Barnidipine

识别

总结

Barnidipine是一种钙通道阻断剂用于治疗各种形式的高血压。

通用名称

Barnidipine

DrugBank加入数量

DB09227

背景

Barnidipine小说是一种长效钙拮抗剂,属于dihydropyridine(设计马力)钙通道阻滞剂。用于治疗高血压,barnidipine显示高亲和力的钙通道在血管壁平滑肌细胞⁸和选择性心血管l型钙通道¹。Barnidipine包含两个手性中心,因此可以有四种可能的对映体。的活性成分是由单一光学异构体(3、4 s配置),这是最有力的longest-acting四个对映体³。相比其他钙拮抗剂外消旋体,barnidipine化合物组成的单一对映体可以提供高度的药理选择性³。

据dose-ranging、多中心、安慰剂对照、双盲研究轻度至中度高血压患者的降压反应barnidipine治疗后维持1年和2年随访期间91%的患者的最初反应药物¹。在两个欧洲多中心随机、双盲试验,barnidipine被证明具有等效nitrendipine和氨氯地平降压功效,但产生更少的职业专用的副作用⁴。它还演示了临床疗效类似于阿替洛尔、卡托普利和氢氯噻嗪¹。

可以在modified-release口服平板电脑品牌Vasexten早上每天一次。Barnidipine已经逐步开始行动,显示患者的耐受性良好。它不会产生反射性心动过速¹。

类型

小分子

组

实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

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重量

平均:491.544
单一同位素的:491.205635666

化学公式

C₂₇H_29日N₃O₆

同义词

• Barnidipine
• Barnidipino
• Mepirodipine

药理学

指示

表明治疗轻度至中度原发性高血压和慢性稳定性心绞痛的管理。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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相关条件

• 原发性高血压(轻度至中度)
• 高血压动脉
• 肾血管性高血压
• 肾实质高血压

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Barnidipine降低外周阻力,降低血压。药物的长期使用不报道导致心脏基本频率的增加。的抗高血压作用barnidipine据报道仍在整个24小时剂量间隔。对血清脂质Barnidipine不产生任何负面影响,葡萄糖或血液电解质水平⁸。

的作用机制

Barnidipine是亲脂性的1,4-dihydropyridine钙拮抗剂,特点是一个缓慢的行动,一个强大和持久的l型钙通道绑定⁸。它显示高亲和力的渠道表达在血管壁平滑肌细胞。其主要的作用机制源自减少外周血管阻力二级血管扩张性行为。

钙离子流入通过L-subtype“压控”频道的兴奋膜平滑肌细胞促进形成calcium-dependent形成肌球蛋白和肌动蛋白之间的横桥的两个主要收缩蛋白收缩。通过阻断的l型压敏电阻器的钙通道,barnidipine选择性阻滞钙离子涌入的平滑肌细胞,抑制收缩蛋白的激活³。建议barnidipine显示一个高亲和力的灭活状态通道⁵。像其他dihydropyridine钙拮抗剂,barnidipine预计与α1 - c l型钙通道的亚基。α1 - c亚基的通道将驻留在双分子层或通道孔的位置接近细胞外而不是细胞内的膜^6,7。barnidipine显示其亲油性可能原因发病缓慢和长期的行动。作为一个高度亲脂性的分子2000年的辛醇/水分配系数,barnidipine预计将积聚在细胞膜,因此,收益访问目标受体以缓慢的方式³。

目标	行动	生物
一个压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1C	拮抗剂	人类
U压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1G	拮抗剂 抑制剂	人类
U压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1H	拮抗剂 抑制剂	人类

吸收

一个后,10毫克barnidipine modified-release剂量,血浆浓度峰值大约是0.48µg / L和曲线下的面积(AUC)是2.85µg / Lxh¹。等离子体浓度达到峰值后5至6小时内口服barnidipine 20毫克。虽然药物的血浆浓度可能不同个体之间,的绝对生物利用度barnidipine大约有1.1%是由于广泛的初步的肝代谢⁸。经过反复管理20毫克barnidipine健康个体,随之而来的摄入的食物没有显著影响AUC, Cmax或药物的半衰期⁸。

的体积分布

经过政府的单一口服剂量的放射性标记barnidipine老鼠,辐射水平被发现是更高的肾脏,肝脏和胃肠道比等离子体,而大脑显示的最低水平的放射性物质。药物也可检测的母乳¹。

蛋白结合

与血浆蛋白的体外绑定barnidipine在98.9%和92.4之间,主要是和白蛋白¹。Barnidipine结合的速度26 - 32%人类红细胞。除了血清白蛋白,barnidipine还结合α1酸性糖蛋白和高密度脂蛋白。在一个小得多的程度上,绑定γ-globulin发生⁸。

新陈代谢

Barnidipine预计将接受肝的新陈代谢。barnidipine涉及的主要代谢的氧化1,4-dihydropyridine环和甲基酯的水解。次生代谢涉及N-debenzylization侧链,N-benzylpyrrolidine酯的水解,硝基的还原²。初级和次级代谢途径介导的CYP3A同工酶家族和形成的代谢产物是药物活性^1,8。

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• Barnidipine
  • M-8
    • m - 2
  • m - 1
    • m3
      • M-4

路线的消除

Barnidipine及其代谢产物代谢成粪便(60%)、尿(40%)和呼吸(1%)⁸。单剂量后barnidipine管理在健康的志愿者从5到20毫克,尿排泄的药物是微不足道的不变(≤0.003%的服用剂量)¹。

半衰期

两舱制分析模型,barnidipine终端消除半衰期的中位数是20小时后重复管理⁸。

间隙

不可用

的不利影响

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与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

非临床数据显示没有特殊风险对人类传统的安全药理学研究的基础上,重复剂量毒性、基因毒性、致癌性、生殖毒性⁸。口腔LD50老鼠和老鼠是105毫克/公斤和108毫克/公斤,分别^化学物质。

一般来说,过量的钙拮抗剂的临床症状出现后30到60分钟内管理一剂治疗剂量的五到十倍。可能的可能出现的症状包括低血压、电生理效应(窦性心动过缓,AV传导时间延长,第二和第三度AV,心动过速),对中枢神经系统的影响(嗜睡、混乱和很少、抽搐),胃肠道症状(恶心、呕吐)和代谢影响(高血糖症)⁸。

在醉酒的情况下,有症状的治疗和连续心电图监测在临床设置建议。在过量的情况下,强烈建议洗胃。静脉注射(剂量0.2毫升/公斤体重)的钙(最好是10毫升的10%的氯化钙溶液)应在一段5分钟,10毫升10%的总剂量。心肌的收缩性,窦性心律和房室传导将因此得到改善。治疗可以重复每隔15到20分钟(总共4剂量)基于病人的反应。钙含量需要检查一下⁸。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	1的新陈代谢,2-Benzodiazepine结合Barnidipine时可以减少。
Abametapir	的血清浓度Barnidipine时可以增加与Abametapir相结合。
Abemaciclib	的新陈代谢Abemaciclib结合Barnidipine时可以减少。
Abiraterone	的新陈代谢Barnidipine阿比特龙结合时可以减少。
Acalabrutinib	的新陈代谢Acalabrutinib结合Barnidipine时可以减少。
阿卡波糖	时可以增加低血糖的风险或严重性Barnidipine结合阿卡波糖。
醋丁洛尔	醋丁洛尔可能增加降压Barnidipine活动。
Aceclofenac	血钾过高的风险或严重性Aceclofenac结合Barnidipine时可以增加。
Acemetacin	血钾过高的风险或严重性Barnidipine结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇	苊香豆醇的血清浓度时可以增加与Barnidipine相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Barnidipine盐酸盐	7 lz6r3aem1	104757-53-1	XEMPUKIZUCIZEY-YSCHMLPRSA-N

类别

ATC代码

C08CA12——Barnidipine

• C08CA——Dihydropyridine衍生品
• C08C——选择性钙通道阻滞剂和主要血管的影响
• C08 -钙通道阻滞剂
• C -心血管系统

药物类别

• 代理引起血钾过高
• 抗心律失常的药物
• Bradycardia-Causing代理
• 钙通道阻滞剂
• Calcium-Regulating荷尔蒙和代理
• 心血管药物
• 细胞色素p - 450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂(中度)
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• Dihydropyridine衍生品
• Dihydropyridines
• 低血压的代理
• 膜运输调节器
• 吡啶
• 选择性钙通道阻滞剂和主要血管的影响
• 血管舒张剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为dihydropyridinecarboxylic酸和衍生品。这些化合物包含dihydropyridine一部分轴承一个羧酸组。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

吡啶和衍生品

子课

Hydropyridines

直接父

Dihydropyridinecarboxylic酸和衍生品

选择父母

硝基苯/Phenylmethylamines/苄胺/硝基芳香化合物的化合物/Aralkylamines/二元羧酸酸和衍生品/N-alkylpyrrolidines/Vinylogous酰胺/Enoate酯/甲基酯 /三烷基胺/氨基酸和衍生品/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Azacyclic化合物/二烃基胺/有机oxoazanium化合物/烯胺/Organopnictogen化合物/有机:既/羰基化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

显示12

基

Allyl-type 1,3 -偶极有机化合物/α,beta-unsaturated羧酸酯/胺/氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/苄胺/C-nitro化合物 /羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/二羧酸或衍生品/Dihydropyridinecarboxylic酸衍生物/烯胺/Enoate酯/碳氢化合物的衍生物/甲基酯/单环苯一半/N-alkylpyrrolidine/硝基芳香化合物化合物/硝基苯/有机的1,3 -偶极化合物/有机硝基化合物/有机氮的化合物/有机氧化/有机oxoazanium/有机氧化合物/有机两性离子/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Phenylmethylamine/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/吡咯烷/二级脂肪胺/仲胺/三级脂肪胺/叔胺/Vinylogous酰胺

显示31日更

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

2 vby96aswj

化学文摘号

104713-75-9

InChI关键

VXMOONUMYLCFJD-DHLKQENFSA-N

InChI

InChI = 1 s / C27H29N3O6 c1-17-23(26(31) 35-3) 25(20-10-7-11-21(14到20)30 (33)34)24 (18 (2)28-17)27 (32)36-22-12-13-29 (16 - 22)36-22-12-13-29 / h4-11, 14日,22日,25日,28 h, 12 - 13, 15-16H2, 1-3H3 / t22, 25 - / mo / s1

国际命名

3 - (3 s) 1-benzylpyrrolidin-3-yl 5-methyl (4 s) 2, 6-dimethyl-4 - (3-nitrophenyl) 1, 4-dihydropyridine-3 5-dicarboxylate

微笑

COC (= O) C1 = C (C)数控(C) = C ([C@H] 1 C1 = CC (= CC = C1) [N +] ([O -]) = O) C (= O) O (C@H) 1 ccn (CC2 = CC = CC = C2) C1

引用

一般引用

1. Malhotra HS Plosker GL: Barnidipine。药。2001;61 (7):989 - 96;讨论997 - 8。(文章]
2. 渡边寺T, T, Higuchi年代,桥本凯西:盐酸barnidipine代谢和药物动力学,钙通道阻滞剂,人后口服缓释配方。Xenobiotica。1997年2月,27 (2):203 - 16。doi: 10.1080 / 004982597240695。(文章]
3. 范Zwieten PA:药理barnidipine概要:单一光学异构体dihydropyridine钙拮抗剂。血液出版社,1998年;1:5-8。(文章]
4. Spieker C:每日一次的疗效和耐受性barnidipine临床管理的轻到中度原发性高血压患者。血液出版社,1998年;1:15-21。(文章]
5. 韦格纳JW, Meyrer H,鲁普J, Nawrath H: Barnidipine块l型钙(2 +)在大鼠心室心肌细胞通道电流。Br J杂志。2000年8月,130(8):2015 - 23所示。doi: 10.1038 / sj.bjp.0703514。(文章]
6. 关颖珊YW,班加罗尔R, Lakitsh M, Glossmann H,卡斯RS:抑制心脏l型钙通道的第四纪氨氯地平:对药物动力学和获得dihydropyridine结合位点的影响。J摩尔细胞心功能杂志。1995年1月,27 (1):253 - 62。(文章]
7. Tikhonov DB, Zhorov BS: dihydropyridine绑定到l型钙通道的结构模型。J生物化学杂志。2009年7月10日,284(28):19006 - 17所示。doi: 10.1074 / jbc.M109.011296。2009年5月5日Epub。(文章]
8. Vasexten (barnidipine盐酸改性释放胶囊)的总结产品特征(链接]

外部链接

PubChem化合物

443869年

PubChem物质

310265132

ChemSpider

391959年

BindingDB

50088384

RxNav

39879年

ChEBI

135793年

ChEMBL

CHEMBL2103761

锌

ZINC000100011067

维基百科

Barnidipine

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊,推迟发布	口服	10毫克
胶囊,推迟发布	口服	20毫克
胶囊,推迟发布	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	226年	化学物质
沸点(°C)	614.5	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.004毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.12	ALOGPS
logP	3.51	ChemAxon
日志	-5.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	19.47	ChemAxon
pKa最强(基本)	7.91	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	6	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	111.012	ChemAxon
可旋转键数	9	ChemAxon
折射性	136.36米3·摩尔1	ChemAxon
极化率	51.033	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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细节 1。压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1C

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

拮抗剂

通用函数

电压门控钙通道活动

特定的功能

电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……

基因名字

CACNA1C

Uniprot ID

Q13936

Uniprot名字

压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1C

分子量

248974.1哒

引用

1. 关颖珊YW,班加罗尔R, Lakitsh M, Glossmann H,卡斯RS:抑制心脏l型钙通道的第四纪氨氯地平:对药物动力学和获得dihydropyridine结合位点的影响。J摩尔细胞心功能杂志。1995年1月,27 (1):253 - 62。(文章]
2. Tikhonov DB, Zhorov BS: dihydropyridine绑定到l型钙通道的结构模型。J生物化学杂志。2009年7月10日,284(28):19006 - 17所示。doi: 10.1074 / jbc.M109.011296。2009年5月5日Epub。(文章]
3. 山口,冈Y, Nagao T, Adachi-Akahane S:丝氨酸残基IIIS5-S6链接器的α1 c l型钙离子通道亚基是关键的行列式dihydropyridine钙离子通道受体激动剂的作用。J生物化学杂志。2000年12月29日,275(52):41504 - 11所示。doi: 10.1074 / jbc.M007165200。(文章]
4. Vasexten (barnidipine盐酸改性释放胶囊)的总结产品特征(链接]

细节 2。压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1G

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

拮抗剂

抑制剂

通用函数

脚手架蛋白结合

特定的功能

电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……

基因名字

CACNA1G

Uniprot ID

O43497

Uniprot名字

压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1G

分子量

262468.62哒

引用

1. 古河道T, Nukada T,只Y, Miyashita Y, Hatsuno K,上野Y, Yamakawa T, T Isshiki:五种不同概要文件的dihydropyridines阻碍衣架式Ca(2 +)通道亚型(Ca (v) 3.1(α(1 g)), Ca (v) 3.2(α(1 h),和Ca (v) 3.3(α(1我)))在非洲爪蟾蜍卵母细胞。欧元J杂志。2009年6月24日,613 (1 - 3):100 - 7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.04.036。2009年5月3日Epub。(文章]

细节 3所示。压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1H

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

拮抗剂

抑制剂

通用函数

脚手架蛋白结合

特定的功能

电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……

基因名字

CACNA1H

Uniprot ID

O95180

Uniprot名字

压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1H

分子量

259160.2哒

引用

1. 古河道T, Nukada T,只Y, Miyashita Y, Hatsuno K,上野Y, Yamakawa T, T Isshiki:五种不同概要文件的dihydropyridines阻碍衣架式Ca(2 +)通道亚型(Ca (v) 3.1(α(1 g)), Ca (v) 3.2(α(1 h),和Ca (v) 3.3(α(1我)))在非洲爪蟾蜍卵母细胞。欧元J杂志。2009年6月24日,613 (1 - 3):100 - 7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.04.036。2009年5月3日Epub。(文章]

×

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

药物在2015年10月22日20:52 /更新在03年2月,2022 21:01