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甲氟喹

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总结

甲氟喹是一种抗疟药，用于预防和治疗由恶性疟原虫和间日疟原虫引起的疟疾。

通用名称
甲氟喹
DrugBank加入数量
DB00358
背景

疟疾是一种原生动物疾病，在世界各地流行地区给人类健康带来巨大负担。2020年世界卫生组织疟疾报告显示，2000年至2019年期间，全球疟疾死亡率下降了60%。14尽管如此，疟疾仍然是发病率和死亡率的一个重要原因;90%的疟疾死亡发生在非洲。疟疾风险最高的人是患病的人naïve人口、5岁以下儿童、中非和东非难民、未免疫的文职和军事旅行者、孕妇和前往原籍地的移民。15

甲氟喹，俗称Lariam，是一种抗疟药物，用于预防和治疗由间日疟原虫和恶性疟原虫感染引起的疟疾。这种药物最初是由沃尔特·里德陆军研究所(WRAIR)在1963年至1976年的一个疟疾药物发现项目中发现的。必威国际app它在1989年获得了FDA的批准，并由霍夫曼·拉罗彻(Hoffman Laroche)首次推向市场。5由于对神经毒性的担忧，这种药物一直是广泛争议的主题;产品信息警告潜在的严重神经精神影响。5，13

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:378.3122
单一同位素的:378.116682374
化学公式
C17H16F6N2O
同义词
  • ((R, S *) 2, 8-bis (trifluoromethyl) quinolin-4-yl] - (2-piperidyl)甲醇
  • 4-quinolinemethanol alpha-2-Piperidinyl-2 8-bis (trifluoromethyl)
  • Mefloquin
  • Mefloquina
  • 甲氟喹
  • 甲氟喹
  • Mefloquinum
外部id
  • RO 21 - 5998
  • ro - 215998
  • 或者说是142490

药理学

指示

甲氟喹适用于治疗由恶性疟原虫和间日疟原虫引起的轻中度疟疾病例。它对耐氯喹的恶性疟原虫有效。甲氟喹还可用于预防恶性疟原虫和间日疟原虫引起的疟疾，包括对氯喹耐药的恶性疟原虫。13

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

孢子子位于感染疟疾寄生虫的蚊子的唾液腺中，在蚊子进食时被引入人体宿主的血液中。这些孢子子迅速侵入肝脏，在那里它们成熟为肝期分裂体，破裂并释放2000 - 40000个侵入红细胞的裂殖子。19甲氟喹是一种抗疟疾药物，作为血液分裂剂，预防和治疗疟疾。1，3.

的作用机制

甲氟喹的作用机制尚不完全清楚。有研究表明，甲氟喹可特异性靶向恶性疟原虫80S核糖体，抑制蛋白质合成，进而产生分裂作用。4文献中还有其他关于甲氟喹作用机制的体外数据有限的研究。8，11

目标 行动 生物
一个铁(II)原卟啉IX
粘结剂
 恶性疟原虫
一个80年代核糖体亚基
粘结剂
 恶性疟原虫
U腺苷受体负责
拮抗剂
 人类
吸收

甲氟喹很容易从胃肠道吸收;食物显著增加吸收和提高40%的生物利用度。与甲氟喹口服液制剂相比，片剂的生物利用度在85%以上。单次剂量后，健康志愿者在6至24小时内达到Cmax。7，13平均血液浓度在50 - 110 ng/ml/mg/kg之间。7每周剂量为250 mg，给药7至10周后血浆浓度稳定在1000至2000 μg/L。13

的体积分布

在健康成人中，其表观体积约为20 L/kg，组织分布广泛。13对分布总表观体积的各种估计从13.3升/公斤到40.9升/公斤不等。7甲氟喹可在被疟疾寄生虫感染的红细胞中积累。13

蛋白结合

甲氟喹与血浆蛋白的结合率超过98%。7，13

新陈代谢

甲氟喹在肝脏中由CYP3A4酶大量代谢。12，13已鉴定出两种代谢物;主要代谢物2,8-二三氟甲基-4-喹啉羧酸对恶性疟原虫无活性。第二种代谢物是一种酒精，含量很少。13

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路线的消除

甲氟喹被认为通过胆汁和粪便排出体外。在达到甲氟喹稳态浓度的健康志愿者中，未改变的药物以摄入剂量的9%排出，其羧基代谢物的排出量为摄入剂量的4%。其他代谢物的浓度无法测定。9，13

半衰期

根据一份药代动力学综述，甲氟喹的最终消除半衰期在0.9 - 13.8天之间。7在对健康成年人的各种研究中，甲氟喹的平均消除半衰期在2至4周之间变化，平均半衰期约为21天。13

间隙

甲氟喹的全身清除率在0.022 ~ 0.073 L/h/kg之间，在怀孕期间清除率增加。7处方信息中提到清除率为30毫升/分钟。13

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

人口服甲氟喹的TDLO为11 mg/kg/2W(间歇)，大鼠为880 mg/kg。大鼠腹腔内LD50为130 mg/kg。17过量使用甲氟喹的症状可能表现为不良反应的恶化。在过量的情况下，应提供对症和支持性护理。目前还没有甲氟喹过量的解药。13心电监护心功能，跟踪神经精神状态至少24小时，并根据需要提供治疗。13

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abametapir 甲氟喹与阿维他匹合用可提高血清浓度。
Abemaciclib 阿贝马昔库与甲氟喹合用可提高血清浓度。
Abrocitinib 甲氟喹与阿溴替尼合用可提高血清浓度。
醋丁洛尔 甲氟喹与乙酰胆醇合用可降低QTc延长的风险或严重程度。
苊香豆醇 与甲氟喹合用可提高血清浓度。
乙酰唑胺 乙酰唑胺与甲氟喹合用可降低疗效。
Acetophenazine 当甲氟喹与苯乙嗪合用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。
乙酰胆碱 当甲氟喹与乙酰胆碱合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Acetyldigitoxin 乙酰洋地黄毒素与甲氟喹合用可提高血清浓度。
Acipimox 当甲氟喹与阿昔莫司合用时，肌病、横纹肌溶解和肌红蛋白尿的风险或严重程度会增加。
确定潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 用满满一杯水服用。
  • 带食物。食物的存在显著提高了吸收的速度和范围，导致生物利用度增加约40%。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
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剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
甲氟喹合成盐酸 326年vc85gv6 51742-86-0 WESWYMRNZNDGBX-YLCXCWDSSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Eloquine (Unifarm)/Facital (Zydus Cadila)/Falcital (Cadila HC)/Larimef (Ipca)/Mefax (Alkem)/Mefliam (Cipla公司Medpro)/Meflon (ACI)/Mefloquina (AC Farma)/Mefque (Zydus Cadila)/Mephaquin (Hisamitsu制药)/Mephaquin Lactab (Mepha)/Mequin(大西洋)/Mqf(太阳)/Suton (Newai化学)/Tropicur (Investi)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Lariam 平板电脑 250毫克/ 1 口服 罗氏公司公司 2003-01-10 2008-12-31 美国国旗
Lariam标签250毫克 平板电脑 250毫克 口服 霍夫曼La罗氏 1993-12-31 2013-05-02 加拿大的国旗
甲氟喹 平板电脑 250毫克 口服 Aa制药有限公司 2002-07-23 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
甲氟喹合成盐酸 平板电脑 250毫克/ 1 口服 医生全面护理公司 2005-09-26 不适用 美国国旗
甲氟喹合成盐酸 平板电脑 250毫克/ 1 口服 Hikma制药美国公司 2010-04-21 2014-06-30 美国国旗
甲氟喹合成盐酸 平板电脑 250毫克/ 1 口服 Hikma制药美国公司 2004-10-01 不适用 美国国旗
甲氟喹合成盐酸 平板电脑 250毫克/ 1 口服 的药物治疗方案 2004-01-06 2016-05-06 美国国旗
甲氟喹合成盐酸 平板电脑 250毫克/ 1 口服 叛军分销商 2010-04-21 不适用 美国国旗
甲氟喹合成盐酸 平板电脑 250毫克/ 1 口服 梯瓦制药美国公司 2004-01-06 不适用 美国国旗
甲氟喹合成盐酸 平板电脑 250毫克/ 1 口服 Nucare制药有限公司 2004-01-06 不适用 美国国旗
甲氟喹合成盐酸 平板电脑 250毫克/ 1 口服 山德士 2002-02-20 2016-03-31 美国国旗
甲氟喹合成盐酸 平板电脑 250毫克/ 1 口服 叛军分销商 2003-12-29 不适用 美国国旗
甲氟喹合成盐酸 平板电脑 250毫克/ 1 口服 的药物治疗方案 2004-01-06 不适用 美国国旗
非柜位产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
MEFLOTAS片250毫克 平板电脑 250毫克 口服 Apotheca营销私人有限公司 2002-03-15 不适用
甲法奎因LACTAB 250毫克 平板电脑,涂膜 250毫克 口服 艾派克医药营销有限公司。 1988-04-26 不适用
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
อาร์ทีซูเนทและเมฟลอควินไฮโดรคลอไรด100/220์มก。 甲氟喹合成盐酸(220毫克)+青蒿琥酯(100毫克) 平板电脑,涂膜 บริษัทฮีลลอลฟาร์มาซูติคอลจำกัดจำกัด 2019-04-10 不适用 泰国的国旗
อาร์ทีซูเนทและเมฟลอควินไฮโดรคลอไรด25/55์มก。 甲氟喹合成盐酸(55毫克)+青蒿琥酯(25毫克) 平板电脑,涂膜 บริษัทฮีลลอลฟาร์มาซูติคอลจำกัดจำกัด 2019-04-10 不适用 泰国的国旗

类别

ATC代码
青蒿琥酯和甲氟喹 P01BC02——甲氟喹
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为4-喹啉甲醇的一类有机化合物。这些是有机杂环化合物含有喹啉部分在4位被甲醇取代。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
喹啉类药物和衍生品
子课
4-quinolinemethanols
直接父
4-quinolinemethanols
选择父母
Aralkylamines/吡啶和衍生品/哌啶/苯环型的/Heteroaromatic化合物/二级醇/1, 2-aminoalcohols/二烃基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物
显示4个
基
1, 2-aminoalcohol/4-quinolinemethanol/酒精/氟烷基/卤代烷/胺/Aralkylamine/芳香醇/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle
显示15
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
哌啶类、有机氟化合物、喹啉类、仲醇(CHEBI: 63681）
受影响的生物
  • 恶性疟原虫

化学标识符

UNII
TML814419R
化学文摘号
53230-10-7
InChI关键
XEEQGYMUWCZPDN-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H16F6N2O c18-16(19、20)11-5-3-4-9-10(15(26)12-6-1-2-7-24-12)8日至13日(17(21、22)23)25-14 (9)11 / h3-5, 8日,12日,15日,24日,26日h, 1 - 2, 6-7H2
国际命名
[2, 8-bis (trifluoromethyl) quinolin-4-yl] (piperidin-2-yl)甲醇
微笑
OC (C1CCCCN1) C1 = CC (= NC2 = C1C = CC = C2C (F) (F) F) C F (F) (F)

参考文献

合成参考

手性n -氨基环氨基甲酸肼不对称全合成抗疟药(+)盐酸甲氟喹。学报，2011,13,12,3118-3121。2011年5月26日。https://doi.org/10.1021/ol2010193

 US4507482
一般引用
  1. Nevin RL:一个严重的噩梦:甲氟喹的精神和神经不良反应是严重的不良反应。2017年8月5(4)。doi: 10.1002 / prp2.328。［文章］
  2. Palmer KJ, Holliday SM, Brogden RN:甲氟喹。对其抗疟活性、药代动力学特性和治疗效果进行了综述。药。1993年3月,45(3):430 - 75。doi: 10.2165 / 00003495-199345030-00009。［文章］
  3. Tickell-Painter M, Maayan N, Saunders R, Pace C, Sinclair D:甲氟喹用于在前往疟疾流行地区旅行时预防疟疾。Cochrane Database Syst Rev. 2017 10月30日;10:CD006491。cd006491.pub4 doi: 10.1002/14651858.。［文章］
  4. Wong W, Bai XC, slebs BE, Triglia T, Brown A, Thompson JK, Jackson KE, Hanssen E, Marapana DS, Fernandez IS, Ralph SA, Cowman AF, Scheres SHW, Baum J:甲氟喹靶向恶性疟原虫80S核糖体抑制蛋白质合成。Nat Microbiol. 2017 3月13日;2:17031。doi: 10.1038 / nmicrobiol.2017.31。［文章］
  5. Croft AM:吸取教训:拉里亚姆和哈尔凡的兴衰。中华医学会杂志2007年4月;100(4):170-4。doi: 10.1177 / 014107680710011411。［文章］
  6. 抗疟疾药物甲氟喹的不良反应:由于原发性肝损伤伴继发性甲状腺受累?2002年3月25日;2:6。doi: 10.1186 / 1471-2458-2-6。［文章］
  7. 甲氟喹的临床药代动力学研究。临床药物通讯1990年10月19(4):264-79。doi: 10.2165 / 00003088-199019040-00002。［文章］
  8. Sheridan CM, Garcia VE, Ahyong V, DeRisi JL:恶性疟原虫细胞质翻译装置:一个有前途的治疗靶点，尚未被临床批准的抗疟疾药物开发。Malar J. 2018 12月12日;17(1):465。doi: 10.1186 / s12936 - 018 - 2616 - 7。［文章］
  9. Schwartz DE, Eckert G, Ekue JM:稳定状态下非洲志愿者尿排泄甲氟喹及其代谢物。化疗。1987;33(5):305 - 8。doi: 10.1159 / 000238513。［文章］
  10. 菲奇CD:铁原卟啉IX、磷脂和喹啉类药物的抗疟作用。生命科学2004年3月5日;74(16):1957-72。［文章］
  11. Gillespie RJ、Adams DR、Bebbington D、Benwell K、Cliffe IA、Dawson CE、Dourish CT、Fletcher A、Gaur S、Giles PR、Jordan AM、Knight AR、Knutsen LJ、Lawrence A、Lerpiniere J、Misra A、Porter RH、Pratt RM、Shepherd R、Upton R、Ward SE、Weiss SM、Williamson DS:人腺苷A2A受体拮抗剂。第一部分:噻诺[3,2-d]嘧啶-4-甲烷酮衍生物的发现和合成。生物组织医学化学杂志2008年5月1日;18(9):2916-9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.03.075。Epub 2008年3月30日［文章］
  12. Fontaine F, de Sousa G, Burcham PC, Duchene P, Rahmani R:细胞色素p4503a在人和动物肝细胞甲氟喹代谢中的作用。生命科学2000年4月21日;66(22):2193-212。［文章］
  13. FDA批准产品:盐酸甲氟喹口服片[链接］
  14. 世卫组织国际:2020年世界疟疾报告[链接］
  15. 国家卫生研究院的研究报告:疟疾[链接］
  16. FDA批准产品:盐酸甲氟喹片[链接］
  17. Cayman Chem MSDS:甲氟喹[链接］
  18. 疾病预防控制中心:疟疾链接］
  19. 医学微生物学第4版:疟疾[链接］
人类代谢组数据库
HMDB0014502
KEGG药物
D04895
KEGG化合物
C07633
PubChem化合物
4046
PubChem物质
46505610
ChemSpider
3906
BindingDB
50022889
RxNav
6694
ChEBI
63681
ChEMBL
CHEMBL416956
治疗目标数据库
DAP001310
网页
PA450348
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
甲氟喹
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 预防 寄生虫病/疟原虫感染 1
4 完成 治疗 恶性疟原虫/疟原虫感染 1
4 完成 治疗 健康受试者(HS) 1
4 完成 治疗 由恶性疟原虫引起的疟疾 1
4 完成 治疗 疟原虫感染 3.
4 招聘 治疗 恶性疟原虫疟疾(耐药) 1
4 终止 治疗 由间日疟原虫引起的疟疾 1
4 终止 治疗 疟原虫感染 1
4 未知的状态 治疗 无并发症恶性疟疾 1
3. 完成 预防 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/疟疾在怀孕 1

药物经济学

制造商
  • 罗氏公司
  • 巴尔实验室公司
  • 罗克珊实验室公司
  • 山德士公司
  • 美国陆军沃尔特里德陆军研究所研究必威国际app
  • 西沃德制药公司
外包商
  • A-S药物解决有限责任公司
  • 巴尔制药
  • 分发解决方案
  • F霍夫曼罗氏有限公司
  • F霍夫曼-罗氏有限公司
  • Nucare制药有限公司
  • PD-Rx制药有限公司
  • 医生全面护理公司。
  • 罗克珊实验室
  • 山德士
  • West-Ward制药
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 250毫克/ 1
平板电脑 口服 250毫克
平板电脑 口服
平板电脑,涂膜 口服 250毫克
平板电脑,涂膜
价格
单元描述 成本 单位
Lariam 25 250mg片剂盒 322.77美元 盒子
拉里安片250毫克 12.41美元 平板电脑
盐酸甲氟喹250毫克片 10.8美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 250 - 254 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB6252498.aspx
沸点(°C) 415.7±40.0°C https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB0233114.aspx
水溶度 1.806毫克/毫升 https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/jps.22249
logP 3.9 https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/jps.22249
pKa 8.6 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB0233114.aspx
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.038毫克/毫升 ALOGPS
logP 3．1 ALOGPS
logP 4.11 ChemAxon
日志 4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 13.79 ChemAxon
pKa最强(基本) 9.46 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 3. ChemAxon
氢供体数 2 ChemAxon
极地表面面积 45.152 ChemAxon
可旋转键数 4 ChemAxon
折射性 82.58米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 31.733. ChemAxon
数量的戒指 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9959
血脑屏障 + 0.9445
Caco-2渗透 - 0.5753
22基板 底物 0.6796
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.7395
22抑制剂二世 抑制剂 0.5419
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.6446
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8711
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6524
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9107
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8931
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8533
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.9163
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.809
致癌性 Non-carcinogens 0.9437
生物降解 没有准备好可生物降解 1．0
大鼠急性毒性 2.9133 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9035
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.8204
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
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细节 1.铁(II)原卟啉IX
种类
小分子
生物
恶性疟原虫
药理作用
是的
行动
粘结剂
参考文献
  1. 菲奇CD:铁原卟啉IX、磷脂和喹啉类药物的抗疟作用。生命科学2004年3月5日;74(16):1957-72。［文章］
  2. Gildenhuys J, Sammy CJ, Muller R, Streltsov VA, le Roex T, Kuter D, de Villiers KA:抗疟喹啉甲醇对铁(III)原卟啉IX的醇氧配位:固相和溶液中观察到的一个关键相互作用。道尔顿学报。2015年10月14日;44(38):16767-77。doi: 10.1039 / c5dt02671g。2015年9月3日。［文章］
2.80年代核糖体亚基
种类
集团
生物
恶性疟原虫
药理作用
是的
行动
粘结剂
这代表了恶性疟原虫的80S核糖体亚基。
参考文献
  1. Wong W, Bai XC, slebs BE, Triglia T, Brown A, Thompson JK, Jackson KE, Hanssen E, Marapana DS, Fernandez IS, Ralph SA, Cowman AF, Scheres SHW, Baum J:甲氟喹靶向恶性疟原虫80S核糖体抑制蛋白质合成。Nat Microbiol. 2017 3月13日;2:17031。doi: 10.1038 / nmicrobiol.2017.31。［文章］
  2. Melnikov S, Manakongtreecheep K, Soll D:修订核糖体蛋白质在生命三个领域的结构多样性。Mol Biol evl 2018 7月1日;35(7):1588-1598。doi: 10.1093 / molbev / msy021。［文章］
细节 3.腺苷受体负责
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
相同的蛋白结合
特定的功能
腺苷受体。该受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
图
Uniprot ID
P29274
Uniprot名字
腺苷受体负责
分子量
44706.925哒
参考文献
  1. Gillespie RJ、Adams DR、Bebbington D、Benwell K、Cliffe IA、Dawson CE、Dourish CT、Fletcher A、Gaur S、Giles PR、Jordan AM、Knight AR、Knutsen LJ、Lawrence A、Lerpiniere J、Misra A、Porter RH、Pratt RM、Shepherd R、Upton R、Ward SE、Weiss SM、Williamson DS:人腺苷A2A受体拮抗剂。第一部分:噻诺[3,2-d]嘧啶-4-甲烷酮衍生物的发现和合成。生物组织医学化学杂志2008年5月1日;18(9):2916-9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.03.075。Epub 2008年3月30日［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 19 a1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
氧气结合
特定的功能
催化C19雄激素形成芳香性C18雌激素。
基因名字
CYP19A1
Uniprot ID
P11511
Uniprot名字
芳香化酶
分子量
57882.48哒
参考文献
  1. 甲氟喹对人胎盘芳香化酶的抑制作用。类固醇生物化学。1988 Jan;29(1):149-51。［文章］
细节 2.乙酰胆碱酯酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
丝氨酸水解酶活性
特定的功能
通过快速水解释放到突触间隙的乙酰胆碱，终止神经肌肉连接处的信号转导。在神经元凋亡中的作用。
基因名字
疼痛
Uniprot ID
P22303
Uniprot名字
乙酰胆碱酯酶
分子量
67795.525哒
参考文献
  1. 林丽丽、高明:甲氟喹的抗胆碱酯酶活性。临床经验与药物学杂志1985年9 - 10月;12(5):527-31。［文章］
  2. McArdle JJ, Sellin LC, Coakley KM, Potian JG, Quinones-Lopez MC, Rosenfeld CA, Sultatos LG, Hognason K:甲氟喹抑制小鼠神经肌肉连接处的胆碱酯酶。神经药理学。2005年12月,49(8):1132 - 9。Epub 2005 8月2日［文章］
  3. 周超，肖超，McArdle JJ，叶建华:甲氟喹通过抑制胆碱酯酶促进黑-氨基丁酸的释放。J Pharmacol Exp Ther。2006 Jun;317(3):1155-60。doi: 10.1124 / jpet.106.101923。Epub 2006年2月24日。［文章］
细节 3.胆碱酯酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
相同的蛋白结合
特定的功能
具有广泛底物特异性的酯酶。有助于神经递质乙酰胆碱的失活。可降解具有神经毒性的有机磷酸酯。
基因名字
BCHE
Uniprot ID
P06276
Uniprot名字
胆碱酯酶
分子量
68417.575哒
参考文献
  1. 林丽丽、高明:甲氟喹的抗胆碱酯酶活性。临床经验与药物学杂志1985年9 - 10月;12(5):527-31。［文章］
  2. 周超，肖超，McArdle JJ，叶建华:甲氟喹通过抑制胆碱酯酶促进黑-氨基丁酸的释放。J Pharmacol Exp Ther。2006 Jun;317(3):1155-60。doi: 10.1124 / jpet.106.101923。Epub 2006年2月24日。［文章］
  3. McArdle JJ, Sellin LC, Coakley KM, Potian JG, Quinones-Lopez MC, Rosenfeld CA, Sultatos LG, Hognason K:甲氟喹抑制小鼠神经肌肉连接处的胆碱酯酶。神经药理学。2005年12月,49(8):1132 - 9。Epub 2005 8月2日［文章］
细节 4.细胞色素P450 3 a4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
策展人评论
甲氟喹对CYP3A4有体外抑制作用。[A38734]临床意义未知。
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Fontaine F, de Sousa G, Burcham PC, Duchene P, Rahmani R:细胞色素p4503a在人和动物肝细胞甲氟喹代谢中的作用。生命科学2000年4月21日;66(22):2193-212。［文章］
  2. 利福平对健康志愿者甲氟喹血药浓度的影响药典杂志。2000年10月52(10):1265-9。［文章］
  3. 潘畅，Karbwang J, Back DJ:人肝微粒体对普氨喹代谢的影响:其他抗疟药物的作用。生物化学药理学。1992年8月4日;44(3):587-90。［文章］
  4. FDA批准产品:盐酸甲氟喹口服片[链接］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
策展人评论
根据体外研究，美氟喹的FDA标签表明该药物是p-gp的底物和抑制剂，但临床相关性尚不清楚。
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. 藤田R，石川M, Takayanagi M, Takayanagi Y, Sasaki K:甲氟喹对多药耐药细胞中阿霉素活性的增强作用。方法《临床药典》2000年6月22(5):284 -4。［文章］
  2. FDA批准产品:盐酸甲氟喹片[链接］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月20日00:04