在PD患者中测试了α -二氢麦角隐丁对多巴胺受体的影响，似乎在受测患者中产生了显著的临床改善，并减少了运动并发症和副作用。²在对帕金森病患者进行的长期临床试验中，服用α -二氢麦角隐丁和左旋多巴后，80%的受试者的症状得到改善或完全消失。⁸所有已登记的α -二氢麦角隐素的作用表明，该药物具有潜在的神经保护作用，一些报告表明，这种活性可能与NF-kB的激活有关。¹⁰α -二氢麦角隐素在多巴胺D2受体中的作用也会降低血浆催乳素水平并诱发低血压。⁹要了解更多关于麦角类甲磺酸混合物的信息，请访问Ergoloid甲磺酸．

作用机制

α -二氢麦角隐丁是一种与α - 1和α - 2肾上腺受体在许多组织中建立的高亲和力配体，以及大脑中的多巴胺配体。¹据报道，它是多巴胺D2受体的强效激动剂和多巴胺D1和D3受体的部分激动剂。⁴要了解更多关于麦角类甲磺酸混合物的信息，请访问Ergoloid甲磺酸想了解更多关于异构体的信息，请访问Epicriptine．

目标	行动	生物
一个多巴胺D2受体	受体激动剂	人类
一个D(1)多巴胺受体	部分激动剂	人类
一个多巴胺D3受体	部分激动剂	人类

吸收

α -二氢麦角隐丁吸收迅速，但生物利用度很低，因为它是首过肝代谢的一部分，因此只有5%的给药剂量到达血液循环。血药浓度在30-120分钟后达到峰值。α -二氢麦角隐丁与食物共给药不影响其吸收。⁶重复口服1小时后Cmax为2157 pg/ml。⁷要了解更多关于麦角类甲磺酸混合物的信息，请访问Ergoloid甲磺酸．

配送量

在临床前研究中，静脉注射或口服给药后的分布体积分别为11.054 L和218.630 L。¹⁴要了解更多关于麦角类甲磺酸混合物的信息，请访问Ergoloid甲磺酸．

蛋白结合

α -二氢麦角隐丁与蛋白质高度结合，据报道对完整的人类血小板具有高亲和力。¹要了解更多关于麦角类甲磺酸混合物的信息，请访问Ergoloid甲磺酸．

新陈代谢

α -二氢麦角隐丁呈线性代谢，生成活性代谢物，其代谢动力学与左旋多巴无干扰。⁹它在微粒体系统中代谢率为2.4 ng/min/mg，并形成8种不同的代谢物。¹¹α -二氢麦角隐素的代谢似乎被cyp3a4的作用高度标记。¹²要了解更多关于麦角类甲磺酸混合物的信息，请访问Ergoloid甲磺酸．

淘汰路线

α -二氢麦角隐素主要通过粪便排出⁹而且尿量很低。¹³要了解更多关于麦角类甲磺酸混合物的信息，请访问Ergoloid甲磺酸．

半衰期

已在帕金森病模型中研究了α -二氢麦角隐丁，其半衰期为12-16小时。⁵要了解更多关于麦角类甲磺酸混合物的信息，请访问Ergoloid甲磺酸．

间隙

在临床前研究中，静脉注射或口服给药后的清除率分别为1.129 L/h和25.98 L/h。¹⁴要了解更多关于麦角类甲磺酸混合物的信息，请访问Ergoloid甲磺酸．

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

α -二氢麦角隐丁对生育没有影响，也不具有诱变潜力。¹⁵要了解更多关于麦角类甲磺酸混合物的信息，请访问Ergoloid甲磺酸．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	双氢- α -麦角隐丁与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
胺碘酮	与胺碘酮联用可降低二氢- α -麦角隐丁的代谢。
Amprenavir	与Amprenavir联用可降低二氢- α -麦角隐素的代谢。
Apalutamide	与阿帕鲁胺联用可促进二氢- α -麦角隐丁的代谢。
Aprepitant	与阿瑞吡坦联用可降低二氢- α -麦角隐丁的代谢。
Atazanavir	与阿扎那韦联用可降低二氢- α -麦角隐丁的代谢。
Avanafil	阿凡那非与二氢-麦角隐素合用可提高血清浓度。
Berotralstat	与贝曲司他联用可降低二氢- α -麦角隐素的代谢。
Boceprevir	与Boceprevir联用可降低二氢- α -麦角隐素的代谢。
卡马西平	与卡马西平联用可促进二氢- α -麦角隐丁代谢。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Dihydro-alpha-ergocryptine甲磺酸	Z4I7BU58DN	14271-05-7	TZGKQIBPZOZAKF-PJLVGBPESA-N

活跃的半个

的名字	种类	UNII	中科院	InChI关键
Dihydroergocryptine	未知的	67年v3fsl2gl	不可用	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Ergoloid甲磺酸	Dihydro-alpha-ergocryptine甲磺酸(0.222毫克/ 1)+Dihydroergocornine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Dihydroergocristine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Epicriptine甲磺酸盐(0.111毫克/ 1)	平板电脑	口服	全科医疗有限公司	1991-10-31	2012-10-08
Ergoloid甲磺酸	Dihydro-alpha-ergocryptine甲磺酸(0.222毫克/ 1)+Dihydroergocornine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Dihydroergocristine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Epicriptine甲磺酸盐(0.111毫克/ 1)	平板电脑	口服	Frontida BioPharm公司	2017-06-01	不适用
Ergoloid甲磺酸	Dihydro-alpha-ergocryptine甲磺酸(0.222毫克/ 1)+Dihydroergocornine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Dihydroergocristine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Epicriptine甲磺酸盐(0.111毫克/ 1)	平板电脑	口服	Av Kare公司	2014-08-22	2015-09-15
Ergoloid甲磺酸	Dihydro-alpha-ergocryptine甲磺酸(0.222毫克/ 1)+Dihydroergocornine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Dihydroergocristine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Epicriptine甲磺酸盐(0.111毫克/ 1)	平板电脑	口服	太阳药业有限公司	1991-10-31	不适用
Ergoloid甲磺酸	Dihydro-alpha-ergocryptine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Dihydroergocornine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Dihydroergocristine甲磺酸(0.333毫克/ 1)	片剂，口腔崩解	口服	IVAX制药公司	1980-11-20	2008-09-30
Ergoloid甲磺酸	Dihydro-alpha-ergocryptine甲磺酸(0.222毫克/ 1)+Dihydroergocornine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Dihydroergocristine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Epicriptine甲磺酸盐(0.111毫克/ 1)	平板电脑	口服	物资管理	1991-10-31	不适用

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于一种有机化合物，称为lysergamides。这些是麦角酸的酰胺。
王国: 有机化合物
超类: 生物碱及其衍生物
类: 麦角碱及其衍生物
子课: 麦角酸及其衍生物
直接父: Lysergamides
选择父母: Indoloquinolines/Benzoquinolines/叫/n -酰基-氨基酸及其衍生物/3-alkylindoles/异吲哚及其衍生物/Piperidinecarboxamides/Aralkylamines/N-alkylpiperazines/苯环型的

显示17个
基: 1, 4-diazinane/3-alkylindole/3-piperidinecarboxamide/链烷醇胺/氨基酸或衍生物/胺/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/Azacycle

再看40个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 麦角生物碱(CHEBI: 59919）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 202229 ir8y
化学文摘号: 25447-66-9
InChI关键: PBUNVLRHZGSROC-VTIMJTGVSA-N
InChI: InChI = 1 s / C32H43N5O5 c1-17(2) 12-25-29(39) 12-25-29(36) 32(41) 37(25) 30(40) 31(42-32, 18(3) 4) 34-28(38) 20-13-22-21-8-6-9-23-27(21) 19(15-33-23) 14 - 24(22) 35(5) 16 - 20 /编辑,8日至9日,15日,17 - 18、20、22、24 - 26日,33岁的41 H, 7, 10 - 14, 16个h2, 1-5H3, (H, 34岁,38)/ t20, 22 - 24 - 25 +, 26 + 31 - 32 + m1 / s1
国际命名: 7 (2 r, 4 r, r) - n - [(1 s, 2 s, 4 r, 7 s) 2-hydroxy-7 - 5(2 -甲基丙基),8-dioxo-4——(propan-2-yl) 3-oxa-6 9-diazatricyclo [7.3.0.0 ^ {2,6}] dodecan-4-yl] 6-methyl-6, 11-diazatetracyclo[7.6.1.0 ^{2, 7} 0 ^{12、16}]hexadeca-1(16), 9日,12日,14-tetraene-4-carboxamide
微笑: [H] [C@@] 12 cccn1c (= O) [C@H] (CC (C) C) N1C (= O) [C@] (NC (= O) [C@H] 3 cn (C) (C@) 4 ([H]) CC5 = CNC6 = CC = CC (= C56) (C@@) 4 ([H]) C3) (O (C@@) 21 O) C (C) C

参考文献

一般引用

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Micieli G, Cavallini A, Marcheselli S, Mailland F, Ambrosoli L, Nappi G: α -二氢麦角隐素和偏头痛预防的预测因素。中华临床药物杂志2001 04;39(4):144-51。［文章］
Gerlach M, Double K, Arzberger T, Leblhuber F, Tatschner T, Riederer P:目前临床使用的多巴胺受体激动剂:在人类纹状体中定义的比较多巴胺受体结合谱。神经传输(维也纳)。2003年10月,110(10):1119 - 27所示。doi: 10.1007 / s00702 - 003 - 0027 - 5。［文章］
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艾博年A，科洛西莫C:二氢麦角隐素治疗帕金森病:临床疗效及与其他多巴胺激动剂的比较。神经学报2003,5;107(5):349-55。［文章］
de Mey C, Stamenova P, Daskalov M, Orozova M, Staikov I, Vlahov V, Wangemann M:一种新型高剂量口服α -二氢麦角隐丁的生物等效性。56 Arzneimittelforschung。2006;(3):205 - 11。doi: 10.1055 / s - 0031 - 1296712。［文章］
Mailland E, Magnani P, Ottillinger B: α -二氢麦角隐素在帕金森病的长期治疗中的作用。Arzneimittelforschung。2004;54(10):647 - 54。doi: 10.1055 / s - 0031 - 1297016。［文章］
作者未指明:DA激动剂-麦角蛋白衍生物:二氢麦角隐素(DHEC):帕金森病的管理。Mov disard . 2002;17增刊4:S72-3。doi: 10.1002 / mds.5564。［文章］
郑淑芹，李婷，宣燕霞，林淑珍，陈丽娟，闫桂明:[α -二氢麦角隐素的神经保护作用取决于核因子kappa B的激活]。《医学学报》，2000年12月;35(12):898-901。［文章］
ma - chamberlin C, Bromet N, Olgiati V, Girardello R, Lowenthal DT:二氢- α -麦角隐丁，9,10-[9,10- 3h (N)]在大鼠和人肝细胞培养物以及大鼠、猴和人微粒体中的代谢研究。中国农业科学。1997年9月-10月;4(9-10):291-9。［文章］
de Mey C, Althaus M, Ezan E, Retzow A:红霉素增加人血浆α -二氢麦角隐素浓度。临床药物学杂志2001 8月;70(2):142-8。doi: 10.1067 / mcp.2001.117286。［文章］
郭志刚，李志刚，李志刚，李志刚。α -二氢麦角碱在小鼠体内的药代动力学研究。药物Exp临床杂志1991;17(6):309-12。［文章］
Coppi G, Silingardi S: α -二氢麦角隐素在大鼠单次静脉注射和单次多次口服后的药代动力学。生物危害药物处置。1995五月;16(4):333-42。［文章］
Adams K, Allen JA, Brooker PC, Jones E, Proudlock RJ, Mailland F, Coppi G: a-二氢麦角隐丁体外和体内致突变性的评价。中国农业科学。1993年12月;43(12):1253-7。［文章］
施泰因希尔伯，D.舒伯特M.和罗斯H.(2005)。Medizinische化学。Deutscher Apotheker Verlag。［ISBN: 3-7692-3483-9］
药品信息:Almirid-Cripar(二氢- α -麦角隐丁)口服片[链接］

外部链接

ChemSpider: 102887
BindingDB: 81453
RxNav: 91170
ChEBI: 59919
ChEMBL: CHEMBL1743263
锌: ZINC000003929793

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑		20毫克
平板电脑		40毫克
平板电脑	口服
片剂，口腔崩解	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	117ºC	LabNetwork
沸点(℃)	分解	LabNetwork
logP	5.90	安田等人。药理学与实验治疗学杂志。(2002)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.264毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.28	ALOGPS
logP	3.43	ChemAxon
日志	-3.3	ALOGPS
pKa(最强酸性)	9.71	ChemAxon
pKa(最强基础)	8.39	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体计数	6	ChemAxon
氢供体数量	3.	ChemAxon
极表面积	118.21²	ChemAxon
可旋转键数	5	ChemAxon
折射性	157.33米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	64.05^3.	ChemAxon
环数	7	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

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细节 1.多巴胺D2受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 钾通道调节活性
特定的功能: 多巴胺受体，其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字: DRD2
Uniprot ID: P14416
Uniprot名字: D(2)多巴胺受体
分子量: 50618.91哒

参考文献

Gerlach M, Double K, Arzberger T, Leblhuber F, Tatschner T, Riederer P:目前临床使用的多巴胺受体激动剂:在人类纹状体中定义的比较多巴胺受体结合谱。神经传输(维也纳)。2003年10月,110(10):1119 - 27所示。doi: 10.1007 / s00702 - 003 - 0027 - 5。［文章］

细节 2.D(1)多巴胺受体(蛋白质组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 部分激动剂

通用函数: g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能: 多巴胺受体，其活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。

组件:

的名字	UniProt ID
D(1A)多巴胺受体	P21728
D(1B)多巴胺受体	P21918

参考文献

Gerlach M, Double K, Arzberger T, Leblhuber F, Tatschner T, Riederer P:目前临床使用的多巴胺受体激动剂:在人类纹状体中定义的比较多巴胺受体结合谱。神经传输(维也纳)。2003年10月,110(10):1119 - 27所示。doi: 10.1007 / s00702 - 003 - 0027 - 5。［文章］

细节 3.多巴胺D3受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 部分激动剂

通用函数: g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能: 多巴胺受体，其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。促进细胞增殖。
基因名字: DRD3
Uniprot ID: P35462
Uniprot名字: D(3)多巴胺受体
分子量: 44224.335哒

参考文献

Gerlach M, Double K, Arzberger T, Leblhuber F, Tatschner T, Riederer P:目前临床使用的多巴胺受体激动剂:在人类纹状体中定义的比较多巴胺受体结合谱。神经传输(维也纳)。2003年10月,110(10):1119 - 27所示。doi: 10.1007 / s00702 - 003 - 0027 - 5。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

de Mey C, Althaus M, Ezan E, Retzow A:红霉素增加人血浆α -二氢麦角隐素浓度。临床药物学杂志2001 8月;70(2):142-8。doi: 10.1067 / mcp.2001.117286。［文章］

药物创建于2015年12月3日16:52 /更新于2020年11月13日04:15

Dihydro-alpha-ergocryptine

识别

二氢-麦角隐丁的结构(DB11274)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

组件:

参考文献

参考文献

酶

参考文献