评价rucaparib的PARP抑制剂景观和同伴诊断复发性卵巢癌治疗。

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詹纳ZB, Sood AK,科尔曼RL

评价rucaparib的PARP抑制剂景观和同伴诊断复发性卵巢癌治疗。

未来杂志。2016年6月,12 (12):1439 - 56。doi: 10.2217 /丰- 2016 - 0002。Epub 2016年4月18日。

PubMed ID

27087632 (在PubMed

]

文摘

Rucaparib camsylate (co - 338;8-fluoro-2 - {4 - [(methylamino)甲基]苯基}1,3,4,5-tetrahydro-6H-azepino [5、4、3 cd] indol-6-one ((1 s, 4 r) 7日7-dimethyl-2-oxobicyclo [2.2.1] hept-1-yl)甲基磺酸盐)是PARP1, 2和3抑制剂。期研究确定了推荐二期每日剂量为600毫克口服两次。ARIEL2第1部分建立了肿瘤基因组分析测试同源重组损失的杂合性量化使用新一代测序的同伴诊断(CDx)。Rucaparib获得美国FDA突破治疗指定治疗platinum-sensitive BRCA-mutated晚期卵巢癌患者接受超过两行以铂为基础的疗法。与rucaparib发展,其他PARP抑制剂,如olaparib niraparib veliparib和talazoparib发展为靶向治疗CDx测试。PARP抑制剂的临床试验和CDx化验是本文所讨论的,潜在的PARP抑制剂的联合疗法和可能的耐药机制。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Rucaparib

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Rucaparib	保利(ADP-ribose)聚合酶1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Rucaparib	保利(ADP-ribose)聚合酶2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Rucaparib	保利(ADP-ribose)聚合酶3	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Rucaparib	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节