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总结

抗凝血酶III人类是一种α -2糖蛋白,用于预防遗传性抗凝血酶III缺乏症患者的血栓栓塞。

品牌名称
Thrombate三世
通用名称
抗凝血酶III人类
DrugBank加入数量
DB11598
背景

凝血酶一种血浆α - 2糖蛋白,是正常血浆的主要抗凝血酶活性,也能抑制其他几种酶它是蛇属超家族的一员。

类型
生物技术
批准
生物分类
基于蛋白质疗法
溶栓药物
蛋白质的化学公式
不可用
蛋白质平均体重
不可用
序列
不可用
同义词
  • 抗凝血酶III
  • 抗凝血酶III(人类)
  • 抗凝血酶III人类
  • 人血浆来源的抗凝血酶III
  • 抗凝血酶III,人类
  • 抗凝血酶III,人类
  • Antitrombina三世
  • AT-III
  • 肝素辅因子B
外部id
  • ORG 10849

药理学

指示

人抗凝血酶III是一种人抗凝血酶(AT),适用于遗传性抗凝血酶缺乏症患者,用于治疗和预防血栓栓塞,预防围术期和围产期血栓栓塞

药理学
降低药物开发失败率
建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
禁忌症
避免危及生命的药物不良事件
通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,改善临床决策支持。
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药效学

遗传性AT缺陷导致静脉血栓栓塞(VTE)的风险增加。在高危情况下,如手术或创伤,或对孕妇来说,在围产期,与正常人群相比,在这些情况下发生静脉血栓栓塞的风险增加了10到50倍。在遗传性抗凝血酶缺乏患者中,ATryn在围手术期和围产期恢复(正常)血浆AT活动水平。

的作用机制

抗凝血酶是一种分子量为58000的α - 2糖蛋白,通常存在于人体血浆中,浓度约为12.5 mg/dL,是凝血酶的主要血浆抑制剂。AT使凝血酶失活是通过形成共价键导致两者之间形成非活性的1:1化学复合物,涉及到凝血酶的活性丝氨酸和AT上的精氨酸反应位点的相互作用。AT还能使凝血级联的其他成分失活,包括IXa、Xa、XIa和XIIa因子以及纤溶蛋白。AT中和丝氨酸蛋白酶的速度在无肝素的情况下缓慢,但在有肝素的情况下大大加快。由于肝素的治疗性抗血栓作用是由AT介导的,在体内肝素是无效的,在没有或几乎没有AT。给药后,抗凝血酶III人暂时替代了遗传性抗凝血酶缺乏症患者缺失的AT。

目标 行动 生物
U抗凝血酶iii
受体激动剂
人类
吸收

先天性抗凝血酶III缺乏症患者的治疗靶血浆浓度范围为健康成人值的80-120%。血浆浓度≤正常浓度的70%时,凝血酶生成增加。在脓毒症和弥散性血管内凝血患者中,生理上血浓度(如正常的150-200%)会增加出血风险,尚不清楚生理上血浓度是否会增加先天性抗凝血酶III缺乏症患者的出血风险。

的体积分布

分布于血浆(39%)、血管外间隙(49%)和血管内皮细胞(11%)。

蛋白结合

不可用

新陈代谢

<5%代谢为低分子量分解产物。

路线的消除

抗凝血酶III与凝血酶或其它蛋白酶的复合体,主要由肝脏清除并以尿液排出

半衰期

2.5 - 3.8小时

间隙

不可用

的不利影响
Adverseeffects
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。
药物 交互
Abacavir 阿巴卡韦可降低人抗凝血酶III的排泄率,使人血清抗凝血酶III水平升高。
Abciximab 当阿昔单抗与人抗凝血酶III联合使用时,出血的风险或严重程度会增加。
Aceclofenac 阿塞氯芬酸联合人抗凝血酶III可增加出血和出血的风险或严重程度。
Acemetacin 人抗凝血酶III与阿塞美辛合用可增加出血和出血的风险或严重程度。
苊香豆醇 乙酰香豆素与人抗凝血酶III联合使用可增加出血的风险或严重程度。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低人抗凝血酶III的排泄率,导致血清抗凝血酶III水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加人抗凝血酶III的排泄率,从而导致较低的血清水平,并可能降低疗效。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可提高人抗凝血酶III的抗凝血活性。
Aclidinium 阿克利替铵可降低人抗凝血酶III的排泄率,导致血清抗凝血酶III水平升高。
Acrivastine 吖伐他汀可降低人抗凝血酶III的排泄率,使人血清抗凝血酶III水平升高。
的相互作用
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食物相互作用
  • 避免使用具有抗凝/抗血小板活性的草药和补充剂。例如大蒜、生姜、越橘、丹参、吡拉西坦和银杏。

产品

Products2
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品牌名称
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
抗凝血酶III Nf 设备;粉,为解决方案 1100个/瓶 静脉注射 武田 1999-07-05 不适用 加拿大的国旗
抗凝血酶III Nf 设备;粉,为解决方案 550个/瓶 静脉注射 武田 1999-07-05 不适用 加拿大的国旗
Thrombate三世 粉,为解决方案 1000个/瓶 静脉注射 Grifols疗法有限责任公司 1996-11-11 不适用 加拿大的国旗
Thrombate三世 工具包 50 (iU) / 1毫升 静脉注射 GRIFOLS美国有限责任公司 1991-12-30 不适用 美国国旗
Thrombate三世 粉,为解决方案 500个/瓶 静脉注射 Grifols疗法有限责任公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Thrombate三世 工具包 50 (iU) / 1毫升 静脉注射 GRIFOLS美国有限责任公司 1991-12-30 不适用 美国国旗
Thrombate三世 工具包 50 (iU) / 1毫升 静脉注射 GRIFOLS美国有限责任公司 1991-12-30 2017-06-22 美国国旗
血栓III Pws IV 1000iu/瓶 粉,为解决方案 1000个/瓶 静脉注射 英里(aapl . o:行情)。制药部门 1995-12-31 1998-09-25 加拿大的国旗
血栓III Pws IV 500iu/瓶 粉,为解决方案 500个/瓶 静脉注射 英里(aapl . o:行情)。制药部门 1995-12-31 1998-09-25 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
抗凝血酶III免疫 抗凝血酶III人类(1650个/套)+(30ml /试剂盒) 粉,为解决方案 静脉注射 百特公司 1999-07-05 2011-10-07 加拿大的国旗

类别

ATC代码
B01AB02 -抗凝血酶iii
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸,多肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
T0LTO7L82X
化学文摘号
9000-94-6

参考文献

一般引用
  1. Cavenagh JD, Colvin BT:血栓形成的管理指南。英国伦敦白教堂皇家伦敦医院血液科。1996年2月;72(844):87-94。[文章
  2. Menache D, Grossman BJ, Jackson CM:抗凝血酶III:生理、缺乏和替代治疗。输血。1992 Jul-Aug; 32(6): 580 - 8。[文章
  3. 张志明,张志明,张志明,张志明,张志明:不同给药方法对弥散性血管内凝血的危重患者抗凝血酶III活性的影响:药物动力学研究。冲击。2007年8月,28(2):141 - 7。[文章
  4. Collen D, Schetz J, de Cock F, Holmer E, Verstraete M:抗凝血酶III(肝素辅因子)在人体内的代谢:静脉血栓形成和肝素给药的影响。欧洲临床投资杂志。1977年2月;7(1):27-35。[文章
  5. FDA标签(链接
PubChem物质
347911209
RxNav
221062

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 未知的状态 支持性护理 急性冠脉综合征/主动脉瓣闭锁不全/二尖瓣闭锁不全/二尖瓣狭窄/阀狭窄、主动脉 1
4 撤销 支持性护理 遗传性抗凝血酶III缺乏 1
3. 完成 治疗 Cardiopulmonarybypass 1
3. 没有招聘 预防 先天性抗凝血酶缺乏症 1
2 积极不招聘 治疗 静脉闭塞性疾病,肝脏 1
2 完成 预防 获得性抗凝血酶III缺乏症/冠状动脉旁路移植术 1
2 完成 治疗 ATIII不足 1
2 完成 治疗 Cardiopulmonarybypass/手术,心脏 1
2 完成 治疗 再灌注损伤 1
2 招聘 治疗 2019冠状病毒病(COVID - 19)/遗传性抗凝血酶III缺乏 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
粉,为解决方案 注射用药物的 1000 UI / 20毫升
粉,为解决方案 注射用药物的 500 UI / 10毫升
注射,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射
注射,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 1000 IU / 20毫升
注射,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 500 IU / 10毫升
注射,粉末,用于溶液 注射用药物的 50即/毫升
粉,为解决方案 静脉注射
设备;粉,为解决方案 静脉注射 1100个/瓶
设备;粉,为解决方案 静脉注射 550个/瓶
粉,为解决方案
注射,粉末,用于溶液 静脉注射 1000 IU / 20毫升
注射,粉末,用于溶液 静脉注射 500 IU / 10毫升
粉,为解决方案 注射用药物的 1500 UI / 30毫升
注射,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 1000国际单位
注射,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 500国际单位
粉,为解决方案 注射用药物的 2000 UI / 40毫升
粉,为解决方案 注射用药物的 1500 ui / 30毫升
注射,粉末,用于溶液 注射用药物的
注射,粉末,用于溶液 静脉注射 1000 UI / 20毫升
注射,粉末,用于溶液 静脉注射 2000 UI / 40毫升
粉,为解决方案 静脉注射 500 IU / 10毫升
注射,粉末,用于溶液 静脉注射 1000国际单位
注射,粉末,用于溶液 静脉注射 500国际单位
注射,粉末,用于溶液
工具包 静脉注射 50 (iU) / 1毫升
粉,为解决方案 静脉注射 1000个/瓶
粉,为解决方案 静脉注射 500个/瓶
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用

目标

Drugtargets2
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
丝氨酸型内肽酶抑制剂活性
特定的功能
血浆中调节凝血级联的最重要丝氨酸蛋白酶抑制剂。AT-III抑制凝血酶、matripase -3/TMPRSS7以及IXa、Xa、XIa因子。其抑制……
基因名字
SERPINC1
Uniprot ID
P01008
Uniprot名字
抗凝血酶iii
分子量
52601.935哒
参考文献
  1. Menache D, Grossman BJ, Jackson CM:抗凝血酶III:生理、缺乏和替代治疗。输血。1992 Jul-Aug; 32(6): 580 - 8。[文章

药物创建于2016年5月20日20:36 /更新于2022年2月16日04:06