识别
- 通用名称
- Nafamostat
- DrugBank加入数量
- DB12598
- 背景
-
Nafamostat是一种合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂，由于其基本性质，通常与盐酸配制。它已用于研究肝移植和后灌注综合征的预防试验。在亚洲国家，非那莫司他被批准作为一种抗凝治疗，用于因急性肾损伤而接受持续肾脏替代治疗的患者。
- 类型
- 小分子
- 组
- 临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:347.378
单一同位素的:347.138224807 - 化学公式
- C19H17N5O2
- 同义词
-
- Nafamostat
- Nafamostatum
- 对胍苯甲酸酯与6-羟基-2-萘脒
药理学
- 指示
-
在有弥散性血管凝固、出血病变和出血倾向的患者中用作抗凝剂。它可以防止持续肾替代治疗和体外膜氧合的患者在体外循环过程中形成血凝块。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
Nafamostat是一种速效蛋白水解抑制剂，用于血液透析过程中，通过竞争性抑制包括凝血酶在内的几种丝氨酸蛋白酶，防止纤维蛋白原的蛋白水解为纤维蛋白。它能改善急性胰腺炎，防止体外循环过程中的血凝块形成，在体外有抗炎作用。一项研究表明，在抗凝血酶活性引起的脑缺血损伤中，非那莫司他具有神经保护作用5．
- 的作用机制
-
甲磺酸非莫司他抑制多种酶系统，如凝血和纤溶系统(凝血酶，Xa和XIIa)，激肽激酶-激肽系统，补体系统，胰腺蛋白酶和蛋白酶激活受体(PARs)的激活6．非那莫司他抑制脂多糖诱导的人滋养层细胞一氧化氮产生、细胞凋亡和白细胞介素(IL)-6和IL-8水平。在TNF-α诱导的ROS生成过程中，它被证明是一种抗氧化剂2．
目标 行动 生物 一个凝血酶原 抑制剂人类 一个凝血因子X 抑制剂人类 一个凝血因子十二世 抑制剂人类 一个Trypsin-1 抑制剂人类 一个Kallikrein-1 抑制剂人类 U细胞间粘附分子1 抑制剂人类 - 吸收
-
不可用
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
非那莫司他主要被人肝细胞质中的肝羧化酶和长链酰基辅酶a水解酶水解。主要代谢物是对胍苯甲酸(PGBA)和6-氨基-2-萘酚(AN)作为蛋白酶抑制剂。
- 路线的消除
-
NM的两种代谢物，对胍苯甲酸(PGBA)和6-氨基-2-萘酚(AN)通过肾脏排出。非那莫司他在肾脏中积聚。
- 半衰期
-
大约8分钟4
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
报告了粒细胞缺乏症、高钾血症和过敏反应的发生率。据报道，使用非那莫司他会导致接受透析的患者心脏骤停，因为患者的病情突然发生变化，如呼吸困难。一项研究表明，该药物及其代谢物可能抑制集血管的氨酰氯胺敏感钠(Na)电导，从而抑制K的分泌和高钾血症7．据报道，大鼠静脉给药的LD50值为16.4mg/kg。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abciximab 当Abciximab与Nafamostat联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。 Aceclofenac 当乙酰氯芬酸与非那莫司他合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。 Acemetacin 当Nafamostat与Acemetacin合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。 苊香豆醇 出血的风险或严重程度可增加时，阿辛诺考玛尔联合非那莫司他。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可提高Nafamostat的抗凝血活性。 无环鸟苷 当阿昔洛韦与Nafamostat合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Albutrepenonacog阿尔法 当与非那莫司他合用时，可降低其疗效。 Alclofenac 当Alclofenac与Nafamostat合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。 Aldesleukin 当Nafamostat与Aldesleukin合用时，出血的风险或严重程度会增加。 阿仑单抗 当Nafamostat与Alemtuzumab合用时，出血的风险或严重程度会增加。 - 食物相互作用
-
- 避免服用具有抗凝血/抗血小板活性的草药和补品。例如大蒜、生姜、越橘、丹参、吡拉西坦和银杏。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Nafamostat甲磺酸 1 d2t74921w 82956-11-4 SRXKIZXIRHMPFW-UHFFFAOYSA-N - 国际/其他品牌
- Berabu (toishi Pharmaceutical, Japan)/Buipel (Teva Seiyaku，日本)/Buseron (Sawai Seiyaku，日本)/Coahibitor (AY Pharma, Japan)/Famoset(日本托瓦雅库因)/Futhan(鸟居雅库因，日本)/Nafaston(日本富士精yaku)/Nafatat(日益制药，日本)/Namostatt (Pola Pharma, Japan)/直他明(旭化成制药，日本)/Opsun (Sanwa Kagaku，日本)/Pathron (Nipro、日本)/Ronastat (Koa Isei，日本)
类别
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于一类被称为胍苯甲酸及其衍生物的有机化合物。这些芳香族化合物含有一个胍基，与苯甲酸(或其衍生物)的苯环相连。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯及其取代衍生物
- 子课
- 苯甲酸及其衍生物
- 直接父
- 胍苯甲酸及其衍生物
- 选择父母
- 萘/苯甲酸酯类/苯甲酰衍生物/胍/羧酸酯类/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/单羧酸及其衍生物/Carboximidamides/Carboxamidines/Organopnictogen化合物 显示三个
- 基
- 脒/芳香homopolycyclic化合物/苯甲酸酯/苯甲酰/Carboximidamide/羧酸脒/羧酸衍生物/羧酸酯/胍/胍苯甲酸或衍生物 显示11个
- 分子框架
- 芳香homopolycyclic化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- Y25LQ0H97D
- 化学文摘号
- 81525-10-2
- InChI关键
- MQQNFDZXWVTQEH-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C19H17N5O2 c20-17(21) 14-2-1-13-10-16(8-5-12(13) 9-14) 26-18(25) 11-3-6-15(7-4-11)犯(22)23 / h1-10H (H3、20、21)(H4、22、23、24)
- 国际命名
-
6-carbamimidoylnaphthalen-2-yl 4-carbamimidamidobenzoate
- 微笑
-
数控(= N) NC1 = CC = C (C = C1) C (= O) OC1 = CC2 = C (C = C1) C = C (C = C2) C = N (N)
参考文献
- 一般引用
-
- Maruyama Y, Yoshida H, Uchino S, Yokoyama K, Yamamoto H, Takinami M, Hosoya T:甲硫非莫司他在连续性静脉-静脉血液透析中的抗凝作用:一项三年回顾性队列研究。国际艺术器官杂志。2011 7;34(7):571-6。doi: 10.5301 / IJAO.2011.8535。［文章］
- 姜文伟，宋海杰，姜sk, Kim Y, Jung SB, Jee S, Moon JY, Suh KS, Lee SD, Jeon BH, Kim CS:甲磺酸非莫司他通过抑制活性氧生成抑制tnf - α诱导的血管内皮细胞功能障碍。韩国物理药理学杂志。2015年5月;19(3):229-34。doi: 10.4196 / kjpp.2015.19.3.229。Epub 2015年4月30日［文章］
- Choi S, Kwon HJ, Song HJ, Choi SW, Nagar H, Piao S, Jung SB, Jeon BH, Kim DW, Kim CS:甲磺酸非莫司他通过Akt-eNOS依赖通路促进内皮依赖性血管舒张。韩国J Physiol Pharmacol. 2016年9月20日(5):539-45。doi: 10.4196 / kjpp.2016.20.5.539。Epub 2016年8月26日［文章］
- 崔志勇，姜艳杰，张慧敏，郑海燕，赵志华，朴世盛，金丽丽，金德昌:甲磺酸非莫司他在高出血风险患者持续肾脏替代治疗中的抗凝作用:一项随机临床试验。医学(巴尔的摩)。2015年12月,94 (52):e2392。doi: 10.1097 / MD.0000000000002392。［文章］
- 陈涛，王娟，李超，张伟，张磊，安磊，庞涛，石旭，廖红:甲磺酸非那莫司他通过抑制凝血酶对短暂性局灶性脑缺血大鼠神经损伤的影响。Sci代表2014年7月2日;4:5531。doi: 10.1038 / srep05531。［文章］
- 金浩，李珂，吴志华，郑cs, Choi D, Kim Y, Jeon JS, Han DC, Noh H:甲磺酸非莫司他致心脏骤停。肾脏Res临床实践。2016年9月35(3):187-9。doi: 10.1016 / j.krcp.2015.10.003。Epub 2015年11月12日［文章］
- 武藤生，张晓燕，张晓燕。甲磺酸非那莫司他致兔高钾血症的机制:其两种代谢物对兔皮质收集管Na+和K+转运特性的影响。中国药理学杂志1994 1月;111(1):173-8。［文章］
- FDA行政摘要[链接］
- 外部链接
-
- PubChem化合物
- 4413
- PubChem物质
- 347828816
- ChemSpider
- 4260
- BindingDB
- 50063698
- ChEBI
- 135466
- ChEMBL
- CHEMBL273264
- 锌
- ZINC000003874467
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Nafamostat
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 预防 肝移植/Postreperfusion综合症 1 4 完成 治疗 急性肾损伤(AKI) 2 3. 招聘 治疗 2019冠状病毒病 2 3. 未知的状态 不可用 急性肾损伤(AKI) 1 2 完成 治疗 2019冠状病毒病 2 2、3 没有招聘 治疗 2019冠状病毒病/感染,冠状病毒 1 2、3 招聘 治疗 2019冠状病毒病 1 1 完成 治疗 药物动力学 1 1 招聘 治疗 药物动力学 1 1、2 积极不招聘 治疗 2019冠状病毒病 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
- 不可用
- 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0341毫克/毫升 ALOGPS logP 1.91 ALOGPS logP 2.52 ChemAxon 日志 4 ALOGPS pKa最强(基本) 11.32 ChemAxon 生理上的电荷 2 ChemAxon 氢受体数 6 ChemAxon 氢供体数 5 ChemAxon 极地表面面积 138.072 ChemAxon 可旋转键数 5 ChemAxon 折射性 122.12米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 36.483. ChemAxon 数量的戒指 3. ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 血小板反应蛋白受体的活动
- 特定的功能
- 凝血酶，在精氨酸和赖氨酸后裂解键，将纤维蛋白原转化为纤维蛋白，激活因子V, VII, VIII, XIII，并与血栓调节蛋白结合，蛋白c。
- 基因名字
- F2
- Uniprot ID
- P00734
- Uniprot名字
- 凝血酶原
- 分子量
- 70036.295哒
参考文献
- 岩崎M，野野Y，莫丰志A，小泽木M，佐藤T, Kurumi M，青山T: FUT-175，甲磺酸非那莫司他的药理研究。五、对大鼠胰腺酶和实验性急性胰腺炎的影响。jj Pharmacol. 1986 Jun;41(2):155-62。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Serine-type肽链内切酶活性
- 特定的功能
- Xa因子是一种依赖于维生素k的糖蛋白，在凝血过程中在Va因子、钙和磷脂的存在下将凝血酶原转化为凝血酶。
- 基因名字
- F10
- Uniprot ID
- P00742
- Uniprot名字
- 凝血因子X
- 分子量
- 54731.255哒
参考文献
- 白乃宁，张慧敏，许伟，金玉贵，金金哲，吴海丽，李济杰:甲磺酸非莫司他在高危出血患者持续肾脏替代治疗中的作用。任失败。2012;34(3):279 - 85。doi: 10.3109 / 0886022 x.2011.647293。Epub 2012年1月17日［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Serine-type肽链内切酶活性
- 特定的功能
- 因子XII是一种血清糖蛋白，参与凝血、纤溶、缓激肽和血管紧张素的产生。prekallikin被因子XII t劈开。
- 基因名字
- F12
- Uniprot ID
- P00748
- Uniprot名字
- 凝血因子十二世
- 分子量
- 67791.53哒
参考文献
- 白乃宁，张慧敏，许伟，金玉贵，金金哲，吴海丽，李济杰:甲磺酸非莫司他在高危出血患者持续肾脏替代治疗中的作用。任失败。2012;34(3):279 - 85。doi: 10.3109 / 0886022 x.2011.647293。Epub 2012年1月17日［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Serine-type肽链内切酶活性
- 特定的功能
- 对合成底物boc - ph - ser - arg - mec, boc - leu - thrr - arg - mec, Boc-Gln-Ala-Arg-Mec和Boc-Val-Pro-Arg-Mec具有活性。单链形式比双链形式更有活性。
- 基因名字
- PRSS1
- Uniprot ID
- P07477
- Uniprot名字
- Trypsin-1
- 分子量
- 26557.88哒
参考文献
- Ramjee MK, Henderson IM, McLoughlin SB, Padova A:非那莫司他与牛胰蛋白酶反应的动力学和结构表征。Thromb Res. 2000 6月15日;98(6):559-69。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 病毒受体的活动
- 特定的功能
- ICAM蛋白是白细胞粘附蛋白LFA-1(整合素α - l / β -2)的配体。在白细胞跨内皮细胞迁移过程中，ICAM1参与促进内皮细胞api的组装。
- 基因名字
- ICAM1
- Uniprot ID
- P05362
- Uniprot名字
- 细胞间粘附分子1
- 分子量
- 57824.785哒
参考文献
- 姜文伟，宋海杰，姜sk, Kim Y, Jung SB, Jee S, Moon JY, Suh KS, Lee SD, Jeon BH, Kim CS:甲磺酸非莫司他通过抑制活性氧生成抑制tnf - α诱导的血管内皮细胞功能障碍。韩国物理药理学杂志。2015年5月;19(3):229-34。doi: 10.4196 / kjpp.2015.19.3.229。Epub 2015年4月30日［文章］
转运蛋白
药物创建于2016年10月20日23:07 /更新于2021年2月21日18:53