Exenatide

识别

总结

Exenatide是一种GLP-1激动剂，用于治疗2型糖尿病。

品牌名称

Byetta Bydureon,

通用名称

Exenatide

药物库登录号

DB01276

背景

艾塞那肽是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)类似物⁸．它激活GLP-1受体，增加胰岛素分泌，减少胰高血糖素分泌，减缓胃排空，以改善血糖控制⁸．艾塞那肽于2005年4月28日获得FDA批准⁴．它有立即释放和延长释放配方。^7，8Bydureon是缓释艾塞那肽注射剂悬液的品牌产品，已于2021年停产。Bydureon BCise，一种自动喷油器缓释配方，仍然可用。⁹

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

蛋白质疗法
激素

蛋白质结构

蛋白质化学式

C₁₈₄H₂₈₂N₅₀O₆₀年代

平均体重

4186.6哒

序列

> Exenatide HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS

下载FASTA格式

同义词

• Exenatida
• Exenatide
• Exenatide合成
• Exendin 4
• Exendin-4
• 合成exendin-4

外部id

• AC 2993
• ac - 002993
• ac - 2993
• ac - 2993 a
• ac - 2993守护神
• AC002993
• AC2993
• AC2993A
• da - 3091
• itca - 650
• ly - 2148568
• LY2148568

药理学

指示

艾塞那肽被认为是饮食和运动的辅助药物，可改善2型糖尿病患者的血糖控制。有一种缓释制剂适用于≥10岁的患者，⁶而立即生效的配方只被批准用于成年患者。⁸

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 2型糖尿病

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

当患者服用艾塞那肽时，身体对葡萄糖的自然反应被调节^标签．在葡萄糖的作用下，胰岛素分泌增多，胰高血糖素分泌减少，但在低血糖的情况下，胰高血糖素分泌正常^标签．艾塞那肽也减缓胃排空，导致葡萄糖缓慢和延长释放到体循环^标签．这些作用共同防止高血糖和低血糖^标签．

作用机制

艾塞那肽是人glucacon-like peptide-1(GLP-1)受体激动剂^标签．通过激活该受体，胰岛素分泌增加，胰高血糖素分泌减少，以葡萄糖依赖的方式^标签．艾塞那肽还能减缓胃排空和减少食物摄入量^标签．这些作用协同工作，通过降低高血糖和低血糖的可能性来改善血糖控制^标签．

目标	行动	生物
一个胰高血糖素样肽1受体	受体激动剂	人类

吸收

艾塞那肽在2.1小时内达到血药浓度峰值^标签．由于艾塞那肽是皮下给药，其生物利用度为1¹．

配送量

28.3升^标签．

蛋白结合

艾塞那肽的蛋白结合尚未确定⁵．

新陈代谢

艾塞那肽在被二肽基肽酶-4、金属蛋白酶、内肽酶24-11、氨基蛋白酶和丝氨酸蛋白酶降解为更小的肽和氨基酸之前通过肾小球过滤^标签，3.．目前认为金属蛋白酶是艾塞那肽降解的主要原因^3.．艾塞那肽在肾脏中被酶代谢为长度小于3个氨基酸的小肽²．

淘汰路线

艾塞那肽主要通过肾小球滤过和蛋白水解来消除，最后在尿液中消除^标签，2．

半衰期

2.4小时^标签

间隙

9.1升/小时^标签．

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

在动物研究中，艾塞那肽与胎儿肋骨和椎骨畸形以及生长缓慢有关^标签．在人类中，不受控制的高血糖可与高达25%的流产风险相关^标签．艾塞那肽还没有在妊娠期进行过人体研究，所以只有在对母亲和胎儿的好处大于风险的情况下，才应该在妊娠期使用艾塞那肽^标签．在小鼠中，艾塞那肽以2.5%的血浆浓度排泄在乳汁中，尽管这一数据可能不适用于人类^标签．艾塞那肽对母乳喂养婴儿的影响也是未知的，因此必须权衡服用艾塞那肽时母乳喂养的风险和益处^标签．尚无关于艾塞那肽在儿科患者中的使用数据^标签．老年患者在艾塞那肽的安全性和有效性方面没有不同的结果，但在这一组患者中仍应谨慎使用，因为他们有较高的肾损害风险或其他合并症，可能会影响不良反应的可能性^标签．肌酐清除率≥50mL/min的患者无需调整剂量，但对肌酐清除率为30-50mL/min的患者应谨慎使用^标签．肌酐清除率<30mL/min的患者不建议使用艾塞那肽^标签．肝功能损害预计不会影响艾塞那肽的清除，尽管没有研究证实这一点^标签．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
阿卡波糖	阿卡波糖联合艾塞那肽可增加低血糖的风险或严重程度。
醋丁洛尔	艾塞那肽与乙酰丁醇合用可提高疗效。
苊香豆醇	艾塞那肽可导致Acenocoumarol吸收增加，导致血清浓度增加，并可能恶化不良反应。
乙酰唑胺	艾塞那肽与乙酰唑胺合用可提高疗效。
Acetohexamide	艾塞那肽可增加乙酰己酰胺的降糖活性。
乙酰sulfisoxazole	艾塞那肽与乙酰磺胺恶唑合用可提高疗效。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸联合艾塞那肽可增加低血糖的风险或严重程度。
Albiglutide	艾塞那肽联合阿尔比鲁肽可增加低血糖的风险或严重程度。
Alclometasone	阿尔氯米松联合艾塞那肽可增加高血糖的风险或严重程度。
Alogliptin	艾塞那肽联合阿格列汀可增加低血糖的风险或严重程度。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 饭前服用。早晚饭前60分钟皮下注射。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Bydureon	注射	2毫克	皮下	阿斯利康公司	2020-12-21	不适用
Bydureon	注射剂、粉剂、悬浮剂、缓释剂	2毫克	皮下	阿斯利康公司	2016-09-08	不适用
Bydureon	注射剂、粉末，用于悬浮;工具包	2 0.65毫克/毫升	皮下	阿斯利康制药有限公司	2015-02-01	2020-11-30
Bydureon	注射剂、粉剂、悬浮剂、缓释剂	2毫克	皮下	阿斯利康公司	2016-09-08	不适用
Bydureon	注射剂、粉剂、悬浮剂、缓释剂	2毫克	皮下	阿斯利康公司	2016-09-08	不适用
Bydureon	工具包	2 0.65毫克/毫升	皮下	Amylin制药有限责任公司	2012-01-27	2018-01-31
Bydureon	注射、粉状、悬浮剂、缓释剂;工具包	2毫克/剂	皮下	阿斯特拉捷利康	2016-02-16	2022-04-01
Bydureon	注射	2毫克	皮下	阿斯利康公司	2020-12-21	不适用
Bydureon	注射，悬浮，延长释放	2 0.65毫克/毫升	皮下	阿斯利康制药有限公司	2014-09-08	2023-04-30
Bydureon	注射剂、粉剂、悬浮剂、缓释剂	2毫克	皮下	阿斯利康公司	2016-09-08	不适用

类别

ATC代码

A10BJ01 -艾塞那肽

• A10BJ -胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)类似物
• A10b -降血糖药物，不包括胰岛素
• A10 -用于糖尿病的药物
• A -消化道和新陈代谢

药物类别

• 消化道与代谢
• 氨基酸，多肽和蛋白质
• 抗肥胖药物
• 生物因素
• 降血糖剂
• 身体的分泌物
• 治疗糖尿病的药物
• 液体和分泌物
• GLP-1受体激动剂
• 胰高血糖素样肽1
• 胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)类似物
• 激素
• 激素，激素替代品和激素拮抗剂
• Hypoglycemia-Associated代理
• 肠促胰岛素模拟
• 肠促胰岛素
• 肽
• 毒素、生物
• 毒液

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

9 p1872d4ol

化学文摘号

141758-74-9

参考文献

合成参考

Matthieu Giraud, Anne-Sophie Droz, Stephane Varray, El Djouhar Rekai, Marie-Helene Brichard, Daniel Latassa, Christine Devijver, Pascal Gilles, Jeanne-Marie Cauvin, Fernando Albericio, Marta Paradis Bas，“EXENATIDE和EXENATIDE类似物的生产过程”。美国专利US20110046349, 2011年2月24日发布。

US20110046349

一般引用

1. 高伟，王文杰，王军:exendin-4在大鼠、猴和人体内的药动学和药效学模型。《药物代谢杂志》2012 5;40(5):990-7。doi: 10.1124 / dmd.111.042291。Epub 2012 2月15日。［文章］
2. Copley K, McCowen K, Hiles R, Nielsen LL, Young A, Parkes DG:艾塞那肽消除及其体内外降解的研究。《Curr Drug Metab》2006年5月;7(4):367-74。［文章］
3. 廖松，梁颖，张震，李娟，王娟，王鑫，窦刚，张震，刘凯:exendin-4体外代谢稳定性:药代动力学及裂解产物鉴定。科学通报。2015年2月27日;10(2):e0116805。doi: 10.1371 / journal.pone.0116805。eCollection 2015。［文章］
4. FDA药物批准包:艾塞那肽[链接］
5. FDA药理学评论:艾塞那肽[链接］
6. FDA批准药品:Bydureon(艾塞那肽缓释)皮下注射混悬剂[链接］
7. FDA批准药品:Bydureon BCise(艾塞那肽缓释)皮下注射混悬剂[链接］
8. FDA批准药品:Byetta(艾塞那肽)皮下注射用[链接］
9. OptumRx: Bydureon (exenatide)笔-产品停产[链接］

外部链接

KEGG药物

D04121

PubChem物质

46509017

RxNav

60548

ChEMBL

CHEMBL414357

治疗靶点数据库

DAP001038

网页

PA164749238

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Exenatide

FDA的标签

下载 (1.34 MB)

化学物质

下载 (22.2 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	基础科学	2型糖尿病	1
4	主动不招聘	治疗	糖尿病	1
4	完成	基础科学	糖尿病/葡萄糖耐量受损	1
4	完成	基础科学	2型糖尿病	1
4	完成	诊断	健康人士(HS)	1
4	完成	预防	糖尿病肾病	1
4	完成	治疗	急性冠状动脉综合征/高血糖/心肌梗死	1
4	完成	治疗	充血性心力衰竭(CHF)/2型糖尿病	1
4	完成	治疗	葡萄糖调节障碍/超重和肥胖/多囊卵巢综合征(PCOS)	1
4	完成	治疗	脂肪肝，非酒精性脂肪肝，NAFLD	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• 糊精制药
• 百特国际有限公司
• 正大医药有限公司
• 礼来公司
• 内科医生Total Care公司

剂型

形式	路线	强度
注射	皮下	2毫克
注射、粉状、悬浮剂、缓释剂;工具包	皮下	2毫克/剂
注射剂、粉末，用于悬浮;工具包	皮下	2 0.65毫克/毫升
注入,暂停	肠外;皮下	2毫克
注入,暂停	皮下	2毫克
注射，悬浮，延长释放	皮下	2 0.65毫克/毫升
工具包	皮下	2 0.65毫克/毫升
粉	皮下	2毫克
注射，悬浮，延长释放	皮下	2 0.85毫克/毫升
暂停，延长释放	皮下	2毫克/剂
注射剂、粉剂、悬浮剂、缓释剂	皮下	2毫克
悬架	皮下	2毫克
注射剂、粉剂、悬浮剂	皮下	2毫克
注射	皮下
注射	皮下	250 ug / 1毫升
注入,解决方案	肠外;皮下	10 MICROGRAMMI
注入,解决方案	肠外;皮下	5 MICROGRAMMI
注入,解决方案	皮下	10微克
注入,解决方案	皮下	5微克
解决方案	皮下	10微克/次
解决方案	皮下	5微克/次
解决方案	皮下
注射，粉末，溶液
解决方案	皮下	250微克
粉		1 g / g

价格

单元描述	成本	单位
Byetta 10 MCG Pen 10 MCG /0.04ml溶液2.4ml Pen	324.23美元	笔
笔注射5微克	316.76美元	毫升
Byetta 5 MCG笔5 MCG /0.02ml溶液1.2ml笔	276.57美元	笔

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US8216180	是的	2012-07-10	2028-07-12
US8439864	是的	2013-05-14	2028-09-25
US6667061	是的	2003-12-23	2020-11-25
US6495164	没有	2002-12-17	2020-05-25
US5424286	没有	1995-06-13	2016-12-01
US6858576	没有	2005-02-22	2017-01-06
US6872700	没有	2005-03-29	2020-01-14
US6956026	没有	2005-10-18	2018-01-07
US7741269	没有	2010-06-22	2018-01-07
US7297761	没有	2007-11-20	2017-10-15
US7521423	没有	2009-04-21	2017-10-15
US6902744	没有	2005-06-07	2020-01-14
US9238076	是的	2016-01-19	2024-10-15
US8906851	是的	2014-12-09	2027-02-18
US7612176	是的	2009-11-03	2025-10-13
US8431685	是的	2013-04-30	2025-10-13
US8461105	是的	2013-06-11	2025-10-13
US8329648	是的	2012-12-11	2027-02-18
US7456254	是的	2008-11-25	2025-12-30
US7563871	是的	2009-07-21	2024-10-15
US6824822	是的	2004-11-30	2023-04-09
US6479065	没有	2002-11-12	2020-08-10
US7223440	是的	2007-05-29	2022-03-03
US8685934	没有	2014-04-01	2030-05-26
US8501698	是的	2013-08-06	2027-12-20
US6414126	没有	2002-07-02	2020-10-04
US6515117	是的	2003-02-04	2026-04-04
US6936590	没有	2005-08-30	2020-10-04
US9198925	没有	2015-12-01	2020-10-04
US7919598	没有	2011-04-05	2029-12-16
US8361972	是的	2013-01-29	2028-09-21
US8716251	没有	2014-05-06	2028-03-21
US7851502	没有	2010-12-14	2028-08-19
US8221786	没有	2012-07-17	2028-03-21
US9320853	是的	2016-04-26	2028-09-25
US8827963	是的	2014-09-09	2029-08-04
US8712615	没有	2014-04-29	2030-01-18
US8998876	是的	2015-04-07	2030-07-07
US8758292	是的	2014-06-24	2028-05-12
US8690837	是的	2014-04-08	2029-11-19
US8895033	是的	2014-11-25	2031-04-04
US8721615	是的	2014-05-13	2030-07-18
US9884092	是的	2018-02-06	2027-02-18

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
等电点	4.86	https://www.karger.com/Article/FullText/492409

药物创建于2007年5月16日20:43 /更新于2022年8月26日21:50