生育酚

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通用名称

生育酚

DrugBank加入数量

DB11251

背景

生育酚以四种不同的形式存在，分别为α、β、δ和γ。它们具有很强的抗氧化活性，被确定为维生素e的主要形式。生育酚作为一组，由可溶性酚类化合物组成，由一个铬醇环和一个16碳的phytyl链组成。生育酚分子的分类是根据甲基取代基在铬醇环上的数量和位置来确定的。不同类型的生育酚可以在5-、7-和8-的位置呈现三甲基化、二甲基化或甲基化。当5号位和7号位的碳没有甲基化时，它们可以作为亲电中心，捕获活性氧和氮。生育酚可以在饮食中作为植物油的一部分，如玉米，大豆，芝麻和棉籽。¹它目前在FDA公认的人类食用安全物质(GRAS)清单中。¹⁰

类型

小分子

组

批准,临床实验

同义词

• Methyltocols
• tocoferol
• tocoferoles
• 生育酚
• 生育酚

外部id

• e - 306
• E-MIX 80

药理学

指示

生育酚可作为维生素E缺乏患者的膳食补充剂;这主要是以alpha形式规定的。^3.维生素E缺乏是罕见的，主要见于出生体重极低的早产儿、脂肪吸收不良的患者或糖尿病蛋白血症患者。¹¹

生育酚，由于其抗氧化特性，被研究用于预防或治疗不同的复杂疾病，如癌症，¹动脉粥样硬化、心血管疾病、²和老年性黄斑变性。⁴

降低药物开发失败率

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相关条件

• 维生素E缺乏症

相关的治疗

• 皮肤护理

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

生育酚的抗氧化作用在药效学水平上可以转化为不同的变化。体外研究表明，这种抗氧化活性可以在蛋白激酶C (PKC)中产生修饰，随后转化为抑制细胞死亡。其他一些衍生效应是生育酚的抗炎特性，这可能与调节细胞因子或前列腺素、前列腺素和血栓素有关。⁵

的作用机制

生育酚是一种激进的清道夫。它主要作为脂质双分子层的抗氧化剂。生育酚的功能取决于h原子的提供能力、位置和在膜内的移动，以及一些细胞质还原剂(如抗坏血酸)在自由基回收中的效率。⁵生育酚的作用与自由基的诱捕有关，研究表明，即使在邻位上没有取代基，生育酚也能诱捕两个以上的自由基。生育酚可用的自由基类型有烷基和过氧基。¹²

目标	行动	生物
一个自由基	粘结剂	人类

吸收

生育酚在消化道的吸收需要脂肪的存在。¹¹生育酚的生物利用度高度依赖于所使用的异构体类型，其中α -生育酚的生物利用度可达36%。这种同分异构体特异性也决定了肠通透性，其中-生育酚的通透性非常低。口服给药后C_马克斯δ-生育酚为1353.79 ng/ml， γ-生育酚为547.45 ng/ml， β-生育酚为704.16 ng/ml， α-生育酚为2754.36 ng/ml。T_马克斯δ-生育酚，γ-生育酚和β-生育酚是3到4小时，α-生育酚大约6小时。⁶

的体积分布

表观分布体积δ-生育酚为0.284±0.021 mL， γ-生育酚为0.799±0.047 mL， β-生育酚为0.556±0.046 mL。⁶

蛋白结合

目前还没有关于生育酚的特异性血浆转运蛋白的报道，但认为它与VLDL、HDL和乳糜微粒等脂蛋白高度结合。⁸

新陈代谢

根据生育酚的异构体，多余的生育酚被转化为相应的羧基羟色胺(CEHC)。⁷更深入地说，生育酚的代谢始于肝代谢，肝代谢由依赖于CYP4F2/ cyp3a4的侧链ω-羟基化引导，从而形成13′-羧基铬醇。代谢途径之后是五个β-氧化循环。β-氧化循环通过缩短侧链起作用，第一个循环形成羧基二甲基癸基羟基氯醇，然后是羧基甲基羟基氯醇。这两种代谢物被归类为长链代谢物，它们不会随尿液排出体外。两轮β-氧化的产物中链代谢物有羧甲基己基羟基氯醇和羧甲基丁基羟基氯醇。这些中间链代谢物可以在人类的粪便和尿液中找到。如前所述，生育酚的分解代谢终产物是CEHC，可在尿液和粪便中大量发现。⁸

两种新的代谢物已在人类和小鼠的粪便中被检测到。这些新的代谢物是12'-羟色胺和11'-羟色胺。由于其化学性质，人们认为这些代谢物可能是ω-1和ω-2羟基化的证据，这导致侧链截断后12'-OH氧化受损。⁸

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

• 生育酚
  • 13“-hydroxychromanol
    • 13“-carboxychromanol
      • CDMDHC
        • CDMOHC
          • CDMHHC
            • CMBHC
              • CEHC

路线的消除

生育酚的药代动力学特征表明，与生育三烯醇相比，生育酚的排泄时间更长。⁶不同的结合代谢物在尿液或粪便中排泄取决于其侧链的长度。⁷由于其极性，中链代谢物和短链代谢物作为葡萄糖苷缀合物通过尿液排出体外。在粪便中可以发现所有代谢物和前体的混合物。长链代谢物对应于粪便中总代谢物的60% >。据估计，粪便排泄甚至占给药剂量的80%。⁸

半衰期

δ-生育酚、γ-生育酚和β-生育酚的消除半衰期为2.44 ~ 3.02小时。⁶

间隙

δ-生育酚、γ-生育酚和β-生育酚的清除率为0.081 ~ 0.190 L/h。⁶

的不利影响

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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

生育酚被认为是无毒的，但如果使用非常高的剂量，就会有出血活动的报告。生殖和发育毒性试验呈阴性在诱变性和致癌性分析中也发现了这些阴性结果。⁹

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可降低生育酚的排泄率，从而提高血清生育酚水平。
Abametapir	与阿维他韦合用可提高血清中生育酚的浓度。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低生育酚的排泄率，导致血清生育酚水平升高。
Acemetacin	乙酰美辛可降低生育酚的排泄率，导致血清生育酚水平升高。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低生育酚的排泄率，导致血清生育酚水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可增加生育酚的排泄率，从而降低血清生育酚水平，降低药效。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低生育酚的排泄率，导致血清生育酚水平升高。
Aclidinium	Aclidinium可降低生育酚的排泄率，导致血清生育酚水平升高。
Acrivastine	吖伐他汀可降低生育酚的排泄率，导致血清生育酚水平升高。
无环鸟苷	阿昔洛韦可降低生育酚的排泄率，导致血清生育酚水平升高。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

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非柜位产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Conju公主	肥皂	1.1克/ 100克	局部	Conju公司	2015-12-25	不适用
Conju公主洁面膏	奶油	0.0032克/ 100克	局部	Conju公司	2016-03-14	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
芦荟喷雾机	生育酚(0.5克/ 100克)+芦荟叶(2 g / 100克)+甘油(4克/ 100克)+丙二醇(2 g / 100克)	液体	局部	宁波市江北海星贸易有限公司	2015-02-20	不适用
激光效应肽复合面膜	生育酚30 (0.105 g / g)+透明质酸30 (0.51 g / g)	补丁	局部	Hanaim国际有限责任公司	2016-11-22	不适用
镇静肌肤	生育酚(0.65毫升/ 130毫升)+甘油(0.65毫升/ 130毫升)+泛醇(0.65毫升/ 130毫升)	乳液	局部	矮人有限公司	2011-06-22	2011-06-22
镇静肌肤	生育酚(0.65 g / 130毫升)+甘油(0.65 g / 130毫升)+泛醇(0.65 g / 130毫升)	乳液	局部	矮人有限公司。	2011-07-18	2017-12-01
消毒湿巾	生育酚0.0025 (1/1001)+芦荟叶0.0025 (1/1001)+苯扎氯铵0.4 (1/1001)+氯化十六烷吡啶0.03 (1/1001)+柠檬酸0.01 (1/1001)+Didecyldimethylammonium氯0.2 (1/1001)+二甲聚硅氧烷0.05 (1/1001)+甘油0.01 (1/1001)+苯氧乙醇0.2 (1/1001)	布	局部	江苏泰拉医疗科技有限公司	2020-03-30	不适用
消毒湿巾	生育酚0.0025 (1/1001)+芦荟叶0.0025 (1/1001)+苯扎氯铵0.4 (1/1001)+氯化十六烷吡啶0.03 (1/1001)+柠檬酸0.01 (1/1001)+Didecyldimethylammonium氯0.2 (1/1001)+二甲聚硅氧烷0.05 (1/1001)+甘油0.01 (1/1001)+苯氧乙醇0.2 (1/1001)	布	局部	江苏泰拉医疗科技有限公司	2020-03-30	不适用
消毒湿巾	生育酚0.0025 (1/1001)+芦荟叶0.0025 (1/1001)+苯扎氯铵0.4 (1/1001)+氯化十六烷吡啶0.03 (1/1001)+柠檬酸0.01 (1/1001)+Didecyldimethylammonium氯0.2 (1/1001)+二甲聚硅氧烷0.05 (1/1001)+甘油0.01 (1/1001)+苯氧乙醇0.2 (1/1001)	布	局部	江苏泰拉医疗科技有限公司	2020-03-30	不适用
清洁/消毒湿巾	生育酚0.0025 (1/1001)+芦荟叶0.0025 (1/1001)+苯扎氯铵0.4 (1/1001)+氯化十六烷吡啶0.03 (1/1001)+柠檬酸0.01 (1/1001)+Didecyldimethylammonium氯0.2 (1/1001)+二甲聚硅氧烷0.05 (1/1001)+甘油0.01 (1/1001)+苯氧乙醇0.2 (1/1001)	布	局部	江苏泰拉医疗科技有限公司	2020-03-30	不适用
清洁/消毒湿巾	生育酚0.0025 (1/1001)+芦荟叶0.0025 (1/1001)+苯扎氯铵0.4 (1/1001)+氯化十六烷吡啶0.03 (1/1001)+柠檬酸0.01 (1/1001)+Didecyldimethylammonium氯0.2 (1/1001)+二甲聚硅氧烷0.5 (1/1001)+甘油0.01 (1/1001)+苯氧乙醇0.2 (1/1001)	布	局部	江苏泰拉医疗科技有限公司	2020-03-30	不适用
清洁/消毒湿巾	生育酚0.0025 (1/1001)+芦荟叶0.0025 (1/1001)+苯扎氯铵0.4 (1/1001)+氯化十六烷吡啶0.03 (1/1001)+柠檬酸0.01 (1/1001)+Didecyldimethylammonium氯0.2 (1/1001)+二甲聚硅氧烷0.05 (1/1001)+甘油0.01 (1/1001)+苯氧乙醇0.2 (1/1001)	布	局部	江苏泰拉医疗科技有限公司	2020-03-30	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
激光效应肽复合面膜	生育酚30 (0.105 g / g)+透明质酸30 (0.51 g / g)	补丁	局部	Hanaim国际有限责任公司	2016-11-22	不适用
镇静肌肤	生育酚(0.65 g / 130毫升)+甘油(0.65 g / 130毫升)+泛醇(0.65 g / 130毫升)	乳液	局部	矮人有限公司。	2011-07-18	2017-12-01
镇静肌肤	生育酚(0.65毫升/ 130毫升)+甘油(0.65毫升/ 130毫升)+泛醇(0.65毫升/ 130毫升)	乳液	局部	矮人有限公司	2011-06-22	2011-06-22
Ciclopirox	生育酚(50毫克/ 1)+Ciclopirox(80毫克/毫升)	工具包	局部	Acella制药、有限责任公司	2008-10-27	2015-05-31
Conju公主	生育酚(1.1克/ 100克)	肥皂	局部	Conju公司	2015-12-25	不适用
Conju公主洁面膏	生育酚(0.0032克/ 100克)	奶油	局部	Conju公司	2016-03-14	不适用
NESTABS ABC产前复合维生素/矿物质补充剂，含DHA/EPA	生育酚(10毫克/ 1)+抗坏血酸(120毫克/ 1)+钙(155毫克/ 1)+碳酸钙(45毫克/ 1)+维生素d3(450 iU / 1)+胆碱酒石酸氢盐(55毫克/ 1)+维生素b12(10 ug / 1)+Doconexent(120毫克/ 1)+叶酸(1毫克/ 1)+Icosapent(180毫克/ 1)+铁(32毫克/ 1)+烟酸(20毫克/ 1)+碘化钾(100 ug / 1)+盐酸吡哆醇(50毫克/ 1)+核黄素(3毫克/ 1)+硫胺素氯(3毫克/ 1)+Tocofersolan(30 (iU) / 1)+锌(10毫克/ 1)	胶囊,明胶涂层;设备;平板电脑	口服	妇女选择制药有限责任公司	2011-02-01	2018-03-01
Nestabs一	生育酚(10毫克/ 1)+抗坏血酸盐钙二水物(18毫克/ 1)+维生素d3(6.25 ug / 1)+维生素b12(15 ug / 1)+Doconexent(225毫克/ 1)+叶酸(1毫克/ 1)+铁(38毫克/ 1)+氧化镁(15毫克/ 1)+盐酸吡哆醇(30毫克/ 1)+氧化锌(1毫克/ 1)	胶囊,明胶涂层	口服	妇女选择制药有限责任公司	2017-07-20	不适用
最终照耀	生育酚(1 g / 50毫升)+茶树油(0.25 g / 50毫升)	解决方案	局部	新颖的包装有限责任公司	2022-04-11	不适用
Vital-D Rx	生育酚(35 (iU) / 1)+抗坏血酸(60毫克/ 1)+生物素(300 ug / 1)+维生素d3(2000 iU / 1)+氰钴胺素(6 ug / 1)+叶酸(1毫克/ 1)+烟酰胺(20毫克/ 1)+泛酸(10毫克/ 1)+盐酸吡哆醇(10毫克/ 1)+核黄素(1.7毫克/ 1)+硒代蛋氨酸(70 ug / 1)+硫胺素氯(1.5毫克/ 1)+氧化锌(12.5毫克/ 1)	平板电脑,涂	口服	Nephro-Tech公司。	2007-11-01	不适用

类别

ATC代码

A11HA03 -生育酚(维生素e)

• A11HA -其他普通维生素制剂
• 其他普通维生素制剂
• A11——维生素
• 消化道和新陈代谢

药物类别

• 消化道与代谢
• 抗氧化剂
• Benzopyrans
• 生物因素
• 用于研究、工业或家庭环境的化合物必威国际app
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素p - 450基质
• 饮食，食物和营养
• 主要由肾脏排泄的药物
• 食物
• 稠环杂环化合物,
• 微量元素
• 生理现象
• 保护剂
• 吡喃
• 维生素E
• 维生素
• 维生素(脂溶性)

分类

没有分类

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

R0ZB2556P8

化学文摘号

1406-66-2

参考文献

一般引用

1. Gupta S, Suh N:生育酚在癌症中的作用:最新进展。Mol Nutr Food Res. 2016 Jun;60(6):1354-63。doi: 10.1002 / mnfr.201500847。2016年2月2日。［文章］
2. 丁志军，丁志军，王晓燕，王晓燕。生育酚对动脉粥样硬化及其相关心血管疾病的防治作用。2015年9月38日(9):570-6。doi: 10.1002 / clc.22422。Epub 2015年8月14日［文章］
3. Kim HJ, Giovannucci E, Rosner B, Willett WC, Cho E:膳食补充剂使用的纵向和长期趋势:护士健康研究和卫生专业人员随访研究，1986-2006。中国营养学杂志。2014年3月114(3):436-43。doi: 10.1016 / j.jand.2013.07.039。Epub 2013年10月9日。［文章］
4. Chew EY, Clemons TE, Agron E, Sperduto RD, Sangiovanni JP, Kurinij N, Davis MD:维生素C和E， β -胡萝卜素和锌对老年性黄斑变性的长期影响:AREDS报告no。35.眼科学。2013年8月,120 (8):1604 - 11. - e4。doi: 10.1016 / j.ophtha.2013.01.021。Epub 2013年4月10日。［文章］
5. Traber MG, Atkinson J:维生素E，抗氧化剂，仅此而已。自由基生物医学2007 7月1日;43(1):4-15。doi: 10.1016 / j.freeradbiomed.2007.03.024。Epub 2007年3月31日。［文章］
6. 库雷希AA, Khan DA, Silswal N, Saleem S，库雷希N:高剂量生育三烯醇在健康饮食人群中的药代动力学和生物利用度评价。2016年4月7日(4)。doi: 10.4172 / 2155 - 9880.1000434。Epub 2016年4月28日。［文章］
7. Brigelius-Flohe R, Traber MG:维生素E:功能与代谢FASEB J. 1999 7;13(10):1145-55。［文章］
8. Schmolz L, Birringer M, Lorkowski S, Wallert M:维生素E代谢的复杂性。世界生物化学杂志。2016 Feb 26;7(1):14-43。doi: 10.4331 / wjbc.v7.i1.14。［文章］
9. Zondlo Fiume M:生育酚、生育酚乙酸酯、生育酚亚油酸酯、生育酚亚油酸酯/油酸酯、生育酚烟酸酯、生育酚琥珀酸酯、生育酚甲基硅醇二油基、抗坏血酸生育酚磷酸钾和生育酚兰的安全性评估最终报告。国际毒理学杂志。2002;21增刊:51-116。doi: 10.1080 / 10915810290169819。［文章］
10. 食品及药物管理局联邦法规法典[链接］
11. 国家卫生研究所[链接］
12. Re必威国际appsearchgate网站(链接］

外部链接

PubChem物质

347911165

RxNav

1236136

维基百科

生育酚

化学物质

下载 (1.3 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	结肠恶性肿瘤	1
4	完成	治疗	下肢淋巴水肿	1
4	完成	治疗	放射性骨坏死	1
3.	完成	预防	青光眼	1
3.	完成	治疗	Hypobetalipoproteinemias	1
3.	完成	治疗	辐射诱发臂丛病	1
3.	没有招聘	治疗	女性乳腺恶性肿瘤	1
3.	终止	治疗	慢性丙型肝炎病毒感染/纤维化、肝	1
2	完成	治疗	再灌注损伤	1
2	终止	治疗	创伤和伤害	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
液体	局部
补丁	局部
乳液	局部
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射
工具包	局部
肥皂	局部	1.1克/ 100克
奶油	局部	0.0032克/ 100克
胶囊
平板电脑
平板电脑,涂
注入,解决方案	肌肉内的
药丸
解决方案/滴	口服
液体	口服
胶囊,明胶涂层;设备;平板电脑	口服
胶囊,明胶涂层	口服
胶囊	口服
口香糖,嚼	口服
布	局部
乳状液	局部
胶囊,涂	口服
解决方案	局部
平板电脑,涂	口服
凝胶
胶囊

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
沸点(°C)	分解	“化学物质”
水溶度	不溶性	“化学物质”

预测性能

不可用

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

药物创建于2015年12月03日16:51 /更新于2022年4月09日11:39