晶体结构的人类细胞色素P450 3 a4甲吡酮和黄体酮。

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威廉姆斯PA, Cosme J, Vinkovic DM,病房,Angove HC,天PJ, Vonrhein C,逗IJ, Jhoti H

晶体结构的人类细胞色素P450 3 a4甲吡酮和黄体酮。

科学。2004年7月30日,305 (5684):683 - 6。Epub 2004年7月15日。

PubMed ID
15256616 (在PubMed
]
文摘

细胞色素P450 (P450)代谢多种内源性化合物和外源性物质,如污染物、环境化合物和药物分子。膜相关,微粒体P450酶亚型CYP3A4, CYP2D6、CYP2C9, CYP2C19、CYP2E1, CYP1A2负责90%以上的销售药物的氧化代谢。细胞色素P450 3 a4 (CYP3A4)代谢的药物分子比所有其他亚型的总和。在这里,我们报告三种晶体结构的CYP3A4: unliganded,绑定到抑制剂甲吡酮,绑定到衬底孕激素。意外小活性部位,所显示的结构与构象变化与绑定的化合物。确定一个意想不到的外围结合位点,上方一个苯丙氨酸的集群,这可能是参与最初的识别基板或变构效应物。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶
药物 生物 药理作用 行动
孕酮 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类
未知的
底物
诱导物
细节
多肽
的名字 UniProt ID
细胞色素P450 3 a4 P08684 细节
药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
药物 交互
醋酸环丙孕酮
利福平
醋酸环丙孕酮可以增加的代谢与利福平相结合。
去氧孕烯
利福平
去氧孕烯的新陈代谢可以增加与利福平相结合。
利福平
的新陈代谢,屈时可以增加与利福平相结合。
Dydrogesterone
利福平
的新陈代谢Dydrogesterone可以增加与利福平相结合。
Ethynodiol二乙酸
利福平
的新陈代谢Ethynodiol二醋酸盐可以增加与利福平相结合。
Etonogestrel
利福平
的新陈代谢Etonogestrel可以增加与利福平相结合。
孕三烯酮
利福平
时可以增加孕三烯酮的代谢与利福平相结合。
己酸羟孕酮酯
利福平
己酸羟孕酮酯的代谢可以增加与利福平相结合。
Lynestrenol
利福平
的新陈代谢Lynestrenol可以增加与利福平相结合。
Medrogestone
利福平
的新陈代谢Medrogestone可以增加与利福平相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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