识别
- 总结
-
Talazoparib是一个多adp核糖聚合酶抑制剂用于治疗HER2, BRCA突变的局部晚期或转移性乳腺癌。
- 品牌名称
-
Talzenna
- 通用名称
- Talazoparib
- DrugBank加入数量
- DB11760
- 背景
-
Talazoparib被FDA批准用于生殖系BRCA突变,HER2阴性,局部晚期或转移性乳腺癌10月16日,2018年在贸易Talzenna名称3。Talzenna批准是基于talazoparib的EMBRACA试验的结果导致了平均8.6个月无进展生存时间和医生的选择化疗导致5.6个月无进展生存。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
结构Talazoparib (DB11760)
- 重量
-
平均:380.359
单一同位素的:380.119715421 - 化学公式
- C19H14F2N6O
- 同义词
-
- Talazoparib
- 外部id
-
- BMN 673
- bmn - 673
- lt - 673
药理学
- 指示
-
Talazoparib表示治疗有害的或怀疑的有害的生殖系BRCA突变,HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌的成年人标签。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
Talazoparib防止PARP-mediated癌症细胞修复DNA损伤,允许损伤积累和PARP-DNA复合物标签。修复相关的错误,容易出错二次修复途径也可能导致talazoparib的细胞毒性2。
- 的作用机制
-
Talazoparib结合,抑制PARP1和PARP2 NAD +结合位点的Ki 1.2和0.87 nM,分别1。PAR合成的抑制作用的EC50 2.51海里。
目标 行动 生物 一个保利(ADP-ribose)聚合酶1 抑制剂人类 一个保利(ADP-ribose)聚合酶2 抑制剂人类 - 吸收
-
Talzenna胶囊达到血浆浓度峰值1 - 2 h标签。如果用一个高脂肪餐,Cmax减少43%,达峰时间增加1 - 4 h, AUC不会发生变化。
- 的体积分布
-
Talazoparib意味着表观分布容积420 L标签。
- 蛋白结合
-
Talazoparib 74%与血浆蛋白和独立的药物浓度标签。
- 新陈代谢
-
Talazoparib通过mono-oxidation代谢、脱氢、半胱氨酸结合mono-desfluoro代谢物,和葡糖苷酸接合标签。新陈代谢的总体贡献talazoparib消除最小。
- 路线的消除
-
talazoparib的64.7%和54.6%,改变药物在尿液中排出标签。19.7%是消除粪便与药物13.6%不变。
- 半衰期
-
意味着终端Talzenna胶囊的血浆半衰期是90 h的标准差58 h标签。
- 间隙
-
均值明显口服talazoparib结关是6.45 L / h inter-individual变异的31.1%标签。明显口服间隙减少14.4%轻度肾功能损害而轻微的肝损害患者没有任何影响。没有数据可在中度到重度肾或肝损伤患者。
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果必威国际app与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app - 毒性
-
Talazoparib致染色体断裂的是由于其药理机制标签。Talazoparib似乎没有诱变和致癌性上没有数据可用。
repeat-dose毒性研究达不到时间剂量≥0.04毫克/公斤/天的老鼠在狗和≥0.01毫克/公斤/天导致器官重量减少,细胞腔的细胞碎片,降低精子和变性/睾丸和附睾萎缩标签。这些剂量相当于约1.0倍和0.2倍正常的人类接触。观察卵巢的卵泡闭锁的老鼠在剂量≥1毫克/公斤/天,相当于9.5倍正常的人类接触。虽然没有生育数据存在这些结果显示对于生育能力的下降可能由于talazoparib曝光。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abemaciclib Abemaciclib可能减少Talazoparib的排泄率导致更高的血清水平。 Abrocitinib 的血清浓度Talazoparib时可以增加与Abrocitinib相结合。 Afatinib 的血清浓度Talazoparib时可以增加与Afatinib相结合。 Alectinib Alectinib可能减少Talazoparib的排泄率导致更高的血清水平。 Ambrisentan 的血清浓度Talazoparib时可以增加与Ambrisentan相结合。 胺碘酮 的血清浓度Talazoparib时可以增加与胺碘酮相结合。 Apalutamide 的血清浓度Talazoparib可以结合Apalutamide时下降。 Apixaban 的血清浓度Talazoparib时可以增加与Apixaban相结合。 三氧化二砷 的血清浓度Talazoparib时可以增加与三氧化二砷相结合。 Asciminib 的血清浓度Talazoparib时可以增加与Asciminib相结合。 - 食物相互作用
-
- 每天都需要在同一时间。
- 有或没有食物。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Talazoparib甲苯磺酸盐 02 wk9u5nzc 1373431-65-2 QUQKKHBYEFLEHK-QNBGGDODSA-N - 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Talzenna 胶囊 0.25毫克/ 1 口服 辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情) 2018-10-26 不适用 我们 
Talzenna 胶囊 1毫克/ 1 口服 辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情) 2018-10-26 不适用 我们 Talzenna 胶囊 1毫克/ 1 口服 美国药品 2018-12-10 不适用 我们 Talzenna 胶囊 0.25毫克 口服 辉瑞欧洲马Eeig 2021-02-11 不适用 欧盟 
Talzenna 胶囊 0.25毫克 口服 辉瑞欧洲马Eeig 2021-02-11 不适用 欧盟 Talzenna 胶囊 0.75毫克/ 1 口服 辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情) 2022-01-31 不适用 我们 Talzenna 胶囊 1毫克 口服 辉瑞欧洲马Eeig 2021-02-11 不适用 欧盟 Talzenna 胶囊 1毫克/ 1 口服 Excella GmbH & Co .公斤 2018-10-26 不适用 我们 Talzenna 胶囊 0.25毫克 口服 辉瑞欧洲马Eeig 2021-02-11 不适用 欧盟 Talzenna 胶囊 1毫克 口服 辉瑞加拿大城市 不适用 不适用 加拿大 
类别
- ATC代码
- L01XK04——Talazoparib
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为phenylquinolines。这些都是杂环化合物含喹啉基苯基取代了。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 喹啉类药物和衍生品
- 子课
- Phenylquinolines
- 直接父
- Phenylquinolines
- 选择父母
- Phthalazinones/二次alkylarylamines/Pyridazinones/氟苯/Aralkylamines/芳基氟化物/氮杂四唑/Heteroaromatic化合物/内酰胺/Azacyclic化合物 显示4个
- 基
- 1、2、4-triazole/胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/氟苯 展示19日更
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- 9 qhx048frv
- 化学文摘号
- 1207456-01-6
- InChI关键
- HWGQMRYQVZSGDQ-HZPDHXFCSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C19H14F2N6O c1-27-18 (22-8-23-27) 15 - 16 (9-2-4-10 (20) 9-2-4-10) 24-13-7-11 (21) 24-13-7-11 (13) 17 (15) 25-26-19 (12) 28 / h2-8, 15 - 16岁,24 H, 1 h3 (28) H, 26日/ t15, 16 - m1 / s1
- 国际命名
-
(11、12 r) 7-fluoro-11 - (4-fluorophenyl) -12 - (1-methyl-1H-1 2 4-triazol-5-yl) 2、3, 10-triazatricyclo [7.3.1.0 ^ {5、13}] trideca-1, 5, 7, 9 -tetraen-4-one (13)
- 微笑
-
CN1N = CN = C1 [C@@H] 1 [C@H] (NC2 = C3C1 = NNC (= O) C3 = CC (F) = C2) C1 = CC = C (F) C = C1
引用
- 合成参考
-
沈王B,楚D,冯Y, Y, Aoyagi-scharber M,勒。发现和描述(8,9 r) 5-fluoro-8 - (4-fluorophenyl) 9 (1-methyl-1H-1 2 4-triazol-5-yl) 2、7、8日9-tetrahydro-3H-pyrido (4、3、2 de) phthalazin-3-one (Talazoparib BMN 673年),一本小说,高度有效,和口服有效的聚(ADP-ribose) Polymerase-1/2抑制剂,作为抗癌剂。J医疗化学2016;59 (1):335 - 57。
- 一般引用
-
- 沈王B,楚D,冯Y, Y, Aoyagi-Scharber M,邮政LE:发现和描述(8,9 r) 5-fluoro-8 - (4-fluorophenyl) 9 (1-methyl-1H-1 2 4-triazol-5-yl) 2、7、8日9-te trahydro-3H-pyrido (4、3、2 de) phthalazin-3-one (Talazoparib BMN 673年),一本小说,高度有效,和口服有效的聚(ADP-ribose) Polymerase-1/2抑制剂,作为抗癌剂。J地中海化学。2016年1月14;59 (1):335 - 57。doi: 10.1021 / acs.jmedchem.5b01498。Epub 2015年12月23日。(文章]
- Javle M,科廷新泽西:PARP的角色在DNA修复和治疗性剥削。Br J癌症。2011年10月11日,105(8):1114 - 22所示。doi: 10.1038 / bjc.2011.382。(文章]
- Talazoparib FDA批准(链接]
- FDA批准的药物产品:TALZENNA (talazoparib)胶囊链接]
- 外部链接
-
- PubChem化合物
- 44819241
- PubChem物质
- 347828114
- ChemSpider
- 28637772
- BindingDB
- 50084621
- 2099704
- ChEMBL
- CHEMBL3137320
- 锌
- ZINC000072318110
- PDBe配体
- 2 yq
- 维基百科
- Talazoparib
- PDB项
- 4 pjt/4 pjv/4和/7 kk3/7 kkn
- FDA的标签
-
下载 (549 KB)
- 化学物质
-
下载 (25 KB)
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 3 积极不招聘 治疗 MCRPC 1 3 完成 治疗 brca1基因突变/2 BRCA基因突变/肿瘤、乳腺癌 1 3 完成 治疗 卵巢癌 1 3 招聘 治疗 晚期恶性肿瘤/非小细胞肺癌(NSCLC)/卵巢癌/实体肿瘤/移行细胞癌 1 3 招聘 治疗 前列腺癌 1 2 积极不招聘 治疗 先进的肺Non-Squamous非小细胞癌/复发性Non-Squamous非小细胞肺癌/四期肺癌与v8/IVA期肺癌与v8/阶段IVB肺癌与v8司长委任 1 2 积极不招聘 治疗 先进的恶性肿瘤/ATM基因突变/brca1基因突变/2 BRCA基因突变/转移性恶性肿瘤/PALB2基因突变/复发性恶性肿瘤/难治性恶性肿瘤 1 2 积极不招聘 治疗 Avelumab结合Talazoparib将在局部晚期患者调查(主要或复发性)或转移性实体瘤 1 2 积极不招聘 治疗 基因,BRCA 1/转移性或局部晚期实体肿瘤 1 2 积极不招聘 治疗 前列腺癌 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊 口服 0.25毫克/ 1 胶囊 口服 0.5毫克/ 1 胶囊 口服 0.75毫克/ 1 胶囊 口服 1毫克/ 1 胶囊 口服 0.25毫克 胶囊 口服 1毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US9820985 没有 2017-11-21 2029-07-27 我们 US8012976 没有 2011-09-06 2029-10-19 我们 US8735392 没有 2014-05-27 2031-10-20 我们 US8420650 没有 2013-04-16 2029-07-27 我们 US10189837 没有 2019-01-29 2031-10-20 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.101毫克/毫升 ALOGPS logP 2.93 ALOGPS logP 2.11 ChemAxon 日志 -3.6 ALOGPS pKa最强(酸性) 9.48 ChemAxon pKa最强(基本) 1.66 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体数 5 ChemAxon 氢供体数 2 ChemAxon 极地表面面积 84.22 ChemAxon 可旋转键数 2 ChemAxon 折射性 111.27米3·摩尔1 ChemAxon 极化率 35.823 ChemAxon 数量的戒指 5 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 参与基础的切除修复(BER)通路,通过催化聚(ADP-ribosyl)的有限数量的受体蛋白质参与染色质DNA的结构和代谢。这个…
- 基因名字
- PARP1
- Uniprot ID
- P09874
- Uniprot名字
- 保利(ADP-ribose)聚合酶1
- 分子量
- 113082.945哒
引用
- 沈王B,楚D,冯Y, Y, Aoyagi-Scharber M,邮政LE:发现和描述(8,9 r) 5-fluoro-8 - (4-fluorophenyl) 9 (1-methyl-1H-1 2 4-triazol-5-yl) 2、7、8日9-te trahydro-3H-pyrido (4、3、2 de) phthalazin-3-one (Talazoparib BMN 673年),一本小说,高度有效,和口服有效的聚(ADP-ribose) Polymerase-1/2抑制剂,作为抗癌剂。J地中海化学。2016年1月14;59 (1):335 - 57。doi: 10.1021 / acs.jmedchem.5b01498。Epub 2015年12月23日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Nad + adp-ribosyltransferase活动
- 特定的功能
- 参与基础的切除修复(BER)通路,通过催化聚(ADP-ribosyl)的有限数量的受体蛋白质参与染色质DNA的结构和代谢。这个…
- 基因名字
- PARP2
- Uniprot ID
- Q9UGN5
- Uniprot名字
- 保利(ADP-ribose)聚合酶2
- 分子量
- 66205.31哒
引用
- 沈王B,楚D,冯Y, Y, Aoyagi-Scharber M,邮政LE:发现和描述(8,9 r) 5-fluoro-8 - (4-fluorophenyl) 9 (1-methyl-1H-1 2 4-triazol-5-yl) 2、7、8日9-te trahydro-3H-pyrido (4、3、2 de) phthalazin-3-one (Talazoparib BMN 673年),一本小说,高度有效,和口服有效的聚(ADP-ribose) Polymerase-1/2抑制剂,作为抗癌剂。J地中海化学。2016年1月14;59 (1):335 - 57。doi: 10.1021 / acs.jmedchem.5b01498。Epub 2015年12月23日。(文章]
转运蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药性蛋白1
- 分子量
- 141477.255哒
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
- 基因名字
- ABCG2
- Uniprot ID
- Q9UNQ0
- Uniprot名字
- 磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
- 分子量
- 72313.47哒
药物在2016年10月20日20:45 /更新在8月19日,2021 28