吸收、代谢和排泄的glp - 1在人类和模拟semaglutide临床前的物种。
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詹森L, Helleberg H, Roffel, van肝JJ, Bjornsdottir我皮德森PJ,罗E,柴油Karsbol J,皮德森毫升
吸收、代谢和排泄的glp - 1在人类和模拟semaglutide临床前的物种。
欧元J制药科学。2017年6月15日;104:31-41。doi: 10.1016 / j.ejps.2017.03.020。Epub 2017年3月16日。
- PubMed ID
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28323117 (在PubMed]
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Semaglutide是人类glucagon-like peptide-1模拟临床治疗2型糖尿病的发展。的吸收、代谢和排泄的单个0.5毫克/ 450 muci[16.7兆贝可)皮下剂量的[(3)H]放射性标记semaglutide研究在健康人体并与临床前研究的数据。放射性物质在血液、血浆、尿液和粪便是决定人类,老鼠和猴子;过期的空气中放射性决心在人类和老鼠。代谢物在血浆、尿液和粪便是量化分析和radiodetection之后。blood-to-plasma比率和药物动力学的放射性标记semaglutide-related材料和semaglutide(仅在人类)进行评估。完整semaglutide是主要的组件在等离子体对人类传播和两个临床前的物种,占总数的69 - 83% semaglutide-related材料,和之前代谢排泄。恢复人类排出放射性是75.1%的,72.1%的老鼠和猴子的58.2%。尿液和粪便被证明是排泄的重要途径,以尿液为人类和动物的主要途径。Semaglutide是通过蛋白水解代谢乳沟肽的骨干和顺序脂肪酸sidechain的机会,和新陈代谢并不局限于特定的器官。 Intact semaglutide in urine accounted for 3.1% of the administered dose in humans and less than 1% in rats; it was not detected in urine in monkeys. The metabolite profiles of semaglutide in humans appear to be similar to the profiles from the nonclinical species investigated.
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 Semaglutide Dipeptidyl肽酶4 蛋白质 人类 没有底物细节 Semaglutide Neprilysin 蛋白质 人类 没有底物细节 - 药物反应
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