识别
- 总结
-
Fimasartan是一种血管紧张素II受体拮抗剂(ARB)，用于治疗高血压和心力衰竭。
- 通用名称
- Fimasartan
- 药物库登录号
- DB09279
- 背景
-
非沙坦是一种血管紧张素II受体拮抗剂(ARB)药物，用于治疗高血压和心力衰竭。在临床试验中，它被发现与氢氯噻嗪(利尿剂)一起使用是安全的。2010年9月9日，Fimasartan最初在韩国获得批准，并以品牌名称上市Kanarb保荣制药。
- 类型
- 小分子
- 组
- 临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:501.65
单一同位素的:501.23107982 - 化学公式
- C27H31N7操作系统
- 同义词
-
- Fimasartan
药理学
- 指示
-
用于高血压和心力衰竭的治疗1．
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
菲沙坦是一种选择性血管紧张素受体1 (AR1)抑制剂1．它通过抑制血管收缩来降低血压
- 作用机理
-
血管紧张素II激活AR1导致血管收缩和去甲肾上腺素释放增加，后者通过作用于α1肾上腺素能受体进一步增加血管收缩1，2．它也刺激醛固酮的分泌，作用是增加钠和水在肾小管的重吸收2．菲沙坦结合并拮抗AR1，防止血管收缩，减少醛固酮分泌，增加利钠尿，导致血容量减少。这些作用共同产生了抗高血压的效果。
目标 行动 生物 一个1型血管紧张素II受体 拮抗剂人类 - 吸收
-
Tmax为0.5-1.3 h1．
- 分布量
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
- 不可用
- 消除路线
-
大多数在胆汁中以低于3%的尿液中被清除1．
- 半衰期
-
消除半衰期为7-10 h1．
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
不可用
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abemaciclib 阿马昔库可降低菲沙坦的排泄率，导致血清水平升高。 醋丁洛尔 当乙酰胆醇与氟沙坦联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Aceclofenac 当菲沙坦与醋酸氯芬酸联合使用时，肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度会增加。 Acemetacin 肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度可在菲沙坦与阿西美辛合用时增加。 乙酰半胱氨酸 与乙酰半胱氨酸联用可减少菲沙坦的排泄。 乙酰水杨酸 当氟沙坦与乙酰水杨酸联合使用时，肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度会增加。 Afatinib 阿法替尼可降低菲沙坦的排泄率，导致血清水平升高。 Alclofenac 当氟沙坦与氯芬酸联合使用时，肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度会增加。 Aldesleukin 当aldes白细胞素与Fimasartan联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Alectinib 阿莱克替尼可降低菲沙坦的排泄率，导致血清水平升高。 - 食物相互作用
- 不可用
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 无水菲沙坦钾 T2ICP7GBBN 1402813-38-0 OCKQGXSJNJCCDO-UHFFFAOYSA-N 三水合氟沙坦钾 4516年bn0t4b 1020110-23-9 IJEKJHQBGZFMMI-UHFFFAOYSA-N - 国际/其他品牌
- Kanarb(宝荣制药)
类别
- ATC代码
- C09DA10 -非沙坦和利尿剂 -非马沙坦 C09DB09 -非马沙坦和氨氯地平 C10BX16 -瑞舒伐他汀和菲沙坦
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为联苯及其衍生物的一类有机化合物。这些有机化合物含有由碳-碳键连接的苯环。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯及其取代衍生物
- 子课
- 联苯及其衍生物
- 直接父
- 联苯及其衍生物
- 选择父母
- 苯四唑及其衍生物/Pyrimidones/Hydropyrimidines/硫代酰胺/Heteroaromatic化合物/内酰胺/硫羧酸酰胺/Azacyclic化合物/Thiocarbonyl化合物/Organopnictogen化合物 再展示4个
- 基
- 芳香杂单环化合物/Azacycle/氮杂茂/联苯/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydropyrimidine/内酰胺/有机氮化合物/有机氧化 再看13个
- 分子框架
- 芳香杂单环化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- P58222188P
- 化学文摘号
- 247257-48-3
- InChI关键
- AMEROGPZOLAFBN-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C27H31N7OS c1-5-6-11-24-28-18(2) 23日第16 - 25 ((36)33 (3)4)27 (35)34 (24)17-19-12-14-20 (15-13-19)17-19-12-14-20 (21)17-19-12-14-20 / h7-10 12-15H, 5 - 6, 11日16-17H2, 1-4H3, (H、29、30、31、32)
- 国际命名
-
2 - (2-butyl-4-methyl-6-oxo-1 -{[2’- (h - 1、2、3,4-tetrazol-5-yl) -[1,1 '甲基联苯]4-yl]} 1, 6-dihydropyrimidin-5-yl) - n, N-dimethylethanethioamide
- 微笑
-
CCCCC1 =数控(C) = C (CC (= S) N (C) C) C (= O) N1CC1 = CC = C (C = C1) C1 = C (C = CC = C1) C1 = NN = NN1
参考文献
- 一般引用
-
- Kim JH, Lee JH, Paik SH, Kim JH, Chi YH:一种新型血管紧张素II受体拮抗剂——菲沙坦。Arch Pharm Res. 2012 july;35(7): 11123 -6。doi: 10.1007 / s12272 - 012 - 0700 - z。［文章］
- 朗，h.p.和戴尔，M. M.(2012)。朗和戴尔的药理学(第7版)。爱丁堡:爱思唯尔/丘吉尔·利文斯通。［ISBN: 978-0-7020-3471-8］
- 外部链接
-
- PubChem化合物
- 9870652
- PubChem物质
- 310265172
- ChemSpider
- 8046343
- BindingDB
- 50364573
- ChEBI
- 136044
- ChEMBL
- CHEMBL1951143
- 锌
- ZINC000003842872
- 维基百科
- Fimasartan
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 高血压(Hypertension) 2 4 完成 治疗 高血压，原发性高血压 1 4 招聘 治疗 动脉粥样硬化/高血压(Hypertension)/高血压肾素/2型糖尿病 1 4 终止 治疗 冠状动脉疾病 1 4 未知的状态 治疗 血压/缺血性中风 1 4 未知的状态 治疗 主动脉瓣严重狭窄 1 4 未知的状态 治疗 高血压(Hypertension) 1 4 未知的状态 治疗 高血压动脉 1 3. 完成 治疗 慢性肾脏疾病(CKD) 1 3. 完成 治疗 血脂异常/高血压，原发性高血压 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 涂膜片剂 口服 平板电脑 口服 120毫克 平板电脑 口服 60毫克 涂膜片剂 口服 120.00毫克 涂膜片剂 口服 60.00毫克 涂膜片剂 口服 120毫克 平板电脑,涂 口服 60毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00469毫克/毫升 ALOGPS logP 4.09 ALOGPS logP 4.21 ChemAxon 日志 5 ALOGPS pKa(最强酸性) 4.23 ChemAxon pKa(最强基础) 1.34 ChemAxon 生理上的电荷 －1 ChemAxon 氢受体数量 5 ChemAxon 氢供体数 1 ChemAxon 极表面积 90.372 ChemAxon 可旋转键数 9 ChemAxon 折射性 161.24米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 54.863. ChemAxon 环数 4 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五人法则 没有 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - ADMET预测特征
- 不可用
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白质异二聚活性
- 特定的功能
- 血管紧张素受体II。通过与激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统的G蛋白结合介导其作用。
- 基因名字
- AGTR1
- Uniprot ID
- P30556
- Uniprot名字
- 1型血管紧张素II受体
- 分子量
- 41060.53哒
参考文献
- Kim JH, Lee JH, Paik SH, Kim JH, Chi YH:一种新型血管紧张素II受体拮抗剂——菲沙坦。Arch Pharm Res. 2012 july;35(7): 11123 -6。doi: 10.1007 / s12272 - 012 - 0700 - z。［文章］
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 介导不依赖钠离子的有机阴离子的吸收，如普伐他汀，牛磺胆酸，甲氨蝶呤，脱氢表雄酮硫酸酯，17- β -葡醛酸雌二醇，硫酸雌二醇，前列腺素…
- 基因名字
- SLCO1B1
- Uniprot ID
- Q9Y6L6
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
- 分子量
- 76447.99哒
参考文献
- 崔勇，李硕，张ij，俞肯:非马沙坦和阿托伐他汀在健康男性志愿者体内的药代动力学相互作用。Drug Des Devel Ther. 2018年7月24日;12:2301-2309。doi: 10.2147 / DDDT.S165171。eCollection 2018。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 外源生物转运atp酶活性
- 特定的功能
- 高容量尿酸出口在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中起作用，因为它能够调节原卟啉IX (PPIX)的输出。
- 基因名字
- ABCG2
- Uniprot ID
- Q9UNQ0
- Uniprot名字
- atp结合盒亚族G成员2
- 分子量
- 72313.47哒
参考文献
- 崔勇，李硕，张ij，俞肯:非马沙坦和阿托伐他汀在健康男性志愿者体内的药代动力学相互作用。Drug Des Devel Ther. 2018年7月24日;12:2301-2309。doi: 10.2147 / DDDT.S165171。eCollection 2018。［文章］
2015年10月29日15:04 /更新于2022年10月11日17:04