Tiludronate抑制破骨细胞蛋白质酪氨酸磷酸酶活动。

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中村田中村上H,高桥N, S, I, Udagawa N, Nakajo年代,Nakaya K,安米,璧Y, Konno F,巴比尔,须T

Tiludronate抑制破骨细胞蛋白质酪氨酸磷酸酶活动。

骨头。1997;20 (5):399 - 404。

PubMed ID

9145236 (在PubMed

]

文摘

由酪氨酸磷酸化和去磷酸化信号通路介导已报告参与破骨细胞的细胞骨架组织的规定,负责骨吸收的主要细胞。我们检查tiludronate的影响(4-chlorophenyl) thiomethylene二磷酸盐)细胞骨架和phosphotyrosine水平的平衡osteoclast-like多核细胞(ocl)形成于cocultures老鼠成骨细胞的细胞和骨髓细胞。ocl放在塑料盘子时10%胎牛血清的存在,他们形成了一个环状结构的f -肌动蛋白点(肌动蛋白)在2 h。Tiludronate没有抑制肌动蛋白环形成的过程,但它破坏的肌动蛋白环以时间和剂量依赖性的方式。免疫印迹分析使用一个antiphosphotyrosine抗体显示某些蛋白质的酪氨酸磷酸化ocl被tiludronate添加到纯化ocl刺激。酪氨酸激酶活性的p60c-src免疫沉淀反应的细胞溶解产物纯化ocl并不受tiludronate直接添加到激酶试验。OCL溶解产物刺激去磷酸化的酪氨酸磷酸化底物如phosphoneuroprotein 14和表皮生长因子受体。像原钒酸钠、蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂,tiludronate剂量依赖性抑制酪氨酸去磷酸化的底物诱导OCL溶解产物。这些发现表明,tiludronate扰乱了预制肌动蛋白环和抑制微活动通过抑制破骨细胞的蛋白质酪氨酸磷酸酶。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Pamidronic酸

Zoledronic酸

Ibandronate

Clodronic酸

羟乙磷酸

Tiludronic酸

Incadronic酸

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Tiludronic酸	Receptor-type酪氨酸受体磷酸酶ε	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Tiludronic酸	酪氨酸受体磷酸酶non-receptor类型12	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Tiludronic酸	酪氨酸受体磷酸酶non-receptor类型6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节