Eravacycline

识别

总结

Eravacycline是一种四环素类抗生素，用于治疗复杂的腹腔内感染。

品牌名称

Xerava

通用名称

Eravacycline

DrugBank加入数量

DB12329

背景

Eravacycline,被称为Xerava是一种完全合成的四环素类氟环素抗生素，对临床显著的革兰氏阴性菌、革兰氏阳性需氧菌和兼性菌具有活性。这包括大多数耐头孢菌素类、氟喹诺酮类、β-内酰胺/β-内酰胺酶抑制剂、多药耐药菌株和耐碳青霉烯类肠杆菌科以及大多数厌氧病原体¹．它于2018年8月27日首次获得FDA批准⁴．埃拉瓦环素已被证明优于目前市场上用于腹腔内感染的抗生素^3.．

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

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摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

类似的结构

eravac环素的结构(DB12329)

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重量

平均:558.563
单一同位素的:558.212592137

化学公式

C₂₇H₃₁FN₄O₈

同义词

• Eravacyclina
• Eravacycline
• Eravacyclinum

外部id

• tp - 434

药理学

指示

埃拉瓦环素是一种四环素类抗菌药物，用于治疗18岁及以上患者的复杂腹腔内感染^标签．

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

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相关条件

• 腹部感染

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

埃瓦环素是一种阻断细菌蛋白质合成的抗生素，用于治疗复杂的腹腔内感染^标签．

的作用机制

埃瓦环素是四环素类抗菌药物中的氟环素类抗菌药物。eravac环素通过与30S核糖体亚基的结合破坏细菌蛋白质合成，阻止氨基酸残基进入延长的肽链。一般来说，埃瓦环素对革兰氏阳性细菌(如金黄色葡萄球菌和粪肠球菌)具有抑菌作用;然而，体外杀菌活性已显示对某些菌株的大肠杆菌和肺炎克雷伯菌^标签．

目标	行动	生物
一个30S核糖体蛋白S4	抑制剂	大肠杆菌(菌株K12)

吸收

单次静脉给药后，eravac环素AUC(曲线下面积)和Cmax(最大浓度)按剂量比例从1 mg/kg - 3 mg/kg(批准剂量的3倍)增加。静脉注射剂量为每12小时1毫克/公斤，累积量约为45%^标签．

的体积分布

稳态时的分布体积约为321 L^标签．

蛋白结合

随着血浆浓度的增加，埃若环素与人血浆蛋白的结合增加，在血浆浓度为100至10,000 ng/mL时，结合率为79%至90%^标签．

新陈代谢

厄瓦环素主要通过CYP3A4-和fmo介导的氧化代谢^标签．

路线的消除

单次静脉注射放射性标记的埃拉环素60mg后，约34%的剂量通过尿液排出，47%的剂量以不变的埃拉环素(20%在尿液中，17%在粪便中)和代谢物排出^标签．

半衰期

平均消除半衰期是20小时^标签．

间隙

17.82 L/min(标准差3.4)²．

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

最常见的不良反应(发生率≥3%)是输液部位反应、恶心和呕吐^标签．较不常见(发生率≥1%)的不良反应有心悸、胸痛、急性胰腺炎、胰腺坏死、低钙血症、头晕、共济障碍、焦虑、失眠、抑郁、胸腔积液、呼吸困难、皮疹和多汗症^标签．

以下是使用埃拉瓦环素可能发生的各种副作用^标签：

超敏反应:使用埃拉环素后曾有致生命危险的过敏反应的报道。已知对四环素类抗菌药物过敏的患者应避免使用抗菌药物^标签．

变色牙、釉质发育不全:在牙齿发育期间(怀孕后半期、婴儿期、儿童期至八岁)使用此药可能导致牙齿永久变色(黄灰褐色)^标签．

抑制骨生长:在妊娠中期和晚期、婴儿期和8岁以前的儿童期使用埃瓦环素可能会导致骨生长的可逆抑制。所有四环素在成骨组织中形成稳定的钙复合体^标签．

难治性梭状芽孢杆菌相关腹泻:艰难梭菌相关性腹泻(CDAD)已被报道使用大多数抗菌药物，其严重程度可能从轻微腹泻到致命的结肠炎。用抗菌剂治疗会改变结肠的正常菌群，导致艰难梭菌过度生长。

四环素类不良反应:本品结构与四环素类抗菌药物相似，可能有类似的不良反应。其他四环素类抗菌药物的不良反应包括光敏、假肿瘤、抗合成代谢作用，导致尿素氮、氮血症、酸中毒、高磷血症、胰腺炎和肝功能测试异常等，均已报道，而且与埃拉环素类抗菌药物也可能发生。如果怀疑或观察到任何这些不良反应，请停止使用埃若环素^标签．

微生物过度生长的可能性:使用埃若环素可能导致非敏感生物的过度生长，包括真菌。如果发生此类感染，应停止使用埃拉环素并进行适当的治疗^标签．

耐药细菌的发展:在没有被证实或强烈怀疑细菌感染的情况下开埃拉环素处方不太可能给患者带来益处，并增加耐药细菌发展的风险^标签．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abametapir	埃若环素与阿维他韦合用可提高血清浓度。
苊香豆醇	埃若环素可增加棘豆酚的抗凝活性。
Acitretin	当阿维黄素与埃瓦环素合用时，大脑假瘤的风险或严重程度会增加。
Alitretinoin	当阿利维甲酸与埃瓦环素合用时，大脑假瘤的风险或严重程度会增加。
胺碘酮	若与胺碘酮合用，则能降低埃瓦环素的代谢。
阿莫西林	阿莫西林与埃拉霉素合用可降低疗效。
氨苄青霉素	氨苄西林与埃拉霉素合用可降低疗效。
Amprenavir	埃瓦环素与安普瑞那韦合用可降低其代谢。
Apalutamide	埃瓦环素与阿帕鲁他胺联用可提高其代谢。
Aprepitant	埃若环素与阿瑞吡坦合用可降低其代谢。

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食物相互作用

• 不要吃圣约翰草。这种草药可以诱导CYP3A代谢，并可能降低血清中的埃拉环素水平。联合给药时可能需要调整剂量。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Eravacycline盐酸盐	WK1NMH89VJ	1334714-66-7	JYCNMRVZELJVAW-RZVFYPHASA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Xerava	冻干针剂，粉剂，溶液用	100毫克/ 1	静脉注射	Tetraphase制药有限公司	2018-09-10	不适用
Xerava	注射剂，粉末，用于溶液	100毫克	静脉注射	Paion Deutschland Gmb H	2022-05-04	不适用
Xerava	注射剂，粉末，用于溶液	50毫克	静脉注射	Paion Deutschland Gmb H	2020-12-16	不适用
Xerava	注射剂，粉末，用于溶液	100毫克	静脉注射	Paion Deutschland Gmb H	2022-05-04	不适用
Xerava	冻干针剂，粉剂，溶液用	50毫克/ 1	静脉注射	Tetraphase制药有限公司	2018-09-10	不适用
Xerava	注射剂，粉末，用于溶液	50毫克	静脉注射	Paion Deutschland Gmb H	2020-12-16	不适用
Xerava	注射剂，粉末，用于溶液	100毫克	静脉注射	Paion Deutschland Gmb H	2022-05-04	不适用

类别

ATC代码

J01AA13——Eravacycline

• J01AA——四环素
• J01A——四环素
• J01 -全身用抗菌药物
• J -全身用抗感染药

J01AA20 -四环素的组合

• J01AA——四环素
• J01A——四环素
• J01 -全身用抗菌药物
• J -全身用抗感染药

药物类别

• 抗菌药物
• 全身用抗菌剂
• 全身用抗感染药
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素p - 450基质
• 单胺氧化酶A底物
• 并四苯
• 四环素

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物四环素类。这些是含有八氢四环烯-2-羧酰胺骨架的多酮，被许多羟基和其他基团取代。

王国

有机化合物

超类

糖类多酮类化合物,

类

四环素

子课

不可用

直接父

四环素

选择父母

并四苯/蒽羧酸及其衍生物/氨基酸酰胺/萘满/首先/芳基酮/N-arylamides/Aralkylamines/Cyclohexenones/芳基氟化物 /N-alkylpyrrolidines/Vinylogous酸/叔醇/三烷基胺/仲羧酸酰胺/伯羧酸酰胺/Azacyclic化合物/多元醇/烯醇/Organofluorides/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

显示12

基

4-fluorophenol/4-halophenol/酒精/Alpha-amino酸酰胺/-氨基酸或衍生物/胺/氨基酸或衍生物/蒽羧酸或衍生物/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物 /芳基氟化/芳基卤化物/芳基酮/Azacycle/苯环型的/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物/Cyclohexenone/烯醇/碳氢化合物的衍生物/酮/N-alkylpyrrolidine/N-arylamide/并四苯/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/苯酚/多元醇/伯羧酸酰胺/吡咯烷/仲羧酸酰胺/叔醇/三级脂肪胺/叔胺/并四苯/四环素/萘满/Vinylogous酸

35展示更多

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

07896928佐

化学文摘号

1207283-85-9

InChI关键

HLFSMUUOKPBTSM-ISIOAQNYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C27H31FN4O8 c1-31(2) 20-13-8-11-7-12-14(28) 15(30-16(33) 10-32-5-3-4-6-32) 21(34) 18(12) 22(35) 17(11) 24(37) 27(40) 13日,25(38)19(23(20)36)26日(29)39 / h9、11、13、20、34、36 - 37、40小时,3 - 8、10 H2, 1-2H3, (H2, 29日,39)(H, 30日,33)/ t11 - 13、20 - 27 / mo / s1

国际命名

(4 s, 4, 5 ar, 12时)4 -(二甲胺基)7-fluoro-3, 10, 12, 12 a-tetrahydroxy-1 11-dioxo-9 - [2 - (pyrrolidin-1-yl) acetamido] 1、4、4、5、5、6、11、12 a-octahydrotetracene-2-carboxamide

微笑

[H] [C@@] 12 cc3 = C (F) C = C (NC (= O) CN4CCCC4) C (O) = C3C (= O) C1 = C (O) [C@] 1 (O) C (= O) C (C O (N) =) = C (O) [C@@H] (N (C) C) (C@) 1 ([H]) C2

参考文献

一般引用

1. Solomkin J, Evans D, Slepavicius A, Lee P, Marsh A, Tsai L, Sutcliffe JA, Horn P:评估eravac环素与er他培南治疗复杂腹腔内感染的疗效和安全性，研究eravac环素治疗革兰氏阴性感染(IGNITE 1)的随机临床试验。JAMA surgery . 2017年3月1日;152(3):224-232。doi: 10.1001 / jamasurg.2016.4237。［文章］
2. Connors KP, Housman ST, Pope JS, Russomanno J, Salerno E, Shore E, Redican S, Nicolau DP: I期、开放标签、安全性和药代动力学研究评估健康男性和女性静脉注射eravy环素的支气管肺配置。抗菌药物化学，2014;58(4):2113-8。doi: 10.1128 / AAC.02036-13。Epub 2014年1月27日。［文章］
3. Thakare R, Dasgupta A, Chopra S:埃拉瓦环素用于细菌感染患者的治疗。今天药物(巴克)。2018年4月,54(4):245 - 254。doi: 10.1358 / dot.2018.54.4.2800623。［文章］
4. Xerava批准历史[链接］
5. FDA批准药品:XERAVA (eravy环素)注射液[链接］

外部链接

PubChem化合物

54726192

PubChem物质

347828591

ChemSpider

28495485

RxNav

2055906

ChEMBL

CHEMBL1951095

维基百科

Eravacycline

FDA的标签

下载 (194 KB)

化学物质

下载 (KB) 22日

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	复杂的阑尾炎/复杂腹腔内感染(cIAIs)	1
3.	完成	治疗	复杂腹腔内感染(cIAIs)	1
3.	完成	治疗	复杂性尿路感染	2
2	完成	治疗	复杂腹腔内感染(cIAIs)	1
2	没有招聘	治疗	血液学的恶性肿瘤/嗜中性白血球减少症	1
1	完成	基础科学	正常的药物耐受性	1
1	完成	治疗	细菌感染	1
1	完成	治疗	终末期肾病(ESRD)	1
1	完成	治疗	肝脏功能受损	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射	100毫克
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射	50毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	100毫克/ 1
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	50毫克/ 1
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	50毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US8796245	没有	2014-08-05	2029-08-07
US8906887	没有	2014-12-09	2030-12-28
US10961190	没有	2021-03-30	2037-10-19

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.838毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.24	ALOGPS
logP	-3.5	ChemAxon
日志	-2.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	2.96	ChemAxon
pKa最强(基本)	9	ChemAxon
生理上的电荷	－1	ChemAxon
氢受体数	10	ChemAxon
氢供体数	6	ChemAxon
极地表面面积	193.732	ChemAxon
可旋转键数	5	ChemAxon
折射性	144.16米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	53.63.	ChemAxon
数量的戒指	5	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.30S核糖体蛋白S4

种类

蛋白质

生物

大肠杆菌(菌株K12)

药理作用

是的

行动

抑制剂

通用函数

翻译阻遏子活性，核酸结合

特定的功能

30S亚基的两个组装启动蛋白之一，它直接与16S rRNA结合，在那里形成30S亚基体的组装核。与S5和S12在跨…

基因名字

rpsD

Uniprot ID

P0A7V8

Uniprot名字

30S核糖体蛋白S4

分子量

23468.915哒

参考文献

1. Zhanel GG，张D, Adam H, Zelenitsky S, Golden A, Schweizer F, Gorityala B, Lagace-Wiens PR, Walkty A, Gin AS, Hoban DJ, Karlowsky JA:新型氟环素抗菌剂Eravacycline综述。药。2016年4月,76(5):567 - 88。doi: 10.1007 / s40265 - 016 - 0545 - 8。［文章］
2. Grossman TH, Starosta AL, Fyfe C, O'Brien W, Rothstein DM, Mikolajka A, Wilson DN, Sutcliffe JA:新型氟环素抗生素TP-434的靶向和耐药机制研究。2012年5月;56(5):2559-64。doi: 10.1128 / AAC.06187-11。Epub 2012年2月21日。［文章］

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药物创建于2016年10月20日21:57 /更新于2021年10月07日12:09