地屈孕酮是一种口服活性孕激素，直接作用于子宫，在雌激素启动的子宫中产生完整的分泌性子宫内膜。在治疗水平上，地屈孕酮没有避孕效果，因为它不抑制或干扰排卵或黄体。此外，地屈孕酮是非雄激素，非雌激素，非皮质激素，非合成代谢，不作为孕二醇排泄。地屈孕酮有助于调节子宫内膜的健康生长和正常脱落。因此，它可能对月经紊乱的治疗有用，如月经不全、月经不规则或疼痛、不孕、经前综合症和子宫内膜异位症。

的作用机制

地屈孕酮是一种孕激素，通过作用于子宫内的孕激素受体，调节子宫内膜的健康生长和正常脱落。

目标	行动	生物
一个孕激素受体	受体激动剂	人类

吸收

在胃肠道中迅速吸收，生物利用度为28%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

20-二氢屈孕酮(DHD)代谢完成。

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

Dydrogesterone
- 20-dihydrodydrogesterone

路线的消除

不可用

半衰期

地屈孕酮:5-7小时，20-二氢地屈孕酮(DHD)代谢产物:14-17小时

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

地屈孕酮未观察到严重或意外的毒性。在急性毒性研究中，大鼠口服途径的LD50剂量超过4,640mg/kg。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	地屈孕酮与阿维他匹合用可提高血清浓度。
Abciximab	地屈孕酮可降低阿昔单抗的抗凝活性。
苊香豆醇	地屈孕酮可降低棘香豆醇的抗凝活性。
溶栓	地屈孕酮可降低阿替普酶的抗凝活性。
胺碘酮	地屈孕酮与胺碘酮合用可降低其代谢。
Amprenavir	地屈孕酮与安普瑞那韦合用可降低代谢。
安克洛酶	地屈孕酮可降低Ancrod的抗凝活性。
Anistreplase	地屈孕酮可降低Anistreplase的抗凝活性。
抗凝血酶阿尔法	地屈孕酮可降低抗凝血酶α的抗凝活性。
抗凝血酶III人类	地屈孕酮可降低人抗凝血酶III的抗凝活性。

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食物相互作用

不可用

产品

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国际/其他品牌

Dabroston (Abbott)/Dufaston (Abbott)/Duphaston (Abbott)/Terolut(索尔维)

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Femoston——Filmtabletten	Dydrogesterone(10毫克)+雌二醇半水化合物(2毫克)	平板电脑,涂膜	口服	迈兰österreich Gmb H	1996-07-31	不适用
FEMOSTON 1/10	Dydrogesterone(10毫克)+雌二醇(1毫克)	平板电脑,涂	口服	บริษัทแอ๊บบอตลาบอแรตอรีสจำกัด	2010-12-24	不适用
FEMOSTON 1/10的平板电脑	Dydrogesterone(10毫克)+雌二醇半水化合物(1毫克)+雌二醇半水化合物(1毫克)	平板电脑,涂膜	口服	雅培实验室(新加坡)私人有限公司	2002-04-24	不适用
FEMOSTON 1/10MG	Dydrogesterone(10毫克)+雌二醇半水化合物(1毫克)	平板电脑,涂膜	口服		2017-01-01	不适用
FEMOSTON 1/10MG	Dydrogesterone(10毫克)+雌二醇半水化合物(1毫克)	平板电脑,涂膜	口服		2017-01-01	不适用
FEMOSTON 2/10的平板电脑	Dydrogesterone(10毫克)+雌二醇半水化合物(2毫克)+雌二醇半水化合物(2毫克)	平板电脑,涂膜	口服	雅培实验室(新加坡)私人有限公司	1997-11-11	不适用
FEMOSTON 2/10MG	Dydrogesterone(10毫克)+雌二醇半水化合物(2毫克)	平板电脑,涂膜	口服		2017-01-01	不适用
FEMOSTON 2/10MG	Dydrogesterone(10毫克)+雌二醇半水化合物(2毫克)	平板电脑,涂膜	口服		2017-01-01	不适用
FEMOSTON 2/10MG	Dydrogesterone(10毫克)+雌二醇半水化合物(2毫克)	平板电脑,涂膜	口服		2017-01-01	不适用
FEMOSTON 2/10MG	Dydrogesterone(10毫克)+雌二醇半水化合物(2毫克)	平板电脑,涂膜	口服		2017-01-01	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Duphaston片剂10毫克，20阿德特	Dydrogesterone(10毫克)	平板电脑		雅培实验室İthalat İhracat ve tİc。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用

类别

ATC代码

G03FA14 -地屈孕酮和雌激素

G03DB01——Dydrogesterone

G03FB08 -地屈孕酮和雌激素

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物类，称为葡萄糖/矿物皮质激素、孕激素及其衍生物。这些类固醇的结构是基于羟基化的前列腺部分。
王国: 有机化合物
超类: 脂类和类脂分子
类: 类固醇及类固醇衍生物
子课: 孕烷类固醇
直接父: 葡萄糖/矿物皮质激素，孕激素及其衍生物
选择父母: 20-oxosteroids/3-oxosteroids/Cyclohexenones/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
基: 20-oxosteroid/3-oxosteroid/脂肪族homopolycyclic化合物/羰基/环酮/Cyclohexenone/碳氢化合物的衍生物/酮/有机氧化/有机氧化合物
分子框架: 脂肪族homopolycyclic化合物
外部描述符: 3-氧基甾体，3-氧基δ(4)甾体，20-氧基甾体(CHEBI: 31527）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 90年i02kle8k
化学文摘号: 152-62-5
InChI关键: JGMOKGBVKVMRFX-HQZYFCCVSA-N
InChI: InChI = 1 s / C21H28O2 c1-13(22) 17-6-7-18-16-5-4-14-12-15(23) 8-10-20(14日2)19(16)9-11-21(17、18)3 / h4-5, 12日16-19H, 6-11H2, 1-3H3 / t16.1 - 17 + 18 - 19 + 20 + 21 + / mo / s1
国际命名: (1, 3, 3 bs, 9, 9 br, 11时)1-acetyl-9a, 11 a-dimethyl-1h 2 h、3 h, 3啊,3 bh, 7 h, 8 h, h, 9 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta phenanthren-7-one
微笑: [H] [C@@] 12 CC (C@H) (C (C) = O) [C@@] 1 (C) CC [C@] ([H]) (C@@) 2 ([H]) C = CC2 = CC (= O) CC C@@ 12 C

参考文献

合成参考

Reerink, e.h.， Westerhof, P.和Scholer, H.F.L.;美国专利3198792;分配给北美飞利浦公司。

一般引用

链接(链接］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014522
KEGG药物: D01217
PubChem化合物: 9051
PubChem物质: 46506195
ChemSpider: 8699
RxNav: 3706
ChEBI: 31527
ChEMBL: CHEMBL1200853
锌: ZINC000003875998
治疗目标数据库: DAP001205
网页: PA164745443
药理学指南: 三磷酸鸟苷药物页面
维基百科: Dydrogesterone

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	辅助生殖/冷冻胚胎/黄体期的缺陷/黄体支持/胎盘;植入/妊娠丢失	1
4	完成	治疗	Dydrogesterone/女性不孕/生殖器疾病,女/生殖器疾病,男性/激素/激素，激素替代品和激素拮抗剂/不孕不育/药物的生理效应/孕酮/黄体酮	1
4	完成	治疗	子宫内膜息肉	1
4	完成	治疗	更年期	1
4	完成	治疗	早产	1
4	完成	治疗	子宫肌瘤(平滑肌瘤)	1
4	招收的邀请	预防	Asherman综合征	1
4	没有招聘	治疗	Dydrogesterone/女性不孕/冷冻胚胎移植/激素替代疗法	1
4	招聘	预防	威胁流产	1
4	招聘	治疗	辅助生殖技术治疗/Dydrogesterone/药物的影响/胚胎移植/女性不孕/体外受精(IVF)/男性不育/孕酮	1

药物经济学

制造商

苏威制药

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服
平板电脑		5毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑
平板电脑,涂膜	口服	10毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	10毫克
平板电脑,涂	口服
平板电脑,涂膜	口服	5毫克
设备;平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂	口服	10毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	168 - 169	Reerink, e.h.， Westerhof, P.和Scholer, H.F.L.;美国专利3198792;分配给北美飞利浦公司。
logP	3.4	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00486毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.27	ALOGPS
logP	3.79	ChemAxon
日志	-4.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	19.4	ChemAxon
pKa最强(基本)	-4.8	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	2	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	34.14²	ChemAxon
可旋转键数	1	ChemAxon
折射性	93.82米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	36.39^3.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.982
Caco-2渗透	+	0.7724
22基板	底物	0.5449
我22抑制剂	抑制剂	0.8841
22抑制剂二世	抑制剂	0.6043
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.6931
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.847
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8795
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7408
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9533
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.6514
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8309
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.8203
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9626
致癌性	Non-carcinogens	0.9151
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9575
大鼠急性毒性	1.8041 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.7451
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7454

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0 - a4i - 2920000000 - 7383353 - a3b2099383437
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 03 - di - 2966000000 - 979 f386c9d37c0f83d8c

目标

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细节 1.孕激素受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 类固醇激素及其受体参与调控真核基因表达，影响靶组织细胞增殖和分化。孕激素受体……
基因名字: PGR
Uniprot ID: P06401
Uniprot名字: 孕激素受体
分子量: 98979.96哒

参考文献

Blois SM, Joachim R, Kandil J, Margni R, Tometten M, Klapp BF, Arck PC:小鼠体内CD8+细胞的减少通过改变Th1/Th2细胞因子的结构而取消孕酮替代地二孕酮的妊娠保护作用。中华免疫学杂志2004 5月15日;172(10):5893-9。［文章］
多谷T、鹤崎T、井出N、山田t、村上T、和田K、藤本Z、冈田H:孕激素受体-孕激素复合物的体外核易位。日本产经Fujinka Gakkai zashi。1983 Jan;35(1):77-82。［文章］
拉胡派蒂，阿勒·穆塔瓦，马克赛德，阿齐齐耶，斯泽克斯-巴托J:地屈孕酮对复发性流产妇女淋巴细胞中细胞因子分泌的调节作用。问卷。2005年8月,112(8):1096 - 101。［文章］
Okada H:[性类固醇的代谢、结构和生物活性]。1993年2月20日;69(2):67-79。［文章］
兔子宫内黄体酮受体复合体转录的研究Endocrinol jp1979 Feb;26(1):117-22。［文章］
陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Olbrich M, Weigl K, Kahler E, Mihara K:醛酮还原酶和细胞色素P450酶对地屈孕酮在人肝脏中的代谢。Xenobiotica。2016年10月,46(10):868 - 74。doi: 10.3109 / 00498254.2015.1134852。Epub 2016年1月21日［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年2月03日21:08

Dydrogesterone

识别

地屈孕酮的结构(DB00378)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献