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Rucaparib

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总结

Rucaparib是一种聚(adp -核糖)聚合酶(PARP)抑制剂，用于治疗既往治疗的成人复发性卵巢癌和前列腺癌。

品牌名称
Rubraca
通用名称
Rucaparib
DrugBank加入数量
DB12332
背景

Rucaparib是一种抗癌药物和聚(adp -核糖)聚合酶(PARP)抑制剂。PARP是一种酶，在DNA修复中起着重要作用。1Rucaparib被提议在一些parp依赖和parp独立的作用机制中起作用;然而，它会产生一种独特的合成杀伤力。rucaparib针对缺乏DNA修复机制的基因突变癌细胞，导致癌细胞死亡，减少肿瘤生长。1，2

Rucaparib于2015年4月被FDA授予突破性治疗称号1并于2016年12月加速审批。4该药物后来在2018年5月获得了欧洲委员会的批准。7目前它被用于治疗成人复发性卵巢癌和前列腺癌。6，7

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:323.371
单一同位素的:323.143390375
化学公式
C19H18FN3.O
同义词
  • Rucaparib
外部id
  • ag - 14447

药理学

指示

Rucaparib适用于复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗，这些患者对铂基化疗有完全或部分反应。6

在FDA的加速批准下，rucaparib也被指用于治疗具有有害BRCA突变(种系和/或体细胞)相关的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的成年患者，这些患者已经接受了雄激素受体靶向治疗和基于紫杉素的化疗。6

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Rucaparib是一种抗癌药物，对癌细胞产生细胞毒性作用。它通过抑制聚(adp -核糖)聚合酶(PARP)发挥作用，PARP是一种在DNA修复中发挥作用的酶。Rucaparib抑制PARP-1、PARP-2和PARP-3。它也与PARP-4、PARP-10、PARP-12、PARP-15和PARP-16相互作用，但作用程度较低。1在小鼠中，rucaparib积累并保留在肿瘤中，抑制PARP酶达7天。4

Rucaparib降低了BRCA1/2和其他DNA修复基因缺失的肿瘤细胞系的肿瘤生长。6除了抑制PARP外，rucaparib在癌细胞中显示了PARP独立的细胞毒性机制。当与其他化疗药物联合使用时，rucaparib可产生协同或相加效应在体外而且在活的有机体内．有证据表明rucaparib可以使癌细胞对化疗敏感。Rucaparib还可引起血管舒张，可能增加肿瘤灌注，增加细胞毒性药物在癌细胞中的积累。4

的作用机制

parp通过激活DNA损伤反应途径，如碱基切除修复，促进DNA修复，在DNA修复中发挥作用。在发现PARP-1抑制剂减少brca缺陷癌的肿瘤生长后，parp被评价为新的抗癌治疗靶点。1BRCA1和BRCA2是肿瘤抑制基因，参与与细胞生长和死亡相关的各种细胞过程，包括DNA修复。3.更具体地说，BRCA1和BRCA2参与了同源重组(HR) DNA修复。具有有害BRCA突变的癌细胞缺乏hr，导致细胞修复和生长不规范和异常。1

Rucaparib抑制PARP1, PARP2和PARP3。6抑制PARP会捕获受损DNA上的酶，停止修复过程，形成有毒的PARP - DNA复合物。另外，也可以启动其他DNA修复过程，如易出错的非同源端连接(NHEJ)或替代的端连接途径，导致突变或染色体改变。2进一步的DNA损伤可引发癌细胞凋亡和细胞死亡。6

通常，抑制PARP将DNA中的单链断裂转化为复制分叉处的双链断裂。HR DNA修复途径修复双链断裂;然而，缺乏hr的癌细胞缺乏这种修复机制。因为缺乏hr的癌细胞更容易受到无法挽救的DNA损伤，rucaparib诱导的PARP抑制导致合成致命性。在这种现象中，两种非致死性缺陷(HR不足和PARP抑制)结合导致细胞死亡。1，2

目标 行动 生物
一个聚[adp -核糖]聚合酶1
抑制剂
 人类
一个聚[adp核糖]聚合酶2
抑制剂
 人类
一个聚[adp核糖]聚合酶3
抑制剂
 人类
吸收

Rucaparib具有线性药代动力学特征，剂量范围为240 mg至840 mg，每日两次。平均(变异系数[CV])稳定状态rucaparib C马克斯为1940 ng/mL (54%)， AUC0-12h为16900 h × ng/mL(54%)。平均AUC累积比为3.5 ~ 6.2倍。中值T马克斯在稳定状态下为1.9小时，在批准的推荐剂量下为0至5.98小时。平均绝对生物利用度为36%，范围为30 - 45%。6

C选项正确马克斯和AUC0-24h分别增长了20%和38%。T马克斯延误了2.5小时。6

的体积分布

分布的平均(变异系数)表观体积为2300 L(21%)。6

蛋白结合

Rucaparib 70%与人类血浆蛋白结合在体外．Rucaparib优先分布于血浆浓度比为1.8的红细胞。6

新陈代谢

体外，rucaparib主要由CYP2D6代谢，在较小程度上由CYP1A2和CYP3A4代谢。除了基于cypa的氧化，rucaparib还经历n -去甲基化，n -甲基化和葡萄糖醛酸化。6在一项研究中，在血浆、尿液和粪便中发现了rucaparib的七种代谢物。5

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

路线的消除

在单剂量口服放射性标签rucaparib后，不变的rucaparib占64%的放射性。Rucaparib分别占尿液和粪便放射性的45%和95%。6

半衰期

平均(变异系数)终端消除半衰期为26(39%)小时。6

间隙

稳态时的平均(变异系数)表观总间隙为44.2升/小时(45%)。6

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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毒性

没有关于rucaparib的LD50和过量的信息。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abametapir Rucaparib与Abametapir合用可提高血清浓度。
Abatacept Rucaparib与Abatacept合用可提高其代谢。
Abemaciclib Abemaciclib与Rucaparib合用可降低其代谢。
Abiraterone Rucaparib与阿比特龙合用可提高血清浓度。
Abrocitinib 阿布罗替尼与Rucaparib合用可降低其代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉鲁替尼与Rucaparib合用可降低其代谢。
醋丁洛尔 乙酰丁醇与Rucaparib合用可降低乙酰丁醇的代谢。
苊香豆醇 与Rucaparib合用可降低棘豆蔻醇的代谢。
对乙酰氨基酚 与Rucaparib合用可降低对乙酰氨基酚的代谢。
Acetohexamide 与Rucaparib合用可降低乙酰六甲酰胺的代谢。
确定潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 慎用葡萄柚产品。Rucaparib主要通过CYP2D6代谢，但也由CYP3A4和CYP1A2代谢。葡萄柚抑制CYP3A4代谢，可能使rucaparib血清水平升高。
  • 慎用圣约翰草。Rucaparib主要通过CYP2D6代谢，但也由CYP3A4和CYP1A2代谢。圣约翰草诱导CYP3A4代谢，可能降低rucaparib血清水平。
  • 带或不带食物服用。高脂肪饮食会增加药物接触，但在临床上并不显著。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Rucaparib camsylate 41 ax9sj8ko 1859053-21-6 INBJJAFXHQQSRW-STOWLHSFSA-N
Rucaparib磷酸 H3M9955244 459868-92-9 FCCGJTKEKXUBFZ-UHFFFAOYSA-N
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Rubraca 平板电脑,涂膜 250毫克 口服 爱尔兰克洛维斯肿瘤有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Rubraca 平板电脑,涂膜 200毫克 口服 爱尔兰克洛维斯肿瘤有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Rubraca 平板电脑,涂膜 200毫克/ 1 口服 克洛维斯肿瘤学,Inc。 2016-12-19 不适用 美国国旗
Rubraca 平板电脑,涂膜 250毫克/ 1 口服 克洛维斯肿瘤学,Inc。 2017-05-01 不适用 美国国旗
Rubraca 平板电脑,涂膜 300毫克 口服 爱尔兰克洛维斯肿瘤有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Rubraca 平板电脑,涂膜 300毫克/ 1 口服 克洛维斯肿瘤学,Inc。 2016-12-19 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L01XX55——Rucaparib
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为2-苯基林朵的一类有机化合物。这些是吲哚在2号位被苯基取代。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
吲哚类和衍生品
子课
吲哚
直接父
2-phenylindoles
选择父母
Phenylpyrroles/Benzazepines/3-alkylindoles/Phenylmethylamines/苄胺/Aralkylamines/Azepines/芳基氟化物/Heteroaromatic化合物/仲羧酸酰胺
显示9更
基
2-phenylindole/2-phenylpyrrole/3-alkylindole/胺/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle
显示24日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
8237年f3u7eh
化学文摘号
283173-50-2
InChI关键
HMABYWSNWIZPAG-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C19H18FN3O c1-21-10-11-2-4-12(5-3-11) 18-14-6-7-22-19(24) 18-14-6-7-22-19(20) 9到16 (23-18)17 (14)15 / h2-5, 8 - 9, 21日23 H, 6 - 7, 10 h2、h3, (H, 22日,24)
国际命名
6-fluoro-2 - {4 - [(methylamino)甲基]苯基}3 10-diazatricyclo[6.4.1.0 ^{4、13}]trideca-1, 4, 6, 8 -tetraen-9-one (13)
微笑
CNCC1 = CC = C (C = C1) C1 = C2CCNC (= O) C3 = C2C (N1) = CC (F) = C3

参考文献

一般引用
  1. Jenner ZB, Sood AK, Coleman RL:评价rucaparib和PARP抑制剂在复发性卵巢癌治疗中的应用。Future Oncol. 2016年6月;12(12):1439-56。doi: 10.2217 /丰- 2016 - 0002。Epub 2016年4月18日。［文章]
  2. Dockery LE, Gunderson CC, Moore KN: Rucaparib:一种新批准的PARP卵巢癌抑制剂的过去、现在和未来。Onco目标2017年6月19日;10:3029-3037。doi: 10.2147 / OTT.S114714。eCollection 2017。［文章]
  3. Varol U, Kucukzeybek Y, Alacacioglu A，索马里I, Altun Z, Aktas S, Oktay Tarhan M: BRCA基因:BRCA 1和BRCA 2。J BUON。2018 Jul-Aug; 23(4): 862 - 866。［文章]
  4. Syed YY: Rucaparib:首次全球批准。药。2017年4月,77(5):585 - 592。doi: 10.1007 / s40265 - 017 - 0716 - 2。［文章]
  5. 廖敏，Watkins S, Nash E, Isaacson J, Etter J, Beltman J, Fan R, Shen L, Mutlib A, Kemeny V, Papai Z, van Tilburg P，肖婧婧:聚(adp -核糖)聚合酶抑制剂[(14)C]-rucaparib在晚期实体瘤患者中的吸收、分布、代谢和排泄评价。投资新药。2020年6月;38(3):765-775。doi: 10.1007 / s10637 - 019 - 00815 - 2。Epub 2019 6月27日。［文章]
  6. FDA批准药品:口服RUBRACA (rucaparib)片(2022年6月)[链接]
  7. EMA批准药品:Rubraca (rucaparib)口服片[链接]
KEGG药物
D10079
PubChem化合物
9931954
PubChem物质
347828593
ChemSpider
8107584
BindingDB
50446130
RxNav
1862579
ChEBI
134689
ChEMBL
CHEMBL1173055
锌
ZINC000000025958
网页
PA166163418
PDBe配体
反应器
维基百科
Rucaparib
PDB项
4贝/4 rv6/6 vkk

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3. 积极不招聘 治疗 完整的反应/卵巢上皮癌/输卵管癌/菲戈iii iv阶段/新诊断的/部分响应/原发性腹膜 1
3. 积极不招聘 治疗 卵巢上皮癌/输卵管癌/恶性腹膜肿瘤/卵巢癌 1
3. 积极不招聘 治疗 输卵管癌/恶性腹膜肿瘤/卵巢癌 1
3. 积极不招聘 治疗 转移性去势抵抗性前列腺癌 1
3. 招收的邀请 治疗 卵巢上皮癌/输卵管癌/恶性腹膜肿瘤/转移性去势抵抗性前列腺癌/其他实体肿瘤/卵巢癌 1
3. 招聘 治疗 Castration-Resistant前列腺癌/转移性前列腺癌/IV期前列腺癌/IVA期前列腺癌AJCC v8/IVB期前列腺癌AJCC v8 1
3. 招聘 治疗 透明细胞癌/输卵管癌/卵巢癌/原发性腹膜癌 1
2 积极不招聘 治疗 晚期胃癌 1
2 积极不招聘 治疗 癌，鳞状细胞，非小细胞肺/有害的BRCA1基因突变/有害的BRCA2基因突变/杂合性丢失/复发性肺腺癌/复发性肺大细胞癌/复发性非小细胞肺癌/复发性非鳞状非小细胞肺癌/IV期肺癌AJCC v8/AJCC v8期肺癌/AJCC v8期肺癌 1
2 积极不招聘 治疗 子宫颈癌/子宫内膜癌 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂膜 口服 200毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 200毫克
平板电脑,涂膜 口服 250毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 250毫克
平板电脑,涂膜 口服 300毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 300毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US8859562 没有 2014-10-14 2031-08-04 美国国旗
US8143241 没有 2012-03-27 2027-08-12 美国国旗
US6495541 没有 2002-12-17 2020-01-10 美国国旗
US8754072 没有 2014-06-17 2031-02-10 美国国旗
US9045487 没有 2015-06-02 2031-02-10 美国国旗
US8071579 没有 2011-12-06 2027-08-12 美国国旗
US7531530 没有 2009-05-12 2024-07-23 美国国旗
US7351701 没有 2008-04-01 2024-07-23 美国国旗
US9861638 没有 2018-01-09 2031-02-10 美国国旗
US9987285 没有 2018-06-05 2035-08-17 美国国旗
US10130636 没有 2018-11-20 2035-08-17 美国国旗
US10278974 没有 2019-05-07 2031-02-10 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 1毫克/毫升 https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2022/209115s011lbl.pdf
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0114毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.39 ALOGPS
logP 2.45 ChemAxon
日志 -4.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 13.16 ChemAxon
pKa最强(基本) 9.32 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 2 ChemAxon
氢供体数 3. ChemAxon
极地表面面积 56.922 ChemAxon
可旋转键数 3. ChemAxon
折射性 92.91米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 35.193. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.聚[adp -核糖]聚合酶1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
参与碱基切除修复(BER)途径，通过催化参与染色质结构和DNA代谢的有限数量的受体蛋白的聚(adp -核糖化)。这个…
基因名字
PARP1
Uniprot ID
P09874
Uniprot名字
聚[adp -核糖]聚合酶1
分子量
113082.945哒
参考文献
  1. Dockery LE, Gunderson CC, Moore KN: Rucaparib:一种新批准的PARP卵巢癌抑制剂的过去、现在和未来。Onco目标2017年6月19日;10:3029-3037。doi: 10.2147 / OTT.S114714。eCollection 2017。［文章]
  2. Jenner ZB, Sood AK, Coleman RL:评价rucaparib和PARP抑制剂在复发性卵巢癌治疗中的应用。Future Oncol. 2016年6月;12(12):1439-56。doi: 10.2217 /丰- 2016 - 0002。Epub 2016年4月18日。［文章]
  3. FDA批准药品:口服RUBRACA (rucaparib)片(2022年6月)[链接]
细节 2.聚[adp核糖]聚合酶2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Nad + adp-ribosyltransferase活动
特定的功能
参与碱基切除修复(BER)途径，通过催化参与染色质结构和DNA代谢的有限数量的受体蛋白的聚(adp -核糖化)。这个…
基因名字
PARP2
Uniprot ID
Q9UGN5
Uniprot名字
聚[adp核糖]聚合酶2
分子量
66205.31哒
参考文献
  1. Dockery LE, Gunderson CC, Moore KN: Rucaparib:一种新批准的PARP卵巢癌抑制剂的过去、现在和未来。Onco目标2017年6月19日;10:3029-3037。doi: 10.2147 / OTT.S114714。eCollection 2017。［文章]
  2. Jenner ZB, Sood AK, Coleman RL:评价rucaparib和PARP抑制剂在复发性卵巢癌治疗中的应用。Future Oncol. 2016年6月;12(12):1439-56。doi: 10.2217 /丰- 2016 - 0002。Epub 2016年4月18日。［文章]
  3. FDA批准药品:口服RUBRACA (rucaparib)片(2022年6月)[链接]
细节 3.聚[adp核糖]聚合酶3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Nad + adp-ribosyltransferase活动
特定的功能
参与碱基切除修复(BER)途径，通过催化参与染色质结构和DNA代谢的有限数量的受体蛋白的聚(adp -核糖化)。这个…
基因名字
PARP3
Uniprot ID
Q9Y6F1
Uniprot名字
聚[adp核糖]聚合酶3
分子量
60069.7哒
参考文献
  1. Dockery LE, Gunderson CC, Moore KN: Rucaparib:一种新批准的PARP卵巢癌抑制剂的过去、现在和未来。Onco目标2017年6月19日;10:3029-3037。doi: 10.2147 / OTT.S114714。eCollection 2017。［文章]
  2. Jenner ZB, Sood AK, Coleman RL:评价rucaparib和PARP抑制剂在复发性卵巢癌治疗中的应用。Future Oncol. 2016年6月;12(12):1439-56。doi: 10.2217 /丰- 2016 - 0002。Epub 2016年4月18日。［文章]
  3. FDA批准药品:口服RUBRACA (rucaparib)片(2022年6月)[链接]

酶

细节 1.细胞色素P450 2 d6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. FDA批准药品:口服RUBRACA (rucaparib)片(2022年6月)[链接]
细节 2.细胞色素P450 1 a2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
诱导物
策展人评论
酶的抑制是可逆的。
通用函数
氧化还原酶活性，作用于配对供体，合并或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，合并一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. Dockery LE, Gunderson CC, Moore KN: Rucaparib:一种新批准的PARP卵巢癌抑制剂的过去、现在和未来。Onco目标2017年6月19日;10:3029-3037。doi: 10.2147 / OTT.S114714。eCollection 2017。［文章]
  2. 廖敏，jaha - tsai S, Beltman J, Simmons AD, Harding TC，肖婧婧:口服聚adp核糖聚合酶抑制剂rucaparib的体外吸收、分布、代谢和排泄及其相互作用评价。Xenobiotica。2020年9月,50(9):1032 - 1042。doi: 10.1080 / 00498254.2020.1737759。Epub 2020 3月18日。［文章]
  3. Xiao JJ, Nowak D, Ramlau R, Tomaszewska-Kiecana M, Wysocki PJ, Isaacson J, Beltman J, Nash E, Kaczanowski R, Arold G, Watkins S:评价晚期实体瘤患者中Rucaparib与CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A和P-gp底物的药物相互作用。临床传播科学2019 1月12日(1):58-65。doi: 10.1111 / cts.12600。Epub 2018年12月20日［文章]
  4. Rucaparib -药物摘要处方数字参考[链接]
  5. FDA批准药品:口服RUBRACA (rucaparib)片(2022年6月)[链接]
细节 3.细胞色素P450 3 a4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Xiao JJ, Nowak D, Ramlau R, Tomaszewska-Kiecana M, Wysocki PJ, Isaacson J, Beltman J, Nash E, Kaczanowski R, Arold G, Watkins S:评价晚期实体瘤患者中Rucaparib与CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A和P-gp底物的药物相互作用。临床传播科学2019 1月12日(1):58-65。doi: 10.1111 / cts.12600。Epub 2018年12月20日［文章]
  2. FDA批准药品:口服RUBRACA (rucaparib)片(2022年6月)[链接]
细节 4.细胞色素P450 3 a5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
策展人评论
抑制是可逆的。
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. 廖敏，jaha - tsai S, Beltman J, Simmons AD, Harding TC，肖婧婧:口服聚adp核糖聚合酶抑制剂rucaparib的体外吸收、分布、代谢和排泄及其相互作用评价。Xenobiotica。2020年9月,50(9):1032 - 1042。doi: 10.1080 / 00498254.2020.1737759。Epub 2020 3月18日。［文章]
细节 5.细胞色素P450 3 a7
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
策展人评论
抑制是可逆的。
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A7
Uniprot ID
P24462
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a7
分子量
57525.03哒
参考文献
  1. 廖敏，jaha - tsai S, Beltman J, Simmons AD, Harding TC，肖婧婧:口服聚adp核糖聚合酶抑制剂rucaparib的体外吸收、分布、代谢和排泄及其相互作用评价。Xenobiotica。2020年9月,50(9):1032 - 1042。doi: 10.1080 / 00498254.2020.1737759。Epub 2020 3月18日。［文章]
细节 6.细胞色素P450 3 a43
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
策展人评论
抑制是可逆的。
通用函数
单氧酶活动
特定的功能
睾丸素6- β -羟化酶活性低。
基因名字
CYP3A43
Uniprot ID
Q9HB55
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a43
分子量
57669.21哒
参考文献
  1. 廖敏，jaha - tsai S, Beltman J, Simmons AD, Harding TC，肖婧婧:口服聚adp核糖聚合酶抑制剂rucaparib的体外吸收、分布、代谢和排泄及其相互作用评价。Xenobiotica。2020年9月,50(9):1032 - 1042。doi: 10.1080 / 00498254.2020.1737759。Epub 2020 3月18日。［文章]
细节 7.细胞色素P450 2 c19
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙鸟尼，某些巴比妥酸盐，地西泮，心得安，西酞普兰和im…
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. 廖敏，jaha - tsai S, Beltman J, Simmons AD, Harding TC，肖婧婧:口服聚adp核糖聚合酶抑制剂rucaparib的体外吸收、分布、代谢和排泄及其相互作用评价。Xenobiotica。2020年9月,50(9):1032 - 1042。doi: 10.1080 / 00498254.2020.1737759。Epub 2020 3月18日。［文章]
  2. Xiao JJ, Nowak D, Ramlau R, Tomaszewska-Kiecana M, Wysocki PJ, Isaacson J, Beltman J, Nash E, Kaczanowski R, Arold G, Watkins S:评价晚期实体瘤患者中Rucaparib与CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A和P-gp底物的药物相互作用。临床传播科学2019 1月12日(1):58-65。doi: 10.1111 / cts.12600。Epub 2018年12月20日［文章]
  3. FDA批准药品:口服RUBRACA (rucaparib)片(2022年6月)[链接]
细节 8.细胞色素P450 2 c9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
策展人评论
抑制是可逆的。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. 廖敏，jaha - tsai S, Beltman J, Simmons AD, Harding TC，肖婧婧:口服聚adp核糖聚合酶抑制剂rucaparib的体外吸收、分布、代谢和排泄及其相互作用评价。Xenobiotica。2020年9月,50(9):1032 - 1042。doi: 10.1080 / 00498254.2020.1737759。Epub 2020 3月18日。［文章]
  2. Xiao JJ, Nowak D, Ramlau R, Tomaszewska-Kiecana M, Wysocki PJ, Isaacson J, Beltman J, Nash E, Kaczanowski R, Arold G, Watkins S:评价晚期实体瘤患者中Rucaparib与CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A和P-gp底物的药物相互作用。临床传播科学2019 1月12日(1):58-65。doi: 10.1111 / cts.12600。Epub 2018年12月20日［文章]
  3. 标签:RUBRACA (rucaparib)口服片剂，覆膜[链接]
  4. EMA报告(链接]
  5. Rubraca [链接]
细节 9.细胞色素P450 2 c8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. FDA批准药品:口服RUBRACA (rucaparib)片(2022年6月)[链接]
细节 10.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种异构体葡萄糖醛酸盐胆红素ix - α形成。
基因名字
UGT1A1
Uniprot ID
P22309
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量
59590.91哒
参考文献
  1. FDA批准药品:口服RUBRACA (rucaparib)片(2022年6月)[链接]

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. FDA批准药品:口服RUBRACA (rucaparib)片(2022年6月)[链接]
细节 2.atp结合盒亚族G成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸出口在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中起作用，因为它能够调节原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚族G成员2
分子量
72313.47哒
参考文献
  1. FDA批准药品:口服RUBRACA (rucaparib)片(2022年6月)[链接]
细节 3.多药与毒素挤压蛋白1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
一价阳离子:质子反转运蛋白活性
特定的功能
四乙胺(TEA)、1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)、甲咪替丁、n -甲基烟酰胺(NMN)、二甲双胍、肌酐、胍、普鲁卡因酰胺、拓泊替康、雌酮磺脂等的溶质转运体。
基因名字
SLC47A1
Uniprot ID
Q96FL8
Uniprot名字
多药与毒素挤压蛋白1
分子量
61921.585哒
参考文献
  1. Kristeleit R, Shapiro GI, Burris HA, Oza AM, LoRusso P, Patel MR, Domchek SM, Balmana J, Drew Y, Chen LM, Safra T, Montes A, Giordano H, Maloney L, Goble S, Isaacson J, Xiao J, Borrow J, Rolfe L, Shapiro - frommer R:口服PARP抑制剂Rucaparib在种系brca1 /2突变卵巢癌或其他实体瘤患者中的I-II期研究。临床癌症杂志2017年8月1日;23(15):4095-4106。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 16 - 2796。Epub 2017 3月6日。［文章]
  2. FDA批准药品:口服RUBRACA (rucaparib)片(2022年6月)[链接]
细节 4.多药和毒素挤压蛋白2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
策展人评论
Rucaparib已被证明只抑制MATE-2K转运蛋白。
通用函数
药物跨膜转运活性
特定的功能
四乙胺(TEA)， 1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)，西咪替丁，n -甲基烟酰胺，二甲双胍，肌酐，胍，普鲁卡因酰胺，拓泊替康，硫酸雌酮，西咪替丁的溶质转运体。
基因名字
SLC47A2
Uniprot ID
Q86VL8
Uniprot名字
多药和毒素挤压蛋白2
分子量
65083.915哒
参考文献
  1. Colombo I, Lheureux S, Oza AM: Rucaparib:一种用于BRCA晚期卵巢癌的新型PARP抑制剂。Drug Des Devel Ther. 2018年3月21日;12:605-617。doi: 10.2147 / DDDT.S130809。eCollection 2018。［文章]
  2. FDA批准药品:口服RUBRACA (rucaparib)片(2022年6月)[链接]
细节 5.溶质载体家族22个成员
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
二级活性有机阳离子跨膜转运活性
特定的功能
可转移一系列具有不同结构和分子量的有机阳离子，包括模型化合物1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)，四乙基铵(TEA)， n -1-甲基镍。
基因名字
SLC22A1
Uniprot ID
O15245
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员
分子量
61153.345哒
参考文献
  1. Jenner ZB, Sood AK, Coleman RL:评价rucaparib和PARP抑制剂在复发性卵巢癌治疗中的应用。Future Oncol. 2016年6月;12(12):1439-56。doi: 10.2217 /丰- 2016 - 0002。Epub 2016年4月18日。［文章]
  2. Dockery LE, Gunderson CC, Moore KN: Rucaparib:一种新批准的PARP卵巢癌抑制剂的过去、现在和未来。Onco目标2017年6月19日;10:3029-3037。doi: 10.2147 / OTT.S114714。eCollection 2017。［文章]
  3. FDA批准药品:口服RUBRACA (rucaparib)片(2022年6月)[链接]
细节 6.溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导不依赖钠离子的有机阴离子的吸收，如普伐他汀，牛磺胆酸，甲氨蝶呤，脱氢表雄酮硫酸酯，17- β -葡醛酸雌二醇，硫酸雌二醇，前列腺素…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. FDA批准药品:口服RUBRACA (rucaparib)片(2022年6月)[链接]
细节 7.溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖有机阴离子的摄取，如17- β -葡醛酸雌二醇，牛磺胆酸，三碘甲状腺原氨酸(T3)，白三烯C4，脱氢表雄酮硫酸盐(DHEAS)，甲氧基…
基因名字
SLCO1B3
Uniprot ID
Q9NPD5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B3
分子量
77402.175哒
参考文献
  1. FDA批准药品:口服RUBRACA (rucaparib)片(2022年6月)[链接]
细节 8.溶质载体家族22个成员6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
参与肾脏对内源性和外源性有机阴离子的清除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子的外流相结合时，充当有机阴离子交换器的功能。
基因名字
SLC22A6
Uniprot ID
Q4U2R8
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员6
分子量
61815.78哒
参考文献
  1. FDA批准药品:口服RUBRACA (rucaparib)片(2022年6月)[链接]
细节 9.溶质载体家族22个成员8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
在排泄/排毒内源性和外源性有机阴离子，特别是从大脑和肾脏发挥重要作用。参与甜菊醇、非昔非那德的基底外侧转运。
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员8
分子量
59855.585哒
参考文献
  1. FDA批准药品:口服RUBRACA (rucaparib)片(2022年6月)[链接]
细节 10.多药耐药相关蛋白4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
atp酶活性，与跨膜运动的物质耦合
特定的功能
可能是与细胞排毒有关的有机阴离子泵。
基因名字
ABCC4
Uniprot ID
O15439
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白4
分子量
149525.33哒
参考文献
  1. FDA批准药品:口服RUBRACA (rucaparib)片(2022年6月)[链接]

药物创建于2016年10月20日21:59 /更新于2022年6月23日05:52