达沙布韦一水钠产品成分Dasabuvir

名字
达沙布韦一水钠
药物进入
Dasabuvir

达沙布韦是一种直接作用的抗病毒药物,用于联合治疗慢性丙型肝炎,这是一种由丙型肝炎病毒(HCV)感染引起的传染性肝脏疾病。HCV是一种单链RNA病毒,分为9种不同的基因型,基因型1在美国最常见,影响72%的慢性HCV患者8。自2011年以来,随着达沙布韦等直接作用抗病毒药物(DAAs)的开发,慢性丙型肝炎的治疗方案取得了显著进展。达沙布韦是一种非核苷类NS5B抑制剂,它与NS5B的掌区结合,诱导构象变化,使聚合酶无法延长病毒RNA标签。非核苷类NS5B抑制剂的结合位点在HCV基因型中保守性较差,导致Dasabuvir的使用仅限于基因型1。

在2016年发表的一项联合建议中,美国肝脏疾病研究协会(AASLD)和美国传染病学会(IDSA)推荐达沙布韦作为一线治疗药物OmbitasvirParitaprevir,例如对于基因型1b和with利巴韦林基因1a型丙型肝炎8。Dasabuvir,OmbitasvirParitaprevir例如,利巴韦林目的是在治疗12周后治愈或实现持续病毒学应答(SVR)。SVR和根除HCV感染与显著的长期健康益处相关,包括减少肝脏相关损害、改善生活质量、降低肝细胞癌发病率和降低全因死亡率7

达沙布韦是一种固定剂量的组合产品OmbitasvirParitaprevir,例如(商品名Viekira Pak),用于治疗慢性丙型肝炎。Viekira Pak于2014年12月获得FDA批准,用于治疗HCV基因型1a利巴韦林或者基因型1b没有利巴韦林标签。当混合在一起时,达沙布韦OmbitasvirParitaprevir,例如因为联合产品Viekira Pak已被证明在治疗12周或24周后对基因型1b达到100%的SVR,对基因型1a达到89%或95%利巴韦林

加入数量
DBSALT002711
结构
同义词
不可用
UNII
OG6D40M62L
化学文摘号
1456607-55-8
重量
平均:533.57
单一同位素的:533.15965109
化学公式
C26H28N3.NaO6年代
InChI关键
SJHKKWUESHNTBB-UHFFFAOYSA-M
InChI
InChI = 1 s / C26H27N3O5S.Na.H2O c1-26(2,3) 22-15-20(29-11-10-23(30) 27-25(29) 31)的程度(24 (22)34-4)18-7-6-17-13-19 (28-35 (32)33)9-8-16 (17)12 - 18;;/ h6-15 28 H, 1-5H3, (30 H, 27日,31);;1 h2 / q; + 1; / p - 1
国际命名
3-[3-叔丁基-5-(6-甲磺酸氨基萘-2-基)-4-甲氧基苯基]-2,6-二氧基-1,2,3,6-四氢嘧啶-1-水合钠
微笑
O . [Na +] .COC1 = C (C = C (C = C1C (C) (C) C) N1C = CC (= O) [N -] C1 = O) C1 = CC2 = C (C = C1) C = C (NS (C) (= O) = O) C = C2
ChemSpider
34992812
ChEMBL
CHEMBL3544985
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00119毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.52 ALOGPS
logP 3.42 Chemaxon
日志 -5.6 ALOGPS
pKa(最强酸性) 9.09 Chemaxon
pKa(最强碱性) -4.8 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 6 Chemaxon
氢供体计数 1 Chemaxon
极表面积 102.012 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 133.24米3.·摩尔1 Chemaxon
极化率 52.823. Chemaxon
环数 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五法则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon