨酸共轭物
    • 4-(6-羟基-2-萘基)-丁烷-2-酮硫酸盐

消除路线

大多数药物通过肝脏代谢被排除，在血浆中几乎检测不到母体药物。^标签，180%的剂量通过肾脏排出，10%通过粪便排出。它似乎没有经历肠肝再循环。

半衰期

6-MNA的平均半衰期为24小时，范围为19-36小时。^标签

间隙

6-MNA有明显的稳态清除率为20 - 30ml /min。^标签

的不利影响

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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

LD₅₀值

小鼠:4290 mg/kg(口服)，2380 mg/kg (IP)¹¹

大鼠:3880 mg/kg(口服)，1520 mg/kg (IP)， >10 g/kg (SC)¹¹

猴子:3200毫克/公斤(口服)¹¹

过量

过量服用纳布美酮的体征和症状包括嗜睡、嗜睡、恶心、呕吐和胃痛。^标签这些被认为是可逆的支持护理。胃肠道出血，高血压，急性肾损伤，呼吸抑制和昏迷是罕见的，但也可能发生。目前还没有对过量服用纳布美酮的解毒剂，但如果服用纳布美酮剂量少于4小时，则使用活性炭和/或诱导呕吐可减少吸收。^标签，106-MNA不能通过透析清除。

致癌性和诱变性

在两年多的大鼠或小鼠研究中，纳布美酮没有显著的致癌性。^标签Ames试验和小鼠微核试验都没有显示纳布美酮或它的活性代谢物6-MNA具有诱变作用。在暴露于80 mcg/mL及更高浓度的纳布美酮或相当于人类最大推荐剂量的6-MNA的培养淋巴细胞中观察到染色体畸变。

生殖毒性

在雄性和雌性大鼠中，未观察到320 mg/kg/day剂量对生育能力的不良影响。^标签，10在怀孕的兔子或大鼠中未观察到致畸性。在大鼠中已注意到难产和延迟分娩导致后代存活率降低。这被归因于前列腺素在子宫收缩中的作用。非甾体抗炎药也会导致动脉导管过早闭合。

泌乳

在哺乳期大鼠的乳汁中检测到6-MNA。^标签，10虽然在人类中没有数据，但6-MNA既与蛋白质高度结合，又以阴离子形式存在于循环中。由于这些原因，预计母乳的分配是有限的。

通路

通路	类别
纳布美酮作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abacavir	纳布美酮可降低阿巴卡韦的排泄率，导致血清水平升高。
Abametapir	纳布美酮与阿维他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	纳布美酮与阿巴替普合用可提高其代谢。
Abciximab	Nabumetone与Abciximab合用可增加出血和出血的风险或严重程度。
Abiraterone	纳布美酮与阿比特龙合用可提高血清浓度。
Abrocitinib	阿布罗替尼与纳布美酮合用可降低其代谢。
醋丁洛尔	纳布美酮可降低乙酰丁醇的降压作用。
Aceclofenac	当纳布美酮与醋酸氯芬酸合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	当纳布美酮与阿西美辛合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇	当纳布美酮与乙酰氨基酚合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。

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食物相互作用

• 避免饮酒。酒精使用可能会加重这种药物引起的胃肠道刺激。
• 随食物服用。食物增加吸收的速度。

产品

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产品图片

以前的 下一个

国际/其他品牌

Arthaxan (SmithKline Beecham，德国;停止)/巴尔莫克斯(比查姆(葡萄牙)，米达(瑞士))/Dolsinal (Ferrer(西班牙;停止)/利斯特朗(乌里亚(西班牙))/梅布坦(米达(荷兰))/Nabuser (Geymonat(意大利))/救济(美达(西班牙))/Relifen (Sanwa(日本)，GSK(南非))/Relifex (Meda(捷克共和国、丹麦、芬兰、德国、希腊、匈牙利、爱尔兰、意大利、挪威、瑞典、英国)、GSK(以色列、墨西哥、波兰、泰国、土耳其)、SmithKline Beecham(菲律宾))

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Nabumetone	平板电脑	500毫克	口服	Aa制药公司	1998-08-21	不适用
Nabumetone	平板电脑	500毫克	口服	Apotex公司	不适用	不适用
Nabumetone	平板电脑	500毫克	口服	Sanis健康公司	2010-02-16	2017-02-08
nabumetone - 500	平板电脑	500毫克	口服	专业文档有限公司	2008-04-07	2010-07-13
Relafen	涂膜片剂	500毫克/ 1	口服	医生全面护理公司	1993-05-12	2011-05-31
Relafen	涂膜片剂	750毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司	2006-02-02	2011-02-11
Relafen	涂膜片剂	500毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司	2006-02-01	2011-02-11
Relafen片500mg	平板电脑	500毫克	口服	葛兰素史克公司	1994-12-31	2006-02-13
Relafen片750mg	平板电脑	750毫克	口服	葛兰素史克公司	1998-01-29	2006-02-13

非专利处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Mylan-nabumetone	平板电脑	500毫克	口服	Mylan制药	2002-02-20	2017-01-09
Nabumetone	涂膜片剂	500毫克/ 1	口服	Mylan制药	2012-08-21	2013-08-31
Nabumetone	涂膜片剂	750毫克/ 1	口服	AvPAK	2016-11-22	2019-02-28
Nabumetone	涂膜片剂	500毫克/ 1	口服	Par制药	2008-03-01	2014-05-31
Nabumetone	涂膜片剂	750毫克/ 1	口服	Cipla美国公司	2019-03-06	不适用
Nabumetone	涂膜片剂	750毫克/ 1	口服	PD-Rx制药公司	2001-09-26	不适用
Nabumetone	涂膜片剂	500毫克/ 1	口服	Direct_Rx	2019-08-12	不适用
Nabumetone	平板电脑	750毫克/ 1	口服	精通Rx LP	2019-09-25	不适用
Nabumetone	涂膜片剂	500毫克/ 1	口服	布莱恩特牧场预包装	2008-03-01	不适用
Nabumetone	平板电脑	500毫克/ 1	口服	REMEDYREPACK INC .)	2017-07-12	2020-04-07

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
NuDroxiPAK n - 500	Nabumetone(500毫克/ 1)+辣椒素1(0.25毫克/毫升)+薄荷醇1(60毫克/毫升)+水杨酸甲酯(250毫克/毫升)	工具包	口服;局部	Nucare制药有限公司	2018-03-16	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Relafen	Nabumetone(500毫克/ 1)	涂膜片剂	口服	医生全面护理公司	1993-05-12	2011-05-31

类别

ATC代码

M01AX01 -纳布美酮

• M01AX -其他抗炎和抗风湿药物，非类固醇
• M01a -抗炎和抗风湿产品，非类固醇
• M01 -抗炎、抗风湿产品
• M -肌肉骨骼系统

药物类别

• 引起高钾血症的药剂
• 产生高血压的物质
• 止痛剂
• 止痛剂,非
• 抗炎剂
• 抗炎药，非甾体
• 抗炎药，非甾体类(非选择性)
• 抗炎和抗风湿产品
• 抗炎和抗风湿产品，非类固醇
• 治疗风湿病的代理
• 丁酮
• cox - 2抑制剂
• 环氧酶抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP1A2底物
• 细胞色素P-450 CYP2C9底物
• 细胞色素P-450底物
• 引起无意光敏的药物
• 酶抑制剂
• 酮
• Musculo-Skeletal系统
• 对肾脏有害处的代理
• 其他非甾体抗炎药
• Photosensitizing代理
• 选择性环氧合酶2抑制剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的一类，即萘。这些化合物含有萘部分，由两个融合的苯环组成。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

萘

子课

不可用

直接父

萘

选择父母

苯甲醚/烷基芳基醚/酮/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

基

烷基芳基醚/苯甲醚/芳香均多环化合物/羰基/醚/碳氢化合物的衍生物/酮/萘/有机氧化/有机氧化合物

分子框架

芳香均多环化合物

外部描述符

甲氧基萘甲基酮(CHEBI: 7443）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

LW0TIW155Z

化学文摘号

42924-53-8

InChI关键

BLXXJMDCKKHMKV-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C15H16O2 c1-11 (16) 3-4-12-5-6-14-10-15 (17-2) 3-4-12-5-6-14-10-15 (14) 9 - 12 / h5-10H 3-4H2 1-2H3

国际命名

(4) - 6-methoxynaphthalen-2-yl butan-2-one

微笑

COC1 = CC2 = C (C = C1) C = C (CCC (C) = O) C = C2

参考文献

合成参考

Brian F. Becnel, Mahmood Sabahi, Kevin J. Theriot，“纳布美酮或其前体的生产。”美国专利US5907069, 1985年12月发布。

US5907069

一般引用

1. 纳布美酮的临床药代动力学。选择性环氧合酶-2抑制的黎明?临床药物通讯。1997年12月33(6):404-16。doi: 10.2165 / 00003088-199733060-00001。［文章］
2. Matsumoto K, Hasegawa T, Koyanagi J, Takahashi T, Akimoto M, Sugibayashi K:人肝微粒体和胞质组分对纳布美酮的还原代谢:以抑制剂和底物作为标记探针的探索性预测。《Eur J Drug Metab Pharmacokinet》2015年6月;40(2):127-35。doi: 10.1007 / s13318 - 014 - 0190 - 0。［文章］
3. Nobilis M, Mikusek J, Szotakova B, Jirasko R, Holcapek M, Chamseddin C, Jira T, Kucera R, Kunes J, Pour M: lle - hplc - pd -MS/MS在药物代谢研究中的分析能力:新纳布美酮代谢物的鉴定。医药生物与肛门杂志2013年6月;80:164-72。doi: 10.1016 / j.jpba.2013.03.006。Epub 2013年3月19日。［文章］
4. Turpeinen M, Hofmann U, Klein K, Murdter T, Schwab M, Zanger UM: CYP1A2在人肝微粒体中对纳布美酮代谢为活性代谢物6-甲氧基-2-萘乙酸的主导作用2009年5月;37(5):1017-24。doi: 10.1124 / dmd.108.025700。Epub 2009年2月9日。［文章］
5. Ceslova L, Holcapek M, Nobilis M:高效液相色谱-电喷雾电离质谱联用鉴定纳布美酮I相代谢物与葡萄糖醛酸和甘氨酸在小型猪生物转化中的联合结合。J Pharm Biomed Anal. 2014 Jan;88:221-4。doi: 10.1016 / j.jpba.2013.08.053。Epub 2013年9月12日［文章］
6. Chen L, Yang G, Grosser T:前列腺素与炎性疼痛。前列腺素其他脂质介质。2013 7 - 8;104-105:58-66。doi: 10.1016 / j.prostaglandins.2012.08.006。Epub 2012年9月3日［文章］
7. Hirata T, Narumiya S:前列腺素作为先天和适应性免疫的调节器。免疫杂志2012;116:143-74。doi: 10.1016 / b978 - 0 - 12 - 394300 - 2.00005 - 3所示。［文章］
8. 吹风机PR:独特的药理概况的纳布美酮。风湿病杂志1992年11月;36:13-9。［文章］
9. 伊默·m·史密斯;Tilo粗俗;加勒特·a·菲茨杰拉德(2018)。37 & 38。在古德曼和吉尔曼的:药理学基础的治疗(第13版)。麦格劳-希尔教育。［ISBN: 978-1-25-958473-2］
10. 加拿大纳布美吞卫生专论[链接］
11. ChemIDplus:纳布美酮[链接］
12. FDA: Relafen [链接］
13. FDA批准产品:Relafen(纳布美酮)片[链接］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0014604

KEGG药物

D00425

PubChem化合物

4409

PubChem物质

46507729

ChemSpider

4256

BindingDB

40128

RxNav

31448

ChEBI

7443

ChEMBL

CHEMBL1070

锌

ZINC000000020221

治疗靶点数据库

DAP000735

网页

PA450572

PDBe配体

NBO

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

PDRhealth

PDRhealth药品页

维基百科

Nabumetone

PDB项

三泰姬/6 ci6

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	膝关节骨关节炎	1
1	完成	不可用	健康受试者(HS)	1
1	完成	其他	健康受试者(HS)	1
1	完成	治疗	健康受试者(HS)	2
不可用	完成	治疗	膝关节骨关节炎	1

药物经济学

制造商

• 阿特维斯伊丽莎白有限公司
• 科普利制药公司
• 瑞迪士博士实验室有限公司
• Invagen制药公司
• 矩阵实验室有限公司
• Par制药
• 山德士公司
• 梯瓦制药美国公司
• 葛兰素史克公司

外包商

• Altura制药公司
• 美源健康服务公司
• Apotheca Inc .)
• A-S药物解决有限责任公司
• 布伦海姆配药学的
• 布莱恩特牧场预包装
• 卡地纳健康
• 药店连锁有限责任公司
• Corepharma有限责任公司
• 直接配药公司
• 分发解决方案
• 多元化医疗保健服务公司
• 瑞迪斯博士实验室有限公司
• Eon实验室
• 格伦马克通用医药有限公司
• 哈金斯有限公司
• Heartland Repack服务有限责任公司
• Innoviant制药公司。
• InvaGen制药公司
• 凯撒基金会医院
• 凯尔特曼制药公司
• 伊利湖医疗和外科用品
• 主要药物
• 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
• Mylan
• Novopharm有限公司
• Nucare制药公司
• 棕榈药业公司
• Par制药
• PD-Rx制药公司
• 医生全面护理公司。
• Preferred Pharmaceuticals Inc.
• 处方配发服务公司
• 护理质量
• 叛军分销商公司
• Redpharm药物
• 山德士
• Southwood制药
• 圣玛丽医疗公园药房
• Stat Rx Usa
• 梯瓦制药工业有限公司
• UDL实验室
• 先锋实验室公司

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	1克
平板电脑	口服
颗粒，用于悬浮液	口服	1克
悬架	口服	1克/ 10毫升
平板电脑,咀嚼片	口服	1克
平板电脑	口服	1.0克
涂膜片剂	口服
平板电脑,涂	口服	0.5克
平板电脑	口服	500毫克/ 1
平板电脑	口服	750毫克/ 1
涂膜片剂	口服	500年1/1
涂膜片剂	口服	750毫克/ 1
涂膜片剂	口服	750年1/1
涂膜片剂	口服	1000毫克/ 1
平板电脑	口服	750毫克
平板电脑	口服	500毫克
平板电脑,涂	口服	1克
工具包	口服;局部
平板电脑	口服	500 mg / TAB
平板电脑	口服	750 mg / TAB
涂膜片剂	口服	500毫克/ 1
平板电脑	口服	1000毫克/ 1
颗粒，用于悬浮液	口服
解决方案	口服
平板电脑,咀嚼片	口服
平板电脑	口服	1000毫克
平板电脑,涂	口服	500毫克
涂膜片剂	口服	500毫克

价格

单元描述	成本	单位
Relafen 750 mg片剂	2.91美元	平板电脑
Relafen 500毫克片剂	2.82美元	平板电脑
纳布美酮750毫克片	1.56美元	平板电脑
纳布美酮500毫克片	1.32美元	平板电脑
阿波纳布美酮500毫克片	0.39美元	平板电脑
美兰纳布美酮500毫克片	0.39美元	平板电脑
诺沃纳布美酮500毫克片	0.39美元	平板电脑

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	78 - 82	加拿大卫生产品专论，AA制药公司
水溶度	几乎不溶	FDA标签，Eon Labs Inc.
logP	2400	FDA标签，Eon Labs Inc.

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00193毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.41	ALOGPS
logP	3.22	ChemAxon
日志	-5.1	ALOGPS
pKa(最强酸性)	19.59	ChemAxon
pKa(最强基础)	-4.8	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数量	2	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极表面积	26.32	ChemAxon
可旋转键数	4	ChemAxon
折射性	68.43米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	26.173.	ChemAxon
环数	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五人法则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.9401
Caco-2渗透	+	0.9049
22基板	底物	0．5
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.5653
p -糖蛋白抑制剂	抑制剂	0.5656
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.7143
CYP450 2C9衬底	Non-substrate	0.7664
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.7329
CYP450 3A4衬底	底物	0.614
CYP450 1A2衬底	抑制剂	0.959
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.8591
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8235
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.6443
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.8942
致癌性	Non-carcinogens	0.8745
生物降解	无法生物降解	0.8489
大鼠急性毒性	1.7384 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.7536
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8059

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 00 - di - 0900000000 - 6 b7de93b51a79132630f
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 00 - di - 0900000000 - af6f3d0d1c5f77f47279
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 00 - fr - 2900000000 - 53 - d7d6dc809a154d16c2

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16