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Ombitasvir

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总结

Ombitasvir是一种直接作用的抗病毒药物，与其他抗病毒药物联合使用，用于治疗丙型肝炎病毒(HCV)感染。

品牌名称
Viekira Pak
通用名称
Ombitasvir
药品银行登记号
DB09296
背景

Ombitasvir是一种直接作用的抗病毒药物，用于联合治疗慢性丙型肝炎，这是一种由丙型肝炎病毒(HCV)感染引起的传染性肝脏疾病。HCV是一种单链RNA病毒，分为9种不同的基因型，基因型1在美国最常见，影响72%的慢性HCV患者8。自2011年以来，随着直接作用抗病毒药物(DAAs)如Ombitasvir的开发，慢性丙型肝炎的治疗方案有了显著进展。Ombitasvir是一种NS5A抑制剂，NS5A是病毒复制和病毒粒子组装所必需的蛋白质标签。NS5A抑制剂的耐药发展障碍低于NS5B抑制剂(另一类daa)5。

在2016年发表的一项联合建议中，美国肝病研究协会(AASLD)和美国传染病学会(IDSA)推荐将Ombitasvir与其他基因型1a、1b和4的抗病毒药物联合使用作为一线治疗选择8。根据基因型的不同，Ombitasvir通常与其他抗病毒药物联合使用，如Dasabuvir，Paritaprevir，例如,利巴韦林目的是在每日治疗12周后治愈或实现持续病毒学应答(SVR)。SVR和根除HCV感染与显著的长期健康益处相关，包括减少肝脏相关损害、改善生活质量、降低肝细胞癌发病率和降低全因死亡率6。使用直接作用的抗病毒药物(如Ombitasvir)治疗的副作用非常小，最常见的是头痛和疲劳标签。与以往的干扰素治疗方案相比，该方案没有明显的副作用，治疗时间短，这是一个相当大的优势，后者受到输注部位反应、血细胞计数降低和神经精神影响的限制7。

Ombutasvir最初作为一种固定剂量的组合产品进入市场Dasabuvir，Paritaprevir,例如作为fda批准的产品Viekira PakViekira Pak于2014年12月首次获批，用于治疗HCV基因型1b无肝硬化或代偿性肝硬化，并与利巴韦林联合用于治疗HCV基因型1a无肝硬化或代偿性肝硬化。

Ombutasvir也可作为固定剂量组合产品与Paritaprevir和例如作为FDA和加拿大卫生部批准的产品。Technivie于2015年7月首次获批，适用于与利巴韦林联合治疗无肝硬化或代偿性肝硬化的基因型4型慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染患者。

在加拿大，Ombutasvir也是一种固定剂量的组合产品Dasabuvir，Paritaprevir,例如作为加拿大卫生部批准的市售产品Holkira Pak于2015年1月首次获批，用于治疗伴有或不伴有肝硬化的HCV基因型1b，并与利巴韦林用于治疗HCV基因型1a伴或不伴肝硬化的患者。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
类似的结构
重量
平均:894.127
单一同位素的:893.505112145
化学公式
C50H67N7O8
同义词
  • 二甲基([1 - (2 s, 5 s) (4-tert-butylphenyl) pyrrolidine-2 5-diyl] bis {(4 1-phenylene)[氨基甲酰(2 s) pyrrolidine-2 1-diyl [(2 s) 3-methyl-1-oxobutane-1 2-diyl]}) biscarbamate
  • Ombitasvir
外部id
  • ABT 267
  • abt - 267
  • ABT267

药理学

指示

与连用时Paritaprevir和例如(作为固定剂量产品Technivie)， Ombitasvir与利巴韦林用于治疗无肝硬化的基因4型慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染患者9。

与连用时Paritaprevir，例如,Dasabuvir(作为固定剂量产品Viekira Pak)， Ombitasvir适用于治疗HCV基因型1b，当与利巴韦林，用于治疗HCV基因型1a标签

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒警告
避免危及生命的药物不良事件
通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告，人口限制，有害风险等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

Ombitasvir被归类为直接作用抗病毒药物，对HCV起作用以抑制病毒复制标签。

作用机理

Ombitasvir是HCV非结构蛋白5A的抑制剂。虽然这种蛋白的确切作用尚不清楚，但它对病毒复制和病毒粒子组装至关重要标签。Elbasvir等NS5A抑制剂的潜在作用模式包括阻断信号相互作用，将NS5A从内质网重新分配到脂滴表面，以及修饰HCV复制复合物5。

目标 行动 生物
一个非结构蛋白5A
抑制剂
 丙型肝炎病毒
吸收

奥姆比他韦在给药后5小时达到血药浓度峰值标签。它的绝对生物利用度为48%。与高脂肪或正常脂肪的食物一起服用ombitasvir分别增加了1.76倍或1.82倍的暴露量。

分配体积

奥姆比他韦在稳定状态下的分配体积为173升标签。

蛋白结合

Ombitasvir 99.9%与人血浆蛋白结合标签。

新陈代谢

Ombitasvir的代谢主要是酰胺水解，然后是cyp2c8介导的氧化代谢标签。

淘汰路线

奥姆比他韦主要通过粪便排出(90.2%)，极少通过尿液排出(1.91%)。标签。在粪便和尿液中排泄的剂量中，分别有87.8%和0.03%作为母体化合物存在。

半衰期

Ombitasvir的半衰期为21-25小时标签

间隙

Ombitasvir的批准尚未确定。

的不利影响
改进决策支持和研究成果必威国际app
具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究成果。必威国际app
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毒性

Viekira Pak最常见的不良反应无论是与或不与利巴韦林瘙痒，恶心，失眠和虚弱标签。最常见的副作用是使用或不使用technvie利巴韦林是乏力、疲劳、恶心、失眠、瘙痒吗9。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用，请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir 与奥姆比他韦合用可降低阿巴卡韦的代谢。
Abatacept Ombitasvir与Abatacept合用可增加代谢。
Abemaciclib Abemaciclib可能降低Ombitasvir的排泄率，从而导致血清水平升高。
Abiraterone 与阿比特龙合用可降低奥姆比他韦的代谢。
Abrocitinib 与阿布替尼合用可提高奥姆比他韦的血清浓度。
对乙酰氨基酚 与奥姆比他韦合用可降低对乙酰氨基酚的代谢。
Adalimumab 当与阿达木单抗联合使用时，可增加Ombitasvir的代谢。
腺病毒7型活疫苗 7型腺病毒活疫苗与奥姆比他韦合用可降低治疗效果。
Afatinib 阿法替尼可能降低奥姆比他韦的排泄率，从而导致血清水平升高。
Alectinib 阿勒替尼可能降低奥姆比他韦的排泄率，从而导致血清水平升高。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 避免圣约翰草。
  • 与食物一起服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Ombitasvir heminonahydrate EQE3I70J3W 1456607-70-7 AWMWWEBJJCSJHI-MVJJBPFMSA-N
混合的产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Holkira Pak Ombitasvir(12.5毫克)+达沙布韦一水钠(250毫克)+Paritaprevir(75毫克)+例如(50毫克) 设备;平板电脑 口服 Abbvie 2015-01-06 2018-08-15 加拿大的国旗
Technivie Ombitasvir(12.5毫克)+Paritaprevir(75毫克)+例如(50毫克) 平板电脑 口服 Abbvie 2015-11-24 2018-07-30 加拿大的国旗
Technivie Ombitasvir heminonahydrate(12.5毫克/ 1)+Paritaprevir二水合物(75毫克/ 1)+例如(50毫克/ 1) 平板电脑 口服 AbbVie Inc .) 2015-07-24 2019-03-14 美国国旗
Viekira Pak Ombitasvir heminonahydrate(12.5毫克/ 1)+达沙布韦一水钠(250毫克/ 1)+Paritaprevir二水合物(75毫克/ 1)+例如(50毫克/ 1) 设备;平板电脑 口服 AbbVie Inc .) 2014-12-19 不适用 美国国旗
Viekira pak片剂 Ombitasvir(12.5毫克)+Dasabuvir(250毫克)+Paritaprevir(75毫克)+例如(50毫克) 片剂，覆膜片 口服 艾伯维股份有限公司 2015-11-02 不适用
Viekira XR Ombitasvir heminonahydrate(8.33毫克/ 1)+达沙布韦一水钠(200毫克/ 1)+Paritaprevir二水合物(50毫克/ 1)+例如(33.33毫克/ 1) 设备;平板电脑 口服 AbbVie Inc .) 2016-07-22 2019-01-17 美国国旗
Viekirax Ombitasvir(12.5毫克)+Paritaprevir(75毫克)+例如(50毫克) 片剂，覆膜片 口服 Abb Vie德国有限公司 2020-12-23 不适用 欧盟旗帜
维克拉斯12.5 mg /75 mg /50 mg片剂，56片 Ombitasvir(12.5毫克)+Paritaprevir(75毫克)+例如(50毫克) 平板电脑,涂 口服 Abbvİe tibbİ İlaÇlar san。TİC。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
Ombitasvir, paritaprevir和ritonavir Dasabuvir, ombitasvir, paritaprevir和ritonavir
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为二肽的有机化合物。它们是一种有机化合物，包含由肽键连接的恰好两个α -氨基酸的序列。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸、多肽和类似物
直接父
二肽
选择父母
缬氨酸及其衍生物/脯氨酸及其衍生物/氨基酸酰胺/Phenylpyrrolidines/丙苯/苯胺/Pyrrolidinecarboxamides/苯胺和取代苯胺/N-arylamides/N-acylpyrrolidines
再展示12个
基
1-phenylpyrrolidine/2-phenylpyrrolidine/-氨基酸酰胺/氨基酸或其衍生物/Alpha-dipeptide/胺/氨基酸或衍生物/苯胺/苯胺或取代苯胺/Aralkylamine
再展示31个
分子框架
芳香杂单环化合物
外部描述符
氨基甲酸酯，二肽，吡咯烷，环组装，芳香酰胺(CHEBI: 85183）
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
2302768 xj8
化学文摘号
1258226-87-7
InChI关键
PIDFDZJZLOTZTM-KHVQSSSXSA-N
InChI
InChI = 1 s / C50H67N7O8 c1-30(2) 42(53-48(62) 64 - 8) 46(60) 55-28-10-12-40(55) 44(58) 51-35-20-14-32(15-21-35) 51-35-20-14-32(57(38) 37-24-18-34(19-25-37) 50(5、6)7)33-16-22-36(23-17-33)52-45(59岁)41-13-11-29-56 (41)47 (61)43 (31 (3)4)54-49 (63)65 - 9 / h14-25, 30 - 31, 38-43H, 10号至13号,26-29H2, 1-9H3, (H, 51岁,58)(H, 52岁,59)(H, 53岁,62年)(H, 63) / t38 - 39、40、41、42、43 / mo / s1
国际命名
甲基N - [(2 s) 1 - [(2 s) 2 - ({4 - [(2 s, 5 s) 1 - (4-tert-butylphenyl) 5 - {4 - [(2 s) 1 - [(2 s) 2 - [(methoxycarbonyl)氨基]3-methylbutanoyl] pyrrolidine-2-amido]苯基}pyrrolidin-2-yl]苯基}[氨基甲酰)pyrrolidin-1-yl] 3-methyl-1-oxobutan-2-yl]氨基甲酸酯
微笑
COC (= O) N [C@@H] (C (C) C) C (= O) N1CCC [C@H] 1 C (= O) NC1 = CC = C (C = C1) [C@@H] 1 CC (C@H) (N1C1 = CC = C (C = C1) C (C) (C) C) C1 = CC = C (NC (= O) [C@@H] 2 cccn2c (= O) [C@@H](数控(= O) OC) C (C) C) C = C1

参考文献

一般引用
  1. 沈军，沈军，沈军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军。中国医药科学，2016;44(8):1148-57。doi: 10.1124 / dmd.115.067496。2016年5月13日。［文章]
  2. DeGoey DA, Randolph JT, Liu D, Pratt J, Hutchins C, Donner P, Krueger AC, Matulenko M, Patel S, Motter CE, Nelson L, Keddy R, Tufano M, Caspi DD, Krishnan P, Mistry N, Koev G, Reisch TJ, Mondal R, Pilot-Matias T, Gao Y, Beno DW, Maring CJ, Molla A, Dumas E, Campbell A, Williams L, Collins C, Wagner R, Kati WM: HCV NS5A泛基因型抑制剂ABT-267的发现。中华医学杂志。2014;13(5):2047-57。doi: 10.1021 / jm401398x。2014年1月15日。［文章]
  3. 基廷GM: Ombitasvir/Paritaprevir/利托那韦:慢性HCV基因型4感染的综述。医药。2016年8月;76(12):1203-11。doi: 10.1007 / s40265 - 016 - 0612 - 1。［文章]
  4. mcdondona, Harris M:丙型肝炎病毒NS5A:混杂蛋白的故事。中国生物医学工程学报，2004,31(2):444 - 444。［文章]
  5. Bagaglio S, Uberti-Foppa C, Morsica G:丙型肝炎病毒的耐药机制:直接作用抗病毒药物使用的意义。2017年5月12日doi: 10.1007 / s40265 - 017 - 0753 - x。［文章]
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  8. 美国肝病研究协会;美国传染病学会。丙肝病毒的指导。http://hcvguidelines.org。2017年6月12日发布。［链接]
  9. 《每日医学》[链接]
KEGG药物
D10745
PubChem化合物
54767916
PubChem物质
310265188
ChemSpider
31136214
BindingDB
50453112
RxNav
1597371
ChEBI
85183
ChEMBL
CHEMBL3127326
锌
ZINC000150601177
网页
PA166163409
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Ombitasvir
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 丙型肝炎病毒感染 1
4 完成 预防 丙型肝炎病毒感染 1
4 完成 治疗 慢性丙型肝炎病毒感染 3.
4 完成 治疗 慢性丙型肝炎病毒感染/慢性肾脏疾病(CKD) 1
4 完成 治疗 终末期肾病(ESRD)/丙肝病毒合并感染 1
4 完成 治疗 丙肝病毒合并感染 1
4 完成 治疗 肝炎病毒 1
4 未知的状态 治疗 抗病毒药物 1
4 未知的状态 治疗 慢性丙型肝炎病毒感染 2
3. 完成 其他 丙型肝炎病毒感染 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服
设备;平板电脑 口服
片剂，覆膜片 口服 250毫克
片剂，覆膜片 口服
平板电脑,涂 口服
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6703403 是的 2004-03-09 2016-12-26 美国国旗
US6037157 是的 2000-03-14 2016-12-26 美国国旗
US7364752 是的 2008-04-29 2021-05-10 美国国旗
US7148359 是的 2006-12-12 2020-01-19 美国国旗
US8268349 是的 2012-09-18 2025-02-25 美国国旗
US8399015 是的 2013-03-19 2025-02-25 美国国旗
US9139536 没有 2015-09-22 2028-11-09 美国国旗
US8685984 没有 2014-04-01 2032-09-04 美国国旗
US8466159 没有 2013-06-18 2032-09-04 美国国旗
US8642538 没有 2014-02-04 2029-09-10 美国国旗
US8501238 没有 2013-08-06 2028-09-17 美国国旗
US8680106 没有 2014-03-25 2032-09-04 美国国旗
US8492386 没有 2013-07-23 2032-09-04 美国国旗
US8188104 没有 2012-05-29 2029-05-17 美国国旗
US9006387 没有 2015-04-14 2030-06-10 美国国旗
US9044480 没有 2015-06-02 2031-04-10 美国国旗
US8686026 没有 2014-04-01 2031-06-09 美国国旗
US8420596 是的 2013-04-16 2031-10-10 美国国旗
US8691938 没有 2014-04-08 2032-04-13 美国国旗
US9629841 没有 2017-04-25 2033-10-18 美国国旗
US9333204 没有 2016-05-10 2035-01-02 美国国旗
US9744170 没有 2017-08-29 2035-01-02 美国国旗
US10105365 没有 2018-10-23 2035-01-02 美国国旗
US10201584 没有 2019-02-12 2032-05-17 美国国旗
US10201542 没有 2019-02-12 2033-10-18 美国国旗
US10201541 没有 2019-02-12 2032-05-17 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00193毫克/毫升 ALOGPS
logP 5.72 ALOGPS
logP 7.49 ChemAxon
日志 -5.7 ALOGPS
pKa(最强酸性) 12.77 ChemAxon
pKa(最强碱性) 2.16 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体计数 7 ChemAxon
氢供体计数 4 ChemAxon
极表面积 178.722 ChemAxon
可旋转键数 16 ChemAxon
折射性 250.79米3.·摩尔1 ChemAxon
极化率 99.13. ChemAxon
环数 6 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五法则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特征
不可用

光谱

质谱(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集来开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和基于证据的数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.非结构蛋白5A
种类
蛋白质
生物
丙型肝炎病毒
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
不可用
基因名字
NS5A
Uniprot ID
Q5L478
Uniprot名字
非结构蛋白5A
分子量
48598.34哒
参考文献
  1. DeGoey DA, Randolph JT, Liu D, Pratt J, Hutchins C, Donner P, Krueger AC, Matulenko M, Patel S, Motter CE, Nelson L, Keddy R, Tufano M, Caspi DD, Krishnan P, Mistry N, Koev G, Reisch TJ, Mondal R, Pilot-Matias T, Gao Y, Beno DW, Maring CJ, Molla A, Dumas E, Campbell A, Williams L, Collins C, Wagner R, Kati WM: HCV NS5A泛基因型抑制剂ABT-267的发现。中华医学杂志。2014;13(5):2047-57。doi: 10.1021 / jm401398x。2014年1月15日。［文章]

酶

细节 1.细胞色素P450 2C8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化各种结构上的…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2C8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. 沈军，沈军，沈军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军。中国医药科学，2016;44(8):1148-57。doi: 10.1124 / dmd.115.067496。2016年5月13日。［文章]
细节 2.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
UDPGT在缀合和随后消除潜在有毒的外源和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体葡萄糖醛酸使胆红素ix -形成…
基因名字
UGT1A1
Uniprot ID
P22309
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量
59590.91哒
参考文献
  1. 基廷GM: Ombitasvir/Paritaprevir/利托那韦:慢性HCV基因型4感染的综述。医药。2016年8月;76(12):1203-11。doi: 10.1007 / s40265 - 016 - 0612 - 1。［文章]

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
外源性运输atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. 基廷GM: Ombitasvir/Paritaprevir/利托那韦:慢性HCV基因型4感染的综述。医药。2016年8月;76(12):1203-11。doi: 10.1007 / s40265 - 016 - 0612 - 1。［文章]
细节 2.atp结合盒亚家族G成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
外源性运输atp酶活性
特定的功能
肾和肾外尿酸排泄功能的高容量尿酸排泄器。在卟啉稳态中起作用，因为它能够介导原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚家族G成员2
分子量
72313.47哒

新药创建于2015年10月30日15:54 /更新于2021年3月4日09:26