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Betrixaban

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总结

Betrixaban是一种Xa因子抑制剂，用于住院患者静脉血栓栓塞的预防。

品牌名称
BEVYXXA
通用名称
Betrixaban
DrugBank加入数量
DB12364
背景

贝曲沙班是一种非维生素K口服抗凝剂，其作用由Xa因子的竞争性和可逆性抑制所驱动1．它在所有先导化合物中被选中，因为它的低hERG通道亲和力，同时保持其Xa因子抑制能力3.．由Portola制药公司开发的贝曲沙班是一种预防静脉血栓栓塞(VTE)的处方药，适用于有中度至重度活动受限或其他VTE风险的成年患者2．静脉血栓栓塞可表现为深静脉血栓形成或肺栓塞，是住院患者可预防死亡的主要原因4．

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:451.91
单一同位素的:451.1411173
化学公式
C23H22ClN5O3.
同义词
  • Betrixaban
  • N - (5-chloropyridin-2-yl) 2 - (4 - (N, N-dimethylcarbamimidoyl) benzamido) 5-methoxybenzamide
  • N - (5-chloropyridin-2-yl) 2 - [[4 - (N, N-dimethylcarbamimidoyl)苯甲酰]氨基]5-methoxybenzamide
外部id
  • prt - 054021
  • PRT054021

药理学

指示

贝曲沙班是用于预防静脉血栓栓塞(VTE)的条件中到严重的活动受限或有VTE风险的患者。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

贝曲沙班是一种口服抗凝剂，它通过阻止凝血酶的产生来提取其作用，而不直接影响血小板聚集5．

的作用机制

贝曲沙班是Xa因子的独立辅助因子直接抑制剂，可抑制游离的和凝血酶原结合的Xa因子1．

目标 行动 生物
一个凝血因子X
抑制剂
 人类
吸收

当剂量为80毫克时，贝曲沙班可迅速吸收。在健康人体口服后3-4小时内，其血浆浓度达到峰值。口服生物利用度为34%，可随着食物的消耗而降低4．具体来说,C马克斯与禁食状态相比，低脂饮食平均减少70%和61%，高脂饮食平均减少50%和48%，这种效果在进食后6小时内都很明显。标签

的体积分布

分布的表观体积为32 L/kg标签．

蛋白结合

据报道，贝曲沙班具有约60%的保护性结合4．

新陈代谢

贝曲沙班的主要特点之一是其最小的肝脏代谢(< 1%)，防止肝脏损伤的潜在积累。未改变的贝曲沙班是人类血浆中发现的主要形式，其次是两种不依赖于cypa的水解性非活性代谢物(15-18%)。最小的肝脏代谢不太可能与CYP450抑制剂或激动剂产生药物间的相互作用4．

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路线的消除

据报道，贝曲沙班主要是胃肠道消除途径，有研究表明，甚至85%的贝曲沙班会在粪便中被排出，只有11%的贝曲沙班会在尿液中被发现1．

半衰期

贝曲沙班的半衰期较长，在19-27小时之间1．

间隙

贝曲沙班的肾脏清除率最低(为给药剂量的5-7%)4．

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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毒性

贝曲沙班表现出最小的肝毒性，这是这类药物的主要不良反应。贝曲沙班的一些主要不良反应是出血或过敏4．

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abciximab 当阿昔单抗与贝曲沙班合用时，出血的风险或严重程度会增加。
Abemaciclib 阿贝马昔库与贝曲沙班合用可提高血清浓度。
Abrocitinib 贝曲沙班与阿布罗替尼合用可提高血清浓度。
Aceclofenac 当贝曲沙班与醋酸氯芬酸合用时，出血的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当贝曲沙班与阿西美辛合用时，出血的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 出血的风险或严重程度可增加时，阿辛诺可玛尔联合贝曲沙班。
乙酰水杨酸 当贝曲沙班与乙酰水杨酸合用时，出血的风险或严重程度会增加。
Afatinib 贝曲沙班与阿法替尼合用可提高血清浓度。
Albutrepenonacog阿尔法 当与贝曲沙班合用时，其疗效会降低。
Alclofenac 当贝曲沙班与氯芬酸合用时，出血的风险或严重程度会增加。
确定潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
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食物相互作用
  • 避免服用具有抗凝血/抗血小板活性的草药和补品。这些草药可能会增加出血的风险。例如大蒜、生姜、越橘、丹参、吡拉西坦和银杏。
  • 每天在同一时间服用。
  • 带食物。贝曲沙班应随食物服用。当与900卡路里的膳食同时服用时，贝曲沙班的Cmax和AUC分别降低了约60%和55%。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Bevyxxa 胶囊,明胶涂层 40毫克/ 1 口服 波尔图制药公司。 2017-07-07 不适用 美国国旗
Bevyxxa 胶囊,明胶涂层 80毫克/ 1 口服 波尔图制药公司。 2017-07-07 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
B01AF04——Betrixaban
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的一类，称为苯甲苯胺。这些芳香族化合物含有一个苯胺基，其中的羧酰胺基被苯环取代。它们的一般结构是RNC(=O)R'，其中R,R'=苯。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯及其取代衍生物
子课
苯胺
直接父
苯酰替苯胺
选择父母
苯甲酰胺/Methoxyanilines/苯甲醚/含苯氧基的化合物/苯甲酰衍生物/茴香醚/烷基芳基醚/芳基氯化物/吡啶和衍生品/Imidolactams
显示10
基
烷基芳基醚/脒/苯甲醚/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯甲酰胺/苯酰替苯胺/苯甲酸或衍生物
显示25
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
74年rwp7w0j9
化学文摘号
330942-05-7
InChI关键
XHOLNRLADUSQLD-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C23H22ClN5O3 c1-29(2) 21(25) 14-4-6-15(7-5-14) 22日(30)14-4-6-15 (32-3)12 - 18 (19)23 (31)28-20-11-8-16 (24)28-20-11-8-16 / h4-13 25 H, 1-3H3, (H, 27岁,30)(28 H, 26日,31)
国际命名
N - (5-chloropyridin-2-yl) 2 - [4 - (N, N-dimethylcarbamimidoyl) benzamido] 5-methoxybenzamide
微笑
COC1 = CC = C (NC (= O) C2 = CC = C (C = C2) C (= N) N (C) C) C (= C1) C (= O) NC1 = CC = C (Cl) C = N1

参考文献

一般引用
  1. Turpie AG:新型口服抗凝剂治疗心房颤动。Eur Heart J. 2008 01;29(2):155-65。Epub 2007年12月19日。［文章］
  2. Connolly SJ, Eikelboom J, Dorian P, Hohnloser SH, Gretler DD, Sinha U, Ezekowitz MD:房颤患者中贝曲沙班与华法林的比较:2期随机剂量范围研究(探索- xa)的结果。Eur Heart J. 2013 5月;34(20):1498-505。doi: 10.1093 / eurheartj / eht039。Epub 2013年3月13日。［文章］
  3. 保王黄张P W, L, L,贾ZJ,鲍尔SM,高盛EA, Probst GD,歌Y,苏T,风扇J,吴Y,李W, Woolfrey J, Sinha U,黄PW,爱德华兹圣,Arfsten AE, Clizbe洛杉矶,坎特J, Pandey,公园G, Hutchaleelaha,产羔杰,Hollenbach SJ,斯卡伯勒RM,朱:发现betrixaban (PRT054021), N - (5-chloropyridin-2-yl) 2 - (4 - (N, N-dimethylcarbamimidoyl) benzamido) 5-methoxybenz酰胺,高度有效的选择性和Xa抑制剂口服有效的因素。生物组织医学化学杂志2009年4月15;19(8):2179-85。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.02.111。Epub 2009年3月3日［文章］
  4. 陈宁宁，Bhagirath V, Eikelboom JW:贝曲沙班在预防和治疗静脉血栓栓塞中的作用。Vasc健康风险管理2015年6月26日11:343-51。doi: 10.2147 / VHRM.S63060。eCollection 2015。［文章］
  5. Xa因子抑制剂在静脉血栓栓塞治疗中的作用。Vasc健康风险管理2015年1月30日11:117-23。doi: 10.2147 / VHRM.S39726。eCollection 2015。［文章］
PubChem化合物
10275777
PubChem物质
347828616
ChemSpider
18981107
BindingDB
50249298
RxNav
1927851
ChEBI
140421
ChEMBL
CHEMBL512351
锌
ZINC000030691754
维基百科
Betrixaban
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3. 完成 预防 静脉血栓栓塞 1
2 完成 预防 血栓栓塞 1
2 完成 治疗 心房纤颤 1
2 完成 治疗 心房纤颤/心房扑动 1
2 终止 治疗 出血 1
1 完成 基础科学 健康志愿者 1
1 完成 基础科学 健康受试者(HS) 1
1 完成 其他 健康受试者(HS) 1
1 完成 预防 肝损伤 1
1 完成 治疗 肾功能受损 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
胶囊,明胶涂层 口服 40毫克/ 1
胶囊,明胶涂层 口服 80毫克/ 1
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US8557852 没有 2013-10-15 2028-09-08 美国国旗
US6376515 没有 2002-04-23 2020-09-15 美国国旗
US8691847 没有 2014-04-08 2020-09-15 美国国旗
US9629831 没有 2017-04-25 2020-09-15 美国国旗
US9555023 没有 2017-01-31 2026-11-07 美国国旗
US8404724 没有 2013-03-26 2031-03-29 美国国旗
US8987463 没有 2015-03-24 2030-12-28 美国国旗
US7598276 没有 2009-10-06 2026-11-08 美国国旗
US6835739 没有 2004-12-28 2020-09-15 美国国旗
US8518977 没有 2013-08-27 2020-09-15 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 200 - 212ºC 文森特,et al。Xa因子抑制剂的结晶形式。专利申请号WO 2012031017 A1
水溶度 2.5 - -2.7毫克/毫升 文森特,et al。Xa因子抑制剂的结晶形式。专利申请号WO 2012031017 A1
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0163毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.86 ALOGPS
logP 3.03 ChemAxon
日志 -4.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 11.63 ChemAxon
pKa最强(基本) 10.91 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 6 ChemAxon
氢供体数 3. ChemAxon
极地表面面积 107.412 ChemAxon
可旋转键数 6 ChemAxon
折射性 138.29米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 47.623. ChemAxon
数量的戒指 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
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了解更多
细节 1.凝血因子X
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Serine-type肽链内切酶活性
特定的功能
Xa因子是一种依赖于维生素k的糖蛋白，在凝血过程中在Va因子、钙和磷脂的存在下将凝血酶原转化为凝血酶。
基因名字
F10
Uniprot ID
P00742
Uniprot名字
凝血因子X
分子量
54731.255哒
参考文献
  1. Connolly SJ, Eikelboom J, Dorian P, Hohnloser SH, Gretler DD, Sinha U, Ezekowitz MD:房颤患者中贝曲沙班与华法林的比较:2期随机剂量范围研究(探索- xa)的结果。Eur Heart J. 2013 5月;34(20):1498-505。doi: 10.1093 / eurheartj / eht039。Epub 2013年3月13日。［文章］
  2. 保王黄张P W, L, L,贾ZJ,鲍尔SM,高盛EA, Probst GD,歌Y,苏T,风扇J,吴Y,李W, Woolfrey J, Sinha U,黄PW,爱德华兹圣,Arfsten AE, Clizbe洛杉矶,坎特J, Pandey,公园G, Hutchaleelaha,产羔杰,Hollenbach SJ,斯卡伯勒RM,朱:发现betrixaban (PRT054021), N - (5-chloropyridin-2-yl) 2 - (4 - (N, N-dimethylcarbamimidoyl) benzamido) 5-methoxybenz酰胺,高度有效的选择性和Xa抑制剂口服有效的因素。生物组织医学化学杂志2009年4月15;19(8):2179-85。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.02.111。Epub 2009年3月3日［文章］
  3. 陈宁宁，Bhagirath V, Eikelboom JW:贝曲沙班在预防和治疗静脉血栓栓塞中的作用。Vasc健康风险管理2015年6月26日11:343-51。doi: 10.2147 / VHRM.S63060。eCollection 2015。［文章］
  4. Xa因子抑制剂在静脉血栓栓塞治疗中的作用。Vasc健康风险管理2015年1月30日11:117-23。doi: 10.2147 / VHRM.S39726。eCollection 2015。［文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. 陈宁宁，Bhagirath V, Eikelboom JW:贝曲沙班在预防和治疗静脉血栓栓塞中的作用。Vasc健康风险管理2015年6月26日11:343-51。doi: 10.2147 / VHRM.S63060。eCollection 2015。［文章］
细节 2.钾电压门控通道亚族H成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钾通道活性参与心室心肌细胞动作电位复极
特定的功能
电压门控内整流钾通道的成孔(α)亚基。信道特性由cAMP和子单元组装调制。调解快速激活的组件…
基因名字
KCNH2
Uniprot ID
Q12809
Uniprot名字
钾电压门控通道亚族H成员2
分子量
126653.52哒
参考文献
  1. 陈宁宁，Bhagirath V, Eikelboom JW:贝曲沙班在预防和治疗静脉血栓栓塞中的作用。Vasc健康风险管理2015年6月26日11:343-51。doi: 10.2147 / VHRM.S63060。eCollection 2015。［文章］

药物创建于2016年10月20日22:05 /更新于2021年10月07日12:09