伯氨喹由人类肝微粒体代谢:其它抗疟药的效果。

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Bangchang KN, Karbwang J, DJ

伯氨喹由人类肝微粒体代谢:其它抗疟药的效果。

生物化学杂志。1992年8月4日,44 (3):587 - 90。

PubMed ID

1510705 (在PubMed

]

文摘

很多药物研究的影响由人类肝微粒体代谢的抗疟药物伯氨喹(N = 4)体外。唯一产生的代谢物被确认为carboxyprimaquine通过co-chromatography真实的标准。已知的细胞色素P450同功酶抑制剂酮康唑,引起显著抑制carboxyprimaquine形成IC50与K (i)的值15和6.7 microM,分别。这个发现和代谢物形成的依赖NADPH表明细胞色素P450同工酶(s)促成代谢物生产。化合物的实际或可能与伯氨喹coadministered疟疾病人,只有mefloquine产生任何抑制(K (i) = 52.5 microM)。奎宁、蒿甲醚、青蒿琥酯、halofantrine和氯喹不显著抑制代谢产物的形成。似乎不太可能并发管理甲氟喹合成,或其它抗疟药,与伯氨喹将导致明显改变性格。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
甲氟喹	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
伯氨喹	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节