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双氢麦角胺

识别

总结

双氢麦角胺是一种麦角生物碱，用于急性治疗偏头痛和丛集性头痛。

品牌名称
Dhe-45、Migranal Trudhesa
通用名称
双氢麦角胺
DrugBank加入数量
DB00320
背景

一个9,10 -二氢的衍生物麦角胺．二氢麦角胺被用作偏头痛的流产疗法。10在目前的治疗中，由于该类具有更大的选择性和更有利的副作用，它的使用在很大程度上已被曲坦类药物所取代。

最近改进了鼻内输送装置的设计，使双氢麦角胺溶液更多地输送到血管丰富的上鼻腔。7最近通过的由Impel Neuropharma技术开发的精密嗅觉递送技术，尽管溶液的强度是现有鼻内产品的75%，但其Cmax和AUC分别增加了3倍和4倍。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:583.6774
单一同位素的:583.279469319
化学公式
C33H37N5O5
同义词
  • 7 (2 r, 4 r, r) - n - [(1 s, 2 s, 4 r, 7 s) 7-benzyl-2-hydroxy-4-methyl-5, 8-dioxo-3-oxa-6, 9-diazatricyclo [7.3.0.02 6] dodecan-4-yl] 6-methyl-6, 11-diazatetracyclo [7.6.1.02 7.012 16] hexadeca-1(16), 9日,12日,14-tetraene-4-carboxamide
  • 5‘-benzyl-12 -hydroxy-2 -methyl-3, 6英尺,18-trioxo-9, 10-dihydroergotaman
  • 9日10-dihydro-12‘-hydroxy-2 -methyl-5”——(phenylmethyl) ergotoman-3 ', 6 ', 18-trione
  • 9日,10-dihydroergotamine
  • Dihidroergotamina
  • Dihydroergotamin
  • 双氢麦角胺
  • Dihydroergotaminum
  • Diidroergotamina
外部id
  • 图- 0004
  • MAP0004

药理学

指示

所有配方的二氢麦角胺(DHE)都适用于急性治疗有或无先兆的成人偏头痛。8，9，10作为一种注射，DHE也适用于集束性头痛发作的急性治疗。8

DHE不适用于偏头痛的预防或偏瘫或颅底型偏头痛的治疗。8，9，10

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

DHE适用于有或无先兆偏头痛的急性治疗和丛集性头痛发作的急性治疗。8，9，10它被认为通过神经和血管机制发挥治疗作用。3.其血清素激动剂活性可能有助于降低三叉神经系统的谷氨酸活性和随后的皮层去极化，这被认为参与了偏头痛的神经病理生理。2同样的5 -羟色胺激动剂活性也有助于血管收缩，产生胸闷的特征性副作用，并通过抵消偏头痛发作时降钙素基因相关肽(CGRP)释放引起的血管舒张而潜在地促进治疗效果。3.

的作用机制

DHE有几个提出的机制，可能有助于其作为流产治疗偏头痛的疗效。首先，DHE对颅内血管平滑肌中的5-羟色胺(5HT) 1b受体的激动剂作用可能通过血管收缩提供缓解，血管收缩通常在偏头痛发作时由于CGRP的释放而扩张。3.，4DHE在α -肾上腺素能受体上的脱靶作用可能通过这一机制进一步发挥作用。其余的机制被认为是通过对偏头痛症状神经源性原因的影响来提供缓解。DHE对5-HT的激动剂作用1 b和5 -1 d受体抑制痛觉信号通过丘脑腹后内侧到三叉感觉神经元。5-HT的进一步行动1 b和5 -1 d受体与5-羟色胺激动剂活性的增加1 f在三叉神经核尾侧减少对三叉神经感觉神经元的传入信号，这有助于中枢敏化。选择性靶向5-羟色胺的实验化合物的成功1 f受体支持这一机制。最后，5-HT的作用1 d三叉神经末梢上的受体抑制血管活性神经肽的释放，这被认为是偏头痛发作时引起疼痛和炎症的原因。已知DHE在5-羟色胺上的效力要低10倍1 b受体比它的前身麦角胺减少了血管副作用的发生率。5值得注意的是，DHE从受体缓慢扩散，导致对血浆浓度影响的不可靠预测。4

目标 行动 生物
一个5 -羟色胺受体1 b
受体激动剂
 人类
一个5 -羟色胺受体1 d
受体激动剂
 人类
一个5 -羟色胺受体1 f
受体激动剂
 人类
UAlpha-2A肾上腺素能受体
受体激动剂
 人类
U5 -羟色胺受体1
受体激动剂
 人类
U5 -羟色胺受体1 e
受体激动剂
 人类
U5 -羟色胺受体2
受体激动剂
 人类
U5 -羟色胺受体2 b
受体激动剂
 人类
U5 -羟色胺受体2摄氏度
受体激动剂
 人类
Ualpha -肾上腺素能受体
受体激动剂
 人类
Uα2肾上腺素能受体
受体激动剂
 人类
U多巴胺D2受体
受体激动剂
 人类
U多巴胺D3受体
受体激动剂
 人类
U多巴胺D4受体
受体激动剂
 人类
U5 -羟色胺受体4
受体激动剂
 人类
Uβ3肾上腺素能受体
受体激动剂
 人类
吸收

鼻内给药时，DHE的生物利用度约为40%，最大持续时间为30-60分钟。10，4．由于高程度的第一次代谢，口服制剂的生物利用度只有1%，因此很大程度上是不成功的。4肌注和静脉给药均可产生100%的生物利用度，tmax分别为1-2分钟和24-34分钟。4，6

的体积分布

DHE的稳态分布体积为800l。10，8

蛋白结合

DHE有93%与血浆蛋白结合10，8

新陈代谢

DHE在肝脏中代谢为四种已确定的代谢物。8'-β-羟基二氢麦角胺是主要代谢物，对肾上腺素能受体和5-羟色胺受体具有等效活性。108'-β-羟基二氢麦角胺的血浆浓度是DHE的5-7倍。4其余的代谢物是二水解氨基酸，二水解氨基酸酰胺，以及通过脯氨酸环氧化打开形成的第四个代谢物被认为是次要代谢物。经鼻给药后，已发现代谢物占血浆AUC的20-30%。10，4

路线的消除

DHE主要通过肝代谢和胆汁排泄来消除。10，46-7%的单次肌注剂量通过尿液排出。4

半衰期

DHE表现为双相消除，半衰期为0.7-1 h和10-13 h。4

间隙

DHE的总清除率为1.5 L/h，其中肾脏清除率为0.1 L/h。10

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

过量的症状包括四肢麻木、刺痛、疼痛和发绀，并伴有周围脉搏减弱或消失;呼吸道抑郁;血压升高或降低，通常按此顺序;精神错乱、谵妄、抽搐和昏迷;还有/或一定程度的恶心、呕吐和腹痛。10在过量的情况下，应在受影响的区域应用温暖和使用血管扩张剂。应联系当地毒物控制中心，了解麦角菌过量情况下的详细护理信息。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 当二氢麦角胺与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abametapir 二氢麦角胺与阿维他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 阿巴他普与二氢麦角胺联用可促进其代谢。
Abemaciclib Abemaciclib与二氢麦角胺联用可降低其代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼联用可降低二氢麦角胺的代谢。
醋丁洛尔 乙酰丁醇可增加二氢麦角胺的血管收缩活性。
Aceclofenac 当二氢麦角胺与乙酰氯芬酸联合使用时，高血压的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当二氢麦角胺与乙酰美辛合用时，高血压的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 与二氢麦角胺合用可提高血清浓度。
对乙酰氨基酚 二氢麦角胺与对乙酰氨基酚联用可促进其代谢。
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食物相互作用
  • 避免葡萄柚产品。葡萄柚通过CYP3A4通路抑制二氢麦角胺的代谢，因此可能增加血清中二氢麦角胺的水平。联合用药时要小心。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
甲磺酸双氢麦角胺 81年axn7r2qt 6190-39-2 ADYPXRFPBQGGAH-UMYZUSPBSA-N
酒石酸双氢麦角胺 76年f2r89o7x 5989-77-5 FXDJFTCVYTUARH-YZPGULDNSA-N
国际/其他品牌
Dihydergot (Sandoz)/Ergont (Sigmapharm)/Ergotonin/Ikaran(皮埃尔·法布尔)/Orstanorm (Amdipharm)/Trudhesa (Impel NeuroPharma, Inc.)/Verladyn (Verla)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
D.H.E. 45 注入,解决方案 1毫克/毫升 肌内;静脉注射;皮下 诺华制药 2001-10-03 2017-09-07 美国国旗
D.H.E. 45 注入,解决方案 1毫克/毫升 肌内;静脉注射;皮下 博士健康美国有限责任公司 2001-10-03 不适用 美国国旗
双氢麦角胺(她),1毫克/毫升 液体 1 mg / mL 肌内;静脉注射;皮下 Sterimax公司 1946-12-31 不适用 加拿大的国旗
甲磺酸二氢麦角胺注射液USP 液体 1 mg / mL 肌内;静脉注射;皮下 山德士加拿大的注册 1999-12-23 2017-08-01 加拿大的国旗
Migranal 喷雾 4毫克/ 1毫升 鼻 博士健康美国有限责任公司 1997-12-08 不适用 美国国旗
流动鼻喷雾剂4mg/ml 液体 0.5毫克/片 鼻 Sterimax公司 1996-11-05 不适用 加拿大的国旗
Trudhesa 喷雾,计量 4毫克/ 1毫升 鼻 推动制药公司。 2021-09-24 不适用 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
甲磺酸双氢麦角胺 喷雾 4毫克/ 1毫升 鼻 海滨制药 2013-03-18 不适用 美国国旗
甲磺酸双氢麦角胺 注入,解决方案 1毫克/毫升 肌内;静脉注射;皮下 CENEXI HSC 2020-04-14 不适用 美国国旗
甲磺酸双氢麦角胺 注入,解决方案 1毫克/毫升 肌内;静脉注射;皮下 Sagent制药 2018-09-15 不适用 美国国旗
甲磺酸双氢麦角胺 注入,解决方案 1毫克/毫升 肌内;静脉注射;皮下 Provepharm Inc .) 2021-09-30 不适用 美国国旗
甲磺酸双氢麦角胺 注入,解决方案 1毫克/毫升 肌内;静脉注射;皮下 围场实验室有限责任公司。 2020-05-18 2021-09-30 美国国旗
甲磺酸双氢麦角胺 注入,解决方案 1毫克/毫升 肌内;静脉注射;皮下 阿波罗医药公司。 2020-04-14 不适用 美国国旗
甲磺酸双氢麦角胺 注射 1毫克/毫升 肌内;静脉注射;皮下 Hikma制药美国公司 2017-09-15 不适用 美国国旗
甲磺酸双氢麦角胺 注射 1毫克/毫升 肌内;静脉注射;皮下 贝德福德制药 2003-09-04 2011-08-31 美国国旗
甲磺酸双氢麦角胺 喷雾 4毫克/ 1毫升 鼻 Leucadia制药 2020-04-14 不适用 美国国旗
甲磺酸双氢麦角胺 注入,解决方案 1毫克/毫升 肌内;静脉注射;皮下 Padagis美国有限责任公司 2003-04-29 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
二氢麦角胺，组合物 N02CA01 -双氢麦角胺
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物类，称为麦角胺、二氢麦角胺及其衍生物。这些是含有麦角胺部分的有机化合物，其结构特征是一个苄基取代基附着在麦角胺骨架的哌嗪环上。
王国
有机化合物
超类
生物碱和衍生品
类
Ergoline和衍生品
子课
麦角酸及其衍生物
直接父
麦角胺，二氢麦角胺及其衍生物
选择父母
混合肽/二肽/Lysergamides/Indoloquinolines/Benzoquinolines/Quinoline-3-carboxamides/叫/n -酰基- α氨基酸及其衍生物/3-alkylindoles/Piperidinecarboxamides
显示20多
基
1, 4-diazinane/3-alkylindole/3-piperidinecarboxamide/链烷醇胺/-氨基酸或衍生物/Alpha-dipeptide/胺/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物
显示43更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
麦角生物碱(CHEBI: 4562）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
436年o5hm03c
化学文摘号
511-12-6
InChI关键
LUZRJRNZXALNLM-JGRZULCMSA-N
InChI
InChI = 1 s / C33H37N5O5 / c1-32(35-29(39) 21-15-23-22-10-6-11-24-28(22) 20第16 - 25(17-34-24)(23)36(2)21页)31(41)38-26(14-19-8-4-3-5-9-19)30(40)37-13-7-12-27(37)33(38岁42)43-32 / h3-6, 8 - 11, 17日,21日,23日,25日至27日,34岁的42小时,7日,12日至16日,18个h2, 1-2H3, (H, 35岁,39)/ t21、23、25、26 + 27 + 32 - 33 + m1 / s1
国际命名
7 (2 r, 4 r, r) - n - [(1 s, 2 s, 4 r, 7 s) 7-benzyl-2-hydroxy-4-methyl-5, 8-dioxo-3-oxa-6, 9-diazatricyclo [7.3.0.0 ^ {2,6}] dodecan-4-yl] 6-methyl-6, 11-diazatetracyclo[7.6.1.0 ^{2, 7} 0 ^{12、16}]hexadeca-1(16), 9日,12日,14-tetraene-4-carboxamide
微笑
[H] [C@@] 12 cccn1c (= O) [C@H] (CC1 = CC = CC = C1) N1C (= O) [C@] (C) (NC (= O) [C@H] 3 cn (C) (C@) 4 ([H]) CC5 = CNC6 = CC = CC (= C56) (C@@) 4 ([H]) C3) O (C@@) 21 O

参考文献

一般引用
  1. Shrewsbury SB, Cook RO, Taylor G, Edwards C, Ramadan NM:通过Novel (Tempo)吸入器给药甲磺酸二氢麦角胺的安全性和药代动力学。头痛。2008年3月,48(3):355 - 67。doi: 10.1111 / j.1526-4610.2007.01006.x。Epub 2007年12月28日。［文章］
  2. Charles A:偏头痛的病理生理学:对临床管理的启示。《柳叶刀神经杂志》2018年2月;17(2):174-182。doi: 10.1016 / s1474 - 4422(17) 30435 - 0。Epub 2017年12月8日。［文章］
  3. Ramirez Rosas MB, Labruijere S, Villalon CM, Maassen Vandenbrink A:激活5-羟色胺1b /1D/1F受体作为抗偏头痛药物的作用机制。2013年8月14(12):1599-610。doi: 10.1517 / 14656566.2013.806487。Epub 2013年7月2日。［文章］
  4. Dahlof C, Maassen Van Den Brink:二氢麦角胺，麦角胺，甲基赛吉特和舒马曲坦——偏头痛治疗的基础科学。头痛。2012年4月;52(4):707 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1526-4610.2012.02124.x。Epub 2012年3月22日。［文章］
  5. Sullivan HJ, Tursi A, Moore K, Campbell A, Floyd C, Wu C:用分子动力学模拟和动态网络分析麦角胺和二氢麦角胺与5-羟色胺受体1B (5-HT1b)的结合作用。中国化学学报。2020年3月23日;60(3):1749-1765。doi: 10.1021 / acs.jcim.9b01082。Epub 2020年3月2日。［文章］
  6. Silberstein SD, Kori SH:双氢麦角胺:用于偏头痛急性治疗的配方方法综述。CNS药物杂志。2013年5月;27(5):385-94。doi: 10.1007 / s40263 - 013 - 0061 - 2。［文章］
  7. 二氢麦角胺(DHE)——过去与现在:叙事评述。头痛。2020年1月;60(1):40-57。doi: 10.1111 / head.13700。Epub 2019 11月17日。［文章］
  8. FDA批准药品:D.H.E. 45(甲磺酸二氢麦角胺)注射液[链接］
  9. FDA批准药品:迁徙(甲磺酸二氢麦角胺)鼻喷雾剂[链接］
  10. FDA批准药品:TRUDHESA(甲磺酸二氢麦角胺)鼻喷雾剂[链接］
人类代谢组数据库
HMDB0014465
KEGG药物
D07837
KEGG化合物
C07798
PubChem化合物
10531
PubChem物质
46507711
ChemSpider
10091
BindingDB
50295557
RxNav
3418
ChEBI
4562
ChEMBL
CHEMBL1732
锌
ZINC000003978005
治疗目标数据库
DAP000078
网页
PA164743028
PDBe配体
2转基因
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
双氢麦角胺
PDB项
4室内空气品质
FDA的标签
下载 (412 KB)
化学物质
下载 (53.1 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 偏头痛 1
3. 积极不招聘 治疗 偏头痛/偏头痛先兆的/先兆型偏头痛 1
3. 完成 治疗 偏头痛 2
3. 完成 治疗 偏头痛/偏头痛先兆的/先兆型偏头痛 1
3. 招聘 治疗 偏头痛/偏头痛先兆的/先兆型偏头痛 1
3. 暂停 治疗 偏头痛 1
2 终止 治疗 儿童偏头痛 1
1 完成 治疗 健康受试者(HS) 3.
1 完成 治疗 偏头痛 1
1 完成 治疗 偏头痛/偏头痛先兆的/先兆型偏头痛 2

药物经济学

制造商
  • Valeant药品国际
  • 贝德福德实验室
  • 围场实验室公司
外包商
  • 贝德福德实验室
  • Draxis特种制药公司
  • Mipharm S.P.A.
  • 诺华公司
  • 围场实验室
  • 规定的药品
  • Valeant有限公司
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 肌内;静脉注射;皮下 1毫克/毫升
平板电脑
液体 肌内;静脉注射;皮下 1 mg / mL
注射 肌内;静脉注射;皮下 1毫克/毫升
喷雾,计量 鼻 4毫克/ 1毫升
解决方案 口服
胶囊
喷雾 鼻
喷雾 鼻 4毫克/ 1毫升
喷雾 鼻 4毫克/毫升
液体 鼻 0.5毫克/片
液体 鼻 4 mg / mL
价格
单元描述 成本 单位
d.h.e.45 1 mg/ml溶液1ml安瓿 124.61美元 安瓿
d.h.e.45 1 mg/ml安瓿 120.88美元 毫升
迁移4mg /ml溶液1ml玻璃容器 94.46美元 容器
Migranal鼻喷雾剂 90.83美元 毫升
D.h.e.45 1 mg/ml安瓿 54.46美元 毫升
二氢麦角胺1毫克/毫升 38.0美元 毫升
甲磺酸二氢麦角胺1mg /ml溶液1ml安瓿 36.4美元 安瓿
喷雾剂4 mg/ml 11.17美元 喷雾
二氢麦角胺(Dhe) 1 mg/ml 4.18美元 毫升
甲磺酸二氢麦角胺1 mg/ml 3.9美元 毫升
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5169849 没有 1992-12-08 2009-12-08 美国国旗
US9919117 没有 2018-03-20 2033-03-17 美国国旗
US10507295 没有 2019-12-17 2032-12-25 美国国旗
US10940278 没有 2021-03-09 2033-01-23 美国国旗
US9550036 没有 2017-01-24 2032-09-05 美国国旗
US11185497 没有 2021-11-30 2039-01-04 美国国旗
US11266799 没有 2016-11-05 2036-11-05 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.229毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.04 ALOGPS
logP 2.71 ChemAxon
日志 -3.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 9.71 ChemAxon
pKa最强(基本) 8.39 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 6 ChemAxon
氢供体数 3. ChemAxon
极地表面面积 118.212 ChemAxon
可旋转键数 4 ChemAxon
折射性 159.39米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 63.553. ChemAxon
数量的戒指 8 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.8348
血脑屏障 - 0.9817
Caco-2渗透 - 0.7956
22基板 底物 0.8223
我22抑制剂 抑制剂 0.556
22抑制剂二世 抑制剂 0.8388
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8229
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7897
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7227
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9046
CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.895
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8931
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.8994
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.712
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.591
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.897
致癌性 Non-carcinogens 0.9549
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9961
大鼠急性毒性 2.9503 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9365
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.5788
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
下载 (10.9 KB)
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
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目标

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细节 1.5 -羟色胺受体1 b
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。还作为麦角生物碱衍生物的受体，各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质。
基因名字
HTR1B
Uniprot ID
P28222
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 b
分子量
43567.535哒
参考文献
  1. Willems EW, Trion M, De Vries P, Heiligers JP, Villalon CM, Saxena PR: α 1和α 2肾上腺素受体介导麻醉猪颈动脉动静脉吻合口血管收缩的药理证据。中国药理学杂志1999 7;127(5):1263-71。［文章］
  2. Villalon CM, Centurion D, Willems EW, Arulmani U, Saxena PR, Valdivia LF: 5-HT1B受体和α 2A/ 2c -肾上腺素受体介导颈动脉外血管对二氢麦角胺的收缩。欧洲药理学杂志2004年1月26日;484(2-3):287-90。［文章］
  3. Buzzi MG, Moskowitz MA: 5-HT1B/1D受体介导舒马曲坦和二氢麦角胺抗偏头痛作用的证据。头痛。1991年9月,11(4):165 - 8。［文章］
  4. Yu XJ, Waeber C, Castanon N, Scearce K, Hen R, Macor JE, Chauveau J, Moskowitz MA:在缺乏5-羟色胺1b受体的敲除小鼠中，5-羧胺色胺，CP-122,288和二氢麦角胺，而不是舒马曲坦，CP-93,129和血清素-5- o-羧甲基甘氨酸-酪氨酸酰胺阻断了硬脑膜血浆蛋白外渗。Mol Pharmacol. 1996 5;49(5):761-5。［文章］
  5. pawels PJ, Palmier C, Dupuis DS, Colpaert FC: 5-HT1B/D配体与重组h 5-HT1A受体的相互作用:本征活性和g蛋白激活状态的调节。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 1998 5月;357(5):490-9。［文章］
  6. Sullivan HJ, Tursi A, Moore K, Campbell A, Floyd C, Wu C:用分子动力学模拟和动态网络分析麦角胺和二氢麦角胺与5-羟色胺受体1B (5-HT1b)的结合作用。中国化学学报。2020年3月23日;60(3):1749-1765。doi: 10.1021 / acs.jcim.9b01082。Epub 2020年3月2日。［文章］
  7. Ramirez Rosas MB, Labruijere S, Villalon CM, Maassen Vandenbrink A:激活5-羟色胺1b /1D/1F受体作为抗偏头痛药物的作用机制。2013年8月14(12):1599-610。doi: 10.1517 / 14656566.2013.806487。Epub 2013年7月2日。［文章］
  8. Dahlof C, Maassen Van Den Brink:二氢麦角胺，麦角胺，甲基赛吉特和舒马曲坦——偏头痛治疗的基础科学。头痛。2012年4月;52(4):707 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1526-4610.2012.02124.x。Epub 2012年3月22日。［文章］
细节 2.5 -羟色胺受体1 d
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。还作为麦角生物碱衍生物的受体，各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质。
基因名字
HTR1D
Uniprot ID
P28221
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 d
分子量
41906.38哒
参考文献
  1. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
  2. Lesage AS、Wouters R、Van Gompel P、Heylen L、Vanhoenacker P、Haegeman G、Luyten WH、Leysen JE:阿尼地坦、舒马曲坦和二氢麦角胺对不同哺乳动物细胞系表达的人5-HT1B和5-HT1D受体的激效特性。中国药理学杂志。1998年4月;123(8):1655-65。［文章］
  3. Buzzi MG, Moskowitz MA:三叉血管系统与偏头痛。中华医学杂志(巴黎)。1992年4月,40(4):313 - 7。［文章］
  4. Buzzi MG, Dimitriadou V, Theoharides TC, Moskowitz MA: 5-羟色胺受体激动剂对三叉神经刺激后大鼠硬脑膜内肥大细胞、内皮细胞和血小板激活的治疗失败。1992年6月26日;583(1-2):137-49。［文章］
  5. Silberstein SD, McCrory DC:麦角胺和二氢麦角胺:历史，药理学和疗效。头痛。2003年2月,43(2):144 - 66。［文章］
  6. Hoyer D, Lery H, Waeber C, Bruinvels AT, Nozulak J, Palacios JM:“5-HT1R”还是5-HT1D站点?兔脑中存在5-HT1D结合位点的证据。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 1992 9月;346(3):249-54。［文章］
  7. Villalon CM, Centurion D, Willems EW, Arulmani U, Saxena PR, Valdivia LF: 5-HT1B受体和α 2A/ 2c -肾上腺素受体介导颈动脉外血管对二氢麦角胺的收缩。欧洲药理学杂志2004年1月26日;484(2-3):287-90。［文章］
  8. Dahlof C, Maassen Van Den Brink:二氢麦角胺，麦角胺，甲基赛吉特和舒马曲坦——偏头痛治疗的基础科学。头痛。2012年4月;52(4):707 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1526-4610.2012.02124.x。Epub 2012年3月22日。［文章］
  9. Ramirez Rosas MB, Labruijere S, Villalon CM, Maassen Vandenbrink A:激活5-羟色胺1b /1D/1F受体作为抗偏头痛药物的作用机制。2013年8月14(12):1599-610。doi: 10.1517 / 14656566.2013.806487。Epub 2013年7月2日。［文章］
  10. FDA批准药品:D.H.E. 45(甲磺酸二氢麦角胺)注射液[链接］
  11. FDA批准药品:TRUDHESA(甲磺酸二氢麦角胺)鼻喷雾剂[链接］
细节 3.5 -羟色胺受体1 f
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也作为受体的各种生物碱和精神活性物质。配体结合引起构象变化，三角…
基因名字
HTR1F
Uniprot ID
P30939
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 f
分子量
41708.505哒
参考文献
  1. Ramirez Rosas MB, Labruijere S, Villalon CM, Maassen Vandenbrink A:激活5-羟色胺1b /1D/1F受体作为抗偏头痛药物的作用机制。2013年8月14(12):1599-610。doi: 10.1517 / 14656566.2013.806487。Epub 2013年7月2日。［文章］
  2. Dahlof C, Maassen Van Den Brink:二氢麦角胺，麦角胺，甲基赛吉特和舒马曲坦——偏头痛治疗的基础科学。头痛。2012年4月;52(4):707 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1526-4610.2012.02124.x。Epub 2012年3月22日。［文章］
细节 4.Alpha-2A肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。这种受体激动剂的效力顺序为氧美他佐。
基因名字
ADRA2A
Uniprot ID
P08913
Uniprot名字
Alpha-2A肾上腺素能受体
分子量
48956.275哒
参考文献
  1. Villalon CM, Centurion D, Willems EW, Arulmani U, Saxena PR, Valdivia LF: 5-HT1B受体和α 2A/ 2c -肾上腺素受体介导颈动脉外血管对二氢麦角胺的收缩。欧洲药理学杂志2004年1月26日;484(2-3):287-90。［文章］
  2. Dahlof C, Maassen Van Den Brink:二氢麦角胺，麦角胺，甲基赛吉特和舒马曲坦——偏头痛治疗的基础科学。头痛。2012年4月;52(4):707 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1526-4610.2012.02124.x。Epub 2012年3月22日。［文章］
  3. Ramirez Rosas MB, Labruijere S, Villalon CM, Maassen Vandenbrink A:激活5-羟色胺1b /1D/1F受体作为抗偏头痛药物的作用机制。2013年8月14(12):1599-610。doi: 10.1517 / 14656566.2013.806487。Epub 2013年7月2日。［文章］
细节 5.5 -羟色胺受体1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合导致构象改变，触发…
基因名字
HTR1A
Uniprot ID
P08908
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1
分子量
46106.335哒
参考文献
  1. Dahlof C, Maassen Van Den Brink:二氢麦角胺，麦角胺，甲基赛吉特和舒马曲坦——偏头痛治疗的基础科学。头痛。2012年4月;52(4):707 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1526-4610.2012.02124.x。Epub 2012年3月22日。［文章］
  2. Ramirez Rosas MB, Labruijere S, Villalon CM, Maassen Vandenbrink A:激活5-羟色胺1b /1D/1F受体作为抗偏头痛药物的作用机制。2013年8月14(12):1599-610。doi: 10.1517 / 14656566.2013.806487。Epub 2013年7月2日。［文章］
  3. FDA批准药品:D.H.E. 45(甲磺酸二氢麦角胺)注射液[链接］
细节 6.5 -羟色胺受体1 e
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也作为受体的各种生物碱和精神活性物质。配体结合引起构象变化，三角…
基因名字
HTR1E
Uniprot ID
P28566
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 e
分子量
41681.57哒
参考文献
  1. Dahlof C, Maassen Van Den Brink:二氢麦角胺，麦角胺，甲基赛吉特和舒马曲坦——偏头痛治疗的基础科学。头痛。2012年4月;52(4):707 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1526-4610.2012.02124.x。Epub 2012年3月22日。［文章］
  2. Ramirez Rosas MB, Labruijere S, Villalon CM, Maassen Vandenbrink A:激活5-羟色胺1b /1D/1F受体作为抗偏头痛药物的作用机制。2013年8月14(12):1599-610。doi: 10.1517 / 14656566.2013.806487。Epub 2013年7月2日。［文章］
细节 7.5 -羟色胺受体2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。它也是多种药物和精神活性物质的受体，包括美斯卡灵、裸盖菇素、1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2
分子量
52602.58哒
参考文献
  1. Dahlof C, Maassen Van Den Brink:二氢麦角胺，麦角胺，甲基赛吉特和舒马曲坦——偏头痛治疗的基础科学。头痛。2012年4月;52(4):707 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1526-4610.2012.02124.x。Epub 2012年3月22日。［文章］
  2. Ramirez Rosas MB, Labruijere S, Villalon CM, Maassen Vandenbrink A:激活5-羟色胺1b /1D/1F受体作为抗偏头痛药物的作用机制。2013年8月14(12):1599-610。doi: 10.1517 / 14656566.2013.806487。Epub 2013年7月2日。［文章］
  3. FDA批准药品:D.H.E. 45(甲磺酸二氢麦角胺)注射液[链接］
细节 8.5 -羟色胺受体2 b
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种麦角生物碱衍生物和精神活性物质的受体。配体结合导致构象…
基因名字
HTR2B
Uniprot ID
P41595
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2 b
分子量
54297.41哒
参考文献
  1. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
  2. Schaerlinger B, Hickel P, Etienne N, Guesnier L, Maroteaux L:二氢麦角胺对5-HT2B和5-HT2C受体的激动剂作用及其与抗偏头痛疗效的可能相关性。中国药理学杂志。2003 9月140(2):277-84。Epub 2003 8月11日。［文章］
  3. Dahlof C, Maassen Van Den Brink:二氢麦角胺，麦角胺，甲基赛吉特和舒马曲坦——偏头痛治疗的基础科学。头痛。2012年4月;52(4):707 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1526-4610.2012.02124.x。Epub 2012年3月22日。［文章］
  4. Ramirez Rosas MB, Labruijere S, Villalon CM, Maassen Vandenbrink A:激活5-羟色胺1b /1D/1F受体作为抗偏头痛药物的作用机制。2013年8月14(12):1599-610。doi: 10.1517 / 14656566.2013.806487。Epub 2013年7月2日。［文章］
细节 9.5 -羟色胺受体2摄氏度
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种药物和精神活性物质的受体，包括麦角生物碱衍生物，1-2,5，-二甲氧基-4…
基因名字
HTR2C
Uniprot ID
P28335
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2摄氏度
分子量
51820.705哒
参考文献
  1. Dahlof C, Maassen Van Den Brink:二氢麦角胺，麦角胺，甲基赛吉特和舒马曲坦——偏头痛治疗的基础科学。头痛。2012年4月;52(4):707 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1526-4610.2012.02124.x。Epub 2012年3月22日。［文章］
  2. Ramirez Rosas MB, Labruijere S, Villalon CM, Maassen Vandenbrink A:激活5-羟色胺1b /1D/1F受体作为抗偏头痛药物的作用机制。2013年8月14(12):1599-610。doi: 10.1517 / 14656566.2013.806487。Epub 2013年7月2日。［文章］
  3. FDA批准药品:D.H.E. 45(甲磺酸二氢麦角胺)注射液[链接］
细节 10.α -1肾上腺素能受体(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…
组件:
的名字 UniProt ID
Alpha-1A肾上腺素能受体 P35348
Alpha-1B肾上腺素能受体 P35368
Alpha-1D肾上腺素能受体 P25100
参考文献
  1. Dahlof C, Maassen Van Den Brink:二氢麦角胺，麦角胺，甲基赛吉特和舒马曲坦——偏头痛治疗的基础科学。头痛。2012年4月;52(4):707 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1526-4610.2012.02124.x。Epub 2012年3月22日。［文章］
  2. Ramirez Rosas MB, Labruijere S, Villalon CM, Maassen Vandenbrink A:激活5-羟色胺1b /1D/1F受体作为抗偏头痛药物的作用机制。2013年8月14(12):1599-610。doi: 10.1517 / 14656566.2013.806487。Epub 2013年7月2日。［文章］
  3. FDA批准药品:D.H.E. 45(甲磺酸二氢麦角胺)注射液[链接］
细节 11.α -2肾上腺素能受体(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。这种受体激动剂的效力顺序为氧美他佐。
组件:
的名字 UniProt ID
Alpha-2A肾上腺素能受体 P08913
Alpha-2B肾上腺素能受体 P18089
Alpha-2C肾上腺素能受体 P18825
参考文献
  1. Dahlof C, Maassen Van Den Brink:二氢麦角胺，麦角胺，甲基赛吉特和舒马曲坦——偏头痛治疗的基础科学。头痛。2012年4月;52(4):707 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1526-4610.2012.02124.x。Epub 2012年3月22日。［文章］
  2. Ramirez Rosas MB, Labruijere S, Villalon CM, Maassen Vandenbrink A:激活5-羟色胺1b /1D/1F受体作为抗偏头痛药物的作用机制。2013年8月14(12):1599-610。doi: 10.1517 / 14656566.2013.806487。Epub 2013年7月2日。［文章］
  3. FDA批准药品:D.H.E. 45(甲磺酸二氢麦角胺)注射液[链接］
细节 12.多巴胺D2受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
钾通道调节活性
特定的功能
多巴胺受体的活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD2
Uniprot ID
P14416
Uniprot名字
D(2)多巴胺受体
分子量
50618.91哒
参考文献
  1. Dahlof C, Maassen Van Den Brink:二氢麦角胺，麦角胺，甲基赛吉特和舒马曲坦——偏头痛治疗的基础科学。头痛。2012年4月;52(4):707 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1526-4610.2012.02124.x。Epub 2012年3月22日。［文章］
  2. Ramirez Rosas MB, Labruijere S, Villalon CM, Maassen Vandenbrink A:激活5-羟色胺1b /1D/1F受体作为抗偏头痛药物的作用机制。2013年8月14(12):1599-610。doi: 10.1517 / 14656566.2013.806487。Epub 2013年7月2日。［文章］
  3. FDA批准药品:D.H.E. 45(甲磺酸二氢麦角胺)注射液[链接］
细节 13.多巴胺D3受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体的活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。促进细胞增殖。
基因名字
DRD3
Uniprot ID
P35462
Uniprot名字
D(3)多巴胺受体
分子量
44224.335哒
参考文献
  1. Dahlof C, Maassen Van Den Brink:二氢麦角胺，麦角胺，甲基赛吉特和舒马曲坦——偏头痛治疗的基础科学。头痛。2012年4月;52(4):707 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1526-4610.2012.02124.x。Epub 2012年3月22日。［文章］
  2. Ramirez Rosas MB, Labruijere S, Villalon CM, Maassen Vandenbrink A:激活5-羟色胺1b /1D/1F受体作为抗偏头痛药物的作用机制。2013年8月14(12):1599-610。doi: 10.1517 / 14656566.2013.806487。Epub 2013年7月2日。［文章］
  3. FDA批准药品:D.H.E. 45(甲磺酸二氢麦角胺)注射液[链接］
细节 14.多巴胺D4受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
Sh3域绑定
特定的功能
多巴胺受体负责大脑中边缘系统的神经元信号，大脑中边缘系统是调节情绪和复杂行为的区域。其活性是由G蛋白介导的。
基因名字
DRD4
Uniprot ID
P21917
Uniprot名字
D(4)多巴胺受体
分子量
48359.86哒
参考文献
  1. Dahlof C, Maassen Van Den Brink:二氢麦角胺，麦角胺，甲基赛吉特和舒马曲坦——偏头痛治疗的基础科学。头痛。2012年4月;52(4):707 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1526-4610.2012.02124.x。Epub 2012年3月22日。［文章］
细节 15.5 -羟色胺受体4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一，5-羟色胺是一种生物激素，具有神经递质、激素和丝裂原的功能。这个受体的活性…
基因名字
HTR4
Uniprot ID
Q13639
Uniprot名字
5 -羟色胺受体4
分子量
43760.975哒
参考文献
  1. Dahlof C, Maassen Van Den Brink:二氢麦角胺，麦角胺，甲基赛吉特和舒马曲坦——偏头痛治疗的基础科学。头痛。2012年4月;52(4):707 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1526-4610.2012.02124.x。Epub 2012年3月22日。［文章］
细节 16.β3肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。β -3参与脂肪分解和产热的调节。
基因名字
ADRB3
Uniprot ID
P13945
Uniprot名字
β3肾上腺素能受体
分子量
43518.615哒
参考文献
  1. Dahlof C, Maassen Van Den Brink:二氢麦角胺，麦角胺，甲基赛吉特和舒马曲坦——偏头痛治疗的基础科学。头痛。2012年4月;52(4):707 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1526-4610.2012.02124.x。Epub 2012年3月22日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 人体蛋白酶和二氢麦角胺对细胞色素P450代谢的调节作用。兽医与毒理学。2003年2月;45(1):6-9。［文章］
  2. 周强，闫晓峰，张志明，潘文伟，曾森:胃肠道疾病治疗中类似治疗或结构类药物的合理处方:药物代谢及其相互作用。世界胃肠杂志。2007年11月14日;13(42):5618-28。［文章］
  3. 二氢麦角胺FDA标签[文件］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Ekins S, Kim RB, Leake BF, Dantzig AH, Schuetz EG, Lan LB, Yasuda K, Shepard RL, Winter MA, Schuetz JD, Wikel JH, Wrighton SA: p -糖蛋白抑制剂的三维定量构效关系。Mol Pharmacol. 2002 5;61(5):964-73。［文章］
  2. 安田，兰，王晓燕，王晓燕，王晓燕。细胞色素p4503a抑制剂与p -糖蛋白的相互作用。2002年10月;303(1):323-32。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年7月29日04:29