Medrogestone

识别

总结

Medrogestone是一种黄体酮，用作辅助药物，用于控制青少年和成年女性的继发性闭经和功能失调性出血，并治疗绝经妇女的子宫内膜脱落。

通用名称

Medrogestone

DrugBank加入数量

DB09124

背景

甲孕酮(INN)，又称6,17α-二甲基-6-脱氢孕酮，是一种由17-甲基孕酮衍生的孕激素。它被认为是口服有效避孕方法的一种替代方案。¹它是由Ayerst开发的，1969年在加拿大获得批准，目前的状态在上市后被取消。⁷FDA从未批准过。

类型

小分子

组

批准,撤销

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

Medrogestone (DB09124)结构

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重量

平均:340.507
单一同位素的:340.24023027

化学公式

C₂₃H₃₂O₂

同义词

• Medrogestone

外部id

• 62022 AY
• ay - 13615
• ay - 13615
• ay - 62022
• nsc - 123018

药理学

指示

美妥孕酮可作为治疗更年期妇女子宫内膜脱落、治疗继发性闭经、诱导月经和治疗成年和青少年妇女功能失调性子宫出血的辅助药物。²

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关的治疗

• 激素替代疗法

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

甲孕酮是孕酮的一种更有效和口服活性的选择。在临床前试验中，甲孕酮的妊娠活性被证明是孕酮的四倍，其持续时间效应与17-羟孕酮相似。美孕酮对去卵巢大鼠也有维持妊娠和阻止排卵的作用。使用甲孕酮，单独使用或与普莱玛素联合使用，都能防止怀孕，而且几乎100%的受试个体都抑制了卵巢重量的增加。甲孕酮不产生任何雄激素作用，但具有明显的抗雄激素作用。它没有表现出雌激素效应，也没有改变肾上腺或胸腺的器官重量或组织学外观，也没有表现出任何抗炎作用。¹

的作用机制

甲孕酮是孕激素，因此它的作用是在相同的剖面下进行的。这类分子是类固醇激素，结合并激活孕激素受体。^3.它的作用可能包括抑制垂体前部的促性腺激素和睾酮的二次抑制。甲孕酮的结构与睾酮相似，这使得它能够竞争前列腺细胞中的雄激素受体-蛋白受体位点。⁴给药甲孕酮可降低肿瘤细胞对内源激素的反应，原因是激素类固醇受体减少;这种作用将转化为细胞毒性或抗增殖作用。²

目标	行动	生物
一个孕激素受体	配位体	人类

吸收

给药后，甲氧孕酮在胃肠道吸收非常迅速，生物利用度达到100%。甲孕酮的最大血清浓度为10- 15ng /ml。⁵

的体积分布

不可用

蛋白结合

与所有孕激素一样，甲孕酮与血浆蛋白高度结合。它主要与白蛋白结合，但也与其他血浆蛋白结合，如性激素结合球蛋白或皮质类固醇结合球蛋白。⁵甲孕酮的药代动力学取决于血浆蛋白的结合程度，这使得这一特性成为甲孕酮组织有效性的主要调节因子。⁶

新陈代谢

甲孕石的非蛋白结合部分可用于代谢。⁶羟化作用是镁石代谢的主要途径。⁵

路线的消除

medrogestone的清除时间为36小时。⁵

半衰期

据报道，镁石的半衰期为4小时。⁵

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

有报告显示尿流量率和总排尿量增加，以及性功能障碍和高血糖。⁴

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abametapir	Medrogestone与Abametapir合用可提高血清浓度。
Abciximab	甲孕酮可降低阿昔单抗的抗凝活性。
苊香豆醇	甲孕酮可降低棘豆酚的抗凝活性。
溶栓	甲孕酮可降低阿替普酶的抗凝活性。
胺碘酮	甲氧酮与胺碘酮合用可降低甲氧酮的代谢。
异戊巴比妥	美卓吉斯通与阿莫巴比妥合用可降低血清浓度。
Amprenavir	Medrogestone与Amprenavir合用可降低其代谢。
安克洛酶	甲孕酮可降低Ancrod的抗凝活性。
Anistreplase	甲孕酮可降低Anistreplase的抗凝活性。
抗凝血酶阿尔法	甲孕酮可降低抗凝血酶α的抗凝血活性。

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食物相互作用

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产品

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Colprone标签5毫克	平板电脑	5mg / TAB	口服	Ayerst实验室	1969-12-31	1997-08-15
Colprone标签5毫克	平板电脑	5mg / TAB	口服	惠氏加拿大公司	1996-10-25	2001-08-30

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
素28比0.3/5mg	Medrogestone(5毫克)+共轭雌激素(0.3毫克)	平板电脑,涂	口服		2017-01-01	2021-10-15
素28比0.3/5mg	Medrogestone(5毫克)+共轭雌激素(0.3毫克)	平板电脑,涂	口服		2017-01-01	2021-08-01
Presomen 28 com0.6 / 5mg	Medrogestone(5毫克)+共轭雌激素(0.6毫克)	平板电脑,涂	口服		2017-01-01	2022-01-15
Presomen 28 com0.6 / 5mg	Medrogestone(5毫克)+共轭雌激素(0.6毫克)	平板电脑,涂	口服		2017-01-01	2021-08-01
PRESOMEN孔蒂0.6毫克/ 2毫克	Medrogestone(2毫克)+共轭雌激素(0.6毫克)	平板电脑,涂	口服		2017-01-01	2021-08-01
PRESOMEN孔蒂0.6毫克/ 2毫克	Medrogestone(2毫克)+共轭雌激素(0.6毫克)	平板电脑,涂	口服		2017-01-01	2021-11-01

类别

ATC代码

G03DB03——Medrogestone

• G03DB -孕二烯衍生物
• G03D -孕激素
• G03 -性激素和生殖系统调节剂
• G -生殖器泌尿系统和性激素

G03FB07 -甲孕酮和雌激素

• 孕激素和雌激素，顺序制剂
• G03f -孕激素和雌激素的结合
• G03 -性激素和生殖系统调节剂
• G -生殖器泌尿系统和性激素

药物类别

• 肾上腺皮质激素
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素p - 450基质
• 稠环化合物
• 生殖器、泌尿系统和性激素
• Pregnadien衍生品
• Pregnadienes
• 孕烷
• 黄体酮
• 孕激素和雌激素，顺序制剂
• 性激素和生殖系统调节剂
• 类固醇

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物类，称为葡萄糖/矿物皮质激素、孕激素及其衍生物。这些类固醇的结构是基于羟基化的前列腺部分。

王国

有机化合物

超类

脂类和类脂分子

类

类固醇及类固醇衍生物

子课

孕烷类固醇

直接父

葡萄糖/矿物皮质激素，孕激素及其衍生物

选择父母

20-oxosteroids/3-oxosteroids/Cyclohexenones/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

基

20-oxosteroid/3-oxosteroid/脂肪族homopolycyclic化合物/羰基/环酮/Cyclohexenone/碳氢化合物的衍生物/酮/有机氧化/有机氧化合物

分子框架

脂肪族homopolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

077年dn93g5b

化学文摘号

977-79-7

InChI关键

HCFSGRMEEXUOSS-JXEXPEPMSA-N

InChI

InChI = 1 s / C23H32O2 c1-14-12-17-18(21(3) 9-6-16(25) 13-20(14) 21) 7-11-23(5) 19(17) 7-11-23(23日4)15 (2)24 / h12-13 17-19H, 6-11H2, 1-5H3 / t17 - 18 + 19 +, 21 - 22 - 23 + m1 / s1

国际命名

(1 s, 2 r, 10 r, 11年代,14,15秒)14-acetyl-2, 8日,14日,15-tetramethyltetracyclo[8.7.0.0 ^{2, 7} 0 ^{11、15}]heptadeca-6, 8-dien-5-one

微笑

[H] [C@@] 12 CC (C@) (C) (C (C) = O) [C@@] 1 (C) CC [C@@] ([H]) (C@@) 2 ([H]) C = C (C) C2 = CC (= O) CC C@ 12 C

参考文献

一般引用

1. Revesz C, Chappel CI:甲孕酮的生物活性:一种新的口服活性孕酮。中国农业学报。1966年12月;12(3):473-87。［文章］
2. Jones & Bartlett(2016)。2016年护士药品手册(第15版，第985页)。琼斯和巴特利特出版公司。
3. 克拉克M.，哈维R.，芬克尔R.，雷J.和惠伦K.(2011)。药理学(第五ed)。利平科特·威廉姆斯和威尔金斯。
4. 何曼f(1983)。良性前列腺肥大(第1版)。金斯波特出版社。
5. 王晓燕，王晓燕，王晓燕(2002)。妇女健康与更年期(第1版)。Kluwer学术出版商。
6. 鲤鱼h(2015)。孕激素在产科和妇科。施普林格。
7. 加拿大卫生部(链接］

外部链接

PubChem化合物

9949848

PubChem物质

310265040

ChemSpider

8125459

RxNav

6690

ChEBI

135446

ChEMBL

CHEMBL2106825

锌

ZINC000004216820

维基百科

Medrogestone

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服
平板电脑	口服	5mg / TAB
平板电脑,涂	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	144 - 146ºC	“化学物质”
沸点(°C)	467.17ºC, 760毫米汞柱	“化学物质”
水溶度	5.34 e-06 mol / L	“化学物质”
logP	4.45	“化学物质”

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00404毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.35	ALOGPS
logP	4.59	ChemAxon
日志	-4.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	19.18	ChemAxon
pKa最强(基本)	-4.9	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	2	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	34.142	ChemAxon
可旋转键数	1	ChemAxon
折射性	102.6米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	40.373.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

药物创建于2015年9月23日16:20 /更新于2021年6月16日12:31