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Semaglutide

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总结

Semaglutide是一种胰高血糖素样肽1受体激动剂，用于改善2型糖尿病的血糖控制。

品牌名称
Ozempic, Rybelsus, Wegovy
通用名称
Semaglutide
药物库登录号
DB13928
背景

Semaglutide是胰高血糖素样肽1 (GLP-1)的类似物，用于控制2型糖尿病以及生活方式的改变，如饮食限制和增加体育活动。1，15这类药物的其他成员包括Exenatide而且Liraglutide．Semaglutide由诺和诺德公司开发，并于2017年12月获FDA批准用于皮下注射。15该片剂于2019年9月获批口服。Semaglutide通过结合并激活GLP-1受体发挥作用，从而刺激胰岛素分泌和降低血糖。14

皮下注射每周一次，片剂每天一次。与其他用于治疗糖尿病的药物相比，赛马鲁肽具有竞争优势，后者可能需要每天服用几次。临床试验已证实，该药可降低糖化血红蛋白(HbA1c)水平，减轻体重，被证明对2型糖尿病患者有效。52021年6月，美国食品和药物管理局(FDA)批准了塞莫吕肽用于患有至少一种体重相关疾病的一般肥胖或超重成人的慢性体重管理，这标志着塞莫吕肽成为2014年以来首个获批用于此类用途的药物。19加拿大卫生部也批准在体重管理中使用西格鲁肽20.和EMA。21

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
类似的结构
重量
平均:4113.641
单一同位素的:4111.11537713
化学公式
C187H291N45O59
同义词
  • Semaglutide
  • Semaglutide
外部id
  • nn - 9535
  • NN9535
  • NNC 0113 - 0217
  • nnc - 0113 - 0217

药理学

指示

Semaglutide用于改善2型糖尿病患者的血糖控制，并可作为饮食和锻炼的辅助药物。14，15然而，西马葡肽并不是糖尿病的一线药物，因为它没有通过饮食和运动来控制。此外，还没有在胰腺炎患者中进行研究。西莫格拉肽不适用于1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。14

Semaglutide适用于肥胖或超重且至少有一种与体重相关的疾病(如高血压、2型糖尿病或高胆固醇)的成年人的慢性体重管理，可用于减少卡路里饮食和增加体育活动之外。18，21

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
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相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

西马鲁肽可降低糖化血红蛋白、收缩压和体重。6经过12周的治疗，西米葡肽通过增加胰岛素分泌和减少胰高血糖素分泌(通常与血糖升高有关)来降低空腹和餐后血糖。西麦鲁肽还能降低空腹甘油三酯和VLDL胆固醇，对心血管健康产生有益作用。5，12

在啮齿类动物中，西格鲁肽已被证明可引起甲状腺髓质细胞癌。虽然它与人类的临床相关性尚不清楚，但FDA建议不要对那些有甲状腺髓样癌个人或家族病史的人使用这种药物。西莫格拉肽还会引起胰腺炎和脱水的风险。患者在服用西莫葡肽时必须充分补充水分，并建议在出现腹部疼痛辐射至背部的情况下立即就医。由于该药延迟胃排空，因此监测口服的其他药物的疗效或不良反应是很重要的。15

作用机理

血糖控制机制

GLP-1是一种通过多种不同机制促进血糖控制的生理激素，包括胰岛素分泌、减缓胃排空和减少餐后胰高血糖素分泌。葡萄糖的内稳态依赖于胰岛素和胰素等激素，它们是由胰腺的β细胞分泌的。Semaglutide的94%与人类GLP-1相似。这种激素的类似物如西莫葡肽刺激胰岛素的合成3.通过刺激胰岛细胞和减少胰高血糖素分泌。3.它们直接与GLP-1受体的选择性结合，产生各种有益的下游效应，以葡萄糖依赖的方式降低血糖。15

心血管益处和体重减轻的机制

在高胆固醇血症中，西马葡肽被认为可以通过降低肠道通透性和减少炎症来减少动脉粥样硬化的进展。7体重减轻被认为是通过减少食欲和对食物的渴望后，给予塞米鲁肽。2，8

目标 行动 生物
一个胰高血糖素样肽1受体
受体激动剂
 人类
吸收

西莫格拉肽的Cmax为10.9 nmol/L, AUC为3123.4 nmol h/L，一次临床试验的Tmax为56 h，在1-3天内达到。4，15绝对生物利用度为89%。15口服片剂在4-5周内达到稳定浓度。10semaglutide的平均稳态浓度为0.5mg ~ 1mg给药后的平均稳态浓度，范围为16nmol /L ~ 30nmol /L。16

分布量

西马葡肽的分布体积为8L ~ 9.4L。它通过大鼠的胎盘。4，15

蛋白结合

西格鲁肽与血浆白蛋白具有高亲和力，促进高水平的药物稳定性。299%以上与白蛋白结合。11，13，15

新陈代谢

半糖肽在肽骨架处被裂解，随后是脂肪酸链的β氧化。11天然存在的GLP‐1可被二肽基肽酶- 4 (DPP - 4)和其他酶快速代谢，后者在人体组织中普遍存在。化学结构修饰使半葡氨酸不易被胃肠道DPP‐4酶降解。11它是缓慢和广泛的代谢，约83%的给药剂量在血浆中测量为不变的药物。神经内肽酶(NEP)是代谢该药的另一种酶。DPP-4使semaglutide失活，截断n端段，而NEP水解肽键。在人血浆中已经发现了六种不同的semaglutide代谢物。主要的代谢物P3约占摄入剂量的7.7%。4

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消除路线

这种药物主要由肾脏清除，通过尿液和粪便排出体外。11主要的消除途径是尿液，相当于摄入放射性标记剂量的53%，其中18.6%在粪便中发现。被呼出的则较少，仅为3.2%。4肝功能损害似乎不影响该药物的清除，肝功能下降的患者不需要调整剂量。11

半衰期

半葡肽的主要特性之一是其半衰期长达168小时。4长半衰期归因于它的白蛋白结合。这降低了肾脏清除率，并保护西米葡肽免受代谢分解。14，15

间隙

根据一项临床研究，西马葡肽的清除率为0.039 L/h。4在FDA标签上，据报道，在2型糖尿病患者中，赛米格拉肽的清除率约为0.05 L/h。15

的不利影响
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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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毒性

据报道，一次摄入过量可达4毫克，恶心是最常见的症状。在临床试验中，所有服用过量药物的患者都完全康复了。16应根据患者的病情给予适当的支持性护理。可能需要延长观察和治疗，因为该药的半衰期约为一周。15塞米鲁肽服用过量是没有解药的。16

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
阿卡波糖 当阿卡波糖与西莫鲁肽合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔 西格鲁肽与乙酰丁醇合用可提高疗效。
乙酰唑胺 西莫格拉肽与乙酰唑胺合用可提高疗效。
Acetohexamide 西格鲁肽可增加乙酰六醇酯的降糖活性。
乙酰sulfisoxazole 西格鲁肽与乙酰磺恶唑合用可提高疗效。
乙酰水杨酸 当乙酰水杨酸与西马葡肽合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
Albiglutide 当Albiglutide与Semaglutide合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
Alclometasone 当alcl米松与Semaglutide合用时，高血糖的风险或严重程度会增加。
Alogliptin 当阿格列汀与西格鲁肽合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
安西奈德 当氨奈德与西莫鲁肽合用时，高血糖的风险或严重程度会增加。
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食物相互作用
  • 饿着肚子。如需口服西马葡肽，请在每天第一餐前30分钟服用。
  • 用清水服用。口服西莫格拉肽时，不要超过4盎司水(1/2杯)。

产品

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国际/其他品牌
Wegovy(诺和诺德)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ozempic 解决方案 1.34 mg / mL 皮下 诺和诺德公司 2018-02-22 不适用 加拿大的国旗
Ozempic 注入,解决方案 1.34毫克/ 1毫升 皮下 诺和诺德公司 2017-12-06 不适用 美国国旗
Ozempic 注入,解决方案 1.34毫克/ 1毫升 皮下 A-S药物解决方案 2020-09-30 不适用 美国国旗
Ozempic 注入,解决方案 2 0.74毫克/毫升 皮下 诺和诺德公司 2022-06-08 不适用 欧盟旗帜
Ozempic 注入,解决方案 0.5毫克/ 0.37毫升 皮下 诺和诺德公司 2021-01-22 不适用 欧盟旗帜
Ozempic 注入,解决方案 0.68毫克/ 1毫升 皮下 诺和诺德公司 2022-10-07 不适用 美国国旗
Ozempic 注入,解决方案 1.34毫克/ 1毫升 皮下 A-S药物解决方案 2017-12-06 不适用 美国国旗
Ozempic 注入,解决方案 1 0.74毫克/毫升 皮下 诺和诺德公司 2021-01-22 不适用 欧盟旗帜
Ozempic 注入,解决方案 1.34毫克/ 1毫升 皮下 REMEDYREPACK INC .) 2019-06-11 不适用 美国国旗
Ozempic 解决方案 2.68 mg / mL 皮下 诺和诺德公司 不适用 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
A10BJ06 - Semaglutide
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为多肽的有机化合物类别。这些肽含有十个或更多的氨基酸残基。
王国
有机化合物
超类
有机聚合物
类
多肽
子课
不可用
直接父
多肽
选择父母
肽/酪氨酸及其衍生物/精氨酸及其衍生物/苯丙氨酸及其衍生物/组氨酸及其衍生物/谷氨酰胺及其衍生物/谷氨酸及其衍生物/天冬氨酸及其衍生物/异亮氨酸及其衍生物/亮氨酸及其衍生物
展示更多29个
基
1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/3-alkylindole/丙氨酸或衍生物/酒精/α肽/-氨基酸酰胺/-氨基酸或衍生物/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物
展示更多56个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
53 axn4nnhx
化学文摘号
910463-68-2
InChI关键
DLSWIYLPEUIQAV-CCUURXOWSA-N
InChI
InChI = 1 s / C187H291N45O59 / c1 - 18 - 105(10) 154(180(282) 208 - 108(13) 159(261) 216 - 133(86-114-89-200-119-50-40-39-49-117(114) 119) 170(272) 218 - 129(82 - 102年(4)5)171 (273)228 - 152 (103 (6)7)178 (280)215 - 121 (53-44-72-199-186 (192)193)162 (264)120 (242)209 - 201-91-141 (52-43-71-198-185 (190)191)161 (263)204-94-151 (257)258)230 - 172 (274)131 (83-111-45-33-31-34-46-111)219 - 167 (269)126 (64-69-149 (253)254)214 - 166 (268)122 (51-41-42-70-195-144 (245)98-290-79-78-289-76-74-197-145 (246)98-290-79-78-289-76-74-197-145 (240)98-290-79-78-289-76-74-197-145 (183 (285)286) 211 - 140 (241) 54-37-29-27-25-23-21-19-20-22-24-26-28-30-38-55-146 (247) 248) 212 - 158 (260) 107 (12) 206 - 157 (259) 106 (11) 207 - 165 (267) 125 (60-65-138 (189) 239) 210 - 142 (243) 92-202-163 (265) 123 (62-67-147 (249) 250) 213 - 168 (270) 128 (81 - 101 (2) 3) 217 - 169 (271) 130 (85-113-56-58-116 (238) 85-113-56-58-116) 220 - 175 (277) 135 (95 - 233) 223 - 177 (279) 137 (97 - 235) 224 - 179 (281) 153 (104 (8) 9) 229 - 174 (276) 134 (88 - 150 (255) 256) 221 - 176 (278) 136 (96 - 234) 225 - 182 (284) 156 (110 (15) 237) 231 - 173 (275) 132 (84-112-47-35-32-36-48-112) 222 - 181 (283) 155 109 (14) 236 () 227 - 143 (244)93-203-164(266) 124(63-68-148(251) 252) 226 - 184(287) 187(16、17)232 - 160 (262)118 (188)87-115-90-194-100-205-115 / h31-36 39-40, 45 - 50, 56-59, 89 - 90100 - 110118120 - 137152 - 156200233 - 238 H, 18 - 30, 37-38, 41-44, 51-55, 60 - 88, 91 - 99188 - h2, 1-17H3, (H2,189,239) (H, 194205) (H, 195245) (H, 196240) (H, 197246) (H, 201264) (H, 202265) (H, 203266) (H, 204263) (H, 206259) (H, 207267) (H, 208282) (H, 209242) (H, 210243) (H, 211241) (H, 212260) (H, 213270) (H, 214268) (H, 215280) (H, 216261) (H, 217271) (H, 218272) (H, 219269) (H, 220277) (H, 221年,27岁8) (H, 222283) (H, 223279) (H, 224281) (H, 225284) (H, 226287) (H, 227244) (H, 228273) (H, 229276) (H, 230274) (H, 231275) (H, 232262) (H, 247248) (H, 249250) (H, 251252) (H, 253254) (H, 255256) (H, 257258) (H, 285286) (H4,190,191,198) (H4,192,193,199) / t105 - 106, 107, 108, 109 +, 110 +, 118, 120, 121, 122, 123, 124, 125, 126, 127, 128, 129, 130, 131, 132, 133, 134, 135, 136, 137, 152, 153, 154, 155 - 156 / mo / s1
国际命名
17 - {[(1 r) 3 - [(2 - {2 - [({2 - [2 - ({[(5 s) 5 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - {2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - [(2 s, 3 r) 2 - [(2 s) 2 - [(2 s, 3 r) 2 - {2 - [(2 s) 2 - {2 - [(2 s) 2-amino-3 - (1 h-imidazol-5-yl) propanamido] 2-methylpropanamido} 4-carboxybutanamido] acetamido} 3-hydroxybutanamido] 3-phenylpropanamido] 3-hydroxybutanamido] 3-hydroxypropanamido] 3-carboxypropanamido] 3-methylbutanamido] 3-hydroxypropanamido] 3-hydroxypropanamido] 3 - (4-hydroxyphenyl) propanamido] 4-methylpentanamido] 4-carboxybutanamido] acetamido} 4-carbamoylbutanamido] propanamido] propanamido] 5 - {((1) 1 - {((1) 1 - {((1 s, 2 s) 1 - {((1) 1 - {((1) 1 - {((1) 1 - {((1) 1 - {((1) 4-carbamimidamido-1 - [({[(1) 4-carbamimidamido-1 -[(羧甲基)[氨基甲酰]丁基][氨基甲酰}甲基)[氨基甲酰)丁基][氨基甲酰}2-methylpropyl][氨基甲酰}3-methylbutyl][氨基甲酰}2 - (1 h-indol-3-yl)乙基][氨基甲酰}乙基][氨基甲酰}2-methylbutyl][氨基甲酰}2-phenylethyl][氨基甲酰}3-carboxypropyl][氨基甲酰}戊烷基][氨基甲酰}乙基甲氧基)乙氧基的]}[氨基甲酰)我thoxy]乙基)[氨基甲酰乙氧基的}]1-carboxypropyl][氨基甲酰}十七酸
微笑
CC (C@H) (C) [C@H] (NC (= O) [C@H] (CC1 = CC = CC = C1)数控(= O) [C@H] (CCC (O) = O)数控(= O) [C@H] (CCCCNC (= O) COCCOCCNC (= O) COCCOCCNC (= O) CC (C@@H) (NC (= O) CCCCCCCCCCCCCCCCC (O) = O) C (O) = O)数控(= O) [C@H] (C)数控(= O) [C@H] (C)数控(= O) [C@H] (CCC (N) = O)数控(= O)数控(= O) [C@H] (CCC (O) = O)数控(= O) [C@H] (CC (C) C)数控(= O) [C@H] (CC1 = CC = C (O) C = C1)数控(= O) [C@H] (CO)数控(= O) [C@H] (CO)数控(= O) [C@@H] (NC (= O) [C@H] (CC (O) = O)数控(= O) [C@H] (CO)数控(= O) [C@@H] (NC (= O) [C@H] (CC1 = CC = CC = C1)数控(= O) [C@@H] (NC (= O)数控(= O) [C@H] (CCC (O) = O)数控(= O) C (C) (C)数控(= O) [C@@H] (N) CC1 = CN = CN1) [C@@H] (C) O) [C@@H] (C) O) C (C) C) C (= O) N (C@@H) (C) C (= O) N [C@@H] (CC1 = CNC2 = C1C = CC = C2) C (= O) N [C@@H] (CC (C) C) C (= O) N [C@@H] (C (C) C) C (= O) N [C@@H] (CCCNC (N) = N) C (= O) NCC (= O) N [C@@H] (CCCNC (N) = N) C (= O) NCC (O) = O

参考文献

合成参考

西格鲁肽的合成[J]。中国科学，2018,49(06):742-。
一般引用
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  14. FDA批准的药品:口服RYBELSUS(塞米鲁肽)片[链接］
  15. FDA批准药品:皮下用OZEMPIC(西马葡肽)注射液[链接］
  16. EMA批准药品:Ozempic(西马葡肽)皮下注射剂[链接］
  17. 每日医学:瑞贝苏斯(塞格鲁肽)口服片剂[链接］
  18. FDA批准药品:皮下用WEGOVY(西格鲁肽)注射液[链接］
  19. FDA新闻公告:FDA自2014年以来首次批准用于慢性体重管理的新药物治疗[链接］
  20. 诺和诺德公司最新消息:加拿大卫生部批准Wegovy™用于治疗成人肥胖[链接］
  21. EMA批准药品:Wegovy皮下注射剂[链接］
ChemSpider
34985066
BindingDB
50121400
RxNav
1991302
ChEBI
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ChEMBL
CHEMBL3616752
维基百科
Semaglutide

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 主动不招聘 治疗 2型糖尿病 1
4 完成 其他 2型糖尿病 1
4 完成 治疗 改变口味/中枢神经反应/胃排空/多囊卵巢综合征(PCOS)/Semaglutide/舌组织转录组 1
4 完成 治疗 BMI >27 kg/m2/健康受试者(HS)/肥胖/2型糖尿病 1
4 尚未招聘 诊断 健康受试者(HS) 1
4 尚未招聘 预防 2型糖尿病 1
4 尚未招聘 治疗 (NAFLD)/糖尿病/肝移植;并发症/非酒精性脂肪性肝炎 1
4 尚未招聘 治疗 老化/肥胖 1
4 尚未招聘 治疗 心房纤颤/BMI >27 kg/m2/肥胖 1
4 尚未招聘 治疗 肥胖 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 肠外;皮下 0.25毫克
注入,解决方案 肠外;皮下 0.5毫克
注入,解决方案 肠外;皮下 1毫克
注入,解决方案 肠外;皮下 1.34毫克/毫升
注入,解决方案 皮下 0.25毫克/ 0.19毫升
注入,解决方案 皮下 0.5毫克/ 0.37毫升
注入,解决方案 皮下 0.68毫克/ 1毫升
注入,解决方案 皮下 1 0.74毫克/毫升
注入,解决方案 皮下 1.34毫克/ 1毫升
注入,解决方案 皮下 2 0.74毫克/毫升
注入,解决方案 皮下 2.68毫克/ 1毫升
解决方案 皮下 1毫克/片
解决方案 皮下 1.34 mg / mL
解决方案 皮下 2.68 mg / mL
注入,解决方案 皮下 1.34毫克/毫升
解决方案 皮下 1.34毫克
平板电脑 口服 14毫克/ 1
平板电脑 口服 3毫克/ 1
平板电脑 口服 7毫克/ 1
平板电脑 口服 14毫克
平板电脑 口服 3毫克
平板电脑 口服 7毫克
注入,解决方案 皮下 0.25毫克
注入,解决方案 皮下 0.25毫克/ 0.5毫升
注入,解决方案 皮下 0.5毫克
注入,解决方案 皮下 0.5毫克/ 0.5毫升
注入,解决方案 皮下 1毫克
注入,解决方案 皮下 1.0毫克/ 0.5毫升
注入,解决方案 皮下 1.7毫克/ 0.75毫升
注入,解决方案 皮下 1.7毫克
注入,解决方案 皮下 2.4毫克
注入,解决方案 皮下 2.4毫克/ 0.75毫升
解决方案 皮下 0.25 mg / 0.5 mL
解决方案 皮下 0.5 mg / 0.5 mL
解决方案 皮下 1毫克/ 0.5毫升
解决方案 皮下 1毫克/ 1.5毫升
解决方案 皮下 1.7 mg / 0.75 mL
解决方案 皮下 2毫克/ 1.5毫升
解决方案 皮下 2.4 mg / 0.75 mL
解决方案 皮下 4毫克/ 3毫升
解决方案 皮下 6.8 mg / 3 mL
解决方案 皮下 9.6 mg / 3 mL
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US8672898 是的 2014-03-18 2022-07-02 美国国旗
US8684969 是的 2014-04-01 2026-04-20 美国国旗
US9132239 是的 2015-09-15 2032-08-01 美国国旗
US8920383 是的 2014-12-30 2027-01-17 美国国旗
US6899699 是的 2005-05-31 2022-07-01 美国国旗
US9108002 是的 2015-08-18 2026-07-26 美国国旗
US8114833 是的 2012-02-14 2026-02-13 美国国旗
US9486588 是的 2016-11-08 2022-07-02 美国国旗
US9457154 是的 2016-10-04 2028-03-27 美国国旗
USRE46363 是的 2017-04-11 2027-02-03 美国国旗
US9687611 是的 2017-06-27 2027-08-27 美国国旗
US9775953 是的 2017-10-03 2027-01-17 美国国旗
US8129343 没有 2012-03-06 2029-01-29 美国国旗
US8536122 没有 2013-09-17 2026-03-20 美国国旗
US8579869 是的 2013-11-12 2023-12-30 美国国旗
US7762994 是的 2010-07-27 2024-11-23 美国国旗
US9861757 是的 2018-01-09 2026-07-20 美国国旗
US9616180 是的 2017-04-11 2026-07-20 美国国旗
US10220155 是的 2019-03-05 2027-01-17 美国国旗
US10335462 没有 2019-07-02 2033-06-21 美国国旗
US10357616 没有 2019-07-23 2026-01-20 美国国旗
US9278123 没有 2016-03-08 2031-12-16 美国国旗
US10278923 没有 2019-05-07 2034-05-02 美国国旗
US10376652 没有 2019-08-13 2026-01-20 美国国旗
US10086047 没有 2018-10-02 2031-12-16 美国国旗
US10933120 没有 2021-03-02 2033-03-15 美国国旗
US10960052 没有 2021-03-30 2031-12-16 美国国旗
US10888605 没有 2021-01-12 2038-08-24 美国国旗
US9764003 没有 2017-09-19 2033-06-21 美国国旗
US11097063 没有 2021-08-24 2026-07-17 美国国旗
US11311679 没有 2006-01-20 2026-01-20 美国国旗
US11318191 没有 2021-02-17 2041-02-17 美国国旗
US11382957 没有 2011-12-16 2031-12-16 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 < 1毫克/毫升 https://www.selleck.cn/msds/MSDS_S9697.pdf
预测性能
财产 价值 源
logP -18年 ChemAxon
pKa(最强酸性) 2.74 ChemAxon
pKa(最强基础) 12.26 ChemAxon
生理上的电荷 4 ChemAxon
氢受体数量 67 ChemAxon
氢供体数 57 ChemAxon
极表面积 1646.182 ChemAxon
可旋转键数 149 ChemAxon
折射性 1048.56米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 427.613. ChemAxon
环数 6 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五人法则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.胰高血糖素样肽1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
跨膜信号受体活性
特定的功能
这是胰高血糖素样肽1的受体。该受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
GLP1R
Uniprot ID
P43220
Uniprot名字
胰高血糖素样肽1受体
分子量
53025.22哒
参考文献
  1. Lee YS, Jun HS:胰高血糖素样肽-1对胰腺β细胞的抗糖尿病作用。《代谢》2014年1月;63(1):9-19。doi: 10.1016 / j.metabol.2013.09.010。Epub 2013年10月17日［文章］
  2. Durante C, Russo D, Verrienti A, filettti S: XL184 (cabozantinib)治疗甲状腺髓样癌。《药物调查专家意见》2011年3月20日(3):407-413。doi: 10.1517 / 13543784.2011.559163。［文章］
  3. Htike ZZ, Zaccardi F, Papamargaritis D, Webb DR, Khunti K, Davies MJ:胰高血糖素样肽-1受体激动剂在2型糖尿病中的疗效和安全性:一项系统综述和混合治疗比较分析。2017年4月19日(4):524-536。doi: 10.1111 / dom.12849。Epub 2017 2月17日。［文章］
  4. Barnett A.(2012)。2型糖尿病(第二版)。牛津大学。
  5. FDA批准药品:皮下用OZEMPIC(西马葡肽)注射液[链接］

酶

细节 1.二肽基肽酶4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
病毒受体活性
特定的功能
细胞表面糖蛋白受体参与t细胞受体(TCR)介导的t细胞激活的共刺激信号。作为t细胞共激活的积极调节剂，由bindi…
基因名字
DPP4
Uniprot ID
P27487
Uniprot名字
二肽基肽酶4
分子量
88277.935哒
参考文献
  1. Blundell J, Finlayson G, Axelsen M, Flint A, Gibbons C, Kvist T, Hjerpsted JB:每周一次的西米鲁肽对肥胖受试者食欲、能量摄入、饮食控制、食物偏好和体重的影响。2017年9月19日(9):1242-1251。doi: 10.1111 / dom.12932。Epub 2017 5月5日。［文章］
  2. Jensen L, Helleberg H, Roffel A, van Lier JJ, Bjornsdottir I, Pedersen PJ, Rowe E, Derving Karsbol J, Pedersen ML: GLP-1类似物半聚肽在人类和非临床物种中的吸收、代谢和排泄。欧洲医药科学。2017年6月15日;104:31-41。doi: 10.1016 / j.ejps.2017.03.020。Epub 2017 3月16日。［文章］
细节 2.Neprilysin
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
锌离子结合
特定的功能
类似热溶素的特异性，但几乎仅限于作用于多达30种氨基酸的多肽(PubMed:15283675, PubMed:8168535)。对阿片肽的破坏具有重要的生物学意义。
基因名字
居里夫人
Uniprot ID
P08473
Uniprot名字
Neprilysin
分子量
85513.225哒
参考文献
  1. Jensen L, Helleberg H, Roffel A, van Lier JJ, Bjornsdottir I, Pedersen PJ, Rowe E, Derving Karsbol J, Pedersen ML: GLP-1类似物半聚肽在人类和非临床物种中的吸收、代谢和排泄。欧洲医药科学。2017年6月15日;104:31-41。doi: 10.1016 / j.ejps.2017.03.020。Epub 2017 3月16日。［文章］
细节 3.脂蛋白脂肪酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
甘油三酯脂肪酶活性
特定的功能
这种脂肪酶的主要功能是水解循环乳糜微粒的甘油三酯和极低密度脂蛋白(VLDL)。细胞表面与硫酸肝素蛋白聚糖结合。
基因名字
LPL
Uniprot ID
P06858
Uniprot名字
脂蛋白脂肪酶
分子量
53162.07哒
参考文献
  1. FDA简介文件:内分泌和代谢药物咨询委员会会议[链接］
细节 4.阿尔法1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
金属离子结合
特定的功能
不可用
基因名字
AMY1A
Uniprot ID
P04745
Uniprot名字
阿尔法1
分子量
57767.49哒
参考文献
  1. FDA简介文件:内分泌和代谢药物咨询委员会会议[链接］

航空公司

细节 1.血清白蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. Blundell J, Finlayson G, Axelsen M, Flint A, Gibbons C, Kvist T, Hjerpsted JB:每周一次的西米鲁肽对肥胖受试者食欲、能量摄入、饮食控制、食物偏好和体重的影响。2017年9月19日(9):1242-1251。doi: 10.1111 / dom.12932。Epub 2017 5月5日。［文章］
  2. FDA批准药品:皮下用OZEMPIC(西马葡肽)注射液[链接］

药物创建于2017年12月06日17:44 /更新于2022年6月03日07:24