Tocofersolan

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总结

Tocofersolan是α生育酚的衍生物，用于治疗维生素E缺乏。

品牌名称

Vedrop

通用名称

Tocofersolan

DrugBank加入数量

DB11635

背景

d - α -生育酚基聚乙二醇1000琥珀酸酯(Tocofersolan, Vedrop)在欧洲已被开发为一种口服生物可利用的维生素E来源，用于胆汁淤滞症儿童^3.．胆汁淤积症是指胆汁流动减少或停止，或者是分泌受损肝细胞(肝细胞)或梗阻⁴，⁵．

生育酚是聚乙二醇的衍生物α-生育酚和合成的水溶性版本生育酚．托科弗索兰是一种口服治疗先天性慢性胆汁淤积症或遗传性慢性胆汁淤积症患儿因消化吸收不良而缺乏维生素E的药物。该药于2009年6月获欧洲药品管理局(EMA)批准，市场名称为Vedrop。此外，该剂具有抗氧化作用，这使它成为化妆品和药品中很受欢迎的成分。

除上述外，托coffsolan作为一种有前景的药物吸收促进剂被研究^化学物质．

类型

小分子

组

批准

同义词

• Tocofersolan
• Tocofersolano
• Tocofersolanum
• Tocophersolan
• TPG-S
• tpg

药理学

指示

托科弗索兰适用于先天性慢性胆汁淤积症或遗传性慢性胆汁淤积症患儿，从出生(足月新生儿)到18岁，由消化吸收不良引起的维生素E缺乏^3.．

降低药物开发失败率

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相关条件

• 维生素E缺乏症

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

因为它增加了溶解度⁴，⁶，⁹在美国，这种药物很容易穿透细胞，不像其他类型的维生素E^化学物质，它们完全是脂溶性的^化学物质．具体到胆汁淤积，托科铁兰正常化维生素E水平，缓解缺乏症状，因为它促进维生素E的吸收^3.，⁸．

的作用机制

维生素E是人体主要的脂溶性抗氧化剂。它是一种自由基断链分子，能阻止多不饱和脂肪酸的过氧化作用，对维持细胞膜的稳定性和完整性具有重要作用^3.．

目标	行动	生物
U22 - 1	拮抗剂	人类

吸收

托科弗索兰的维生素E生物利用度是其他药品所不能比拟的^3.．

由于tocofersolan具有两亲性，可以形成自己的胶束，因此即使在没有胆盐的情况下，tocofersolan也很容易被肠道细胞吸收;脂溶性d-alpha-tocopherol然后水解后释放。与使用游离d- α -生育酚相比，该配方增强了d- α -生育酚的吸收。此外，生育酚兰可以促进不溶性药物和其他脂溶性维生素的吸收⁶．

托科弗索兰是一种促药;活性代谢物是d-alpha-tocopherol．在低浓度时，托科铁兰形成胶束，促进非极性脂类的吸收，如其他脂溶性维生素。其所需胶束浓度较低(0.04 ~ 0.06 mmol/l)^3.．

一项针对12名健康受试者的药代动力学研究，在单次口服载荷剂量为1200 IU(国际单位)后，比较了托科弗索兰与水可混溶的参考维生素E。相对生物利用度为(Frel为1.01±1.74)，AUC0-t为0.383±0.203μM.h/mg, Cmax为0.013±0.006,Tmax为6.0 h(6.0 ~ 24.0)。^3.．

要了解更多关于维生素E代谢的信息，请访问药物入口生育酚．

的体积分布

维生素E主要位于细胞膜、线粒体和微粒体内，广泛分布于全身(红细胞、大脑、肌肉、肝脏、血小板)，脂肪组织是其主要的储存库^3.．

蛋白结合

与脂蛋白高度结合^3.．

新陈代谢

托coffsolan的水解发生在肠道腔内。Tocofersolan被细胞吸收，α -生育酚部分出现在淋巴系统的乳糜微粒中，其方式与从饮食来源吸收的维生素E相同。细胞吸收不需要受体、结合蛋白或代谢过程，也不通过胞饮作用发生。氘化生育酚在脂蛋白中的吸收表现为正常模式:α生育酚首先在乳糜微粒中达到峰值，然后在极低密度脂蛋白(VLDL)中达到峰值，最后在低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)中达到峰值。^3.．

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• Tocofersolan
  • 维生素E

路线的消除

维生素E主要以游离生育酚或氧化形式在胆汁(75%)和粪便中被清除。尿液是维生素E(葡萄糖醛酸缀合物)的次要消除途径^3.．

半衰期

29.7 h^3.

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

> 7克/公斤(大鼠)¹⁰

常见的不良反应

治疗过程中最常见的不良反应是腹泻^3.．高剂量的维生素E可能会引起腹泻、腹痛和其他胃肠道疾病。在过量的情况下，应提供对症治疗^3.．据报道，在维生素K缺乏的患者或口服抗维生素K治疗的患者中，高剂量的维生素E会增加出血倾向^3.．因此，建议仔细监测凝血酶原时间和国际标准化比值(INR)。在Vedrop治疗期间和治疗后可能需要调整口服抗凝剂的剂量^3.．

肾功能损害

有关肾损害患者的资料有限，本药物应慎用，肾损害或脱水患者应密切跟踪^3.．

肝损伤

对于有肝损害的患者，应谨慎使用此药，并密切监测此类患者的肝功能检查^3.．

超敏反应

商业形式的Vedrop含有对羟基苯甲酸甲酯钠(E219)和对羟基苯甲酸乙酯钠(E215)，可能会引起过敏反应，有时会延迟^3.．

怀孕

目前还没有关于怀孕期间服用托卡夫兰的数据。动物研究没有表明对妊娠、胚胎/胎儿发育、分娩或产后发育有直接或间接的有害影响。给孕妇开这种药时应谨慎^3.．

母乳喂养

目前还不清楚托科弗索兰是否会被释放到母乳中。托科弗索兰在牛奶中的排泄尚未在动物身上进行过研究^3.．

生育能力

没有数据^3.．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abametapir	托科霉兰与阿维他韦合用可提高血清浓度。
胺碘酮	托科霉兰与胺碘酮联用可降低其代谢。
Amprenavir	托费索兰与安普纳韦合用可降低其代谢。
Apalutamide	托科霉兰与阿帕鲁他胺联用可提高其代谢。
Aprepitant	托科霉兰与阿瑞吡坦合用可降低其代谢。
Atazanavir	托科费索兰与阿他那韦合用可降低其代谢。
Berotralstat	托科霉兰与贝罗曲司他合用可降低其代谢。
Boceprevir	托科弗索兰与伯昔韦联用可降低其代谢。
卡马西平	托科弗索兰与卡马西平合用可提高其代谢。
Cenobamate	托科霉兰与Cenobamate合用可降低血清浓度。

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食物相互作用

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Vedrop	解决方案	50毫克/毫升	口服	Recordati罕见疾病	2017-09-15	不适用
Vedrop	解决方案	50毫克/毫升	口服	Recordati罕见疾病	2017-09-15	不适用
Vedrop	解决方案	50毫克/毫升	口服	Recordati罕见疾病	2017-09-15	不适用

非柜位产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Aquasol E Tpgs液体77iu/ml	液体	77单位/毫升	口服	哥伦比亚大学实验室	1996-10-21	2009-07-17

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
NESTABS ABC产前复合维生素/矿物质补充剂，含DHA/EPA	Tocofersolan(30 (iU) / 1)+抗坏血酸(120毫克/ 1)+钙(155毫克/ 1)+碳酸钙(45毫克/ 1)+维生素d3(450 iU / 1)+胆碱酒石酸氢盐(55毫克/ 1)+维生素b12(10 ug / 1)+Doconexent(120毫克/ 1)+叶酸(1毫克/ 1)+Icosapent(180毫克/ 1)+铁(32毫克/ 1)+烟酸(20毫克/ 1)+碘化钾(100 ug / 1)+盐酸吡哆醇(50毫克/ 1)+核黄素(3毫克/ 1)+硫胺素氯(3毫克/ 1)+生育酚(10毫克/ 1)+锌(10毫克/ 1)	胶囊,明胶涂层;设备;平板电脑	口服	妇女选择制药有限责任公司	2011-02-01	2018-03-01
产前多维生素/矿物质补充DHA/EPA	Tocofersolan(30 (iU) / 1)+碳酸钙(45毫克/ 1)+维生素d3(450 iU / 1)+胆碱酒石酸氢盐(55毫克/ 1)+维生素b12(10 ug / 1)+Doconexent(230毫克/ 1)+亚铁bisglycinate(32毫克/ 1)+叶酸(1毫克/ 1)+甲酸钙(155毫克/ 1)+Icosapent(30毫克/ 1)+烟酰胺(20毫克/ 1)+碘化钾(100 ug / 1)+盐酸吡哆醇(50毫克/ 1)+核黄素(3毫克/ 1)+抗坏血酸钠(120毫克/ 1)+硝酸硫胺(3毫克/ 1)+维生素E(2 (iU) / 1)+氧化锌(10毫克/ 1)	工具包	口服	DEREMETRX有限责任公司	2014-06-15	不适用

类别

ATC代码

A11HA08——Tocofersolan

• A11HA -其他普通维生素制剂
• 其他普通维生素制剂
• A11——维生素
• 消化道和新陈代谢

药物类别

• 消化道与代谢
• Benzopyrans
• 用于研究、工业或家庭环境的化合物必威国际app
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素p - 450基质
• 药物载体
• 稠环杂环化合物,
• 吡喃
• 维生素E
• 维生素
• 维生素(脂溶性)

分类

没有分类

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

O03S90U1F2

化学文摘号

9002-96-4

参考文献

一般引用

1. Thebaut A, Nemeth A, Le Mouhaer J, Scheenstra R, Baumann U, Koot B, Gottrand F, Houwen R, Monard L, de Micheaux SL, Habes D, Jacquemin E:口服Tocofersolan纠正或预防慢性胆汁淤积症儿童维生素E缺乏。中华儿科胃肠病学杂志2016年12月63(6):610-615。doi: 10.1097 / MPG.0000000000001331。［文章］
2. 荣普旺R，苏特伏拉武U，凤培B，普普瑞特P:口服补充维生素E对胆汁淤积症儿童的影响。泰国医学协会。2002年11月;85增刊4:S1199-205。［文章］
3. 环境监察总局评估摘要报告[链接］
4. 胆汁淤积(链接］
5. Emedicine,胆汁淤积链接］
6. Tocophersolan, PubChem [链接］
7. 有土豆的文档(链接］
8. 儿童口服维生素E治疗的剂量和配方问题[链接］
9. 苏格兰医药文件Tocofersolan [链接］
10. MSDS，圣克鲁斯[链接］
11. 维生素E的调节机制[链接］
12. α-生育酚β-氧化定位于大鼠肝线粒体[链接］
13. 产品特性概述:Vedrop(托卡索兰)口服液[链接］

外部链接

PubChem物质

347911221

RxNav

159151

维基百科

Tocofersolan

FDA的标签

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化学物质

下载 (160 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	Hypobetalipoproteinemias	1
2	撤销	治疗	短肠综合征(SBS)/维生素E缺乏症	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
液体	口服	77单位/毫升
胶囊,明胶涂层;设备;平板电脑	口服
工具包	口服
解决方案	口服	50毫克/毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	品种马非常	化学物质
水溶度	可溶性为1g/ 10ml	化学物质

预测性能

不可用

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

药物创建于2016年10月17日21:27 /更新于2021年9月28日21:54