识别

总结

Pamidronic酸是一种双膦酸盐,用于治疗Paget病、恶性高钙血症和治疗骨溶解性骨病变。

品牌名称
Pamisol
通用名称
Pamidronic酸
药物库登录号
DB00282
背景

帕米膦酸是第二代含氮双膦酸盐的类似物neridronic酸而且alendronic酸2帕米膦酸最早于1977年在文献中被描述。9第二代双膦酸盐不如第三代双膦酸盐常见,如伊班膦酸zoledronic酸minodronic酸,risedronic酸越来越受欢迎。2

帕米膦酸于1991年10月31日获得FDA批准。10

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:235.0695
单一同位素的:235.001074735
化学公式
C3.H11没有7P2
同义词
  • 现在pamidronique
  • 它是pamidronico
  • Acidum pamidronicum
  • 磷酸盐
  • Pamidronic酸

药理学

指示

帕米膦酸酯可用于治疗中重度恶性肿瘤高钙血症、中重度Paget氏病、乳腺癌骨溶解性转移和多发性骨髓瘤骨溶解性病变。11

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

帕米膦酸是第二代含氮双膦酸盐,可抑制破骨细胞介导的骨质流失23.11它具有广泛的治疗指数和长时间的作用,因为它可以每3-4周给予某些适应症。11应告知患者血尿素氮升高、肾小管坏死和肾毒性的风险。11

作用机制

双磷酸盐进入骨骼,与羟基磷灰石结合。破骨细胞的骨吸收引起局部酸化,释放双磷酸盐,通过液相内吞作用进入破骨细胞。3.内吞囊泡酸化,释放双磷酸盐到破骨细胞的细胞质中发挥作用。3.

破骨细胞调节骨吸收。4当破骨细胞与骨头结合时,它们就形成了肌动蛋白的环状结构。4波多体的破坏导致破骨细胞从骨头上分离,阻止骨吸收。4

已知含氮双膦酸盐如帕米膦酸盐可通过抑制甲丙酸途径法尼酯二磷酸合酶、法尼酯二磷酸和香叶酰香叶酯二磷酸的成分来诱导造血肿瘤细胞凋亡。562这些成分对于像Rap1这样的gtp结合蛋白的翻译后戊烯化是必不可少的。56这些蛋白质缺乏烯丙化会干扰它们的功能,在Rap1的情况下,会导致细胞凋亡。56帕米膦酸酯还能激活caspases 3和caspases 9,进一步促进细胞凋亡。567

目标 行动 生物
一个法尼基焦磷酸合成酶
抑制剂
人类
一个羟基磷灰石
拮抗剂
人类
U香叶基香叶基焦磷酸合成酶
抑制剂
人类
UCaspase-3
激活剂
人类
UCaspase-9
激活剂
人类
吸收

在肌酐清除率>为90mL/min的患者中,90mg静脉注射剂量达到C马克斯为1.92±1.08µg/mL, T马克斯AUC为10.2±6.95µg*h/mL。8

在肌酐清除率为61-90mL/min的患者中,90mg静脉注射剂量达到C马克斯为1.86±0.50µg/mL, T马克斯, AUC为10.7-3.91µg*h/mL

在肌酐清除率为30-60mL/min的患者中,90mg静脉注射剂量达到C马克斯为1.84±0.58µg/mL, T马克斯AUC为10.1±3.38µg*h/mL。8

在肌酐清除率<30mL/min的患者中,90mg静脉注射剂量达到C马克斯为1.93±0.53µg/mL, T马克斯AUC为34.0±8.37µg*h/mL。8

配送量

不可用

蛋白结合

帕米膦酸盐在血清中约有54%的蛋白质结合。12

新陈代谢

帕米膦酸酯不能代谢在活的有机体内11

淘汰路线

帕米膦酸酯只在尿液中排出。11在给药120小时后,46±16%的剂量已在尿液中消除。11

半衰期

帕米膦酸酯的平均消除半衰期为28±7小时。11

间隙

帕米膦酸酯的平均总清除率为107±50mL/min,平均肾清除率为49±28mL/min。11

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
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毒性

服用过量的患者可能出现低钙血症、发热、低血压和味觉异常。11过量可以通过对症和支持治疗来控制,包括类固醇和静脉注射钙。11

通路
通路 类别
帕米膦酸酯作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir 帕米膦酸可降低阿巴卡韦的排泄率,从而导致血清中阿巴卡韦水平升高。
Aceclofenac 当乙酰氯芬酸与帕米膦酸联合使用时,胃肠道出血的风险或严重程度可增加。
Acemetacin 阿西美辛联合帕米膦酸可增加胃肠道出血的风险或严重程度。
对乙酰氨基酚 帕米膦酸可降低对乙酰氨基酚的排泄率,从而导致血清中对乙酰氨基酚含量升高。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸联合帕米膦酸可增加胃肠道出血的风险或严重程度。
Acipimox 当帕米膦酸与阿昔莫司联合使用时,肌病、横纹肌溶解症和肌红蛋白尿的风险或严重程度可增加。
Aclidinium 帕米膦酸可降低阿克定胺的排泄率,从而导致血清阿克定胺水平升高。
Acrivastine 帕米膦酸可降低吖啶伐他汀的排泄率,从而导致血清中吖啶伐他汀水平升高。
无环鸟苷 当帕米膦酸联合阿昔洛韦时,肾毒性的风险或严重程度可增加。
阿德福伟 当帕米膦酸联合阿德福韦酯时,肾毒性的风险或严重程度可增加。
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食物相互作用
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产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
磷酸盐二钠 C7S8VWP5DH 109552-15-0 CEYUIFJWVHOCPP-UHFFFAOYSA-L
国际/其他品牌
Aminomux/Pamimed/Ribodroat
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Aredia 粉末,用于溶液 60毫克/瓶 静脉注射 诺华制药 1994-12-31 2001-07-30 加拿大的国旗
Aredia 针剂,粉末,冻干,用于溶液 90毫克/ 10毫升 静脉注射 诺华制药 1991-10-03 2011-09-30 美国国旗
Aredia 针剂,粉末,冻干,用于溶液 30毫克/ 10毫升 静脉注射 诺华制药 1991-10-31 2012-02-29 美国国旗
Aredia 30毫克 粉末,用于溶液 30毫克/瓶 静脉注射 诺华制药 1994-12-31 2016-02-23 加拿大的国旗
Aredia 90毫克 粉末,用于溶液 90毫克/瓶 静脉注射 诺华制药 1994-12-31 2016-02-23 加拿大的国旗
Aredia Liq Inj 3mg/ml 液体 3 mg / mL 静脉注射 嘉基制药,汽巴嘉基加拿大有限公司 1992-12-31 1996-09-09 加拿大的国旗
磷酸盐二钠 注入,解决方案 9毫克/ 1毫升 静脉注射 GeneraMedix公司。 2009-02-04 不适用 美国国旗
磷酸盐二钠 注射 3毫克/ 1毫升 静脉注射 Akorn-Strides,有限责任公司 2008-11-14 不适用 美国国旗
磷酸盐二钠 注入,解决方案 3毫克/ 1毫升 静脉注射 GeneraMedix公司。 2009-02-04 不适用 美国国旗
磷酸盐二钠 注入,解决方案 3毫克/ 1毫升 静脉注射 贝德福德制药 2002-03-12 2012-12-31 美国国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
磷酸盐二钠 针剂,粉末,冻干,用于溶液 3毫克/ 1毫升 静脉注射 阿海珐制药公司 2013-08-06 不适用 美国国旗
磷酸盐二钠 针剂,粉末,冻干,用于溶液 30毫克/ 10毫升 静脉注射 贝德福德制药 2002-06-12 2012-08-31 美国国旗
磷酸盐二钠 注入,解决方案 9毫克/ 1毫升 静脉注射 辉瑞制药公司 2011-05-10 2017-12-31 美国国旗
磷酸盐二钠 注入,解决方案 9毫克/ 1毫升 静脉注射 Hospira全球有限公司 2011-06-23 2011-06-23 美国国旗
磷酸盐二钠 注入,解决方案 3毫克/ 1毫升 静脉注射 Hospira公司。 2005-10-01 不适用 美国国旗
磷酸盐二钠 注入,解决方案 9毫克/ 1毫升 静脉注射 梯瓦肠外药物公司 2002-04-01 2012-09-30 美国国旗
磷酸盐二钠 解决方案 3毫克/ 1毫升 静脉注射 巴尔实验室 2008-09-11 2012-05-22 美国国旗
磷酸盐二钠 解决方案,集中 9毫克/ 1毫升 静脉注射 Sagent制药 2010-01-15 2014-12-31 美国国旗
磷酸盐二钠 注入,解决方案 3毫克/ 1毫升 静脉注射 美国丽晶公司 2010-07-16 2012-08-24 美国国旗
磷酸盐二钠 针剂,粉末,冻干,用于溶液 9毫克/ 1毫升 静脉注射 阿海珐制药公司 2013-08-06 不适用 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Aredia 90 mg /10 ml flakon, 1 adet Pamidronic酸(90毫克/毫升) 解决方案 静脉注射 NOVARTİ年代URUNLERİ 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
帕米德里亚90 mg /10 ml静脉输注冰毒康桑特cozelti iceren flakon, 1次 Pamidronic酸(90毫克/毫升) 注射,溶液,浓缩 静脉注射 法玛达İlaÇ san。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
帕米多纳钠DBL 90 mg /10 ml flakon, 1 adet 磷酸盐二钠(90毫克/毫升) 解决方案 静脉注射 Orna İlaÇ tekstİl kİmyevİ疯了。圣。Ve diŞ tİc。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
M05BA03 -帕米膦酸
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为双磷酸盐的有机化合物类。这是一种有机化合物,含有两个磷酸盐基团,通过碳原子连接在一起。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
有机膦酸及其衍生物
子课
磷酸盐
直接父
磷酸盐
选择父母
有机膦酸/1, 3-aminoalcohols/Organopnictogen化合物/有机磷化合物/Organooxygen化合物/有机氧化物/Monoalkylamines/碳氢化合物的衍生品
1, 3-aminoalcohol/脂肪族无环化合物//二磷酸盐/碳氢化合物的衍生物/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物
分子框架
脂肪族无环化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
OYY3447OMC
化学文摘号
40391-99-9
InChI关键
WRUUGTRCQOWXEG-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C3H11NO7P2 c4-2-1-3(5、12(6、7)8)13(9、10)11 / h5H, 1 - 2, 4 H2 (H2, 6、7、8)(H2, 9、10、11)
国际命名
(3-amino-1-hydroxy-1-phosphonopropyl)膦酸
微笑
可(O) (P (O) (O) = O) P (O) (O) = O

参考文献

合成参考

Edward C. Shinal,“帕米膦酸二钠的制备方法”。美国专利US6268524, 1988年2月发布。

US6268524
一般引用
  1. Zarychanski R, Elphee, Walton P, Johnston J:帕米膦酸盐治疗与颌骨骨坏死相关。中华血液学杂志。2006年1月;81(1):73-5。[文章
  2. Cremers S, Drake MT, Ebetino FH, Bilezikian JP, Russell RGG:双磷酸盐的药理学。中国临床药物学杂志,2019年6月;85(6):1052-1062。doi: 10.1111 / bcp.13867。Epub 2019 2月28日。[文章
  3. Russell RG, Watts NB, Ebetino FH, Rogers MJ:双膦酸盐作用机制:异同及其对临床疗效的潜在影响。骨质疏松杂志2008年6月;19(6):733-59。doi: 10.1007 / s00198 - 007 - 0540 - 8。[文章
  4. 村上H,高桥N,田中S,中村I, Udagawa N,中野S,中谷K,安部M, Yuda Y, Konno F, Barbier A, Suda T: Tiludronate抑制破骨细胞蛋白酪氨酸磷酸酶活性。《骨科学》1997年5月;20(5):399-404。[文章
  5. Miwa A, Takezako N, Hayakawa H, Hayakawa M, Tominaga S, Yanagisawa K: YM-175通过抑制戊烯酰化诱导人原生单核细胞系细胞凋亡。中华血液病杂志,2012年12月;87(12):1084-8。doi: 10.1002 / ajh.23328。Epub 2012 10月9日。[文章
  6. Ullen A, Schwarz S, Lennartsson L, Kalkner KM, Sandstrom P, Costa F, Lennernas B, Linder S, Nilsson S:唑来膦酸诱导肾癌细胞caspase依赖性凋亡。中华泌尿外科杂志,2009;43(2):98-103。doi: 10.1080 / 00365590802475904。[文章
  7. Wada A, Fukui K, Sawai Y, Imanaka K, Kiso S, Tamura S, Shimomura I, Hayashi N:帕米膦酸酯诱导肝细胞癌的抗增殖、凋亡和抗迁移作用。中华肝病杂志2006年1月;44(1):142-50。doi: 10.1016 / j.jhep.2005.09.022。Epub 2005年11月9日。[文章
  8. Berenson JR, Rosen L, Vescio R, Lau HS, Woo M, Sioufi A, Kowalski MO, Knight RD, Seaman JJ:帕米膦酸二钠在肾功能正常或受损的癌症患者中的药代动力学。临床药物学杂志,1997 04;37(4):285-90。doi: 10.1002 / j.1552-4604.1997.tb04304.x。[文章
  9. Bijvoet OL, Reitsma PH, Frijlink WB:双磷酸盐和Paget病。《柳叶刀》1980年6月28日;1(8183):1416-7。doi: 10.1016 / s0140 - 6736(80) 92679 - 3。[文章
  10. FDA批准药品:帕米膦酸Aredia Pamidronate静脉注射液(已停药)[链接
  11. FDA批准药品:帕米膦酸Aredia Pamidronate静脉注射液[链接
  12. 加拿大辉瑞公司:帕米膦酸二钠注射液[链接
人体代谢组数据库
HMDB0014427
KEGG药物
D07281
KEGG化合物
C07395
PubChem化合物
4674
PubChem物质
46504823
ChemSpider
4512
BindingDB
12581
RxNav
11473
ChEBI
7903
ChEMBL
CHEMBL834
ZINC000003812862
治疗靶点数据库
DAP001416
网页
PA450767
PDBe配体
210
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Pamidronic_acid
PDB项
2 f89/3特别提款权/4 kpj/4 nkf/4 ogu/5嗯/5 ero/7 kj8
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 其他 乳腺癌/肿瘤,转移 1
4 完成 治疗 骨质流失 1
4 完成 治疗 乳腺癌 1
4 完成 治疗 乳腺癌/转移/前列腺癌 1
4 完成 治疗 心肺移植的并发症/骨量减少(症)/肺移植的其他并发症 1
4 完成 治疗 代谢性骨病 1
4 完成 治疗 成骨不全症(OI)/骨质疏松症/佩吉特骨病 1
4 完成 治疗 骨量减少(症)/肾骨营养不良 1
4 完成 治疗 Spondyloarthropathies 1
4 招聘 治疗 乳腺癌/去势抵抗性前列腺癌 1

药物经济学

制造商
  • 诺华制药公司
  • Aesgen公司
  • Akorn strides有限公司
  • App制药有限责任公司
  • 贝德福德实验室div benvenue实验室有限公司
  • Cipla公司有限公司
  • Generamedix公司
  • Hospira公司
  • Mn制药
  • Pharmaforce公司
  • Pliva lachema as
  • 太阳制药全球有限公司
  • 梯瓦肠外药物公司
外包商
  • 阿肯。
  • 美国摄政
  • 应用药物
  • 巴尔制药
  • 贝德福德实验室
  • 本会场实验室有限公司
  • Hospira Inc .)
  • 诺华公司
  • Otn Generics公司
  • Pharmaforce Inc .)
  • Pliva Inc .)
  • Sagent制药
  • 山德士
  • Strides Arcolab有限公司
  • 梯瓦制药工业有限公司
剂型
形式 路线 强度
针剂,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 30毫克/ 10毫升
针剂,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 90毫克/ 10毫升
粉末,用于溶液 静脉注射
粉末,用于溶液 静脉注射 60毫克/瓶
粉末,用于溶液 静脉注射 30毫克/瓶
解决方案 静脉注射
粉末,用于溶液 静脉注射 90毫克/瓶
液体 静脉注射 3 mg / mL
针剂,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射
注射,粉末,溶液 静脉注射
注射,溶液,浓缩 静脉注射
注射 静脉注射 3毫克/ 1毫升
注射 静脉注射 9毫克/ 1毫升
针剂,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 3毫克/ 1毫升
针剂,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 6毫克/ 1毫升
针剂,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 9毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 3毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 6毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 9毫克/ 1毫升
解决方案 静脉注射 3毫克/ 1毫升
解决方案 静脉注射 6毫克/ 1毫升
解决方案 静脉注射 9毫克/ 1毫升
解决方案,集中 静脉注射 3毫克/ 1毫升
解决方案,集中 静脉注射 9毫克/ 1毫升
解决方案 静脉注射 3 mg / mL
解决方案 静脉注射 6 mg / mL
解决方案 静脉注射 3.0 mg / mL
解决方案 静脉注射 6.0 mg / mL
解决方案 静脉注射 9.0 mg / mL
注射用药物的 15毫克/ 5毫升
注射用药物的 30毫克/ 10毫升
注射用药物的 60毫克/ 10毫升
注射用药物的 90毫克/ 10毫升
注射 静脉注射
注射 静脉注射 3毫克/毫升
注射 静脉注射 9毫克/毫升
粉末,用于溶液 静脉注射 15毫克/瓶
注入,解决方案 注射用药物的 15毫克/ 5毫升
注入,解决方案 注射用药物的 30毫克/ 10毫升
注入,解决方案 注射用药物的 60毫克/ 10毫升
注入,解决方案 注射用药物的 90毫克/ 10毫升
解决方案 静脉注射 9 mg / mL
注射,溶液,浓缩 静脉注射 15毫克/ 5毫升
价格
单元描述 成本 单位
Aredia 90毫克瓶 839.59美元 每一个
帕米膦酸酯diod 90毫克瓶 755.64美元 每一个
Aredia 90毫克/瓶 548.05美元
Aredia 30毫克瓶 279.86美元 每一个
帕米膦酸二钠90毫克/瓶 258.28美元
帕米膦酸二钠欧米伽90毫克/瓶 258.28美元
pms -帕米膦酸酯90毫克/瓶 258.28美元
Aredia 30毫克/瓶 182.69美元
帕米膦酸二钠60毫克/瓶 129.14美元
帕米膦酸酯30毫克瓶 111.94美元 每一个
帕米膦酸二钠30毫克/瓶 86.09美元
帕米膦酸二钠欧米伽30毫克/瓶 86.09美元
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 254 - 262 ChemSpider
预测性能
财产 价值
水溶度 15.8毫克/毫升 ALOGPS
logP -1.4 ALOGPS
logP -4.5 ChemAxon
日志 -1.2 ALOGPS
pKa(最强酸性) 0.67 ChemAxon
pKa(最强基础) 9.86 ChemAxon
生理上的电荷 -2 ChemAxon
氢受体计数 8 ChemAxon
氢供体数量 6 ChemAxon
极表面积 161.312 ChemAxon
可旋转键数 4 ChemAxon
折射性 42.62米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 17.343. ChemAxon
环数 0 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 - 0.9635
血脑屏障 + 0.6175
Caco-2渗透 - 0.6924
22基板 Non-substrate 0.6937
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.937
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9868
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9254
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8427
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.7949
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6827
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.7892
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9049
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9336
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9049
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8539
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9924
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6692
致癌性 Non-carcinogens 0.7877
生物降解 准备好了可生物降解的 0.6385
大鼠急性毒性 1.7722 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8231
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8926
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Poly(a) rna结合
特定的功能
类异戊二烯生物合成中的关键酶,催化法尼基二磷酸(FPP)的形成,几类必需代谢产物的前体,包括固醇,多利科,类胡萝卜素…
基因名字
FDPS
Uniprot ID
P14324
Uniprot名字
法尼基焦磷酸合成酶
分子量
48275.03哒
参考文献
  1. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  2. Bergstrom JD, Bostedor RG, Masarachia PJ, Reszka AA, Rodan G:阿仑膦酸钠是一种特异性的、纳米摩尔法尼基二磷酸合酶抑制剂。生物化学学报。2000年1月1日;373(1):231-41。[文章
  3. Dunford JE, Thompson K, Coxon FP, Luckman SP, Hahn FM, Poulter CD, Ebetino FH, Rogers MJ:含氮双膦酸盐体外抑制法尼基二磷酸合酶和体内抑制骨吸收的结构-活性关系。中华药物学杂志2001 2月;296(2):235-42。[文章
  4. Notarnicola M, Messa C, Cavallini A, Bifulco M, Tecce MF, Eletto D, Di Leo A, Montemurro S, Laezza C, Caruso MG:法尼西基二磷酸合酶活性在人结直肠癌细胞凋亡抑制中的作用。肿瘤。2004;67(5 - 6):351 - 8。[文章
  5. Riebeling C, Forsea AM, Raisova M, Orfanos CE, Geilen CC:帕米膦酸双膦酸酯诱导体外人黑素瘤细胞凋亡。中华癌症杂志。2002年7月29日;87(3):366-71。[文章
  6. 张春玲,张晓明,张晓明,张晓明,等。乳腺癌细胞耐药与低ras水平的相关性研究。中华临床医学杂志2004,34(3):263-70。[文章
种类
小分子
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
参考文献
  1. 杨克W,亨利C:一种体外测定靶向药物输送到骨矿物质的方法。ChemMedChem。2010年5月3日;5(5):770-6。doi: 10.1002 / cmdc.201000016。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
金属离子结合
特定的功能
催化IPP的三个分子反式加成到DMAPP上,形成香叶酰香叶酰焦磷酸盐,是类胡萝卜素和香叶酰化蛋白的重要前体。
基因名字
GGPS1
Uniprot ID
O95749
Uniprot名字
香叶基香叶基焦磷酸合成酶
分子量
34870.625哒
参考文献
  1. Cremers S, Drake MT, Ebetino FH, Bilezikian JP, Russell RGG:双磷酸盐的药理学。中国临床药物学杂志,2019年6月;85(6):1052-1062。doi: 10.1111 / bcp.13867。Epub 2019 2月28日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
激活剂
通用函数
磷脂酶a2活化剂活性
特定的功能
参与负责凋亡执行的caspases的激活级联。在凋亡开始时,它蛋白裂解聚(adp -核糖)聚合酶(PARP)在一个'216-Asp-|- gly -217'…
基因名字
CASP3
Uniprot ID
P42574
Uniprot名字
Caspase-3
分子量
31607.58哒
参考文献
  1. Wada A, Fukui K, Sawai Y, Imanaka K, Kiso S, Tamura S, Shimomura I, Hayashi N:帕米膦酸酯诱导肝细胞癌的抗增殖、凋亡和抗迁移作用。中华肝病杂志2006年1月;44(1):142-50。doi: 10.1016 / j.jhep.2005.09.022。Epub 2005年11月9日。[文章
  2. Riebeling C, Forsea AM, Raisova M, Orfanos CE, Geilen CC:帕米膦酸双膦酸酯诱导体外人黑素瘤细胞凋亡。中华癌症杂志。2002年7月29日;87(3):366-71。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
激活剂
通用函数
参与负责凋亡执行的caspases的激活级联。caspase-9与Apaf-1结合导致蛋白酶的激活,蛋白酶随后裂解并激活caspase-3。以ABL1/c- abl依赖的方式促进DNA损伤诱导的细胞凋亡。蛋白裂解聚(adp -核糖)聚合酶(PARP)。
特定的功能
半胱氨酸型内肽酶活性
基因名字
CASP9
Uniprot ID
P55211
Uniprot名字
Caspase-9
分子量
46280.325哒
参考文献
  1. Wada A, Fukui K, Sawai Y, Imanaka K, Kiso S, Tamura S, Shimomura I, Hayashi N:帕米膦酸酯诱导肝细胞癌的抗增殖、凋亡和抗迁移作用。中华肝病杂志2006年1月;44(1):142-50。doi: 10.1016 / j.jhep.2005.09.022。Epub 2005年11月9日。[文章
  2. Riebeling C, Forsea AM, Raisova M, Orfanos CE, Geilen CC:帕米膦酸双膦酸酯诱导体外人黑素瘤细胞凋亡。中华癌症杂志。2002年7月29日;87(3):366-71。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月13日04:06