Liraglutide

识别

总结

Liraglutide是GLP-1类似物，用于治疗2型糖尿病和预防与糖尿病相关的心血管并发症。

品牌名称

Saxenda, Victoza, Xultophy

通用名称

Liraglutide

药物库登录号

DB06655

背景

Victoza含有利拉鲁肽，一种合成的人类胰高血糖素样肽-1(GLP-1)，作为GLP-1受体激动剂。^标签，1利拉鲁肽与天然人GLP-1相似97%，主要区别在于第34位的赖氨酸被精氨酸取代。¹利拉鲁肽是通过将C-16脂肪酸(棕榈酸)与谷氨酸间隔物连接在肽前体26位的剩余赖氨酸残基上制成的。¹Liraglutide于2010年1月25日获得FDA批准。⁴

类型

生物技术

组

批准

生物分类

蛋白质疗法
激素

蛋白质化学式

C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁

平均体重

3751.2哒

序列

>利拉鲁肽序列(γ - e -palmitoyl at E21) HAEGTFTSDVSSYLEGQAAKEEFIAWLVRGRG

下载FASTA格式

同义词

• Arg34Lys26 - (N -ε-γ-Glu (N -α十六酰)))-GLP-1 [7-37]
• Liraglutida
• Liraglutide
• 利拉鲁肽(基因重组)
• 利拉鲁肽(rDNA来源)
• Liraglutide重组
• Liraglutidum
• N²⁶(hexadecanoyl-gamma-glutamyle) - [34-arginine] GLP-1(7-37)肽
• N²17 -(N-十六烷基-l - -谷氨酰基)-[34- l-精氨酸]胰高血糖素样肽1-(7-37)-肽

外部id

• 神经网络2211
• nn - 2211
• nn - 9924
• NN2211
• NN9924
• NNC 90 - 1170
• nnc - 90 - 1170

药理学

指示

Saxenda是利拉鲁肽(liraglutide)的一种减肥配方，被认为是肥胖(BMI≥30 kg/m)成年患者慢性体重管理的饮食和运动的辅助药物²)，或超重(BMI≥27 kg/m²)并且至少有一种与体重相关的共病。它也适用于≥12岁、体重≥60 kg、初始BMI与肥胖相对应的儿童患者的慢性体重管理。⁷

Victoza是利拉鲁肽(liraglutide)的一种制剂，用于糖尿病，可作为饮食和运动的辅助药物，用于改善≥10岁2型糖尿病患者的血糖控制。它还表明，降低成人2型糖尿病和已确诊心血管疾病患者主要不良心血管事件的风险。⁷

利拉鲁肽也可与胰岛素degludec作为饮食和运动的辅助，以改善成年2型糖尿病患者的血糖控制。⁸

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 主要心血管不良事件
• 2型糖尿病

相关的治疗

• 慢性体重管理疗法

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

利拉鲁肽是一种每日一次的GLP-1衍生物，用于治疗2型糖尿病^标签，2．利拉鲁肽的延长作用是通过在GLP-1分子的第26位附着一个脂肪酸分子来实现的，使其能够在皮下组织和血液中可逆地与白蛋白结合，并随着时间的推移缓慢释放^{标签，2，3.}．与GLP-1相比，与白蛋白结合导致利拉鲁肽降解缓慢，并减少了肾脏对循环中的利拉鲁肽的消除^2，3.．利拉鲁肽的作用是胰岛素分泌增加，胰高血糖素分泌减少，以响应葡萄糖，并减缓胃排空^标签．利拉鲁肽在低血糖时也不会对胰高血糖素分泌产生不利影响^标签，2．

作用机制

利拉鲁肽是一种酰基化合成胰高血糖素样肽-1类似物^{标签，1，2}．利拉鲁肽是胰高血糖素样肽-1受体的激动剂，与腺苷酸环化酶偶联^标签．环AMP的增加刺激葡萄糖依赖性胰岛素的释放，抑制葡萄糖依赖性胰高血糖素的释放，减缓胃排空以增加对血糖的控制^标签，3.．

目标	行动	生物
一个胰高血糖素样肽1受体	受体激动剂	人类

吸收

利拉鲁肽皮下注射后的生物利用度约为55%^标签11.7小时后达到最大浓度¹．

配送量

13 l^标签．

蛋白结合

> 98%^标签．

新陈代谢

利拉鲁肽对代谢的敏感性低于内源性GLP-1，因此被二肽基肽酶-4和中性内肽酶代谢到各种较小的多肽的速度更慢，这些多肽的结构尚未全部确定¹．利拉鲁肽的一部分可完全代谢为二氧化碳和水¹．

淘汰路线

6%以尿液排出，5%以粪便排出¹．

半衰期

终端半衰期为13小时¹．

间隙

1.2升/小时^标签．

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

利拉鲁肽的安全性或有效性没有种族或民族的临床意义^标签．老年患者的药代动力学在临床上没有显著差异，但年龄特别大的患者可能更容易出现不良反应^标签．女性患者利拉鲁肽清除率降低，但不需要调整剂量^标签．妊娠期利拉鲁肽的风险和收益必须在处方前权衡^标签．在动物研究中，利拉鲁肽与胚胎死亡和胎儿异常风险增加有关，尽管HbA1c > 7也与20-25%的出生缺陷风险相关^标签．在动物研究中，利拉鲁肽存在于哺乳期大鼠的乳汁中，其血药浓度为母体的一半，但这些结果可能不适用于人类^标签．因为还不知道利拉鲁肽是否存在于母乳中，对婴儿的影响也不清楚，所以在开处方前必须考虑利拉鲁肽在母乳喂养中的风险和益处^标签．利拉鲁肽被证明对体重160公斤以下的患者安全有效，但尚未对体重更高的患者进行研究^标签．患者体重显著影响利拉鲁肽的药代动力学^标签．利拉鲁肽尚未被研究用于儿科患者^标签．肾损害患者不需要调整剂量，但尚未对终末期肾病患者进行研究^标签．对肝功能损害患者的剂量调整没有建议，但在对这一人群开处方时仍应谨慎^标签．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
阿卡波糖	阿卡波糖联合利拉鲁肽可增加低血糖的风险或严重程度。
醋丁洛尔	利拉鲁肽与乙酰丁醇合用可提高疗效。
乙酰唑胺	利拉鲁肽与乙酰唑胺合用可提高疗效。
Acetohexamide	利拉鲁肽可增加乙酰己酰胺的降糖活性。
乙酰sulfisoxazole	利拉鲁肽与乙酰磺胺恶唑合用可提高疗效。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸联合利拉鲁肽可增加低血糖的风险或严重程度。
Albiglutide	利拉鲁肽联合Albiglutide可增加低血糖的风险或严重程度。
Alclometasone	alcl米松联合利拉鲁肽可增加高血糖的风险或严重程度。
Alogliptin	利拉鲁肽联合阿格列汀可增加低血糖的风险或严重程度。
安西奈德	当Amcinonide联合利拉鲁肽时，高血糖的风险或严重程度可增加。

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食物相互作用

• 带或不带食物服用。

产品

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Saxenda	注入,解决方案	6毫克/毫升	皮下	诺和诺德公司	2016-09-08	不适用
Saxenda	解决方案	6 mg / mL	皮下	诺和诺德公司	2015-05-27	不适用
Saxenda	注入,解决方案	6毫克/毫升	皮下	诺和诺德公司	2016-09-08	不适用
Saxenda	注入,解决方案	6毫克/ 1毫升	皮下	A-S用药解决方案	2014-12-31	不适用
Saxenda	注入,解决方案	6毫克/毫升	皮下	诺和诺德公司	2016-09-08	不适用
Saxenda	注入,解决方案	6毫克/ 1毫升	皮下	诺和诺德公司	2014-12-31	不适用
Victoza	注射	6毫克/ 1毫升	皮下	A-S用药解决方案	2010-01-25	不适用
Victoza	注射	6毫克/ 1毫升	皮下	A-S用药解决方案	2010-01-25	不适用
Victoza	注入,解决方案	6毫克/毫升	皮下	诺和诺德公司	2016-09-08	不适用
Victoza	注入,解决方案	6毫克/毫升	皮下	诺和诺德公司	2016-09-08	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Xultophy	Liraglutide(3.6毫克/毫升)+胰岛素degludec(100 U /毫升)	注入,解决方案	皮下	诺和诺德公司	2016-09-08	不适用
Xultophy	Liraglutide(3.6 mg / mL)+胰岛素degludec(100单位/ mL)	解决方案	皮下	诺和诺德公司	2018-06-06	不适用
Xultophy	Liraglutide(3.6毫克/毫升)+胰岛素degludec(100 U /毫升)	注入,解决方案	皮下	诺和诺德公司	2016-09-08	不适用
Xultophy	Liraglutide(3.6毫克/毫升)+胰岛素degludec(100 U /毫升)	注入,解决方案	皮下	诺和诺德公司	2016-09-08	不适用
Xultophy 100/3.6	Liraglutide1(3.6毫克/毫升)+胰岛素degludec(100 iU / 1毫升)	注入,解决方案	皮下	诺和诺德公司	2016-11-21	不适用
Xultophy 100u / ml + 3.6mg / ml enjeksİyonluk ÇÖzeltİ İÇeren海参，1 adet	Liraglutide(3.6毫克/毫升)+胰岛素degludec(100 U /毫升)	注射	皮下	Novo nordİsk saĞlik ÜrÜnlerİ tİc。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用
Xultophy 100u / ml + 3.6mg / ml enjeksİyonluk ÇÖzeltİ İÇeren海参，10 adet	Liraglutide(3.6毫克/毫升)+胰岛素degludec(100 U /毫升)	注射	皮下	Novo nordİsk saĞlik ÜrÜnlerİ tİc。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用
Xultophy 100u / ml + 3.6mg / ml enjeksİyonluk ÇÖzeltİ İÇeren海参，3 adet	Liraglutide(3.6毫克/毫升)+胰岛素degludec(100 U /毫升)	注射	皮下	Novo nordİsk saĞlik ÜrÜnlerİ tİc。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用
Xultophy 100u / ml + 3.6mg / ml enjeksİyonluk ÇÖzeltİ İÇeren海参，5 adet	Liraglutide(3.6毫克/毫升)+胰岛素degludec(100 U /毫升)	注射	皮下	Novo nordİsk saĞlik ÜrÜnlerİ tİc。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用
Xultophy预填笔	Liraglutide(3.6毫克/毫升)+胰岛素degludec(100 U /毫升)	注入,解决方案	皮下	诺和诺德公司	2016-09-08	不适用

类别

ATC代码

胰岛素degludec和利拉鲁肽

• A10AE -注射用胰岛素及类似物，长效
• A10a -胰岛素及其类似物
• A10 -用于糖尿病的药物
• A -消化道和新陈代谢

利拉鲁肽

• A10BJ -胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)类似物
• A10b -降血糖药物，不包括胰岛素
• A10 -用于糖尿病的药物
• A -消化道和新陈代谢

药物类别

• 消化道与代谢
• 氨基酸，多肽和蛋白质
• 降血糖剂
• 治疗糖尿病的药物
• 胃肠激素
• GLP-1受体激动剂
• 胰高血糖素样肽1
• 胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)类似物
• Glucagon-Like肽
• 激素
• 激素，激素替代品和激素拮抗剂
• Hypoglycemia-Associated代理
• 肠促胰岛素模拟
• 肠促胰岛素
• 胰腺的荷尔蒙
• 肽激素
• 肽
• Proglucagon
• 蛋白质前体
• 蛋白质

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

839年i73s42a

化学文摘号

204656-20-2

参考文献

一般引用

1. Malm-Erjefalt M, Bjornsdottir I, Vanggaard J, Helleberg H, Larsen U, Oosterhuis B, van Lier JJ, Zdravkovic M, Olsen AK:健康男性受试者每日一次的人胰高血糖素样肽-1类似物利拉鲁肽的代谢和排泄及其被二肽基肽酶IV和中性肽内酶体外降解《药物代谢处置》2010年11月;38(11):1944-53。doi: 10.1124 / dmd.110.034066。Epub 2010 8月13日。［文章］
2. Knudsen B, Jesper Lau:内分泌学中利拉鲁肽和Semaglutide前沿的发现和发展。［文章］
3. 罗素-琼斯D:利拉鲁肽的分子、药理和临床方面，每天一次的人GLP-1类似物。《分子细胞内分泌杂志》2009年1月15日;297(1-2):137-40。doi: 10.1016 / j.mce.2008.11.018。Epub 2008 11月25日。［文章］
4. FDA药品批准包:利拉鲁肽[链接］
5. FDA新闻稿:利拉鲁肽适应症[链接］
6. FDA批准药品:皮下注射用Victoza(利拉鲁肽)[链接］
7. FDA批准药品:Saxenda (liraglutide)用于皮下注射[链接］
8. FDA批准药品:皮下注射用Xultophy(胰岛素degludec/利拉鲁肽100/3.6)[链接］

外部链接

UniProt

P01275

KEGG药物

D06404

PubChem物质

347910356

RxNav

475968

ChEBI

71193

ChEMBL

CHEMBL4524066

网页

PA165958364

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Liraglutide

FDA的标签

下载 (1.32 MB)

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	基础科学	胰岛素抵抗,	1
4	主动不招聘	其他	肥胖	1
4	主动不招聘	其他	2型糖尿病	1
4	主动不招聘	治疗	糖尿病/肥胖/减肥	1
4	主动不招聘	治疗	肥胖	1
4	完成	基础科学	Bileacid吸收不良	1
4	完成	基础科学	糖尿病/利拉鲁肽对脑活动的影响/饥饿/减肥	1
4	完成	基础科学	健康男性受试者	1
4	完成	基础科学	葡萄糖耐量受损/肥胖	1
4	完成	基础科学	收缩性高血压/2型糖尿病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	皮下	6毫克/ 1毫升
注入,解决方案	皮下
注入,解决方案	皮下	6.0毫克/毫升
解决方案	皮下	6毫克
注射	皮下
注射	皮下	6毫克/ 1毫升
注入,解决方案	肠外;皮下	6毫克/毫升
解决方案	皮下	6 mg / mL
注入,解决方案	皮下	6毫克/毫升
注射	皮下	100国际单位/毫升
注入,解决方案	肠外;皮下
解决方案	皮下
注入,解决方案	皮下
注射	皮下
解决方案	皮下	6毫克/ 1毫升
注入,解决方案
注入,解决方案		6毫克/ 1毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
CA2264243	没有	2004-10-05	2017-08-22
US8672898	是的	2014-03-18	2022-07-02
US8684969	是的	2014-04-01	2026-04-20
US9132239	是的	2015-09-15	2032-08-01
US8920383	是的	2014-12-30	2027-01-17
US7686786	没有	2010-03-30	2026-08-03
US6899699	是的	2005-05-31	2022-07-01
US9108002	是的	2015-08-18	2026-07-26
USRE41956	是的	2010-11-23	2021-07-21
US9265893	是的	2016-02-23	2033-03-23
US6004297	是的	1999-12-21	2019-07-28
USRE43834	没有	2012-11-27	2019-01-28
US6458924	没有	2002-10-01	2017-08-22
US6268343	是的	2001-07-31	2023-02-22
US8846618	是的	2014-09-30	2022-12-27
US8114833	是的	2012-02-14	2026-02-13
US7235627	没有	2007-06-26	2017-08-22
US7615532	是的	2009-11-10	2029-12-28
US9486588	是的	2016-11-08	2022-07-02
US9457154	是的	2016-10-04	2028-03-27
USRE46363	是的	2017-04-11	2027-02-03
US8937042	是的	2015-01-20	2029-11-05
US9687611	是的	2017-06-27	2027-08-27
US9775953	是的	2017-10-03	2027-01-17
US8579869	是的	2013-11-12	2023-12-30
US7762994	是的	2010-07-27	2024-11-23
US9968659	是的	2018-05-15	2037-07-09
US9861757	是的	2018-01-09	2026-07-20
US9616180	是的	2017-04-11	2026-07-20
US10220155	是的	2019-03-05	2027-01-17
US10357616	没有	2019-07-23	2026-01-20
US10376652	没有	2019-08-13	2026-01-20
US11097063	没有	2021-08-24	2026-07-17
US11311679	没有	2006-01-20	2026-01-20

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
等电点	4．9	https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2014/206321Orig1s000ChemR.pdf

创建于2008年3月19日16:45 /更新于2022年6月03日07:24